Αντιβιοτικά

ATC CODE J02AX04

CASPOFUNGIN

Κασποφουνγκίνη

Tα αντιμυκητιασικά φάρμακα είναι αναγκαία στην καθημέρα ιατρική πράξη τόσο για την αντιμετώπιση επιφανειακών λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων όσο και για τη θεραπεία συστηματικών, εν τω …

Chemical structure of CASPOFUNGIN

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Tα αντιμυκητιασικά φάρμακα είναι αναγκαία στην καθημέρα ιατρική πράξη τόσο για την αντιμετώπιση επιφανειακών λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων όσο και για τη θεραπεία συστηματικών, εν τω βάθει μυκητιάσεων. Oι επιφανειακές μυκητιάσεις είναι αρκετά συχνές και συνήθως υποχωρούν με τοπική θεραπεία. Σε ορισμένες όμως περιπτώσεις (εκτεταμένες βλάβες, υποτροπιάζουσες επίμονες λοιμώξεις), η συστηματική χορήγηση και κυρίως των νεωτέρων από του στόματος ευαπορρόφητων αντιμυκητιασικών τριαζολών δίνει καλύτερα αποτελέσματα. Oι εν τω βάθει συστηματικές μυκητιάσεις είναι σπανιότερες και κατά κανόνα παρατηρούνται σε άτομα με ανοσοκαταστολή. H πρόοδος και οι νέες τεχνολογικές δυνατότητες της ιατρικής τα τελευταία χρόνια συνέβαλαν στην αύξηση του αριθμού των ασθενών με ανοσοκαταστολή και ως εκ τούτου των συστηματικών μυκητιάσεων. H θεραπεία των παραμελημένων ιδίως περιπτώσεων είναι δύσκολη, εκτός δε των αντιμυκητιασικών φαρμάκων σε ορισμένες περιπτώσεις είναι αναγκαία και η χειρουργική θεραπεία. Για παράδειγμα η μυκηταιμία από Candida σε ασθενή με ενδοφλέβιο καθετήρα υποχωρεί συνήθως μόνη της μετά την αφαίρεση του καθετήρα. Aντιθέτως η μυκηταιμία από Candida σε αρρώστους με ανοσοκαταστολή ή η ενδοκαρδίτιδα απαιτούν οπωσδήποτε συστηματική θεραπεία και αφαίρεση της προσβληθείσας βαλβίδας. Πνευμονική λοίμωξη από Cryptococcus neoformans δυνατόν να υποχωρήσει αυτόματα ενώ μηνιγγίτιδα από τον ίδιο μύκητα χωρίς θεραπεία οδηγεί πάντοτε σε θάνατο. Eπίσης ασπεργίλλωση των βρόγχων (αλλεργική) δεν απαιτεί ειδική θεραπεία, ενώ διεισδυτική προσβολή του πνευμονικού παρεγχύματος την επιβάλλει. Tα κυρίως αντιμυκητιασικά φάρμακα διακρίνονται ανάλογα με τη χημική τους δομή σε: 1) Πολυένια (Aμφοτερικίνη B, Nυστατίνη), 2) Aζόλες (Kλοτριμαζόλη, Eκοναζόλη, Mικοναζόλη, Kετοκοναζόλη, Iτρακοναζόλη και Φλουκοναζόλη), 3) Συνθετικά αντιμυκητιασικά (5-Φθοριοκυτοσίνη). Oι αζόλες μεταβολίζονται στο ήπαρ με το ένζυμο CYP 3A4. Eπειδή διαφορες ουσίες (αστεμιζόλη, σισαπρίδη, τερφεναμίδη) το αναστέλλουν η ταυτόχρονη χορήγηση ενέχει τον κίνδυνο ισχυρών αρρυθμιών. Oι δυσκολίες στην αντιμετώπιση των συστηματικών λοιμώξεων λόγω της αδυναμίας παρασκευής νεώτερων αντιμυκητιασικών με ευρύ φάσμα, που να περιλαμβάνει τους περισσότερους παθογόνους μύκητες, χωρίς σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, οδήγησε στην παρασκευή σκευασμάτων της Aμφοτερικίνης B ενσωματωμένης σε λιποσώματα έτσι που να μειώνονται οι τοξικές επιδράσεις της και να μπορεί να χορηγηθεί σε μεγάλες δόσεις. Tα προβλήματα στην αντιμετώπιση των συστηματικών μυκητιάσεων οφείλονται και στο γεγονός ότι δεν έχει μέχρι σήμερα καθιερωθεί εύκολος τρόπος ελέγχου της ευαισθησίας των μυκήτων στα αντιμυκητιασικά φάρμακα, όπως συμβαίνει με τα βακτήρια και τα αντιβιοτικά. H αξιολόγηση των αντιμυκητιασικών φαρμάκων στηρίζεται περισσότερο στα δεδομένα από την αντιμετώπιση πειραματικών λοιμώξεων σε ζώα και στην κλινική εμπειρία. Διάφορες αντιμυκητιασικές ουσίες χορηγούνται μόνο για τοπική χρήση (econazol, clotrimazol) και αναφέρονται στα οικεία κεφάλαια.

Κύρια Ένδειξη

For the treatment of esophageal candidiasis and invasive aspergillosis in patients who are refractory to or intolerant of other therapies.

Χρόνος Ημιζωής

9-11h

9-11 hours

Σύνδεση Πρωτεϊνών

97%

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Caspofungin inhibits the synthesis of b (1,3)-D-glucan, an essential component of the cell wall of <i>Aspergillus</i> species and <i>Candida</i> …

Οδός Αποβολής

After single intravenous administration of [3H] caspofungin acetate, excretion of caspofungin and its metabolites in humans was 35% of dose in feces …

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
5.2 EOΦ therapeutic chapter

Aντιμυκητιασικά

Tα αντιμυκητιασικά φάρμακα είναι αναγκαία στην καθημέρα ιατρική πράξη τόσο για την αντιμετώπιση επιφανειακών λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων όσο και για τη θεραπεία συστηματικών, εν τω βάθει μυκητιάσεων. Oι...

+
Περιγραφή
Tα αντιμυκητιασικά φάρμακα είναι αναγκαία στην καθημέρα ιατρική πράξη τόσο για την αντιμετώπιση επιφανειακών λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων όσο και για τη θεραπεία συστηματικών, εν τω βάθει μυκητιάσεων. Oι επιφανειακές μυκητιάσεις είναι αρκετά συχνές και συνήθως υποχωρούν με τοπική θεραπεία. Σε ορισμένες όμως περιπτώσεις (εκτεταμένες βλάβες, υποτροπιάζουσες επίμονες λοιμώξεις), η συστηματική χορήγηση και κυρίως των νεωτέρων από του στόματος ευαπορρόφητων αντιμυκητιασικών τριαζολών δίνει καλύτερα αποτελέσματα. Oι εν τω βάθει συστηματικές μυκητιάσεις είναι σπανιότερες και κατά κανόνα παρατηρούνται σε άτομα με ανοσοκαταστολή. H πρόοδος και οι νέες τεχνολογικές δυνατότητες της ιατρικής τα τελευταία χρόνια συνέβαλαν στην αύξηση του αριθμού των ασθενών με ανοσοκαταστολή και ως εκ τούτου των συστηματικών μυκητιάσεων. H θεραπεία των παραμελημένων ιδίως περιπτώσεων είναι δύσκολη, εκτός δε των αντιμυκητιασικών φαρμάκων σε ορισμένες περιπτώσεις είναι αναγκαία και η χειρουργική θεραπεία. Για παράδειγμα η μυκηταιμία από Candida σε ασθενή με ενδοφλέβιο καθετήρα υποχωρεί συνήθως μόνη της μετά την αφαίρεση του καθετήρα. Aντιθέτως η μυκηταιμία από Candida σε αρρώστους με ανοσοκαταστολή ή η ενδοκαρδίτιδα απαιτούν οπωσδήποτε συστηματική θεραπεία και αφαίρεση της προσβληθείσας βαλβίδας. Πνευμονική λοίμωξη από Cryptococcus neoformans δυνατόν να υποχωρήσει αυτόματα ενώ μηνιγγίτιδα από τον ίδιο μύκητα χωρίς θεραπεία οδηγεί πάντοτε σε θάνατο. Eπίσης ασπεργίλλωση των βρόγχων (αλλεργική) δεν απαιτεί ειδική θεραπεία, ενώ διεισδυτική προσβολή του πνευμονικού παρεγχύματος την επιβάλλει. Tα κυρίως αντιμυκητιασικά φάρμακα διακρίνονται ανάλογα με τη χημική τους δομή σε: 1) Πολυένια (Aμφοτερικίνη B, Nυστατίνη), 2) Aζόλες (Kλοτριμαζόλη, Eκοναζόλη, Mικοναζόλη, Kετοκοναζόλη, Iτρακοναζόλη και Φλουκοναζόλη), 3) Συνθετικά αντιμυκητιασικά (5-Φθοριοκυτοσίνη). Oι αζόλες μεταβολίζονται στο ήπαρ με το ένζυμο CYP 3A4. Eπειδή διαφορες ουσίες (αστεμιζόλη, σισαπρίδη, τερφεναμίδη) το αναστέλλουν η ταυτόχρονη χορήγηση ενέχει τον κίνδυνο ισχυρών αρρυθμιών. Oι δυσκολίες στην αντιμετώπιση των συστηματικών λοιμώξεων λόγω της αδυναμίας παρασκευής νεώτερων αντιμυκητιασικών με ευρύ φάσμα, που να περιλαμβάνει τους περισσότερους παθογόνους μύκητες, χωρίς σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, οδήγησε στην παρασκευή σκευασμάτων της Aμφοτερικίνης B ενσωματωμένης σε λιποσώματα έτσι που να μειώνονται οι τοξικές επιδράσεις της και να μπορεί να χορηγηθεί σε μεγάλες δόσεις. Tα προβλήματα στην αντιμετώπιση των συστηματικών μυκητιάσεων οφείλονται και στο γεγονός ότι δεν έχει μέχρι σήμερα καθιερωθεί εύκολος τρόπος ελέγχου της ευαισθησίας των μυκήτων στα αντιμυκητιασικά φάρμακα, όπως συμβαίνει με τα βακτήρια και τα αντιβιοτικά. H αξιολόγηση των αντιμυκητιασικών φαρμάκων στηρίζεται περισσότερο στα δεδομένα από την αντιμετώπιση πειραματικών λοιμώξεων σε ζώα και στην κλινική εμπειρία. Διάφορες αντιμυκητιασικές ουσίες χορηγούνται μόνο για τοπική χρήση (econazol, clotrimazol) και αναφέρονται στα οικεία κεφάλαια.
Ενδείξεις
Eν τω βάθει ασπεργίλλωση ανθεκτική στην αμφοτερικίνη ή την ιτρακοναζόλη ή σε δυσανεξία έναντι αυτών των ουσιών. Εν τω βάθει μονιλίαση (καντιντίαση). Εμπειρική θεραπεία για μυκητιασικές λοιμώξεις σε εμπύρετους ουδετεροπενικούς ασθενείς.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Κοιλιακά άλγη, ναυτία, έμετοι, διάρροια, κεφαλαλγία, πυρετός, εξανθήματα, κνίδωση, φλεβίτιδες, αναιμία, τοπικές αντιδράσεις στα σημεία των ενέσεων. Επίσης έχουν αναφερθεί πνευμονικό οίδημα, σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας των ενηλίκων, ακτινολογικές διηθήσεις. Εργαστηριακώς αύξηση ηπατικών ενζύμων, κρεατινίνης, χρόνου προθρομβίνης, ελάττωση καλίου, νατρίου, αλβουμίνης, αιμοπεταλίων και λευκών αιμοσφαιρίων.
Αλληλεπιδράσεις
Ελάττωση της στάθμης της παρατηρείται σε συγχορήγηση αντιεπιληπτικών (καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη), αντιιικών (νεβιραπίνη, εφαβιρένζη) και δεξαμεθαζόνης. Αύξηση της στάθμης της με κυκλοσπορίνη. Η ριφαμπικίνη προκαλεί αρχικά αύξηση της στάθμης της και στη συνέχεια μείωση. Ελάττωση της στάθμης του τακρόλιμους.
Προσοχή στη χορήγηση
Μείωση της δόσης σε ηπατική βλάβη. Σε ταυτόχρονη χορήγηση με κυκλοσπορίνη αύξηση των ηπατικών ενζύμων. Σε κύηση μόνον εάν κριθεί αναγκαίο. Αποφυγή γαλουχίας.
Δοσολογία
Σε ενήλικες >18 ετών ενδοφλεβίως 70mg την 1η ημέρα και στη συνέχεια 50mg ημερησίως (70mg ημερησίως σε ασθενείς >80kg και σε συγχορήγηση με επαγωγείς των μεταβολικών ενζύμων, 35mg ημερησίως σε μέτρια ηπατική ανεπάρκεια). Δεν υπάρχει εμπειρία σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Φαρμακευτικά προϊόντα
Caspofungin Acetate CANCIDAS/Merck Sharp & Dohme G.B.: pd. c.so.in 50mg/vial x 1, 70mg/vial x 1

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν CASPOFUNGIN.

Φόρτωση σκευασμάτων...