Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07CA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CINNARIZINE

Κινναριζίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Κωδικός ATC**: N07CA02 ### Μηχανισμός δράσης Η κινναριζίνη αναστέλλει τις συσπάσεις των αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων αναστέλλοντας τους διαύλους ασβεστίου.

Εμπορικά Ονόματα

STUGERON

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Δόση έναρξης:
75 mg ημερησίως
  • Ενήλικες και παιδιά πάνω από 12 ετών (για ίλιγγο και ημικρανία)
    Δόση75-150 mg ημερησίως
  • Παιδιά 6-12 ετών (για ίλιγγο και ημικρανία)
    Δόσητο μισό της δόσεως των ενηλίκων
  • Ενήλικες (για αγγειοπάθειες)
    Δόση75 mg 2-3 φορές την ημέρα
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή υπερευαισθησία
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Επιγαστρική δυσφορία
    Η λήψη του ύστερα από γεύμα μπορεί να μειώσει τον ερεθισμό του στομάχου.
  • Νόσος του Parkinson
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του Parkinson
    Να χορηγείται μόνο εάν τα οφέλη υπερσταθμίζουν τον πιθανό κίνδυνο επιδείνωσης της νόσου.
  • Υπνηλία / Αλληλεπίδραση με αλκοόλ ή κατασταλτικά ΚΝΣ
    Προσοχή
    Να δίδεται προσοχή όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με αλκοόλ ή κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ).
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αλκοόλ/ Κατασταλτικά του ΚΝΣ/ Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    προσοχή
    Αύξηση της κατασταλτικής δράσης.
    ΣύστασηΝα αποφεύγεται η σύγχρονη χρήση ή να γίνεται με προσοχή λόγω πιθανής αύξησης της κατασταλτικής δράσης.
  • Δείκτες δερματικών αντιδράσεων
    παρακολούθηση
    Παρεμπόδιση θετικών αντιδράσεων σε δείκτες δερματικών αντιδράσεων.
    ΣύστασηΝα μην χρησιμοποιείται έως και 4 ημέρες πριν από το δερματικό έλεγχο.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Υπνημία
  • Υπερβολικός ύπνος
  • Λήθαργος
  • Δυσκινησία
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
  • Παρκινσονισμός
  • Τρόμος
Γαστρεντερικό
  • Δυσφορία στομάχου
  • Έμετος
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
  • Δυσπεψία
  • Ναυτία
Δέρμα
  • Υπεριδρωσία
  • Λειχηνοειδής κεράτωση
  • Ομαλός λειχήνας
  • Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή ακαμψία
Γενικές
  • Κόπωση
Μεταβολισμός
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπερβολικός ύπνος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία στομάχου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Λειχηνοειδής κεράτωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Μυϊκή ακαμψία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Ομαλός λειχήνας
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Παρκινσονισμός
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος
    Δέρμα
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν τα θεραπευτικά οφέλη δικαιολογούν τους δυνητικούς κινδύνους για το έμβρυο.
    Σε μελέτες σε ζώα, το Κινναριζίνη δεν έδειξε τερατογόνες επιδράσεις.
  • Γαλουχία
    Αποθαρρύνεται ο θηλασμός.
    Δεν υπάρχουν δεδομένα για την απέκκριση του Κινναριζίνη στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Κωδικός ATC: N07CA02

Μηχανισμός δράσης

Η κινναριζίνη αναστέλλει τις συσπάσεις των αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων αναστέλλοντας τους διαύλους ασβεστίου. Μειώνει επίσης τη συσταλτική δραστηριότητα αγγειοδραστικών ουσιών όπως η νορεπινεφρίνη και η σεροτονίνη, μέσω αναστολής διαύλων ασβεστίου.

Ο αποκλεισμός της κυτταρικής εισροής ασβεστίου είναι ιστοεκλεκτικός και έχει ως αποτέλεσμα αντιαγγειοσυσπαστικές ιδιότητες χωρίς επίδραση στην αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η κινναριζίνη μπορεί να βελτιώσει περαιτέρω την ελλιπή μικροκυκλοφορία αυξάνοντας την ικανότητα παραμόρφωσης των ερυθροκυττάρων και μειώνοντας τη γλοιότητα του αίματος. Η κυτταρική αντίσταση στην υποξία είναι αυξημένη.

Η κινινναριζίνη αναστέλλει τη διέγερση του αιθουσαίου συστήματος, το οποίο οδηγεί σε καταστολή του νυσταγμού και άλλων αυτόνομων διαταραχών. Οξεία επεισόδια ιλίγγου μπορεί να προληφθούν ή να μειωθούν με κινναριζίνη.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Τα μέγιστα επίπεδα κινναριζίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται 1 έως 3 ώρες μετά την πρόσληψη.

Κατανομή

Η σύνδεση της κινναριζίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 91%.

Μεταβολισμός

Η κινναριζίνη μεταβολίζεται εκτενώς κυρίως μέσω του CYP2D6.

Απομάκρυνση

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης που έχει αναφερθεί κυμαίνεται από 4 έως 24 ώρες. Η απομάκρυνση των μεταβολιτών πραγματοποιείται κατά περίπου το 1/3 στα ούρα και κατά τα 2/3 στα κόπρανα.

Μηχανισμός δράσης
Η κινναριζίνη εμποδίζει τις συσπάσεις των αγγειακών λείων μυών αποκλείοντας τους διαύλους ασβεστίου τύπου L και τύπου T με τάση-εξαρτώμενο ρεύμα. Έχει επίσης συσχετιστεί με πρόσδεση σε υποδοχείς ντοπαμίνης D2, ισταμίνης H1 και μουσκαρινικούς υποδοχείς…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Κωδικός ATC: N07CA02 ### Μηχανισμός δράσης Η κινναριζίνη αναστέλλει τις συσπάσεις των αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων αναστέλλοντας τους διαύλους ασβεστίου. Μειώνει επίσης τη συσταλτική δραστηριότητα αγγειοδραστικών ουσιών…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Απορρόφηση Τα μέγιστα επίπεδα κινναριζίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται 1 έως 3 ώρες μετά την πρόσληψη. Κατανομή Η σύνδεση της κινναριζίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 91%. Μεταβολισμός Η κινναριζίνη…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η Σιναριζίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την Σιναμαλδεΰδη, 4-{φαινυλ[4-(3-φαινυλπροπ-2-εν-1-υλ)πιπεραζιν-1-υλ]μεθυλ}φαινόλη, 1-Βενζυδρυλπιπεραζίνη, 1-Σιναμυλπιπεραζίνη,…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Η κινναριζίνη (cinnarizine) είναι αντιισταμινικό φάρμακο και αναστολέας διαύλων ασβεστίου, κυρίως για τον έλεγχο του εμετού λόγω ναυτίας κίνησης. Η κινναριζίνη συντέθηκε πρώτη φορά από την Janssen Pharmaceutica το 1955.

Δράση: Επηρεάζει τη μετάδοση σήματος ανάμεσα στο αιθουσαίο όργανο του εσωτερικού αυτιού και το κέντρο εμετού στον υποθάλαμο. Η διαφορά στην επεξεργασία σήματος μεταξύ των μηχανισμών κίνησης του εσωτερικού αυτιού και των οπτικών αισθήσεων περιορίζεται, οπότε η σύγχυση του εγκεφάλου σχετικά με το αν το άτομο κινείται ή στέκεται μειώνεται.

Ο εμετός σε ναυτία κίνησης αποτελεί στην πραγματικότητα έναν φυσικό μηχανισμό αντίστασης του εγκεφάλου ώστε να αποτρέψει την κίνηση και να προσαρμοστεί στην αντίληψη σήματος.

Μπορεί επίσης να θεωρείται νοτροπικό φάρμακο λόγω των αγγειοχαλαρωτικών του ικανοτήτων (λόγω αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου), που κυρίως λαμβάνουν χώρα στον εγκέφαλο. Συνδυάζεται αποτελεσματικά με άλλα νοτροπικά, κυρίως το piracetam· σε τέτοιο συνδυασμό κάθε φάρμακο ενισχύει το άλλο στην αύξηση της παροχής οξυγόνου στον εγκέφαλο.

DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της ίλιγγου/νόσου Μενιέ, ναυτίας και εμέτου, ναυτίας κίνησης και επίσης χρήσιμη για τα αιθουσαία συμπτώματα άλλων προελεύσεων.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η κινναριζίνη είναι αντιισταμινικό φάρμακο και αναστολέας διαύλων ασβεστίου. Οι ισταμίνες μεσολαβούν σε πολλές λειτουργίες, όπως ο συσπασμός των λείων μυών των αεραγωγών και του γαστρεντερικού σωλήνα, αγγειοδιαστολή, διέγερση της καρδιάς, έκκριση γαστρικού οξέος, προώθηση απελευθέρωσης ιντερλευκίνης και χημειοταξία ουδετεροφίλων και ιστιοκυττάρων. Οι ανταγωνιστές στη γενιά του ισταμίνης H1 μπορούν να διακριθούν σε πρώτης γενιάς (καθηλωτικά υπνωτικά) και δεύτερης γενιάς (μη καθηλωτικά). Κάποιοι, όπως η κινναριζίνη, μπλοκάρουν επίσης μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης και χρησιμοποιούνται ως αντιεμετικά. Μέσω της ικανότητάς της να αποκλείει τους διαύλους ασβεστίου, η κινναριζίνη εμποδίζει επίσης τη διέγερση του αιθουσαίου συστήματος.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η κινναριζίνη εμποδίζει τις συσπάσεις των αγγειακών λείων μυών αποκλείοντας τους διαύλους ασβεστίου τύπου L και τύπου T με τάση-εξαρτώμενο ρεύμα. Έχει επίσης συσχετιστεί με πρόσδεση σε υποδοχείς ντοπαμίνης D2, ισταμίνης H1 και μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

oral

Μορφή

tablet

Σκευάσματα σε κυκλοφορία

1

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 5 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
1547484
Μοριακός τύπος
C26H28N2
Μοριακό βάρος
368.5
IUPAC
1-benzhydryl-4-[(E)-3-phenylprop-2-enyl]piperazine
InChIKey
DERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω επιλεκτικής αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών υποδοχέων Η1 του νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.