Αντιβιοτικά

ATC CODE M04AA01

ALLOPURINOL

Αλλοπουρινόλη

H κολχικίνη αποτελεί φάρμακο εκλογής για τη θεραπεία της οξείας ουρικής αρθρίτιδας. Δρα διακόπτοντας τη μίτωση στη μετάφαση συνδεόμενη με την τουβουλίνη του κυττάρου. Όμως δεν είναι αυτός ο τρόπος …

Chemical structure of ALLOPURINOL

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

H κολχικίνη αποτελεί φάρμακο εκλογής για τη θεραπεία της οξείας ουρικής αρθρίτιδας. Δρα διακόπτοντας τη μίτωση στη μετάφαση συνδεόμενη με την τουβουλίνη του κυττάρου. Όμως δεν είναι αυτός ο τρόπος δράσης της στη φλεγμονή. Kατά την έναρξη της κρίσης χορηγείται κολχικίνη σε θεραπευτική δόση (μέχρι 6 mg/24ωρο) ή ένα από τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, όπως η ινδομεθακίνη, η ναπροξένη ή άλλα σε θεραπευτικές δόσεις. H κολχικίνη μπορεί να δοθεί και για την ταχύτερη έναρξη της προφύλαξης από τις κρίσεις όταν δοθεί αλλοπουρινόλη ή άλλο ουρικοαπεκκριτικό φάρμακο. H κολχικίνη χορηγείται και για τη θεραπεία άλλων νόσων, όπως σαρκοείδωσης, μεσογειακού πυρετού, πρωτοπαθούς αμυλοειδώσεως, σκληροδέρματος, νόσου Aδαμαντιάδη-Behcet, τενοντίτιδων από υδροξυαπατίτη, και δερματική αγγειΐτιδα. Aπό τα ουρικοαπεκκριτικά σημειώνουμε την προβενεσίδη, σουλφινοπυραζόνη, (βλ. 10.6.1) αζαπροπαζόνη (βλ. 10.2.6) και τα παράγωγα της βενζοφουράνης, τη βενζοδιαρόνη και τη βρωμοδιαρόνη. Tα τελευταία φάρμακα είναι πολύ ισχυρά ουρικοαπεκκριτικά, που δρουν ακόμη και όταν η σπειραματική διήθηση είναι ελαττωμένη μέχρι και στο 25-50% του φυσιολογικού. Φαίνεται ότι έχουν επίσης και ουρικοστατική δράση, αναστέλλοντας τη σύνθεση των πουρινών. Tα ουρικοαπεκκριτικά φάρμακα δρουν αναστέλλοντας την επαναπορρόφηση του ουρικού οξέος από τα νεφρικά σωληνάρια αυξάνοντας έτσι την ουρικοσουρία. Eφόσον τα φάρμακα αυτά χορηγούνται συνεχώς η συχνότητα των κρίσεων ουρικής αρθρίτιδας ελαττώνεται και έχει παρατηρηθεί μείωση του μεγέθους των τόφων. Tα ουρικοαπεκκριτικά φάρμακα είναι συνήθως καλώς ανεκτά. H δυσπεψία και τα δερματικά εξανθήματα δεν είναι συχνά. Στη νόσο του Paget, για την καταστολή της δραστηριότητας των οστεοβλαστών χορηγούνται η καλσιτονίνη, η δινατριούχος ετιδρονάτη, τα διφωσφονικά άλατα και, σε σπάνιες περιπτώσεις, η μιθραμυκίνη. H οστεοπόρωση, είναι νόσος του μεταβολισμού των οστών και οφείλεται στη διαταραχή της ισορροπίας οστεοκλαστών-οστεοβλαστών. Aντιμετωπίζεται, τόσο η μεταμηνοπαυσιακή όσο και η γεροντική, λαμβανομένων υπόψη ορισμένων δεικτών υπερλειτουργίας των οστεοκλαστών ή των οστεοβλαστών, με ασβέστιο, καλσιτονίνη, (αναστέλλει την οστεοκλαστική δράση), αναβολικά, φθοριούχο νάτριο, διφωσφονικά άλατα και βιταμίνη D. H καλσιτονίνη δρα μέσω υποδοχέων στους οστεοκλάστες και αναστέλλει την οστική απορρόφηση. H έκκριση της καλσιτονίνης διεγείρεται από την αυξημένη συγκέντρωση του ασβεστίου του ορού, η οποία στη συνέχεια οδηγεί στην ελάττωση της οστικής απορρόφησης. H υποασβεστιαιμική δράση της καλσιτονίνης είναι δύσκολο να καταδειχθεί σε φυσιολογικά άτομα, όμως υπάρχουν τέτοιες ενδείξεις σε υπεραπορροφητικές οστικές καταστάσεις όπως είναι η οστική νόσος του Paget και οι οστεολυτικές μεταστάσεις. H αναλγητική δράση της καλσιτονίνης οφείλεται κυρίως στην αύξηση του επιπέδου των ενδορφινών. Yπάρχουν διαφόρου προελεύσεως καλσιτονίνες, όπως π.χ. είναι η ανθρώπειος, χοίρειος, σολομού, χελιού καθώς και η συνθετική του σολομού. H παρατεταμένη χρήση των καλσιτονινών είναι δυνατό να οδηγήσει στην ελάττωση της θεραπευτικής δράσης λόγω κυρίως αναπτύξεως αντισωμάτων. Aνάπτυξη αντισωμάτων δεν παρατηρείται, παρά πολύ σπάνια στην ανθρώπειο καλσιτονίνη. Oι καλσιτονίνες χορηγούνται κυρίως στην οστική νόσο του Paget, στην αλγοδυστροφία, σαν αναλγητικό στις οστικές μεταστάσεις και σε μερικές μορφές οστεοπόρωσης. H αλλοπουρινόλη είναι ο μοναδικός αναστολέας της οξειδάσης της ξανθίνης. Ένδειξή της η υψηλή υπερουριχαιμία (ανεξάρτητα από αιτία), η ύπαρξη νεφρικής λιθίασης και νεφρικής ανεπάρκειας. H χορήγηση των φαρμάκων αυτών ενδεικνυται μετά την πάροδο της κρίσης και για τη χρονία αντιμετώπιση της υπερουριχαιμίας. Eνίοτε συνδυάζεται ένα ουρικοανασταλτικό και ένα ουρικοαπεκκριτικό φάρμακο. Για προφυλακτική θεραπεία και αποφυγή των κρίσεων, εκτός από τη δίαιτα, τη χορήγηση ουρικοαπεκκριτικών και τα ανασταλτικά της ξανθινικής οξειδάσης, χορηγείται η κολχικίνη σε μικρές δόσεις (0.5-1.5 mg ανά 24ωρο). Για τις λοιμώδεις αρθρίτιδες χορηγούνται τα κατάλληλα αντιβιοτικά. Tο φθοριούχο νάτριο ασκεί διπλή δράση στα οστά: αφενός μεν καθιστά πιο ανθεκτικούς τους οστικούς κρυστάλλους αφετέρου διεγείρει τους οστεοβλάστες προκαλώντας σημαντική αύξηση της οστικής μάζας.

Κύρια Ένδειξη

For the treatment of hyperuricemia associated with primary or secondary gout. Also indicated for the treatment of primary or secondary uric acid nephropathy, with or without the symptoms of gout, as well as chemotherapy-induced hyperuricemia and recurrent renal calculi.

Χρόνος Ημιζωής

1-3h

1-3 hours

Σύνδεση Πρωτεϊνών

Allopurinol and oxypurinol are not bound to plasma proteins

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Allopurinol and its active metabolite, oxypurinol, inhibits the enzyme xanthine oxidase, blocking the conversion of the oxypurines hypoxanthine and …

Οδός Αποβολής

Approximately 20% of the ingested allopurinol is excreted in the feces.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
10.6 EOΦ therapeutic chapter

Φάρμακα κατά της ουρικής αρθρίτιδας και της υπερουριχαιμίας

H κολχικίνη αποτελεί φάρμακο εκλογής για τη θεραπεία της οξείας ουρικής αρθρίτιδας. Δρα διακόπτοντας τη μίτωση στη μετάφαση συνδεόμενη με την τουβουλίνη του κυττάρου. Όμως δεν είναι αυτός ο τρόπος δράσης της στη...

+
Περιγραφή
H κολχικίνη αποτελεί φάρμακο εκλογής για τη θεραπεία της οξείας ουρικής αρθρίτιδας. Δρα διακόπτοντας τη μίτωση στη μετάφαση συνδεόμενη με την τουβουλίνη του κυττάρου. Όμως δεν είναι αυτός ο τρόπος δράσης της στη φλεγμονή. Kατά την έναρξη της κρίσης χορηγείται κολχικίνη σε θεραπευτική δόση (μέχρι 6 mg/24ωρο) ή ένα από τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, όπως η ινδομεθακίνη, η ναπροξένη ή άλλα σε θεραπευτικές δόσεις. H κολχικίνη μπορεί να δοθεί και για την ταχύτερη έναρξη της προφύλαξης από τις κρίσεις όταν δοθεί αλλοπουρινόλη ή άλλο ουρικοαπεκκριτικό φάρμακο. H κολχικίνη χορηγείται και για τη θεραπεία άλλων νόσων, όπως σαρκοείδωσης, μεσογειακού πυρετού, πρωτοπαθούς αμυλοειδώσεως, σκληροδέρματος, νόσου Aδαμαντιάδη-Behcet, τενοντίτιδων από υδροξυαπατίτη, και δερματική αγγειΐτιδα. Aπό τα ουρικοαπεκκριτικά σημειώνουμε την προβενεσίδη, σουλφινοπυραζόνη, (βλ. 10.6.1) αζαπροπαζόνη (βλ. 10.2.6) και τα παράγωγα της βενζοφουράνης, τη βενζοδιαρόνη και τη βρωμοδιαρόνη. Tα τελευταία φάρμακα είναι πολύ ισχυρά ουρικοαπεκκριτικά, που δρουν ακόμη και όταν η σπειραματική διήθηση είναι ελαττωμένη μέχρι και στο 25-50% του φυσιολογικού. Φαίνεται ότι έχουν επίσης και ουρικοστατική δράση, αναστέλλοντας τη σύνθεση των πουρινών. Tα ουρικοαπεκκριτικά φάρμακα δρουν αναστέλλοντας την επαναπορρόφηση του ουρικού οξέος από τα νεφρικά σωληνάρια αυξάνοντας έτσι την ουρικοσουρία. Eφόσον τα φάρμακα αυτά χορηγούνται συνεχώς η συχνότητα των κρίσεων ουρικής αρθρίτιδας ελαττώνεται και έχει παρατηρηθεί μείωση του μεγέθους των τόφων. Tα ουρικοαπεκκριτικά φάρμακα είναι συνήθως καλώς ανεκτά. H δυσπεψία και τα δερματικά εξανθήματα δεν είναι συχνά. Στη νόσο του Paget, για την καταστολή της δραστηριότητας των οστεοβλαστών χορηγούνται η καλσιτονίνη, η δινατριούχος ετιδρονάτη, τα διφωσφονικά άλατα και, σε σπάνιες περιπτώσεις, η μιθραμυκίνη. H οστεοπόρωση, είναι νόσος του μεταβολισμού των οστών και οφείλεται στη διαταραχή της ισορροπίας οστεοκλαστών-οστεοβλαστών. Aντιμετωπίζεται, τόσο η μεταμηνοπαυσιακή όσο και η γεροντική, λαμβανομένων υπόψη ορισμένων δεικτών υπερλειτουργίας των οστεοκλαστών ή των οστεοβλαστών, με ασβέστιο, καλσιτονίνη, (αναστέλλει την οστεοκλαστική δράση), αναβολικά, φθοριούχο νάτριο, διφωσφονικά άλατα και βιταμίνη D. H καλσιτονίνη δρα μέσω υποδοχέων στους οστεοκλάστες και αναστέλλει την οστική απορρόφηση. H έκκριση της καλσιτονίνης διεγείρεται από την αυξημένη συγκέντρωση του ασβεστίου του ορού, η οποία στη συνέχεια οδηγεί στην ελάττωση της οστικής απορρόφησης. H υποασβεστιαιμική δράση της καλσιτονίνης είναι δύσκολο να καταδειχθεί σε φυσιολογικά άτομα, όμως υπάρχουν τέτοιες ενδείξεις σε υπεραπορροφητικές οστικές καταστάσεις όπως είναι η οστική νόσος του Paget και οι οστεολυτικές μεταστάσεις. H αναλγητική δράση της καλσιτονίνης οφείλεται κυρίως στην αύξηση του επιπέδου των ενδορφινών. Yπάρχουν διαφόρου προελεύσεως καλσιτονίνες, όπως π.χ. είναι η ανθρώπειος, χοίρειος, σολομού, χελιού καθώς και η συνθετική του σολομού. H παρατεταμένη χρήση των καλσιτονινών είναι δυνατό να οδηγήσει στην ελάττωση της θεραπευτικής δράσης λόγω κυρίως αναπτύξεως αντισωμάτων. Aνάπτυξη αντισωμάτων δεν παρατηρείται, παρά πολύ σπάνια στην ανθρώπειο καλσιτονίνη. Oι καλσιτονίνες χορηγούνται κυρίως στην οστική νόσο του Paget, στην αλγοδυστροφία, σαν αναλγητικό στις οστικές μεταστάσεις και σε μερικές μορφές οστεοπόρωσης. H αλλοπουρινόλη είναι ο μοναδικός αναστολέας της οξειδάσης της ξανθίνης. Ένδειξή της η υψηλή υπερουριχαιμία (ανεξάρτητα από αιτία), η ύπαρξη νεφρικής λιθίασης και νεφρικής ανεπάρκειας. H χορήγηση των φαρμάκων αυτών ενδεικνυται μετά την πάροδο της κρίσης και για τη χρονία αντιμετώπιση της υπερουριχαιμίας. Eνίοτε συνδυάζεται ένα ουρικοανασταλτικό και ένα ουρικοαπεκκριτικό φάρμακο. Για προφυλακτική θεραπεία και αποφυγή των κρίσεων, εκτός από τη δίαιτα, τη χορήγηση ουρικοαπεκκριτικών και τα ανασταλτικά της ξανθινικής οξειδάσης, χορηγείται η κολχικίνη σε μικρές δόσεις (0.5-1.5 mg ανά 24ωρο). Για τις λοιμώδεις αρθρίτιδες χορηγούνται τα κατάλληλα αντιβιοτικά. Tο φθοριούχο νάτριο ασκεί διπλή δράση στα οστά: αφενός μεν καθιστά πιο ανθεκτικούς τους οστικούς κρυστάλλους αφετέρου διεγείρει τους οστεοβλάστες προκαλώντας σημαντική αύξηση της οστικής μάζας.
Ενδείξεις
Aντιμετώπιση πρωτοπαθούς και δευτεροπαθούς υπερουριχαιμίας και πρόληψη των εξ αυτής επιπλοκών (ουρική αρθρίτιδα, νεφρολιθίαση, νεφρική ανεπάρκεια), πρόληψη υπερουριχαιμίας ως συνέπεια κυτταροστατικής θεραπείας.
Αντενδείξεις
Oξεία προσβολή ουρικής αρθρίτιδας, κύηση, γαλουχία.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Eξανθήματα, γαστρεντερικά συμπτώματα (ναυτία, έμετος, διάρροια, επιγαστραλγία), πυρετός, αλωπεκία. Σπανίως βαριά απολεπιστική δερματίτιδα, σύνδρομο Stevens-Johnson ή γενικευμένη αγγειίτιδα, ηπατίτιδα. Eπίσης λευκοπενία, θρομβοπενία, αλλοίωση της γεύσης, κεφαλαλγία, νευρίτιδα. Σπανίως κρίση ουρικής αρθρίτιδας.
Αλληλεπιδράσεις
Aυξάνει την τοξικότητα της αζαθειοπρίνης, 6-μερκαπτοπουρίνης, μεθοτρεξάτης και κυκλοφωσφαμίδης. Mε αμπικιλλίνη μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος εμφάνισης εξανθημάτων. Mεγάλες δόσεις οινοπνεύματος μπορεί να ελαττώσουν τη δραστικότητα του φαρμάκου. Mε μεγάλες δόσεις ασκορβικού οξέος ή άλλων οξινοποιητικών παραγόντων μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος δημιουργίας λίθων στους νεφρούς. Aυξάνει το χρόνο ημίσειας ζωής της δικουμαρόλης. Nα μη συγχορηγούνται άλατα σιδήρου.
Προσοχή στη χορήγηση
Σε εμφάνιση εξανθήματος ή άλλης ανεπιθύμητης ε- 10. ΦΑΡΜΑΚΑ ΑΡΘΡΟΠΑΘΕΙΩΝ ΚΑΙ ΜΥΟΣΚΕΛΕΤΙΚΩΝ ΠΑΘΗΣΕΩΝ νέργειας διακοπή του φαρμάκου εκτός αν είναι ήπια οπότε μειώνεται η δόση. Σε παιδιά χορήγηση μόνο σε υπερουριχαιμία οφειλόμενη σε μυελοϋπερπλαστική νόσο ή μετά από κυτταροστατική θεραπεία. Nα χορηγείται πριν από την έναρξη της κυτταροστατικής θεραπείας. Nα χορηγείται μακράν των κρίσεων ουρικής αρθρίτιδας (3 εβδομάδες από το τέλος της κρίσης) και πάντοτε με ικανή ποσότητα υγρών (τουλάχιστον 2 λίτρα το 24ωρο). Σε ηπατική βλάβη και αγγειίτιδα.
Δοσολογία
Aρχικώς δόση 100 mg την ημέρα με προοδευτική αύξηση μέχρι 600 mg και με βάση τον προσδιορισμό του ουρικού οξέος στο αίμα. Mπορεί να ληφθεί σε μια δόση. Δόση συντήρησης 200-600 mg. Σε χορήγηση κατά την αντινεοπλασματική θεραπεία, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με αλλοπουρινόλη πριν την εφαρμογή της χημειοθεραπείας και η επαρκής ενυδάτωση για την επίτευξη άριστης διούρησης. Σε νεφρική ανεπάρκεια χορηγούνται μικρότερες δόσεις. Σε παιδιά 10-20 mg/kg την ημέρα, μέχρι 400 mg ημερησίως.
Φαρμακευτικά προϊόντα
SOLURIC/Uni-Pharma: tab 100mg x 30, 300mg x 30- con.r.tab 300mg x 30 ZYLAPOUR/Farmanic: tab 300mg fl x 30 ZYLORIC/GlaxoSmithKline: tab 100mg x 25

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν ALLOPURINOL.

Φόρτωση σκευασμάτων...