CHLOROTRIANISENE
**Ενδείξεις:** Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία συμπτωμάτων εμμηνόπαυσης, ελλείμματος λειτουργίας ωοθηκών (συμπεριλαμβανομένης της ανεπαρκούς ανάπτυξης των θηλυκών σεξουαλικών χαρακτηριστικών και ορισμένων τύπων στειρότητας) και σε σπάνιες περιπτώσεις καρκίνου του προστάτη. Το …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η χλωροτριανισένη είναι μια μη στεροειδής συνθετική οιστρογόνο. Μετά την εμμηνόπαυση, όταν το σώμα δεν παράγει πλέον οιστρογόνα, η χλωροτριανισένη χρησιμοποιείται ως απλή αντικατάσταση οιστρογόνων. Το οιστρογόνο-διεγερμένο ενδομήτριο μπορεί να αιμορραγήσει εντός 48-72 ωρών μετά τη διακοπή της θεραπείας με οιστρογόνα. Παραδόξως, η παρατεταμένη θεραπεία με οιστρογόνα μπορεί να προκαλέσει συρρίκνωση του ενδομητρίου και αύξηση του μεγέθους του μυομητρίου. Τα οιστρογόνα έχουν ασθενή αναβολική δράση και μπορεί να προκαλέσουν κατακράτηση νατρίου με σχετική κατακράτηση υγρών και οίδημα. Τα οιστρογόνα μπορεί επίσης να μειώσουν τις αυξημένες συγκεντρώσεις χοληστερόλης και φωσφολιπιδίων στο αίμα. Τα οιστρογόνα επηρεάζουν τα οστά αυξάνοντας την εναπόθεση ασβεστίου και επιταχύνοντας το κλείσιμο των επιφύσεων, μετά από αρχική διέγερση της ανάπτυξης. Κατά τη φάση πριν την ωορρηξία ή τη μη ωορρηκτική φάση του εμμηνορρυσιακού κύκλου, τα οιστρογόνα είναι ο κύριος καθοριστικός παράγοντας για την έναρξη της εμμήνου ρύσεως. Μια πτώση της οιστρογονικής δραστηριότητας στο τέλος του εμμηνορρυσιακού κύκλου μπορεί επίσης να προκαλέσει εμμηνόρρυση· ωστόσο, η διακοπή της έκκρισης προγεστερόνης είναι ο πιο σημαντικός παράγοντας κατά τη διάρκεια της ώριμης ωορρηκτικής φάσης του εμμηνορρυσιακού κύκλου. Το όφελος που προκύπτει από τη θεραπεία με οιστρογόνα στην πρόληψη της επιλόχειας συμφόρησης του μαστού πρέπει να σταθμίζεται προσεκτικά έναντι του πιθανού αυξημένου κινδύνου επιλόχειου θρομβοεμβολής που σχετίζεται με τη χρήση μεγάλων δόσεων οιστρογόνων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η χλωροτριανισένη συνδέεται με τον υποδοχέα οιστρογόνων σε διάφορα κύτταρα που φέρουν υποδοχείς οιστρογόνων. Στοχευόμενα κύτταρα περιλαμβάνουν κύτταρα στην γυναικεία αναπαραγωγική οδό, τον μαστικό αδένα, τον υποθάλαμο και την υπόφυση. Τα οιστρογόνα αυξάνουν την ηπατική σύνθεση της σφαιρίνης που δεσμεύει τις σεξουαλικές ορμόνες (SHBG), της θυρεοειδικής σφαιρίνης (TBG) και άλλων πρωτεϊνών του ορού και καταστέλλουν την ωχρινοτρόπο ορμόνη (FSH) από την πρόσθια υπόφυση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση είναι ταχεία.
…ΜΑΚΡΑΣ ΔΙΑΡΚΕΙΑΣ…ΛΟΓΩ ΕΓΚΛΕΙΣΜΟΥ ΣΤΟΝ ΛΙΠΩΔΗ ΙΣΤΟ & ΕΠΟΜΕΝΩΣ, ΔΕΝ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΕΙΤΑΙ ΕΥΡΕΩΣ.
…ΥΠΟΔΗΛΩΝΕΙ ΟΤΙ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΜΕΤΑΤΡΕΠΕΤΑΙ ΣΤΟ ΗΠΑΡ ΣΕ ΠΙΟ ΕΝΕΡΓΗ ΜΟΡΦΗ. … ΑΠΟΘΗΚΕΥΕΤΑΙ ΣΤΟ ΛΙΠΟΣ, ΑΠΟ ΟΠΟΥ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΝΕΤΑΙ ΑΡΓΑ ΓΙΑ ΝΑ ΠΡΟΣΦΕΡΕΙ ΣΥΝΕΧΗ ΔΡΑΣΗ.
ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΗ ΔΡΑΣΤΗΡΙΟΤΗΤΑ ΕΧΕΙ ΒΡΕΘΕΙ ΣΤΟΝ ΛΙΠΩΔΗ ΙΣΤΟ ΕΩΣ ΚΑΙ ΜΗΝΑ ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΔΙΑΚΟΠΗ ΤΗΣ ΘΕΡΑΠΕΙΑΣ.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
50-80%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, αν και οι νεφροί, οι γονάδες και οι μύες μπορεί να εμπλέκονται σε κάποιο βαθμό. Η μεταβολική μοίρα των συνθετικών οιστρογόνων δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως.
Ο ΡΥΘΜΟΣ ΤΗΣ Ο-ΔΗΜΕΘΥΛΙΩΣΗΣ ΗΤΑΝ ΜΕΓΙΣΤΟΣ ΣΤΑ 0.4 MMOLAR NADPH. ΑΝ ΚΑΙ ΤΟ NADH ΔΕΝ ΚΑΤΑΛΥΣΕ ΤΗΝ ΑΝΤΙΔΡΑΣΗ ΜΟΝΟ, ΕΙΧΕ ΣΥΝΕΡΓΙΚΟ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ ΠΑΡΟΥΣΙΑ ΙΣΟΜΟΛΙΚΗΣ ΠΟΣΟΤΗΤΑΣ NADPH. ΤΑ ΕΚΧΥΛΙΣΜΑΤΑ ΑΠΟ ΤΟ ΜΕΙΓΜΑ ΕΠΩΑΣΗΣ ΠΕΡΙΕΧΑΝ 1 ΚΥΡΙΟ (MONO-O-DEMETHYLATED) & 1 ΔΕΥΤΕΡΕΥΟΝ (BIS-O-DEMETHYLATED) METAB.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής
Μη στεροειδείς ενώσεις με οιστρογονική δράση.
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονο-ανταποκρινόμενοι, ή και τα δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση της ορμονικής διέγερσης, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονο-ανταποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονοευαισθησίας. Οι κύριοι ορμονο-ανταποκρινόμενοι καρκίνοι περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής
Μη στεροειδείς ενώσεις με οιστρογονική δράση.
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονο-ανταποκρινόμενοι, ή και τα δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση της ορμονικής διέγερσης, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονο-ανταποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονοευαισθησίας. Οι κύριοι ορμονο-ανταποκρινόμενοι καρκίνοι περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)