BENZOYL PEROXIDE
Υπεροξείδιο του βενζολίου
**Φαρμακοδυναμική** Το υπεροξείδιο του βενζοϋλίου είναι μια τοπική θεραπεία για την ακμή που παράγει ελεύθερες ρίζες για να διασπάσει τα φαγεσωρικά στοιχεία και να αυξήσει τον ρυθμό ανανέωσης των επιθηλιακών κυττάρων. Έχει σύντομη διάρκεια δράσης, καθώς οι ενεργοί μεταβολίτες …
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το υπεροξείδιο του βενζοϋλίου είναι μια τοπική θεραπεία για την ακμή που παράγει ελεύθερες ρίζες για να διασπάσει τα φαγεσωρικά στοιχεία και να αυξήσει τον ρυθμό ανανέωσης των επιθηλιακών κυττάρων. Έχει σύντομη διάρκεια δράσης, καθώς οι ενεργοί μεταβολίτες ελεύθερων ριζών του αντιδρούν γρήγορα για να σχηματίσουν ανενεργούς μεταβολίτες. Ο θεραπευτικός δείκτης είναι ευρύς, καθώς οι υπερβολικές δόσεις είναι σπάνιες, ωστόσο οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν απολέπιση του δέρματος. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τους αυξημένους κινδύνους ερεθισμού του δέρματος, ξηρότητας και ηλιακού εγκαύματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ακμή vulgaris προκαλείται από φλεγμονή στον σμηγματογόνο αδένα. Η ακμή προκαλείται γενικά από αυξημένη έκκριση σμήγματος από τους σμηγματογόνους αδένες, ενδοκρινικούς παράγοντες όπως οι ανδρογόνες ορμόνες, η κερατίνη που αναπτύσσεται γύρω από τους θύλακες, η βακτηριακή ανάπτυξη και η φλεγμονή. Αυτοί οι παράγοντες συμβάλλουν στον σχηματισμό φαγεσωρικών στοιχείων (λευκά και μαύρα στίγματα).
Ο δεσμός υπεροξειδίου του υπεροξειδίου του βενζοϋλίου διασπάται για να σχηματίσει 2 βενζοϋλοξυ-ρίζες. Αυτές οι ρίζες αλληλεπιδρούν μη ειδικά με βακτηριακές πρωτεΐνες, παρεμβαίνοντας στη λειτουργία τους και στην επιβίωση των βακτηρίων. Με τον καιρό, οι αλληλεπιδράσεις ελεύθερων ριζών με βακτηριακές πρωτεΐνες οδηγούν σε μείωση της κερατίνης και του σμήγματος γύρω από τους θύλακες. Το υπεροξείδιο του βενζοϋλίου μπορεί επίσης να αυξήσει τον ρυθμό ανανέωσης των επιθηλιακών κυττάρων, οδηγώντας σε απολέπιση του δέρματος και διάσπαση των φαγεσωρικών στοιχείων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σε δείγμα εκτομημένου δέρματος, το 1,9% μιας ραδιοσημασμένης τοπικής δόσης διεισδύει πλήρως στο δέρμα και το 2,6% παραμένει στο δέρμα. Η ραδιοσημασμένη δόση που διεισδύει πλήρως στο δέρμα ανακτάται ως βενζοϊκό οξύ, ενώ η δόση στο δέρμα είναι περίπου μισό βενζοϊκό οξύ και μισό υπεροξείδιο του βενζοϋλίου. Το 95,5% μιας ραδιοσημασμένης δόσης δεν απορροφάται ούτε μεταβολίζεται μετά από 8 ώρες.
Ο μεταβολίτης του υπεροξειδίου του βενζοϋλίου, το βενζοϊκό οξύ, απεκκρίνεται στα ούρα. Τα δεδομένα σχετικά με την απέκκριση στα κόπρανα δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.
Περίπου το ήμισυ μιας δόσης υπεροξειδίου του βενζοϋλίου απορροφάται σε κάποιο βαθμό μετά από τοπική εφαρμογή στον πήχη πρωτευόντων…
Η δερμική απορρόφηση του υπεροξειδίου του βενζοϋλίου από γαλάκτωμα τοπικής χρήσης που περιείχε ελεύθερα διασπαρμένο φάρμακο συγκρίθηκε με αυτήν από το ίδιο γαλάκτωμα στο οποίο το φάρμακο ήταν παγιδευμένο σε σύστημα πολυμερούς ελεγχόμενης απελευθέρωσης στυρενίου-διβινυλβενζολίου. Σε ένα σύστημα διάχυσης in vitro, βρέθηκαν στατιστικά σημαντικές (p = 0,01) διαφορές στην περιεκτικότητα υπεροξειδίου του βενζοϋλίου στο εκτομημένο ανθρώπινο δέρμα και στην διαδερμική απορρόφηση. In vivo, σημαντικά (p = 0,002) λιγότερο υπεροξείδιο του βενζοϋλίου απορροφήθηκε μέσω του δέρματος πιθήκων ρησους από το πολυμερικό σύστημα. Αυτή η ελεγχόμενη απελευθέρωση υπεροξειδίου του βενζοϋλίου στο δέρμα μπορεί να αλλάξει τη σχέση δόσης-αποτελεσματικότητας που υπάρχει μεταξύ αποτελεσματικότητας και δερματικού ερεθισμού. Αντίστοιχες μελέτες έδειξαν μειωμένο δερματικό ερεθισμό σε μελέτες σωρευτικής ερεθιστικότητας σε κουνέλια και ανθρώπους, ενώ μελέτες αποτελεσματικότητας σε ανθρώπους in vivo έδειξαν ότι η εφαρμογή των σκευασμάτων που περιείχαν παγιδευμένο υπεροξείδιο του βενζοϋλίου μείωσε σημαντικά τους αριθμούς της Propionibacterium acnes (p < 0,001) και αερόβιων βακτηρίων (p < 0,001) και τον λόγο ελεύθερων λιπαρών οξέων/τριγλυκεριδίων στα δερματικά λιπίδια. Αυτά τα ευρήματα υποστηρίζουν την υπόθεση ότι, τουλάχιστον για αυτό το φάρμακο, η ελεγχόμενη τοπική χορήγηση μπορεί να ενισχύσει την ασφάλεια χωρίς να θυσιάζεται η αποτελεσματικότητα.
Η διαδερμική διείσδυση και η μεταβολική διάθεση του (14)C-υπεροξειδίου του βενζοϋλίου αξιολογήθηκαν in vitro (εκτομημένο ανθρώπινο δέρμα) και in vivo (πίθηκος ρησος). In vitro, το υπεροξείδιο του βενζοϋλίου διείσδυσε στο δέρμα, μέσω του κεράτινου στρώματος ή των στομίων των θυλάκων, ή και των δύο, και ανακτήθηκε στην δερμική πλευρά ως βενζοϊκό οξύ. In vivo, ανακτήθηκε βενζοϊκό οξύ από τα ούρα σε ποσότητες ισοδύναμες με 45% και 98% του ραδιοσημάντου μετά από, αντίστοιχα, τοπική και ενδομυϊκή χορήγηση μικρών ποσοτήτων (14)C-υπεροξειδίου του βενζοϋλίου. Συμπεραίνουμε ότι το υπεροξείδιο του βενζοϋλίου διεισδύει ως έχει στα στρώματα του δέρματος και μετατρέπεται εκεί σε βενζοϊκό οξύ, το οποίο με τη σειρά του απορροφάται στην συστηματική κυκλοφορία. Η νεφρική κάθαρση του μεταβολίτη είναι επαρκώς γρήγορη ώστε να αποκλείει την ηπατική του σύζευξη με γλυκίνη, καθώς μετά από τοπική χορήγηση σε πιθήκους ρησους, δεν βρέθηκε υππουρικό οξύ στα ούρα, όπως θα αναμενόταν αν σημαντική ποσότητα βενζοϊκού οξέος περνούσε από το ήπαρ.
Η διαδερμική διείσδυση και ο μεταβολισμός του υπεροξειδίου του βενζοϋλίου (BPO) αξιολογήθηκαν in vitro σε ανθρώπινο δέρμα και in vivo σε 5 ασθενείς με ελκώδη έλκη ποδών. Το BPO in vitro που απορροφήθηκε από το δέρμα μετατράπηκε σε βενζοϊκό οξύ, κυρίως στο χόριο. Το τμήμα που διείσδυσε μέσω του δέρματος ήταν μόνο βενζοϊκό οξύ. Επίσης σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με BPO, δεν ανιχνεύθηκε BPO στον ορό. Αυτά τα ευρήματα δείχνουν ότι το BPO ως έχει απορροφάται από το δέρμα, αλλά απορροφάται συστηματικά μόνο μετά τον μεταβολισμό σε βενζοϊκό οξύ. Ως εκ τούτου, μπορεί να αποκλειστεί συστηματική-τοξική επίδραση στην τοπική θεραπεία με BPO.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για το Διβενζοϋλ υπεροξείδιο (7 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο δεσμός υπεροξειδίου του υπεροξειδίου του βενζοϋλίου διασπάται για να σχηματίσει 2 βενζοϋλοξυ-ρίζες. Οι βενζοϋλοξυ-ρίζες μπορεί να αλληλεπιδράσουν με άλλα μόρια, σχηματίζοντας βενζοϊκό οξύ· εναλλακτικά, οι βενζοϋλοξυ-ρίζες μπορούν να διασπαστούν περαιτέρω για να απελευθερώσουν διοξείδιο του άνθρακα και μια φαινυλική ρίζα.
Το βενζοϊκό οξύ είναι ένας κύριος μεταβολίτης.
Η διαδερμική διείσδυση και η μεταβολική διάθεση του (14)C-υπεροξειδίου του βενζοϋλίου αξιολογήθηκαν in vitro (εκτομημένο ανθρώπινο δέρμα) και in vivo (πίθηκος ρησος). In vitro, το υπεροξείδιο του βενζοϋλίου διείσδυσε στο δέρμα, μέσω του κεράτινου στρώματος ή των στομίων των θυλάκων, ή και των δύο, και ανακτήθηκε στην δερμική πλευρά ως βενζοϊκό οξύ. In vivo, ανακτήθηκε βενζοϊκό οξύ από τα ούρα σε ποσότητες ισοδύναμες με 45% και 98% του ραδιοσημάντου μετά από, αντίστοιχα, τοπική και ενδομυϊκή χορήγηση μικρών ποσοτήτων (14)C-υπεροξειδίου του βενζοϋλίου. Συμπεραίνουμε ότι το υπεροξείδιο του βενζοϋλίου διεισδύει ως έχει στα στρώματα του δέρματος και μετατρέπεται εκεί σε βενζοϊκό οξύ, το οποίο με τη σειρά του απορροφάται στην συστηματική κυκλοφορία. Η νεφρική κάθαρση του μεταβολίτη είναι επαρκώς γρήγορη ώστε να αποκλείει την ηπατική του σύζευξη με γλυκίνη, καθώς μετά από τοπική χορήγηση σε πιθήκους ρησους, δεν βρέθηκε υππουρικό οξύ στα ούρα, όπως θα αναμενόταν αν σημαντική ποσότητα βενζοϊκού οξέος περνούσε από το ήπαρ.
Το υπεροξείδιο του βενζοϋλίου (BzPO) είναι τόσο προαγωγός όγκων όσο και εξελικτικός σε δέρμα ποντικών· ωστόσο, το BzPO δεν είναι ούτε εκκινητής ούτε πλήρες καρκινογόνο σε αυτόν τον ιστό. Αν και δεν είναι μεταλλαξιογόνο, έχει παρατηρηθεί ότι το BzPO προκαλεί θραύσεις αλυσίδων στο DNA των εκτεθειμένων κυττάρων. Αυτές οι δράσεις θεωρείται ότι διαμεσολαβούνται από ελεύθερες ρίζες του BzPO. Προηγούμενες μελέτες υπέδειξαν ότι ο μεταβολισμός του BzPO στα κερατινοκύτταρα προχωρά μέσω της αρχικής διάσπασης του δεσμού υπεροξειδίου, παράγοντας βενζοϋλοξυ-ρίζες οι οποίες, με τη σειρά τους, μπορούν είτε να διασπαστούν για να σχηματίσουν φαινυλικές ρίζες και διοξείδιο του άνθρακα είτε να αφαιρέσουν άτομα Η από βιομόρια για να δώσουν βενζοϊκό οξύ. Το βενζοϊκό οξύ είναι ο κύριος σταθερός μεταβολίτης του BzPO που παράγεται από τα κερατινοκύτταρα. Στην παρούσα μελέτη, διερευνήσαμε τον ρόλο του BzPO και των μεταβολιτών του στην παραγωγή θραύσεων αλυσίδων σε ένα σύστημα χωρίς κύτταρα χρησιμοποιώντας πλασμιδιακό DNA phi X-174. Σε αυτό το σύστημα, το BzPO παρήγαγε βλάβη στο DNA που ήταν δοσοεξαρτώμενη σε εύρος συγκέντρωσης 0,1-1 mM και απαιτούσε την παρουσία χαλκού αλλά όχι άλλων μεταβατικών μετάλλων. Αντίθετα, το βενζοϊκό οξύ δεν προκάλεσε βλάβη στο DNA σε αυτό το σύστημα, είτε με την παρουσία είτε απουσία χαλκού. Η προσθήκη παραγόντων παγίδευσης σπιν, όπως η Ν-tert-βουτυλ-άλφα-φαινυλνιτρόνη (PBN), η 3,5-διβρωμο-4-νιτροσοβενζοσουλφονική και η νιτροσοβενζόλη, σε επωάσεις βρέθηκε να μειώνει σημαντικά την έκταση της βλάβης στο DNA που παράγεται μέσω της χαλκο-διαμεσολαβούμενης ενεργοποίησης του BzPO. Μελέτες φασματοσκοπίας ηλεκτρονικού παραμαγνητισμού υπέδειξαν ότι η κύρια ρίζα που παγιδεύτηκε από την PBN μετά από χαλκο-διαμεσολαβούμενη αποσύνθεση του BzPO ήταν η βενζοϋλοξυ-ρίζα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Δεν βρέθηκαν αναφορές.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη δερματικών διαταραχών ή για τη συνήθη φροντίδα του δέρματος.
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη δερματικών διαταραχών ή για τη συνήθη φροντίδα του δέρματος.