Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M03BX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BACLOFEN

Βακλοφαίνη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Αντισπασμωδικό με δράση στο νωτιαίο μυελό, κωδικός ATC: M03B X01.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • M62 Άλλες διαταραχές των μυών

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μυικοί σπασμοί

  • G80 Εγκεφαλική παράλυση

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σπαστικότητα εγκεφαλικής προέλευσης · Σπαστικότητα των εκτελεστικών μυών

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
κατά τη διάρκεια των γευμάτων
Δόση έναρξης:
15 mg ημερησίως
Τιτλοποίηση:
αυξανόμενη σταδιακά κατά 15 mg/ημέρα ανα διαστήματα 3 ημερών
  • Ενήλικες
    Δόση30 έως 80 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση100 mg ημερησίως
    Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με δόση 15 mg ημερησίως, κατά προτίμηση σε 2 έως 4 διαιρεμένες δόσεις. Η δόση θα πρέπει να τιτλοποιείται προς τα πάνω με προσοχή, αυξανόμενη σταδιακά κατά 15 mg/ημέρα ανα διαστήματα 3 ημερών μέχρι να επιτευχθεί η απαραίτητη ημερήσια δόση. Σε ορισμένους ασθενείς που εκδηλώνουν ευαισθησία στα φάρμακα, μπορεί να συνιστάται η έναρξη σε χαμηλότερη ημερήσια δόση (5 ή 10 mg) και η ακόμα πιο σταδιακή αύξηση αυτής της δόσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η συχνή χορήγηση μικρής δόσης μπορεί να αποδειχθεί καλύτερη σε ορισμένες περιπτώσεις σε σχέση με τις αραιά χορηγούμενες δόσεις. Επίσης, ορισμένοι ασθενείς αποκομίζουν όφελος από τη χρήση του Βακλοφαίνη® μόνο τη νύχτα στο πλαίσιο της αντιμετώπισης του επώδυνου σπασμού των καμπτήρων μυών. Αντίστοιχα, η εφάπαξ δόση χορηγούμενη 1 ώρα πριν από την εκτέλεση συγκεκριμένων δραστηριοτήτων όπως είναι το λουτρό, το ντύσιμο, το ξύρισμα, η φυσιοθεραπεία, συχνά βελτιώνει την κινητικότητα. Μόλις επιτευχθεί η μέγιστη συνιστώμενη δόση, εάν η θεραπευτική επίδραση δεν είναι εμφανής σε διάστημα 6 εβδομάδων θα πρέπει να ληφθεί απόφαση σχετικά με το αν θα συνεχιστεί το Βακλοφαίνη®. Σε περίπτωση νοσηλείας υπό προσεκτική ιατρική επίβλεψη, μπορεί να απαιτηθούν 100 mg-120 mg.
  • Ηλικιωμένοι
    Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να είναι περισσότερο ευπαθείς σε ανεπιθύμητες ενέργειες, ειδικά στα πρώιμα στάδια της εισαγωγής του Βακλοφαίνη®. Επομένως, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μικρές δόσεις κατά την έναρξη της θεραπείας, η δόση θα πρέπει να τιτλοποιείται σταδιακά έναντι της ανταπόκρισης, υπό προσεκτική επιτήρηση. Δεν υπάρχουν στοιχεία σύμφωνα με τα οποία η τελική μέση μέγιστη δόση διαφέρει από τη δόση που χορηγείται στους νεότερους ασθενείς.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς (κάτω των 18 ετών)
    Δόση0,75 και 2 mg/kg σωματικού βάρους
    Η θεραπεία θα πρέπει συνήθως να ξεκινά με πολύ χαμηλή δόση (η οποία αντιστοιχεί σε περίπου 0,3 mg/kg ανά ημέρα) σε 2-4 διαιρεμένες δόσεις (κατά προτίμηση σε 4 διαιρεμένες δόσεις). Επομένως, τα δισκία του Βακλοφαίνη® δεν είναι κατάλληλα για χρήση σε παιδιά με σωματικό βάρος κάτω των 33 kg. Η δόση θα πρέπει να αυξάνεται με προσοχή σε διαστήματα 1 εβδομάδας μέχρι να είναι επαρκής για τις εξατομικευμένες απαιτήσεις του κάθε παιδιού. Τα δισκία του Βακλοφαίνη® δεν είναι κατάλληλα για χρήση σε παιδιά με σωματικό βάρος κάτω των 33 kg.
  • Ασθενείς με νεφρική διαταραχή
    Δόσηπερίπου 5 mg ημερησίως
    Σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία ή οι οποίοι υποβάλλονται σε χρόνια αιμοκάθαρση, θα πρέπει να επιλέγεται μία ιδιαίτερα χαμηλή δόση του Βακλοφαίνη®. Το Βακλοφαίνη® θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος υπερσκελίζει τον πιθανό κίνδυνο. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά προκειμένου να διαγνωστούν άμεσα τα πρώιμα σημεία ή/και συμπτώματα της τοξικότητας (π.χ. υπνηλία, λήθαργος) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Υπερδοσολογία).
  • Ασθενείς με ηπατική διαταραχή
    Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία υπό θεραπεία με βακλοφαίνη. Το ήπαρ δεν διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στον μεταβολισμό της βακλοφαίνης μετά από την από του στόματος χορήγηση βακλοφαίνης (βλ. Φαρμακοκινητικές). Ωστόσο, το Βακλοφαίνη® δύναται να αυξήσει τα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων. Το Βακλοφαίνη® θα πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας 65 ετών ή άνω)
    Καθώς οι ανεπιθύμητες επιδράσεις είναι πιθανότερο να εμφανιστούν στους ηλικιωμένους ασθενείς, συνιστάται η προσαρμογή ενός προσεκτικού δοσολογικού σχήματος και η κατάλληλη επιτήρηση του ασθενούς.
  • Ασθενείς με σπαστικές καταστάσεις εγκεφαλικής προέλευσης
    Καθώς οι ανεπιθύμητες επιδράσεις είναι πιθανότερο να εμφανιστούν σε ασθενείς με σπαστικές καταστάσεις εγκεφαλικής προέλευσης, συνιστάται η προσαρμογή ενός προσεκτικού δοσολογικού σχήματος σε αυτές τις περιπτώσεις και η κατάλληλη επιτήρηση του ασθενούς.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη βακλοφαίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ψυχιατρικές διαταραχές και διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με πορφυρία, ιστορικό αλκοολισμού, υπέρταση, ψυχωσικές διαταραχές, καταθλιπτική σχιζοφρένεια ή μανιακές διαταραχές, καταστάσεις σύγχυσης ή νόσο του Πάρκινσον
    Να λαμβάνουν προσεκτική θεραπεία και να παραμένουν υπό στενή επίβλεψη
  • Αυτοκτονικός κίνδυνος
    Παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιπρόσθετους παράγοντες κινδύνου αυτοκτονίας (π.χ. διαταραχές λόγω κατανάλωσης αλκοόλ, κατάθλιψη, ιστορικό προηγούμενης απόπειρας αυτοκτονίας)
    Να παρακολουθούνται στενά. Οι ασθενείς (και οι φροντιστές τους) να ενημερώνονται για την ανάγκη παρακολούθησης τυχόν κλινικής επιδείνωσης, αυτοκτονικής συμπεριφοράς ή σκέψεων ή ασυνήθιστων αλλαγών συμπεριφοράς και να αναζητούν άμεσα ιατρική συμβουλή.
  • Λανθασμένη χρήση, κατάχρηση και εξάρτηση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάχρησης ουσιών
    Να αντιμετωπίζονται με προσοχή και να παρακολουθούνται για συμπτώματα λανθασμένης χρήσης, κατάχρησης ή εξάρτησης (π.χ. κλιμάκωση της δόσης, εθιστική συμπεριφορά, εμφάνιση ανεκτικότητας).
  • Επιληψία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων
    Να χρησιμοποιείται μόνο με μεγάλη προσοχή καθώς μπορεί να σημειωθεί παρόξυνση. Η επαρκής αντιεπιληπτική θεραπεία να συνεχιστεί και ο ασθενής να παρακολουθείται προσεκτικά.
  • Συγχορήγηση με αντιϋπερτασικά
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ήδη αντιϋπερτασική θεραπεία
    Να χρησιμοποιείται με εξαιρετική φροντίδα.
  • Προϋπάρχουσες παθήσεις και ηλικιωμένοι
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους, εγκεφαλοαγγειακής νόσου, αναπνευστικής ή ηπατικής δυσλειτουργίας. Ηλικιωμένοι και ασθενείς με σπαστικότητα εγκεφαλικής προέλευσης.
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Να προσαρμοστεί προσεκτικό δοσολογικό σχήμα.
  • Χρήση σε παιδιά κάτω του ενός έτους
    Με προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτους
    Η χρήση να βασίζεται στην εκτίμηση του ιατρού για τα οφέλη και τους κινδύνους σε εξατομικευμένο επίπεδο.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (ιδιαίτερα τελικού σταδίου)
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Να χορηγείται μόνο σε τελικού σταδίου εάν το όφελος υπερσκελίζει τον κίνδυνο. Να παρακολουθούνται στενά για πρώιμα σημεία και συμπτώματα τοξικότητας.
  • Συγχορήγηση με φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία
    Προσοχή
    Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Η νεφρική λειτουργία να παρακολουθείται στενά και η δόση να προσαρμόζεται αντίστοιχα για πρόληψη τοξικότητας.
  • Σοβαρή τοξικότητα από βακλοφαίνη
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή τοξικότητα από βακλοφαίνη (λόγω νεφρικής δυσλειτουργίας)
    Μη προγραμματισμένη αιμοκάθαρση μπορεί να εξεταστεί ως θεραπευτική επιλογή.
  • Διαταραχές του ουροποιητικού
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα υπερτονία του σφιγκτήρα
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή λόγω κινδύνου οξείας κατακράτησης ούρων.
  • Εργαστηριακές εξετάσεις
    Παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική νόσο ή σακχαρώδη διαβήτη
    Να πραγματοποιούνται κατάλληλες εργαστηριακές εξετάσεις για να διασφαλιστεί ότι δεν έχουν σημειωθεί φαρμακογενείς αλλαγές.
  • Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη
    Δεν θα πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
  • Αλλεργία στο σιτάρι
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αλλεργία στο σιτάρι (που διαφέρει από την κοιλιοκάκκη)
    Δεν θα πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
  • Αιφνίδια διακοπή θεραπείας
    Σοβαρό
    Η θεραπεία να διακόπτεται σταδιακά (σε 1-2 εβδομάδες) εκτός από επείγουσες καταστάσεις ή σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, λόγω κινδύνου σοβαρών συμπτωμάτων απόσυρσης.
  • Αντιδράσεις απόσυρσης σε νεογνά
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΝεογνά μετά από ενδομήτρια έκθεση σε από του στόματος λαμβανόμενο Βακλοφαίνη®
    Η χορήγηση με σταδιακή μείωση της δόσης μπορεί να βοηθήσει στον έλεγχο και την πρόληψη των αντιδράσεων απόσυρσης.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Λεβοντόπα, αναστολέας αποκαρβοξυλάσης της ντοπαμίνης (DDC) (καρβιντόπα)
    προσοχή
    νοητική σύγχυση, παραισθήσεις, κεφαλαλγίες, ναυτία, διέγερση, επιδείνωση των συμπτωμάτων του Παρκινσονισμού
    Σύστασηθα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη διάρκεια της ταυτόχρονης χορήγησης
  • Φάρμακα που προκαλούν κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) (συμπεριλαμβανομένων των λοιπών μυοχαλαρωτικών (π.χ. τιζανιδίνη), συστηματικών οπιούχων, οινοπνεύματος, μορφίνης και ενδοραχιαίας βακλοφαίνης)
    προσοχή
    αυξημένη καταστολή, αυξημένος κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής, υπόταση
    Σύστασηπροσεκτική παρακολούθηση της αναπνευστικής και της καρδιαγγειακής λειτουργίας
  • Αναστολείς ΜΑΟ
    προσοχή
    αυξημένες επιδράσεις καταστολής του ΚΝΣ και υπότασης
    Σύστασησυνιστάται προσοχή και μπορεί να απαιτηθεί μείωση ενός ή και των δύο παραγόντων
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    προσοχή
    ενίσχυση της επίδρασης του Βακλοφαίνη® οδηγώντας σε έκδηλη μυϊκή υποτονία
  • Λίθιο
    προσοχή
    επιδείνωση των υπερκινητικών συμπτωμάτων
    Σύστασηθα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν το Βακλοφαίνη® χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με λίθιο
  • Αντιυπερτασικά
    προσοχή
    αύξηση της πτώσης της αρτηριακής πίεσης
    Σύστασηη δόση της αντιυπερτασικής φαρμακευτικής αγωγής θα πρέπει να προσαρμοστεί αντίστοιχα
  • Φάρμακα που προκαλούν νεφρική ανεπάρκεια (π.χ. ιβουπροφαίνη)
    προσοχή
    μπορεί να μειώσουν την έκθεση της βακλοφαίνης που οδηγεί σε τοξικές επιδράσεις
  • Ινσουλίνη και/ή από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντες
    παρακολούθηση
    η βακλοφαίνη μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της γλυκόζης αίματος
    Σύστασημπορεί να απαιτηθούν προσαρμογές στη δόση της ινσουλίνης και/ή των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Καταστολή
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Αταξία
  • Τρόμος
  • Νυσταγμός
  • Παραισθησία
  • Δυσαρθρία
  • Δυσγευσία
Αναπνευστικό
  • Αναπνευστική καταστολή
  • Σύνδρομο υπνικής άπνοιας
Γενικές
  • Κόπωση
  • Υποθερμία
Ψυχιατρικές
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Αϋπνία
  • Ευφορική διάθεση
  • Κατάθλιψη
  • Ψευδαίσθηση
  • Εφιάλτες
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Μυαλγία
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Ναυτία
  • Γαστρεντερική διαταραχή
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Ερυγή
  • Έμετος
  • Κοιλιακός πόνος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Μείωση του ουδού των σπασμών καθώς και σπασμοί (ειδικά σε επιληπτικούς ασθενείς)
Οφθαλμικές
  • Διαταραχή προσαρμογής
  • Δυσλειτουργία όρασης
Καρδιακές διαταραχές
  • Μειωμένη καρδιακή παροχή
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
Αγγειακές
  • Υπόταση
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Πολλακιουρία
  • Ενούρηση
  • Δυσουρία
  • Κατακράτηση ούρων
Αναπαραγωγικό
  • Στυτική δυσλειτουργία
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
Δέρμα
  • Υπερίδρωση
  • Δερματικό εξάνθημα
  • Κνίδωση
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Σύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Αυξημένα επίπεδα γλυκόζης αίματος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αναπνευστική καταστολή
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Γαστρεντερική διαταραχή
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δερματικό εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διαταραχή προσαρμογής
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσλειτουργία όρασης
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Δυσουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Ενούρηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Ερυγή
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ευφορική διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μειωμένη καρδιακή παροχή
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Πολλακιουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπερίδρωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Δυσαρθρία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Κοιλιακός πόνος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Μείωση του ουδού των σπασμών καθώς και σπασμοί (ειδικά σε επιληπτικούς ασθενείς)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Υποθερμία
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αυξημένα επίπεδα γλυκόζης αίματος
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο υπνικής άπνοιας
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος υπερσκελίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
    Η από του στόματος χορηγούμενη βακλοφαίνη έχει δειχθεί ότι αυξάνει την επίπτωση των ομφαλοκηλών (κοιλιοκηλών) στα έμβρυα αρουραίων όταν χορηγείται σε δόση περίπου 13 φορές επί τη μέγιστη από του στόματος συνιστωμένη για ανθρώπινη χρήση δόση (σε βάση mg/kg). Αυτή η ανωμαλία δεν παρατηρήθηκε σε ποντίκια ή κουνέλια (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε εγκύους γυναίκες. Τα δεδομένα από μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ότι η βακλοφαίνη διαπερννά τον πλακούντα. Έχουν αναφερθεί αντιδράσεις απόσυρσης του φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένων των μεταγεννητικών σπασμών στα νεογνά μετά από την ενδομήτρια έκθεση σε από του στόματος βακλοφαίνη.
  • Γαλουχία
    Ασφαλές
    Σε μητέρες που λαμβάνουν βακλοφαίνη σε θεραπευτικές δόσεις, η δραστική ουσία διέρχεται στο μητρικό γάλα αλλά σε τόσο μικρές ποσότητες που δεν αναμένονται ανεπιθύμητες ενέργειες στο βρέφος.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την επίδραση της βακλοφαίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Η βακλοφαίνη δεν επηρέασε την ανδρική ή γυναικεία γονιμότητα στους αρουραίους σε δοσολογικά επίπενα μη τοξικά γι’ αυτούς. Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποστηρίζουν τυχόν ειδικές συστάσεις σε γυναίκες με αναπαραγωγική ικανότητα.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπνηλία
  • μειωμένο επίπεδο συνείδησης
  • καταστολή της αναπνευστικής λειτουργίας
  • κώμα
  • εμβοές
  • σύγχυση
  • παραισθήσεις
  • διέγερση
  • σπασμοί
  • μη φυσιολογικό ηλεκτροεγκεφαλογράφημα (μοτίβο έκρηξης-καταστολής και τριφασικά κύματα)
  • διαταραχές της προσαρμογής
  • επηρεασμένο αντανακλαστικό της κόρης
  • γενικευμένη μυϊκή υποτονία
  • μυοκλωνία
  • ελάττωση αντανακλαστικών ή απώλεια αντανακλαστικών
  • περιφερική αγγειοδιαστολή
  • υπόταση ή υπέρταση
  • βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία ή καρδιακή αρρυθμία
  • υποθερμία
  • ναυτία
  • έμετος
  • διάρροια
  • υπερέκκριση σιέλου
  • αυξημένα ηπατικά ένζυμα
  • υπνική άπνοια
  • ραβδομυόλυση
Αντιμετώπιση
Θα πρέπει να χορηγηθούν υποστηρικτικά μέτρα και συμπτωματική θεραπεία για επιπλοκές όπως είναι η υπόταση, η υπέρταση, οι σπασμοί, οι γαστρεντερικές διαταραχές και η καταστολή της αναπνευστικής ή καρδιαγγειακής λειτουργίας. Από τη στιγμή που το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς, θα πρέπει να χορηγηθούν γενναιόδωρες ποσότητες υγρών, πιθανώς μαζί με ένα διουρητικό.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Η βακλοφαίνη μπορεί να σχετίζεται με ανεπιθύμητες ενέργειες όπως είναι η ζάλη, η καταστολή, η υπνηλία και η δυσλειτουργία της όρασης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες), οι οποίες μπορεί να διαταράξουν την αντίδραση του ασθενούς. Το Βακλοφαίνη® θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή όταν απαιτείται σπαστικότητα για τη διατήρηση της όρθιας στάσης και της ισορροπίας στην κίνηση θέσης (βλ. Δοσολογία).
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Άμυλο σιταριού
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Πολυβιδόνη
Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο πυριτίου
Στεατικό μαγνήσιο
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντισπασμωδικό με δράση στο νωτιαίο μυελό, κωδικός ATC: M03B X01.

Μηχανισμός δράσης

Η βακλοφαίνη είναι ένας ιδιαίτερα αποτελεσματικός αντισπασμωδικός παράγοντας με δράση σε νωτιαίο επίπεδο. Το παράγωγο του γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), βακλοφαίνη, δεν σχετίζεται χημικά με άλλους αντισπασμωδικούς παράγοντες. Η βακλοφαίνη καταστέλλει τη μονοσυναπτική και πολυσυναπτική μεταγωγή των αντανακλαστικών, πιθανώς μέσω της διέγερσης των GABA B-υποδοχέων, με τη διέγερση αυτή να αναστέλλει με τη σειρά της την απελευθέρωση των διεγερτικών αμινοξέων του γλουταμικού και του ασπαρτικού. Η νευρομυϊκή μεταγωγή δεν επηρεάζεται από τη βακλοφαίνη. Η βακλοφαίνη ασκεί, επίσης, αντιαλγαισθητική δράση. Η γενική καλή υγεία συχνά βελτιώνεται και η καταστολή αποτελεί λιγότερο συχνά πρόβλημα σε σχέση με τα κεντρικής δράσης φάρμακα. Σε νευρολογικές ασθένειες που σχετίζονται με σπασμούς των σκελετικών μυών, οι κλινικές επιδράσεις της βακλοφαίνης παίρνουν τη μορφή ωφέλιμης δράσης στις αντανακλαστικές συσπάσεις των μυών και έκδηλης ανακούφισης από τους επώδυνους σπασμούς, αυτοματισμό και κλόνο. Η βακλοφαίνη βελτιώνει την κινητικότητα του ασθενούς, διευκολύνοντας τη διαχείριση των καθημερινών δραστηριοτήτων (συμπεριλαμβανομένου του καθετηριασμού) και της φυσιοθεραπείας. Η πρόληψη και η επούλωση των ελκών από κατάκλιση, και η βελτίωση στα μοτίβα του ύπνου (λόγω της απαλοιφής των επώδυνων μυικών σπασμών) και στη λειτουργία της κύστης και των σφιγκτήρων έχει παρατηρηθεί, επίσης, ως έμμεση επίδραση της θεραπείας με βακλοφαίνη. Η βακλοφαίνη διεγείρει την έκκριση του γαστρικού οξέος.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Η βακλοφαίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Δεν παρατηρείται σημαντική διαφορά ανάμεσα στο υγρό σκεύασμα της βακλοφαίνης και στο σκεύασμα της βακλοφαίνης υπό μορφή δισκίου σε σχέση με τις Tmax, Cmax και τη βιοδιαθεσιμότητα. Μετά την από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσεων (10-30 mg), οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα καταγράφονται μετά από 0,5 και 1,5 ώρες και οι περιοχές κάτω από τις καμπύλες συγκέντρωσης ορού είναι αναλογικές με τη δόση.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής της βακλοφαίνης είναι 0,7 l/kg. Η δέσμευση πρωτεΐνης είναι περίπου 30% και είναι σταθερή σε εύρος συγκέντρωσης 10 νανογραμμαρίων/mL έως 300 μικρογραμμαρίων/mL. Στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, οι συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας είναι περίπου 8,5 φορές χαμηλότερες από ότι στο πλάσμα.

Βιομετασχηματισμός

Η βακλοφαίνη μεταβολίζεται σε μικρό μόνο βαθμό. Η απαμίνωση οδηγεί στον κύριο μεταβολίτη, β-(p-χλωροφαινολικό)-4-υδροξυβουτυρικό οξύ, ο οποίος είναι φαρμακολογικά μη δραστικός.

Απομάκρυνση/απέκκριση

Ο χρόνος ημιζωής της βακλοφαίνης στο πλάσμα κυμαίνεται από 3 έως 4 ώρες. Το ποσοστό πρωτεϊνικής δέσμευσης στον ορό είναι περίπου 30%. Η βακλοφαίνη απομακρύνεται κυρίως αμετάβλητη. Σε διάστημα 72 ωρών, το 75% περίπου της δόσης απομακρύνεται μέσω των νεφρών με το 5% περίπου αυτής της ποσότητας να απομακρύνεται ως μεταβολίτες.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας 65 ετών ή άνω)

Η φαρμακοκινητική της βακλοφαίνης στους ηλικιωμένους ασθενείς είναι ουσιαστικά ίδια με αυτή των ασθενών ηλικίας κάτω των 65 ετών. Η φαρμακοκινητική της βακλοφαίνης στους ηλικιωμένους ασθενείς είναι ουσιαστικά ίδια με αυτή των ασθενών ηλικίας κάτω των 65 ετών. Μετά από την από του στόματος εφάπαξ δοσολόγηση, οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν βραδύτερη απομάκρυνση αλλά παρόμοια συστηματική έκθεση βακλοφαίνης συγκριτικά με τους ενήλικες ηλικίας κάτω των 65 ετών. Η αναγωγή αυτών των αποτελεσμάτων σε θεραπεία πολλών δόσεων υποδεικνύει μη σημαντική φαρμακοκινητική διαφορά ανάμεσα στους ασθενείς ηλικίας κάτω των 65 ετών και τους ηλικιωμένους ασθενείς.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Μετά από την από του στόματος χορήγηση του δισκίου των 2,5 mg βακλοφαίνης σε παιδιά (ηλικίας 2 έως 12 ετών), έχει αναφερθεί Cmax 62,8±28,7 νανογραμμαρίων/mL, και Tmax σε εύρος 0,95 έως 2 ωρών. Έχει αναφερθεί μέση κάθαρση στο πλάσμα (CI) 315,9 mL/h/kg, όγκος κατανομής (Vd) 2,58 L/kg και χρόνος ημίσειας ζωής (T1/2) 5,10 ωρών.

Ηπατική δυσλειτουργία

Δεν είναι διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία μετά από τη χορήγηση της βακλοφαίνης. Ωστόσο, καθώς το ήπαρ δεν διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στη διάθεση της βακλοφαίνης, είναι απίθανο να μεταβληθεί η φαρμακοκινητική της βακλοφαίνης σε κλινικά σημαντικά επίπεδα σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν διατίθεται ελεγχόμενη κλινική φαρμακοκινητική μελέτη σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία μετά από τη χορήγηση της βακλοφαίνης. Η βακλοφαίνη απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα. Η σποραδική συλλογή δεδομένων συγκέντρωσης στο πλάσμα μόνο σε γυναίκες ασθενείς υπό χρόνια αιμοκάθαρση ή με αντιρροπούμενη νεφρική ανεπάρκεια υποδεικνύει σημαντικά μειωμένη κάθαρση και αυξημένη ημίσεια ζωή της βακλοφαίνης σε αυτούς τους ασθενείς. Η προσαρμογή της δόσης της βακλοφαίνης βάσει των συστηματικών επιπέδων της θα πρέπει να εξετάζεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, και η άμεση αιμοκάθαρση είναι ένας αποτελεσματικός τρόπος αναστροφής της περίσσειας βακλοφαίνης στη συστηματική κυκλοφορία.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Το Baclofen αποτελεί άμεσο αγωνιστή στους υποδοχείς GABAB. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι πλήρως γνωστός. Είναι ικανό να αναστέλλει τόσο τα μονοσωλητικά όσο και τα πολυσυναπτικά αντανακλαστικά σε επίπεδο νωτιαίου μυελού, πιθανώς…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντισπασμωδικό με δράση στο νωτιαίο μυελό, κωδικός ATC: M03B X01. ### Μηχανισμός δράσης Η βακλοφαίνη είναι ένας ιδιαίτερα αποτελεσματικός αντισπασμωδικός παράγοντας με δράση σε νωτιαίο επίπεδο. Το…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ### Απορρόφηση Η βακλοφαίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Δεν παρατηρείται σημαντική διαφορά ανάμεσα στο υγρό σκεύασμα της βακλοφαίνης και στο σκεύασμα της βακλοφαίνης υπό μορφή δισκίου σε σχέση με…

Μεταβολισμός
Περίπου το 15% της από του στόματος δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως με απoαμίνωση. Η απoαμίνωση αποδίδει τον κύριο μεταβολίτη, β-(p-χλωροφαινυλ)-4-υδροξυβουτυρικό οξύ, ο οποίος είναι φαρμακολογικά ανενεργός. ~ 15% της δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ,…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία Στενή παρακολούθηση Συγχορήγηση με φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία
Αλκαλική φωσφατάση (ALP) gastroenterologyΗπατική λειτουργία Κατάλληλες εργαστηριακές εξετάσεις Ηπατική νόσο ή σακχαρώδης διαβήτης
Ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST) gastroenterologyΗπατική λειτουργία Κατάλληλες εργαστηριακές εξετάσεις Ηπατική νόσο ή σακχαρώδης διαβήτης
Γλυκόζη ορού glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Κατάλληλες εργαστηριακές εξετάσεις Ηπατική νόσο ή σακχαρώδης διαβήτης
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση (τοξικότητα) stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Στενή παρακολούθηση Νεφρική δυσλειτουργία
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Baclofen είναι ένα παράγωγο του γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) που χρησιμοποιείται ως μυϊκός χαλαρωτής του σκελετικού μυός. Ο Baclofen διεγείρει τους υποδοχείς GABA-B, οδηγώντας σε μείωση της συχνότητας και του πλάτους των μυϊκών σπασμών. Ιδιαίτερα χρήσιμος στη θεραπεία της μυϊκής σπαστικότητας που συνδέεται με τραυματισμό του νωτιαίου μυελού. Φαίνεται ότι δρα κυρίως σε επίπεδο νωτιαίου μυελού εμποδίζοντας τα πολυσαπτικά προσαγωγικά μονοπάτια και, σε μικρότερο βαθμό, τα μονοσαπτικά προσαγωγικά μονοπάτια.
DrugBank

Indication

expand_more
Για την ανακούφιση σημείων και συμπτωμάτων σπαστικότητας που οφείλονται σε σκλήρυνση κατά πλάκας, ιδίως για την ανακούφιση των καμπτικών σπασμών και συνακόλουθου πόνου, κλώνος και μυϊκή δυσκαμψία.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Μυϊκός χαλαρωτής και αντι-σπασμωτικός: Χρήσιμος για την ανακούφιση σημείων και συμπτωμάτων σπαστικότητας που οφείλονται σε σκλήρυνση κατά πλάκας, ιδίως για την ανακούφιση καμπτικών σπασμών, συνυφασμένου πόνου, κλώνο και μυϊκής δυσκαμψίας. Αν και αποτελεί ανάλογο του GABA, δεν υπάρχουν οριστικά στοιχεία ότι ενεργεί μέσω των συστημάτων GABA. Μελέτες σε ζώα δείχνουν κατασταλτικές ιδιότητες του ΚΝΣ, με υπνηλία, αταξία και καταστολή της αναπνοής και του καρδιαγγειακού συστήματος. Απορροφάται γρήγορα και εκκρίνεται σε μεγάλο βαθμό.Η απορρόφηση μπορεί να εξαρτάται από τη δόση και μειώνεται με αυξανόμενες δόσεις. Αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς σε μορφή αμετάβλητης ουσίας.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Το Baclofen αποτελεί άμεσο αγωνιστή στους υποδοχείς GABAB. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι πλήρως γνωστός. Είναι ικανό να αναστέλλει τόσο τα μονοσωλητικά όσο και τα πολυσυναπτικά αντανακλαστικά σε επίπεδο νωτιαίου μυελού, πιθανώς μέσω υπερπόλωσης των προσυναπτικών τερματικών, αν και ενέργειες σε υπεραξεφυλιστικά σημεία μπορεί να υπάρχουν και να συνεισφέρουν στο κλινικό αποτέλεσμα.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Γρήγορη και σχεδόν πλήρης απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα.
DrugBank

Half life

expand_more
2.5-4 hours
DrugBank

Protein binding

expand_more
30%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
In a study using radiolabeled baclofen, approximately 85% of the dose was excreted unchanged in the urine and feces. Baclofen is excreted primarily by the kidney as unchanged drug; 70 - 80% of a dose appears in the urine as unchanged drug. The remainder is excreted as unchanged drug in the feces or as metabolites in the urine and feces.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 59 L
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 180 mL/min
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / LD50: LD50 = 45 mg/kg (αρσενικά ποντίκια, IV); LD50 = 78 mg/kg (αρσενικοί αρουραίοι, IV).
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.5-4 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

30%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 30 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Χαλαρωτικά σκελετικών μυών

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 25% κάθε εβδομάδα (δηλ. εβδομάδα 1: 75%, εβδομάδα 2: 50%, εβδομάδα 3: 25%) και αυτό μπορεί να παραταθεί ή να μειωθεί (μειώσεις δόσης 10%) εάν χρειάζεται. Εάν εμφανιστούν ανυπόφορα συμπτώματα στέρησης (συνήθως μία έως τρεις ημέρες μετά την αλλαγή δόσης, π.χ. επανεμφάνιση συμπτωμάτων, μυϊκός πόνος/σπασμός), επιστρέψτε στην προηγούμενη ανεκτή δόση μέχρι να υποχωρήσουν τα συμπτώματα και σχεδιάστε μια πιο σταδιακή μείωση με τον ασθενή. Η μείωση της δόσης μπορεί να χρειαστεί να επιβραδυνθεί καθώς φτάνετε σε μικρότερες δόσεις (δηλ. 25% της αρχικής δόσης). Συνολικά, ο ρυθμός διακοπής πρέπει να ελέγχεται από το άτομο που λαμβάνει το φάρμακο.

⚠ Η μπακλοφένη συνδέεται συχνά με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπεί απότομα και απαιτεί αργή απόσυρση.

monitoringεπιστροφή συμπτωμάτωνmonitoringμυϊκός πόνος/σπασμός
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2284
Μοριακός τύπος
C10H12ClNO2
Μοριακό βάρος
213.66
IUPAC
4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
InChIKey
KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Μια ετερογενής ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση μυϊκής χαλάρωσης, εκτός των φαρμάκων που μπλοκάρουν το νευρομυϊκό σύστημα. Έχουν τις κύριες κλινικές και θεραπευτικές χρήσεις τους στη θεραπεία του μυϊκού σπασμού και της ακινησίας που σχετίζονται με διαστρέμματα, θλάσεις και τραυματισμούς της πλάτης και, σε μικρότερο βαθμό, τραυματισμούς του λαιμού. Έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ποικίλων κλινικών καταστάσεων που έχουν κοινό μόνο την παρουσία υπερδραστηριότητας των σκελετικών μυών, για παράδειγμα, οι μυϊκοί σπασμοί που μπορεί να εμφανιστούν σε ΠΟΛΥΣΚΛΗΡΥΝΤΙΚΗ ΣΚΛΗΡΥΝΣΗ. (Από Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p358)

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ GABA-B.