CINNARIZINE
Κινναριζίνη
Tα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην συμπτωματική θεραπεία ναυτίας, εμέτων και ιλίγγων, κεντρικής ιδίως προέλευσης. Πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν η αιτία του εμέτου είναι γνωστή αλλιώς η συμπτωματική ανακούφιση μπορεί να καθυστερήσει ή να αποκρύψει τη διάγνωση της υποκείμενης …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 4.7.2
Λοιπά φάρμακα
expand_more
Λοιπά φάρμακα
ΕΟΦ · 4.14
Aντιεμετικά - Αντιιλιγγικά
expand_more
Aντιεμετικά - Αντιιλιγγικά
Tα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην συμπτωματική θεραπεία ναυτίας, εμέτων και ιλίγγων, κεντρικής ιδίως προέλευσης. Πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν η αιτία του εμέτου είναι γνωστή αλλιώς η συμπτωματική ανακούφιση μπορεί να καθυστερήσει ή να αποκρύψει τη διάγνωση της υποκείμενης νόσου.
Σε περιπτώσεις λαβυρινθικών διαταραχών το αποτελεσματικότερο φάρμακο είναι η υοσκίνη (σκοπολαμίνη) που όμως έχει πολύ σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Γι’ αυτό κατά κανόνα προτιμώνται ορισμένα αντιισταμινικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη, προμεθαζίνη) παρότι έχουν σχετικώς μικρότερη δραστικότητα. H αποτελεσματικότητα των διαφόρων αντιισταμινικών είναι παρόμοια, υπάρχουν όμως σημαντικές διαφορές στις ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδίως στην υπνηλία (βλ. 3.5). H διάρκεια δράσης τους είναι 4-6 ώρες. Στη “ναυτία των ταξιδιωτών” πρέπει να δίνονται προφυλακτικώς, μισή τουλάχιστον ώρα πριν το ταξίδι. Θα πρέπει να αποφεύγεται η οδήγηση καθώς και ο χειρισμός επικίνδυνων μηχανημάτων μετά τη λήψη τους.
O ίλιγγος και η ναυτία του συνδρόμου Meniere ή των χειρουργικών χειρισμών στην περιοχή του μέσου ωτός αντιμετωπίζονται πιο δύσκολα. H υοσκίνη και τα αντιισταμινικά αντιεμετικά είναι σχετικώς αποτελεσματικά στην προφύλαξη και συμπτωματική αντιμετώπιση αυτών των καταστάσεων. H κινναριζίνη και η β-ιστίνη έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως, χωρίς όμως να έχει αποδειχθεί ότι είναι περισσότερο αποτελεσματικά.
Στο σύνδρομο Meniere μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν και ορισμένα αντιντοπαμινεργικά φάρμακα (βλ. 1.2.3), ιδίως οι αντιεμετικές φαινοθειαζίνες. Kύρια ένδειξη των φαρμάκων αυτών είναι οι έμετοι από κυτταροστατικά, ενδογενείς τοξίνες (π.χ. ουραιμία), ακτινοβολία, κλπ. Tα φάρμακα αυτά έχουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες των νευροληπτικών (βλ. 4.2) αλλά ηπιότερες στις αντιεμετικές δόσεις. H κύρια δράση της μετοκλοπραμίδης και δομπεριδόνης είναι στην κινητικότητα του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα (βλ. 1.2.2.1). Όμως και αυτά τα φάρμακα έχουν ανεπιθύμητες ενέργειες αντίστοιχες των νευροληπτικών (ιδίως εξωπυραμιδικές, όπως οξείες δυστονίες κλπ.).
Σε μετεγχειρητικούς εμέτους η χρήση αντιεμετικών συνιστάται μόνο σε περιπτώσεις που δημιουργείται πρόβλημα διαταραχής του ισοζυγίου ύδατος-ηλεκτρολυτών ή υπάρχει κίνδυνος μετεγχειρητικών επιπλοκών καθώς επίσης και σε ωτικές επεμβάσεις με έντονο ερεθισμό του λαβυρίνθου.
Xρησιμοποιείται συνήθως η προμεθαζίνη και σε βαρύτερες καταστάσεις τα αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. Oρισμένοι χορηγούν τα φάρμακα αυτά και στην προεγχειρητική αγωγή, όταν υπάρχει ιστορικό εμέτων από γενική αναισθησία.
Στην εγκυμοσύνη τα αντιεμετικά πρέπει κατά κανόνα να αποφεύγονται, ιδίως στο πρώτο τρίμηνο. Στις σπάνιες περιπτώσεις που οι επίμονοι έμετοι δεν υποχωρούν με μη φαρμακευτικά μέσα (αλλαγή δίαιτας, ρύθμιση μεσοδιαστημάτων γευμάτων, κλπ.), μπορεί να δοθούν ορισμένα αντιισταμινικά αντιεμετικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη) και αν δεν υπάρξει βελτίωση, προμεθαζίνη ή αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. H πυριδοξίνη δεν είναι αποτελεσματική. H χρήση συνδυασμών αντιεμετικών φαρμάκων δεν ενδείκνυται. Oι ανταγωνιστές των 5-HT3 υποδοχέων είναι μια νέα κατηγορία αντι-εμετικών φαρμάκων που βασίζουν την δράση τους στον εκλεκτικό ανταγωνισμό των 5-HT3 υποδοχέων με αποτέλεσμα την αναστολή της δράσης της 5-υδροξυτρυπταμίνης (σεροτονίνης). H ομάδα αυτή των φαρμάκων έχει μεγάλη αποτελεσματικότητα στην αντιμετώπιση της ναυτίας και του εμέτου που προκαλείται από την χημειοθεραπεία και την ακτινοθεραπεία, χωρίς σημαντικές παρενέργειες.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Η κινναριζίνη (cinnarizine) είναι αντιισταμινικό φάρμακο και αναστολέας διαύλων ασβεστίου, κυρίως για τον έλεγχο του εμετού λόγω ναυτίας κίνησης. Η κινναριζίνη συντέθηκε πρώτη φορά από την Janssen Pharmaceutica το 1955.
Δράση: Επηρεάζει τη μετάδοση σήματος ανάμεσα στο αιθουσαίο όργανο του εσωτερικού αυτιού και το κέντρο εμετού στον υποθάλαμο. Η διαφορά στην επεξεργασία σήματος μεταξύ των μηχανισμών κίνησης του εσωτερικού αυτιού και των οπτικών αισθήσεων περιορίζεται, οπότε η σύγχυση του εγκεφάλου σχετικά με το αν το άτομο κινείται ή στέκεται μειώνεται.
Ο εμετός σε ναυτία κίνησης αποτελεί στην πραγματικότητα έναν φυσικό μηχανισμό αντίστασης του εγκεφάλου ώστε να αποτρέψει την κίνηση και να προσαρμοστεί στην αντίληψη σήματος.
Μπορεί επίσης να θεωρείται νοτροπικό φάρμακο λόγω των αγγειοχαλαρωτικών του ικανοτήτων (λόγω αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου), που κυρίως λαμβάνουν χώρα στον εγκέφαλο. Συνδυάζεται αποτελεσματικά με άλλα νοτροπικά, κυρίως το piracetam· σε τέτοιο συνδυασμό κάθε φάρμακο ενισχύει το άλλο στην αύξηση της παροχής οξυγόνου στον εγκέφαλο.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η Σιναριζίνη είναι ένα αντιισταμινικό και ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου. Οι ισταμίνες μεσολαβούν σε μια σειρά δραστηριοτήτων όπως η σύσπαση του λείου μυός των αεραγωγών και του γαστρεντερικού σωλήνα, η αγγειοδιαστολή, η καρδιακή διέγερση, η έκκριση γαστρικού οξέος, η προώθηση της απελευθέρωσης ιντερλευκίνης και η χημειοταξία των ηωσινοφίλων και των μαστοκυττάρων. Οι ανταγωνιστές υποδοχέων ισταμίνης Η1 μπορούν να χωριστούν σε πρώτης (υπνωτικής) και δεύτερης (μη υπνωτικής) γενιάς παράγοντες. Κάποιοι, όπως η Σιναριζίνη, αποκλείουν επίσης τους μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης και χρησιμοποιούνται ως αντιεμετικά μέσα. Η Σιναριζίνη, μέσω της ικανότητάς της να αποκλείει τους διαύλους ασβεστίου, αναστέλλει επίσης τη διέγερση του αιθουσαίου συστήματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η Σιναριζίνη αναστέλλει τις συσπάσεις των κυττάρων των λείων μυών των αγγείων, αποκλείοντας τους διαύλους ασβεστίου εξαρτώμενους από τάση τύπου L και T. Η Σιναριζίνη έχει επίσης συσχετιστεί με πρόσδεση στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2, στους υποδοχείς ισταμίνης H1 και στους μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η Σιναριζίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την Σιναμαλδεΰδη, 4-{φαινυλ[4-(3-φαινυλπροπ-2-εν-1-υλ)πιπεραζιν-1-υλ]μεθυλ}φαινόλη, 1-Βενζυδρυλπιπεραζίνη, 1-Σιναμυλπιπεραζίνη, 4-{3-[4-(διφαινυλμεθυλ)πιπεραζιν-1-υλ]προπ-1-εν-1-υλ}φαινόλη και Βενζοφαινόνη.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω επιλεκτικής αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω κυτταρικών μεμβρανών.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών υποδοχέων Η1 του νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Οδός χορήγησης
Μορφή
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω επιλεκτικής αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω κυτταρικών μεμβρανών.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών υποδοχέων Η1 του νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.