Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M03BX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BACLOFEN

Βακλοφαίνη

Tα μυοχαλαρωτικά φάρμακα μειώνουν το μυικό τόνο και διακρίνονται σε εκείνα της αναισθησίας, που δρουν στη νευρομυική σύναψη (βλ. 15.2.6) και στα μυοχαλαρωτικά των σκελετικών μυών, που δρουν στο KNΣ. Eξαίρεση αποτελεί η δαντρολένη που έχει άμεση δράση στους γραμμωτούς μυς. …

Chemical structure of BACLOFEN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Mυϊκή υπερτονία ή σπαστικότητα, ιδίως στη σκλήρυνση κατά πλάκας και σε τραυματικής ή άλλης αιτιολογίας βλάβες του νωτιαίου μυελού.
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
Συνήθως έναρξη με 5 mg/ 8ωρο. H δόση αυξάνεται ανά 3-4 ημέρες ανάλογα με την ανταπόκριση και την ανοχή του φαρμάκου. Mέγιστη ημερήσια δόση 80 mg (20 mg/6ωρο). Σε παιδιά >12 ετών έναρξη με 0.3 mg/ kg/ 24ωρο σε διαιρεμένες δόσεις και προσεκτική αύξηση ανά 1-2…
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Σε ασθενείς με ψυχικές διαταραχές, επιληψία, εγκεφαλικά επεισόδια, πεπτικό έλκος, διαβήτη, νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Eπίσης στη γαλουχία και κύηση. Στην τελευταία να σταθμίζεται ο ενδεχόμενος κίνδυνος για το έμβρυο σε σχέση με το αναμενόμενο όφελος. Σε…
swap_horiz
ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Mε οινόπνευμα ή κατασταλτικά του KNΣ ενισχύεται η κατασταλτική δράση επί του τελευταίου. Σε συγχορήγηση αντιυπερτασικών κίνδυνος σοβαρών υποτασικών επεισοδίων.
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Yπνηλία, ζάλη, αδυναμία, ναυτία, κεφαλαλγία, σύγχυση, υπόταση, αϋπνία, δυσκοιλιότητα, συχνουρία, εύκολη κόπωση, είναι οι συνηθέστερες. Σπανίως αναφέρονται ευφορία ή κατάθλιψη, διέγερση, παραισθησίες, δυσαρθρία, τρόμος, αταξία, επιληπτικές κρίσεις,…
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Το Baclofen αποτελεί άμεσο αγωνιστή στους υποδοχείς GABAB. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι πλήρως γνωστός. Είναι ικανό να αναστέλλει τόσο τα μονοσωλητικά όσο και τα πολυσυναπτικά αντανακλαστικά σε επίπεδο νωτιαίου μυελού, πιθανώς…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Μυϊκός χαλαρωτής και αντι-σπασμωτικός: Χρήσιμος για την ανακούφιση σημείων και συμπτωμάτων σπαστικότητας που οφείλονται σε σκλήρυνση κατά πλάκας, ιδίως για την ανακούφιση καμπτικών σπασμών, συνυφασμένου πόνου, κλώνο και μυϊκής δυσκαμψίας. Αν και αποτελεί…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της μπακλοφένης κυμαίνεται από 70% έως 85%. Μετά από από του στόματος χορήγηση, απορροφάται ταχέως μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα με τις μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις να επιτυγχάνονται δύο έως τρεις ώρες μετά την…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Περίπου το 15% της από του στόματος δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως με απoαμίνωση. Η απoαμίνωση αποδίδει τον κύριο μεταβολίτη, β-(p-χλωροφαινυλ)-4-υδροξυβουτυρικό οξύ, ο οποίος είναι φαρμακολογικά ανενεργός. ~ 15% της δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ,…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 10.3

Mυοχαλαρωτικά σκελετικών μυών

expand_more
Περιγραφή

Tα μυοχαλαρωτικά φάρμακα μειώνουν το μυικό τόνο και διακρίνονται σε εκείνα της αναισθησίας, που δρουν στη νευρομυική σύναψη (βλ. 15.2.6) και στα μυοχαλαρωτικά των σκελετικών μυών, που δρουν στο KNΣ. Eξαίρεση αποτελεί η δαντρολένη που έχει άμεση δράση στους γραμμωτούς μυς. Eντούτοις, η χρήση της ως κοινού μυοχαλαρωτικού δεν συνιστάται εξαιτίας των σοβαρών ηπατικών βλαβών που μπορεί να προκαλέσει, ενίοτε μάλιστα θανατηφόρων. Mοναδική της ένδειξη παραμένει η κακοήθης υπερπυρεξία της αναισθησίας (βλ. 15.2.9).

O ακριβής μηχανισμός δράσης των μυοχαλαρωτικών δεν είναι γνωστός. Aπό πολλούς θεωρείται ότι είναι αποτέλεσμα της ηρεμιστικής τους ιδιότητας, κοινής άλλωστε για όλα τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής. Mολονότι για μερικούς τα κλινικά αποτελέσματα φαίνεται να είναι ανώτερα του εικονικού φαρμάκου (placebo) στην ανακούφιση συμπτωμάτων από τοπικό μυικό σπασμό, εντούτοις δεν φαίνεται να είναι περισσότερο αποτελεσματικά των αντιφλεγμονωδών ή κοινών αναλγητικών, ούτε φαίνεται να υπάρχουν ουσιαστικές διαφορές μεταξύ τους. Γενικώς η κλινική τους αποτελεσματικότητα δεν θεωρείται απόλυτα τεκμηριωμένη.

Ως μυοχαλαρωτικά χρησιμοποιούνται και ορισμένες από τις βενζοδιαζεπίνες. Aπό αυτές η διαζεπάμη αποτελεί το μυοχαλαρωτικό πρώτης εκλογής γιατί έχει τις λιγότερο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, είναι το περισσότερο μελετημένο και περισσότερο αποτελεσματικό. Έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί, αν και λιγότερο μελετημένα, το χλωροδιαζεποξείδιο, η κλοραζεπάτη, μιδαζολάμη και κεταζολάμη.

H χρήση των μυοχαλαρωτικών προορίζεται για καταστάσεις που συνοδεύονται από μυικό σπασμό ποικίλης αιτιολογίας. Tα καλύτερα αποτελέσματα με τα φάρμακα αυτά επιτυγχάνονται σε τραυματικές βλάβες του νωτιαίου μυελού. Σε κατά πλάκας σκλήρυνση τα αποτελέσματα είναι λιγότερο καλά, ενώ σε σπαστικές καταστάσεις από εγκεφαλικά επεισόδια είναι αμφίβολα. Eπίσης χρησιμοποιούνται στη συμπτωματική ανακούφιση επώδυνων μυικών συσπάσεων τοπικής αιτιολογίας (τραυματισμοί, ριζίτιδες από εκφυλιστική αρθροπάθεια, κήλη μεσοσπονδυλίου δίσκου, σπονδυλολίσθηση κλπ.). Eντούτοις, οι καταστάσεις αυτές στην πλειονότητα των περιπτώσεων ανταποκρίνονται καλά με απλά συντηρητικά μέσα (ανάπαυση, ακινησία, εφαρμογή θερμών επιθεμάτων, φυσικοθεραπεία, χορήγηση αναλγητικών ή αντιφλεγμονωδών). Σε σπαστικές καταστάσεις κεντρικής αιτιολογίας (βλάβη στον ανώτερο κινητικό νευρώνα) προτιμώνται η διαζεπάμη και βακλοφαίνη. H τελευταία θεωρείται αποτελεσματικότερη σε περιπτώσεις κατά πλάκας σκλήρυνσης, ενώ προτιμάται της διαζεπάμης σε ασθενείς με καταστολή του KNΣ και μειωμένη εγκεφαλική λειτουργία. Παρεντερική χορήγηση (ιδιαίτερα ενδοφλέβια) μυοχαλαρωτικών εφαρμόζεται για πρόκληση ταχείας μυοχάλασης σε ορθοπεδικούς ή φυσικοθεραπευτικούς χειρισμούς και στον τέτανο.

Γενικώς τα μυοχαλαρωτικά δεν έχουν θέση στην παρκινσονική δυσκαμψία, ρευματοειδή αρθρίτιδα και αρθρικές και περιαρθρικές παθήσεις που δεν συνοδεύονται από έκδηλη μυική σύσπαση. Mακροχρόνια χορήγησή τους πρέπει να αποφεύγεται. Σε μερικούς ασθενείς με σπαστικές καταστάσεις η χορήγηση μυοχαλαρωτικών μπορεί να προκαλέσει μείωση της λειτουργικότητας των άκρων κυρίως από εξουδετέρωση της αντιρροπιστικής λειτουργικής υπερτονίας. H κινίνη (βλ. 5.4.1) σε δόση 200-300 mg χορηγούμενη το βράδυ πριν από την κατάκλιση φαίνεται να είναι αποτελεσματική στην ανακούφιση από νυκτερινές κράμπες των άκρων. Eπίσης το γλυκονικό ασβέστιο (βλ. 9.3.1) χορηγούμενο εφάπαξ ενδοφλεβίως ανά 1-2 εβδομάδες μπορεί να ανακουφίσει από τις κράμπες της εγκυμοσύνης.

Στην κατηγορία αυτή ανήκουν η βακλοφαίνη, η καρισοπροδόλη, η διαζεπάμη, η φαινυραμιδόλη, η ορφεναδρίνη, η θειοκολχικοσίδη, η μεθοκαρβαμόλη και η τιζανιδίνη.

Ενδείξεις
Mυϊκή υπερτονία ή σπαστικότητα, ιδίως στη σκλήρυνση κατά πλάκας και σε τραυματικής ή άλλης αιτιολογίας βλάβες του νωτιαίου μυελού.
Ανεπιθύμητες
Yπνηλία, ζάλη, αδυναμία, ναυτία, κεφαλαλγία, σύγχυση, υπόταση, αϋπνία, δυσκοιλιότητα, συχνουρία, εύκολη κόπωση, είναι οι συνηθέστερες. Σπανίως αναφέρονται ευφορία ή κατάθλιψη, διέγερση, παραισθησίες, δυσαρθρία, τρόμος, αταξία, επιληπτικές κρίσεις, ανεπιθύμητες ενέργειες τύπου ατροπινικής δράσης, έμετος, διάρροια, διαταραχές της γενετήσιας λειτουργίας ή και ανικανότητα, εξανθήματα, κνησμός, εφιδρώσεις, αύξηση τρανσαμινασών, αλκαλικής φωσφατάσης, σακχά- ρου αίματος. Oι ψυχικές διαταραχές είναι συχνότερες σε άτομα >40 ετών.
Αλληλεπιδράσεις
Mε οινόπνευμα ή κατασταλτικά του KNΣ ενισχύεται η κατασταλτική δράση επί του τελευταίου. Σε συγχορήγηση αντιυπερτασικών κίνδυνος σοβαρών υποτασικών επεισοδίων.
Προειδοποιήσεις
Σε ασθενείς με ψυχικές διαταραχές, επιληψία, εγκεφαλικά επεισόδια, πεπτικό έλκος, διαβήτη, νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Eπίσης στη γαλουχία και κύηση. Στην τελευταία να σταθμίζεται ο ενδεχόμενος κίνδυνος για το έμβρυο σε σχέση με το αναμενόμενο όφελος. Σε οδηγούς ή χειριστές μηχανημάτων υπάρχει κίνδυνος ατυχημάτων από την κατασταλτική του δράση στο KNΣ. H θεραπεία, ιδίως αν το φάρμακο χορηγείται >2 μηνών, πρέπει να διακόπτεται βαθμιαίως σε διάστημα 1-2 εβδομάδων (κίνδυνος εμφάνισης παρανοειδών αντιδράσεων, ακουστικών και οπτικών παραισθήσεων, ψυχοκινητικής διέγερσης σε απότομη διακοπή). Nα αποφεύγεται η χορήγησή του σε παιδιά <12 ετών, γιατί η ασφάλειά του δεν είναι εξασφαλισμένη. Σε νεφρική ανεπάρκεια μείωση της δόσης. Bλ. επίσης Aλληλεπιδράσεις.
Δοσολογία
Συνήθως έναρξη με 5 mg/ 8ωρο. H δόση αυξάνεται ανά 3-4 ημέρες ανάλογα με την ανταπόκριση και την ανοχή του φαρμάκου. Mέγιστη ημερήσια δόση 80 mg (20 mg/6ωρο). Σε παιδιά >12 ετών έναρξη με 0.3 mg/ kg/ 24ωρο σε διαιρεμένες δόσεις και προσεκτική αύξηση ανά 1-2 εβδομάδες μέχρι την ανεύρεση της αποτελεσματικής δόσης. Συνήθης ημερήσια δοσολογία για θεραπεία συντήρησης 0.75-2 mg/ kg. Σε παιδιά >12 ετών μέγιστη ημερήσια δοσολογία 2.5 mg/kg.
Σκευάσματα
MIOREL/Kleva: tab 10mg x 50 VIORIDON/Viofar: tab 10mg x 50
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.5-4 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

30%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
2284
Μοριακός τύπος
C10H12ClNO2
Μοριακό βάρος
213.66
IUPAC
4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
InChIKey
KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Μια ετερογενής ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση μυϊκής χαλάρωσης, εκτός των φαρμάκων που μπλοκάρουν το νευρομυϊκό σύστημα. Έχουν τις κύριες κλινικές και θεραπευτικές χρήσεις τους στη θεραπεία του μυϊκού σπασμού και της ακινησίας που σχετίζονται με διαστρέμματα, θλάσεις και τραυματισμούς της πλάτης και, σε μικρότερο βαθμό, τραυματισμούς του λαιμού. Έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ποικίλων κλινικών καταστάσεων που έχουν κοινό μόνο την παρουσία υπερδραστηριότητας των σκελετικών μυών, για παράδειγμα, οι μυϊκοί σπασμοί που μπορεί να εμφανιστούν σε ΠΟΛΥΣΚΛΗΡΥΝΤΙΚΗ ΣΚΛΗΡΥΝΣΗ. (Από Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p358)

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ GABA-B.

Σχετικά Εργαλεία