CINNARIZINE(Κινναριζίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 4 έως 24 ώρες
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Πρόληψη ημικρανίας
- G43 Ημικρανία
-
Ίλιγγοι
- R42 Ίλιγγος και ζάλη
-
Φαινόμενο Raynaud
- I73 Άλλες περιφερικές αγγειακές νόσοι
-
Περιφερική αγγειοπάθεια
Πιθανώς αποτελεσματικό
- I73 Άλλες περιφερικές αγγειακές νόσοι
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Δόση έναρξης: 75 mg ημερησίως
-
Ενήλικες και παιδιά πάνω από 12 ετών (για ίλιγγο και ημικρανία)Δόση75-150 mg ημερησίως
-
Παιδιά 6-12 ετών (για ίλιγγο και ημικρανία)Δόσητο μισό της δόσεως των ενηλίκων
-
Ενήλικες (για αγγειοπάθειες)Δόση75 mg 2-3 φορές την ημέρα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχαΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή υπερευαισθησία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Επιγαστρική δυσφορίαΗ λήψη του ύστερα από γεύμα μπορεί να μειώσει τον ερεθισμό του στομάχου.
-
Νόσος του ParkinsonΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του ParkinsonΝα χορηγείται μόνο εάν τα οφέλη υπερσταθμίζουν τον πιθανό κίνδυνο επιδείνωσης της νόσου.
-
Υπνηλία / Αλληλεπίδραση με αλκοόλ ή κατασταλτικά ΚΝΣΠροσοχήΝα δίδεται προσοχή όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με αλκοόλ ή κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αλκοόλ/ Κατασταλτικά του ΚΝΣ/ Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικάπροσοχήΑύξηση της κατασταλτικής δράσης.ΣύστασηΝα αποφεύγεται η σύγχρονη χρήση ή να γίνεται με προσοχή λόγω πιθανής αύξησης της κατασταλτικής δράσης.
-
Δείκτες δερματικών αντιδράσεωνπαρακολούθησηΠαρεμπόδιση θετικών αντιδράσεων σε δείκτες δερματικών αντιδράσεων.ΣύστασηΝα μην χρησιμοποιείται έως και 4 ημέρες πριν από το δερματικό έλεγχο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπνημία
- Υπερβολικός ύπνος
- Λήθαργος
- Δυσκινησία
- Εξωπυραμιδική διαταραχή
- Παρκινσονισμός
- Τρόμος
- Δυσφορία στομάχου
- Έμετος
- Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
- Δυσπεψία
- Ναυτία
- Υπεριδρωσία
- Λειχηνοειδής κεράτωση
- Ομαλός λειχήνας
- Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος
- Μυϊκή ακαμψία
- Κόπωση
- Αυξημένο σωματικό βάρος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑυξημένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΛήθαργοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΥπερβολικός ύπνοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΆλγος άνω κοιλιακής χώραςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσφορία στομάχουΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔυσκινησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΕξωπυραμιδική διαταραχήΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚόπωσηΓενικές
-
Μη γνωστέςΛειχηνοειδής κεράτωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΜυϊκή ακαμψίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΟμαλός λειχήναςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠαρκινσονισμόςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΤρόμοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπεριδρωσίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκοςΔέρμα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΠρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν τα θεραπευτικά οφέλη δικαιολογούν τους δυνητικούς κινδύνους για το έμβρυο.Σε μελέτες σε ζώα, το Κινναριζίνη δεν έδειξε τερατογόνες επιδράσεις.
-
ΓαλουχίαΑποθαρρύνεται ο θηλασμός.Δεν υπάρχουν δεδομένα για την απέκκριση του Κινναριζίνη στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Κωδικός ATC: N07CA02
Μηχανισμός δράσης
Η κινναριζίνη αναστέλλει τις συσπάσεις των αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων αναστέλλοντας τους διαύλους ασβεστίου. Μειώνει επίσης τη συσταλτική δραστηριότητα αγγειοδραστικών ουσιών όπως η νορεπινεφρίνη και η σεροτονίνη, μέσω αναστολής διαύλων ασβεστίου.
Ο αποκλεισμός της κυτταρικής εισροής ασβεστίου είναι ιστοεκλεκτικός και έχει ως αποτέλεσμα αντιαγγειοσυσπαστικές ιδιότητες χωρίς επίδραση στην αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η κινναριζίνη μπορεί να βελτιώσει περαιτέρω την ελλιπή μικροκυκλοφορία αυξάνοντας την ικανότητα παραμόρφωσης των ερυθροκυττάρων και μειώνοντας τη γλοιότητα του αίματος. Η κυτταρική αντίσταση στην υποξία είναι αυξημένη.
Η κινινναριζίνη αναστέλλει τη διέγερση του αιθουσαίου συστήματος, το οποίο οδηγεί σε καταστολή του νυσταγμού και άλλων αυτόνομων διαταραχών. Οξεία επεισόδια ιλίγγου μπορεί να προληφθούν ή να μειωθούν με κινναριζίνη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Τα μέγιστα επίπεδα κινναριζίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται 1 έως 3 ώρες μετά την πρόσληψη.
Κατανομή
Η σύνδεση της κινναριζίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 91%.
Μεταβολισμός
Η κινναριζίνη μεταβολίζεται εκτενώς κυρίως μέσω του CYP2D6.
Απομάκρυνση
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης που έχει αναφερθεί κυμαίνεται από 4 έως 24 ώρες. Η απομάκρυνση των μεταβολιτών πραγματοποιείται κατά περίπου το 1/3 στα ούρα και κατά τα 2/3 στα κόπρανα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Κωδικός ATC: N07CA02 ### Μηχανισμός δράσης Η κινναριζίνη αναστέλλει τις συσπάσεις των αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων αναστέλλοντας τους διαύλους ασβεστίου. Μειώνει επίσης τη συσταλτική δραστηριότητα αγγειοδραστικών ουσιών…
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Απορρόφηση Τα μέγιστα επίπεδα κινναριζίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται 1 έως 3 ώρες μετά την πρόσληψη. Κατανομή Η σύνδεση της κινναριζίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 91%. Μεταβολισμός Η κινναριζίνη…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Η κινναριζίνη (cinnarizine) είναι αντιισταμινικό φάρμακο και αναστολέας διαύλων ασβεστίου, κυρίως για τον έλεγχο του εμετού λόγω ναυτίας κίνησης. Η κινναριζίνη συντέθηκε πρώτη φορά από την Janssen Pharmaceutica το 1955.
Δράση: Επηρεάζει τη μετάδοση σήματος ανάμεσα στο αιθουσαίο όργανο του εσωτερικού αυτιού και το κέντρο εμετού στον υποθάλαμο. Η διαφορά στην επεξεργασία σήματος μεταξύ των μηχανισμών κίνησης του εσωτερικού αυτιού και των οπτικών αισθήσεων περιορίζεται, οπότε η σύγχυση του εγκεφάλου σχετικά με το αν το άτομο κινείται ή στέκεται μειώνεται.
Ο εμετός σε ναυτία κίνησης αποτελεί στην πραγματικότητα έναν φυσικό μηχανισμό αντίστασης του εγκεφάλου ώστε να αποτρέψει την κίνηση και να προσαρμοστεί στην αντίληψη σήματος.
Μπορεί επίσης να θεωρείται νοτροπικό φάρμακο λόγω των αγγειοχαλαρωτικών του ικανοτήτων (λόγω αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου), που κυρίως λαμβάνουν χώρα στον εγκέφαλο. Συνδυάζεται αποτελεσματικά με άλλα νοτροπικά, κυρίως το piracetam· σε τέτοιο συνδυασμό κάθε φάρμακο ενισχύει το άλλο στην αύξηση της παροχής οξυγόνου στον εγκέφαλο.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η Σιναριζίνη είναι ένα αντιισταμινικό και ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου. Οι ισταμίνες μεσολαβούν σε μια σειρά δραστηριοτήτων όπως η σύσπαση του λείου μυός των αεραγωγών και του γαστρεντερικού σωλήνα, η αγγειοδιαστολή, η καρδιακή διέγερση, η έκκριση γαστρικού οξέος, η προώθηση της απελευθέρωσης ιντερλευκίνης και η χημειοταξία των ηωσινοφίλων και των μαστοκυττάρων. Οι ανταγωνιστές υποδοχέων ισταμίνης Η1 μπορούν να χωριστούν σε πρώτης (υπνωτικής) και δεύτερης (μη υπνωτικής) γενιάς παράγοντες. Κάποιοι, όπως η Σιναριζίνη, αποκλείουν επίσης τους μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης και χρησιμοποιούνται ως αντιεμετικά μέσα. Η Σιναριζίνη, μέσω της ικανότητάς της να αποκλείει τους διαύλους ασβεστίου, αναστέλλει επίσης τη διέγερση του αιθουσαίου συστήματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η Σιναριζίνη αναστέλλει τις συσπάσεις των κυττάρων των λείων μυών των αγγείων, αποκλείοντας τους διαύλους ασβεστίου εξαρτώμενους από τάση τύπου L και T. Η Σιναριζίνη έχει επίσης συσχετιστεί με πρόσδεση στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2, στους υποδοχείς ισταμίνης H1 και στους μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η Σιναριζίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την Σιναμαλδεΰδη, 4-{φαινυλ[4-(3-φαινυλπροπ-2-εν-1-υλ)πιπεραζιν-1-υλ]μεθυλ}φαινόλη, 1-Βενζυδρυλπιπεραζίνη, 1-Σιναμυλπιπεραζίνη, 4-{3-[4-(διφαινυλμεθυλ)πιπεραζιν-1-υλ]προπ-1-εν-1-υλ}φαινόλη και Βενζοφαινόνη.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω επιλεκτικής αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω κυτταρικών μεμβρανών.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών υποδοχέων Η1 του νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω επιλεκτικής αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω κυτταρικών μεμβρανών.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών υποδοχέων Η1 του νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.