Αντιβιοτικά

ATC CODE C02AC01

CLONIDINE

Κλονιδίνη

Τα φάρμακα αυτά (με γνωστότερους εκπροσώπους την α-μεθυλντόπα και την κλονιδίνη) δρουν στους κεντρικούς α-αδρενεργικούς υποδοχείς, στο αγγειοκινητικό κέντρο στο στέλεχος του εγκεφάλου και στον …

Chemical structure of CLONIDINE

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Τα φάρμακα αυτά (με γνωστότερους εκπροσώπους την α-μεθυλντόπα και την κλονιδίνη) δρουν στους κεντρικούς α-αδρενεργικούς υποδοχείς, στο αγγειοκινητικό κέντρο στο στέλεχος του εγκεφάλου και στον υποθάλαμο. Αναστέλλουν την εκροή των συμπαθητικών εκφορτίσεων προς τους περιφερικούς νευρώνες και την απελευθέρωση νοραδρεναλίνης και ελαττώνουν έτσι την αρτηριακή πίεση, την καρδιακή συχνότητα, την καρδιακή παροχή και τις περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις. Τα αντιϋπερτασικά με κεντρική δράση δεν έχουν δυσμενή επίδραση στην ισορροπία του σακχάρου, το μεταβολισμό των λιπιδίων ή τη νεφρική λειτουργία, ενώ οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειές τους είναι ξηροστομία, αίσθημα ζάλης, κόπωση, κατευναστική δράση και υπνηλία, κατάθλιψη και λιγότερο συχνά διαταραχή της σεξουαλικής λειτουργίας. Η απότομη διακοπή των φαρμάκων αυτών (ιδίως της κλονιδίνης) συσχετίζεται με το γνωστό φαινόμενο διακοπής ή στέρησης, που χαρακτηρίζεται από συμπτώματα περίσσειας κατεχολαμινών, ταχυκαρδία, κεφαλαλγία, ναυτία, ανησυχία, εμέτους και ταχεία επανεμφάνιση της υπέρτασης 12-14 ώρες μετά την τελευταία δόση του φαρμάκου, συχνά σε επίπεδα υψηλότερα από τα πριν από την έναρξη της θεραπείας. Η ρεζερπίνη, το κύριο αλκαλοειδές του φυτού rauwolfia serpentina, αναστέλλει την αποθήκευση της νοραδρεναλίνης στα εναποθηκευτικά της κυστίδια, εξαντλώντας έτσι τα αποθέματά της. Είναι από τα ευρύτερα χρησιμοποιηθέντα αντιϋπερτασικά φάρμακα μόνη ή σε συνδυασμό με διουρητικά. Σημαντικά περιορισμένη είναι σήμερα η χρήση της ρεζερπίνης. Στη χώρα μας κυκλοφορεί μόνο σε συνδυασμό με διουρητικό.

Κύρια Ένδειξη

May be used as an adjunct in the treatment of hypertension, as an epidural infusion as an adjunct treatment in the management of severe cancer pain that is not relieved by opiate analgesics alone, for differential diagnosis of pheochromocytoma in hypertensive patients, prophylaxis of vascular migraine headaches, treatment of severe dysmenorrhea, management of vasomotor symptoms associated with menopause, rapid detoxification in the management of opiate withdrawal, treatment of alcohol withdrawal used in conjunction with benzodiazepines, management of nicotine dependence, topical use to reduce intraocular pressure in the treatment of open-angle and secondary glaucoma and hemorrhagic glaucoma associated with hypertension, and in the treatment of attention-deficit hyperactivity disorder (ADHD).

Χρόνος Ημιζωής

6-20h;40-60%isexcretedinurineunchanged,20%isexcretedinfeces.Lessthan10%isexcretedby<i>p</i>-hydroxyclonidine.

6-20 hours; 40-60% is excreted in urine unchanged, 20% is excreted in feces. Less than 10% is excreted by <i>p</i>-hydroxyclonidine.

Σύνδεση Πρωτεϊνών

20-40%, primarily to albumin

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

See Pharmacology section above.

Οδός Αποβολής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
2.5.3 EOΦ therapeutic chapter

Αντιυπερτασικά με κεντρική δράση

Τα φάρμακα αυτά (με γνωστότερους εκπροσώπους την α-μεθυλντόπα και την κλονιδίνη) δρουν στους κεντρικούς α-αδρενεργικούς υποδοχείς, στο αγγειοκινητικό κέντρο στο στέλεχος του εγκεφάλου και στον υποθάλαμο. Αναστέλλουν...

+
Περιγραφή
Τα φάρμακα αυτά (με γνωστότερους εκπροσώπους την α-μεθυλντόπα και την κλονιδίνη) δρουν στους κεντρικούς α-αδρενεργικούς υποδοχείς, στο αγγειοκινητικό κέντρο στο στέλεχος του εγκεφάλου και στον υποθάλαμο. Αναστέλλουν την εκροή των συμπαθητικών εκφορτίσεων προς τους περιφερικούς νευρώνες και την απελευθέρωση νοραδρεναλίνης και ελαττώνουν έτσι την αρτηριακή πίεση, την καρδιακή συχνότητα, την καρδιακή παροχή και τις περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις. Τα αντιϋπερτασικά με κεντρική δράση δεν έχουν δυσμενή επίδραση στην ισορροπία του σακχάρου, το μεταβολισμό των λιπιδίων ή τη νεφρική λειτουργία, ενώ οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειές τους είναι ξηροστομία, αίσθημα ζάλης, κόπωση, κατευναστική δράση και υπνηλία, κατάθλιψη και λιγότερο συχνά διαταραχή της σεξουαλικής λειτουργίας. Η απότομη διακοπή των φαρμάκων αυτών (ιδίως της κλονιδίνης) συσχετίζεται με το γνωστό φαινόμενο διακοπής ή στέρησης, που χαρακτηρίζεται από συμπτώματα περίσσειας κατεχολαμινών, ταχυκαρδία, κεφαλαλγία, ναυτία, ανησυχία, εμέτους και ταχεία επανεμφάνιση της υπέρτασης 12-14 ώρες μετά την τελευταία δόση του φαρμάκου, συχνά σε επίπεδα υψηλότερα από τα πριν από την έναρξη της θεραπείας. Η ρεζερπίνη, το κύριο αλκαλοειδές του φυτού rauwolfia serpentina, αναστέλλει την αποθήκευση της νοραδρεναλίνης στα εναποθηκευτικά της κυστίδια, εξαντλώντας έτσι τα αποθέματά της. Είναι από τα ευρύτερα χρησιμοποιηθέντα αντιϋπερτασικά φάρμακα μόνη ή σε συνδυασμό με διουρητικά. Σημαντικά περιορισμένη είναι σήμερα η χρήση της ρεζερπίνης. Στη χώρα μας κυκλοφορεί μόνο σε συνδυασμό με διουρητικό.
Ενδείξεις
Όλες οι μορφές της υπέρτασης εκτός από την οφειλόμενη σε φαιοχρωμοκύτωμα. Σε υπερτασική κρίση όταν δεν θεωρείται απαραίτητη η ταχεία ελάττωση της αρτηριακής πίεσης.
Αντενδείξεις
Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Ξηροστομία, καταστολή, κατακράτηση υγρών, κατάθλιψη, βραδυκαρδία, φαινόμενο Raynaud, κεφαλαλγία, ζάλη, αίσθημα ευφορίας, νυκτερινή ανησυχία, εξάνθημα, ναυτία, δυσκοιλιότητα, σπάνια ανικανότητα. Η καταστολή μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης σε συνέργεια με τη δράση του οινοπνεύματος.
Αλληλεπιδράσεις
Αύξηση του υποτασικού αποτελέσματος κατά τη συγχορήγηση με οινόπνευμα, αναισθητικά, άλλα αντιυπερτασικά, αντιψυχωσικά, ντοπαμινεργικά (λεβοντόπα) και μυοχαλαρωτικά φάρμακα. Ελάττωση της απορρόφησης από τα αντιόξινα. Ανταγωνισμός της αντιυπερτασικής της δράσης με συγχορήγηση μη στερινοειδών αντιφλεγμονωδών, κορτικοστεροειδών, καρβενοξολόνης, οιστρογόνων ή αντισυλληπτικών. Οι β-αποκλειστές αυξάνουν τον κίνδυνο υπέρτασης κατά τη διακοπή της χορήγησής της. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ανταγωνίζονται το υποτασικό της αποτέλεσμα και αυξάνουν τον κίνδυνο υπέρτασης κατά τη διακοπή της χορήγησής της.
Προσοχή στη χορήγηση
Πρέπει να διακόπτεται σταδιακά λόγω του κινδύνου πρόκλησης υπερτασικής κρίσης (φαινόμενο διακοπής ή στέρησης). Σε φαινόμενο Raynaud ή άλλη αποφρακτική περιφερική αγγειακή νόσο. Σε προηγούμενο ιστορικό κατάθλιψης. Αποφυγή της χορήγησης σε ιστορικό πορφυρίας.
Δοσολογία
Από το στόμα: Αρχικά 50-100 μg τρεις φορές ημερησίως με σταδιακή αύξηση της δόσης κάθε 2η ή 3η ημέρα μέχρι συνολική δόση 1.2 mg ημερησίως. Παρεντερικώς: Ενδομυϊκώς 150 μg, επανάληψη ανά 4ωρο ανάλογα με την ανταπόκριση. Ενδοφλεβίως: 1 ml (=150 μg) διαλύεται σε 10 ml χλωρονατριούχου ορού και χορηγείται βραδέως ενδοφλεβίως παρακολουθώντας την αρτηριακή πίεση. Επανάληψη ανά 4ωρο ανάλογα με την ανταπόκριση μέχρι συνολική δόση 750 μg ημερησίως. Σε συνεχή έγχυση 4 ml διαλύονται σε 500 ml σακχαρούχου ορού και χορηγούνται 20 σταγ./λεπτό.
Φαρμακευτικά προϊόντα
Clonidine Hydrochloride CATAPRESAN/Boehringer Ingelheim: tab 0.150 mg x 30- inj.sol 0.150mg/1ml-amp x 5

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν CLONIDINE.

Φόρτωση σκευασμάτων...