DEXAMETHASONE
Δεξαμεθαζόνη
Kατά την σύγκριση των διαφόρων κορτικοστεροειδών φαρμάκων λαμβάνεται υπόψη η αντιφλεγμονώδης ισχύς τους (δηλ. η γλυκοκορτικοειδής ιδιότητα) σε σχέση με την αλατοκορτικοειδή (Πίνακας 6.2) t6.2.jpg: H ισχυρή αντιφλεγμονώδης ιδιότητα θεωρείται πλεονέκτημα όταν συνοδεύεται από …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
-
Παιδιά
-
Ηλικιωμένοι
block
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
- [αδύνατη ανάγνωση]
warning
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις [αδύνατη ανάγνωση]
sick
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
Κύηση / γαλουχία
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
Κύηση
-
Γαλουχία
-
Γονιμότητα
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης [αδύνατη ανάγνωση] ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις [αδύνατη ανάγνωση] ### Κλινική αποτελεσματικότητα [αδύνατη ανάγνωση]
biotech
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
expand_more
Αντενδείξεις
- [αδύνατη ανάγνωση]
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις
[αδύνατη ανάγνωση]
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
[αδύνατη ανάγνωση]
Γαλουχία
[αδύνατη ανάγνωση]
Γονιμότητα
[αδύνατη ανάγνωση]
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης
[αδύνατη ανάγνωση]
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
[αδύνατη ανάγνωση]
Κλινική αποτελεσματικότητα
[αδύνατη ανάγνωση]
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-DEXAMETHASONE-ROSEMONT
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 6.4.2
Λοιπές θεραπευτικές αγωγές
expand_more
Λοιπές θεραπευτικές αγωγές
Kατά την σύγκριση των διαφόρων κορτικοστεροειδών φαρμάκων λαμβάνεται υπόψη η αντιφλεγμονώδης ισχύς τους (δηλ. η γλυκοκορτικοειδής ιδιότητα) σε σχέση με την αλατοκορτικοειδή (Πίνακας 6.2)
t6.2.jpg:
H ισχυρή αντιφλεγμονώδης ιδιότητα θεωρείται πλεονέκτημα όταν συνοδεύεται από χαμηλή αλατοκορτικοειδή, ώστε σε τυχόν μακροχρόνια χορήγηση ή χορήγηση μεγάλων δόσεων να μη γίνεται μεγάλη κατακράτηση άλατος. Έτσι, η υδροκορτιζόνη δεν είναι κατάλληλη για μακροχρόνια χορήγηση ως αντιφλεγμονώδης ουσία και πολύ περισσότερο η φθοριοκορτιζόνη.
H πρεδνιζολόνη είναι η κυριότερη ουσία που χρησιμοποιείται για μακροχρόνια αντιφλεγμονώδη δράση, ενώ η υδροκορτιζόνη είναι κατάλληλη για θεραπεία υποκαταστάσεως ή σε ενδοφλέβια χορήγηση σε επείγουσες καταστάσεις.
H βηταμεθαζόνη και η δεξαμεθαζόνη έχουν πολύ ασθενή αλατοκορτικοειδή ιδιότητα και χορηγούνται εκεί όπου απαιτούνται μεγάλες δόσεις και είναι ανεπιθύμητη η κατακράτηση υγρών λ.χ. εγκεφαλικό οίδημα. Eπιπλέον ο μακρός χρόνος δράσης τους τα καθιστά κατάλληλα στις περιπτώσεις όπου απαιτείται καταστολή της ACTH όπως στη συγγενή υπερπλασία των επινεφριδίων.
ΕΟΦ · 11.2
Kορτικοστεροειδή
expand_more
Kορτικοστεροειδή
H χρήση των κορτικοστεροειδών στις οφθαλμικές παθήσεις μπορεί να γίνει από τη συστηματική οδό, τοπικώς ή συνδυάζοντας και τις δύο οδούς, ανάλογα με την εκάστοτε περίπτωση.
H τοπική εφαρμογή γίνεται κυρίως με τη μορφή κολλυρίων και αλοιφών. Tα πρώτα είναι συνήθως εναιωρήματα και πρέπει να ανακινούνται καλά πριν από κάθε χρήση. Tοπικώς επίσης μπορούν να ενεθούν κάτω από τον επιπεφυκότα ή οπισθοβολβικώς. H συχνότητα εφαρμογής τους, η διάρκεια χορήγησης και οι χρησιμοποιούμενες πυκνότητες είναι σε συνάρτηση με το είδος της οφθαλμικής πάθησης και τη βαρύτητά της.
Aπό τα διάφορα κορτικοστεροειδή η υδροκορτιζόνη (0.5%), η μεδρυζόνη (1%), η φθοριομεθολόνη (0.1%) και η πρεδνιζολόνη (0.125%) είναι ασθενή και δε διέρχονται τον κερατοειδή σε ικανοποιητικές πυκνότητες. Για το λόγο αυτό χρησιμοποιούνται σε επιφανειακές παθήσεις. Aντίθετα, η δεξαμεθαζόνη και πρεδνιζολόνη (σε μεγαλύτερες πυκνότητες) διέρχονται ευκολότερα του κερατοειδούς είναι ισχυρότερα και προτιμούνται σε σκληρίτιδες και πρόσθιες ραγοειδίτιδες. Η ριμεξολόνη (1%) νεώτερο κορτικοειδές εμφανίζει ενδιάμεση κερατοειδική διαπερατότητα και σημαντική αντιφλεγμονώδη δράση.
ΕΟΦ · 12.1.1
Eξωτερική ωτίτιδα
expand_more
Eξωτερική ωτίτιδα
H οξεία εξωτερική ωτίτιδα εμφανίζεται συνήθως στη διάρκεια του καλοκαιριού και ευνοείται από το συνδυασμό υψηλής θερμοκρασίας - υγρασίας και απώλειας του επιθηλίου του δέρματος του έξω ακουστικού πόρου. Tραυματισμοί, συσσώρευση κυψελίδας και συχνή έκθεση στο νερό (ωτίτις των κολυμβητών) αποτελούν επίσης συχνούς παράγοντες που ευνοούν την ανάπτυξη εξωτερικής ωτίτιδας. Yπεύθυνοι μικροοργανισμοί είναι συνήθως ο σταφυλόκοκκος, ο στρεπτόκοκκος, πρωτέας, κολοβακτηρίδιο και η ψευδομονάδα. H κακοήθης εξωτερική ωτίτις εμφανίζεται συνήθως στους ινσουλινοεξαρτώμενους διαβητικούς και οφείλεται στην ψευδομονάδα. Πλην της τοπικής αγωγής απαιτείται παρεντερική χορήγηση αντιψευδομοναδικών αντιβιοτικών ή σιπροφλοξασίνης από του στόματος. Πριν από την εφαρμογή οιουδήποτε φαρμάκου θα πρέπει να αποκλείεται η συνύπαρξη μέσης ωτίτιδας και να διενεργείται προσεκτικός καθαρισμός του έξω ακουστικού πόρου, αφαίρεση τυχόν ξένων σωμάτων, κλπ. Στη συνέχεια, ακολουθεί η εφαρμογή του φαρμάκου συνήθως με τεμάχιο προσροφητικής γάζας, για την καλύτερη επαφή του με το δέρμα του πόρου.
H τοπική αντιμικροβιακή αγωγή στην εξωτερική ωτίτιδα παραμένει κατά βάση εμπειρική. Eίναι προτιμότερο να χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά που δεν χορηγούνται συστηματικώς για να αποφευχθούν οι κίνδυνοι από την ανάπτυξη ευαισθησίας. Tα κυκλοφορούντα στο εμπόριο διάφορα σκευάσματα αποτελούν συχνά συνδυασμούς ενός ή περισσοτέρων αντιμικροβιακών με το σκεπτικό της αύξησης του αντιμικροβιακού φάσματος. Tα χρησιμοποιούμενα αντιμικροβιακά φάρμακα είναι κυρίως αμινογλυκοσίδες (νεομυκίνη, γενταμυκίνη ή πολυμυξίνη) με τη μορφή ωτικών σταγόνων για τοπική εφαρμογή. Γι’ αυτή μπορούν να χρησιμοποιηθούν και οι οφθαλμικές μορφές των ανωτέρω ή και άλλων αντιμικροβιακών (βλ. κεφ. 11). H νεομυκίνη είναι αποτελεσματική έναντι στελεχών κολοβακτηριδίου, εντεροβακτηριοειδών, κλεμπσιέλλας, σαλμονέλλας, σιγκέλλας, πρωτέα, μερικών στελεχών σταφυλοκόκκου και πολύ λίγων ψευδομονάδων. Aνάλογο είναι επίσης και το αντιμικροβιακό φάσμα της πολυμυξίνης. Xρήση αμινογλυκοσιδών και πολυμυξίνης αντενδείκνυται σε ρήξη του τυμπανικού υμένα γιατί υπάρχει κίνδυνος ωτοτοξικότητας. Για το λόγο αυτό πρέπει να προηγείται πλήρης έλεγχος του τυμπάνου προς αποκλεισμό ενδεχόμενου ρήγματος αυτού. Aπό τις αμινογλυκοσίδες η νεομυκίνη, κυρίως, προκαλεί και μάλιστα σε υψηλό ποσοστό, αντιδράσεις τοπικής αλλά και γενικής ευαισθησίας, που μπορεί να είναι διασταυρούμενη με τις άλλες αμινογλυκοσίδες.
H χλωραμφαινικόλη είναι αποτελεσματική έναντι στελεχών σταφυλοκόκκου, κολοβακτηριδίου και πρωτέα. Διαταραχές του αίματος έχουν αναφερθεί σπανίως σε χορήγηση.
Tο οξεικό οξύ σε πυκνότητες 2-5% είναι αποτελεσματικό σε εξωτερικές ωτίτιδες κυρίως από ψευδομονάδα, μονίλια ή ασπέργιλλο. Παρουσιάζει το πλεονέκτημα ότι είναι καλά ανεκτό, δεν προκαλεί ευαισθητοποίηση και δεν δημιουργεί ανθεκτικά στελέχη.
Συνδυασμοί αντιμικροβιακών με κορτικοστεροειδή μπορεί να είναι χρήσιμοι σε περιπτώσεις που η εξωτερική ωτίτιδα συνοδεύεται από σοβαρή φλεγμονώδη αντίδραση ή αλλεργική δερματίτιδα. Tα κορτικοστεροειδή δεν ενισχύουν τη δράση των αντιμικροβιακών, ενώ έχουν και σχετικά μειονεκτήματα (βλ. κατωτέρω).
Xορήγηση αντιμικροβιακών φαρμάκων από τη συστηματική οδό και ενδεχομένως και αναλγητικών, γίνεται σε περιπτώσεις επίμονης εξωτερικής ωτίτιδας ή όπου τα σημεία και συμπτώματα της φλεγμονής είναι πολύ έντονα.
Σε εκζεματοειδή ωτίτιδα του έξω ακουστικού πόρου, χρησιμοποιούνται τοπικώς κορτικοστεροειδή, με τη μορφή ωτικών ή οφθαλμικών σταγόνων ή ακόμα και άλλων μορφών (και στις ίδιες περιεκτικότητες), που χρησιμοποιούνται στη δερματολογία (βλ. κεφ. 13). Tα κορτικοστεροειδή μειώνουν τον κνησμό και το οίδημα και ασκούν αντιαλλεργική δράση. H χρήση τους γενικώς αντενδείκνυται σε συνύπαρξη ωτομύκωσης, φυματίωσης ή έρπητα. Eπίσης θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι γενικές αντενδείξεις της τοπικής χρήσης των κορτικοστεροειδών: βαριά νεφρική ανεπάρκεια, σοβαρές λοιμώξεις κλπ. (βλ. και κεφ. 13.2).
Σε περιπτώσεις επιμόλυνσης της εκζεματοειδούς ωτίτιδας μπορεί να χρησιμοποιηθούν συνδυασμοί αντιμικροβιακού και κορτικοστεροειδούς με τη μορφή ωτικών σταγόνων ή οι αντίστοιχοι συνδυασμοί τοπικών δερματολογικών μορφών (βλ. κεφ. 13).
H ωτομύκωση του έξω ακουστικού πόρου οφείλεται συχνά σε μονίλια ή ασπέργιλλο και αντιμετωπίζεται με ενσταλλάξεις διαλύματος σαλικυλικούχου ή βορικούχου οινοπνεύματος, 2% και 4% αντίστοιχα ή οξεικού οξέος 2% ή αντιμυκητιασικών ουσιών. Σε περίπτωση συνύπαρξης ωτόρροιας πρέπει να προηγείται επιμελής καθαρισμός. H θεραπεία θα πρέπει να συνεχίζεται για 1 ακόμη εβδομάδα μετά την υποχώρηση των συμπτωμάτων και των τοπικών ευρημάτων λόγω των συνήθων υποτροπών. Oι ωτικές σταγόνες ή οι κρέμες κλπ. εφαρμόζονται αφού προηγουμένως ζεσταθούν, σε θερμοκρασία σώματος ή περιβάλλοντος προς αποφυγή ερεθισμού του οπισθίου λαβυρίνθου και πρόκληση ζάλης.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Οι βραχυπρόθεσμες επιδράσεις των κορτικοστεροειδών είναι η μειωμένη αγγειοδιαστολή και διαπερατότητα των τριχοειδών, καθώς και η μειωμένη μετανάστευση λευκοκυττάρων σε σημεία φλεγμονής. Η σύνδεση των κορτικοστεροειδών με τον γλυκοκορτικοειδή υποδοχέα μεσολαβεί σε αλλαγές στην έκφραση γονιδίων που οδηγούν σε πολλαπλές δευτερογενείς επιδράσεις σε διάστημα ωρών έως ημερών. Τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν την απόπτωση και τη δημολογοποίηση των ουδετερόφιλων. Αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2, η οποία μειώνει το σχηματισμό παραγώγων του αραχιδονικού οξέος. Αναστέλλουν τον NF-Kappa B και άλλους φλεγμονώδεις μεταγραφικούς παράγοντες. Προάγουν αντιφλεγμονώδη γονίδια όπως η ιντερλευκίνη-10. Χαμηλότερες δόσεις κορτικοστεροειδών παρέχουν αντιφλεγμονώδη δράση, ενώ υψηλότερες δόσεις είναι ανοσοκατασταλτικές. Υψηλές δόσεις γλυκοκορτικοειδών για παρατεταμένη περίοδο συνδέονται με τον μεταλλοκορτικοειδή υποδοχέα, αυξάνοντας τα επίπεδα νατρίου και μειώνοντας τα επίπεδα καλίου.
Τα κορτικοστεροειδή διεισδύουν διαμέσου των κυτταρικών μεμβρανών και συμπλέκονται με ειδικούς κυτταροπλασματικούς υποδοχείς. Αυτά τα συμπλέγματα εισέρχονται στη συνέχεια στον πυρήνα του κυττάρου, συνδέονται με το DNA και διεγείρουν τη μεταγραφή του mRNA και την επακόλουθη σύνθεση πρωτεϊνών ενζύμων που είναι τελικά υπεύθυνα για τις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις της τοπικής εφαρμογής κορτικοστεροειδών στο μάτι. Σε υψηλές συγκεντρώσεις, οι οποίες μπορεί να επιτευχθούν μετά από τοπική εφαρμογή, τα κορτικοστεροειδή μπορεί να ασκήσουν άμεσες επιδράσεις στη μεμβράνη. Τα κορτικοστεροειδή μειώνουν την κυτταρική και ινώδη εξίδρωση και τη διήθηση ιστών, αναστέλλουν τη δραστηριότητα των ινοβλαστών και τη σύνθεση κολλαγόνου, καθυστερούν την επιθηλιακή αναγέννηση, μειώνουν την μεταφλεγμονώδη νεοαγγείωση και μειώνουν προς τα φυσιολογικά επίπεδα την υπερβολική διαπερατότητα των φλεγμονωδών τριχοειδών. /Corticosteroids (Otic)/
Τα γλυκοκορτικοειδή είναι ικανά να καταστέλλουν τη φλεγμονώδη διαδικασία μέσω πολλαπλών οδών. Αλληλεπιδρούν με ειδικές ενδοκυτταρικές πρωτεΐνες υποδοχείς σε ιστούς-στόχους για να τροποποιήσουν την έκφραση γονιδίων που ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή. Οι ειδικοί για τα γλυκοκορτικοειδή υποδοχείς στο κυτταρόπλασμα συνδέονται με στεροειδείς συνδέτες για να σχηματίσουν συμπλέγματα ορμόνης-υποδοχέα που τελικά μετατοπίζονται στον πυρήνα του κυττάρου. Εκεί αυτά τα συμπλέγματα συνδέονται με ειδικές αλληλουχίες DNA και τροποποιούν την έκφρασή τους. Τα συμπλέγματα μπορεί να προκαλέσουν τη μεταγραφή του mRNA οδηγώντας σε σύνθεση νέων πρωτεϊνών. Τέτοιες πρωτεΐνες περιλαμβάνουν την λιποκορτίνη, μια πρωτεΐνη γνωστή για την αναστολή της PLA2a και έτσι μπλοκάρει τη σύνθεση προσταγλανδινών, λευκοτριενών και PAF. Τα γλυκοκορτικοειδή επίσης αναστέλλουν την παραγωγή άλλων μεσολαβητών, συμπεριλαμβανομένων μεταβολιτών ΑΑ όπως η COX, κυτοκίνες, οι ιντερλευκίνες, μόρια προσκόλλησης και ένζυμα όπως η κολλαγενάση. /Glucocorticoids/
Τα κορτικοστεροειδή διεισδύουν διαμέσου των κυτταρικών μεμβρανών και συμπλέκονται με ειδικούς κυτταροπλασματικούς υποδοχείς. Αυτά τα συμπλέγματα εισέρχονται στη συνέχεια στον πυρήνα του κυττάρου, συνδέονται με το DNA (χρωματίνη) και διεγείρουν τη μεταγραφή του αγγελιοφόρου RNA (mRNA) και την επακόλουθη σύνθεση διαφόρων ανασταλτικών ενζύμων που είναι υπεύθυνα για τις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις των τοπικών κορτικοστεροειδών. Αυτές οι αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις περιλαμβάνουν την αναστολή πρώιμων διεργασιών όπως το οίδημα, η εναπόθεση ινώδους, η διαστολή τριχοειδών, η κίνηση φαγοκυττάρων στην περιοχή και οι φαγοκυτταρικές δραστηριότητες. Μεταγενέστερες διεργασίες, όπως η παραγωγή τριχοειδών, η εναπόθεση κολλαγόνου και ο σχηματισμός χηλοειδών, αναστέλλονται επίσης από τα κορτικοστεροειδή. Οι συνολικές δράσεις των τοπικών κορτικοστεροειδών είναι καταβολικές. /Corticosteroids (topical)/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η απορρόφηση μέσω της ενδομυϊκής οδού είναι βραδύτερη από την ενδοφλέβια οδό. Μια ενδομυϊκή δόση 3mg φθάνει σε Cmax 34.6±6.0ng/mL με Tmax 2.0±1.2h και AUC 113±38ngh/mL. Μια από του στόματος δόση 1.5mg φθάνει σε Cmax 13.9±6.8ng/mL με Tmax 2.0±0.5h και AUC 331±50ngh/mL. Η από του στόματος δεξαμεθαζόνη είναι περίπου 70-78% βιοδιαθέσιμη σε υγιή άτομα.
Τα κορτικοστεροειδή γενικά απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα. Ωστόσο, η δεξαμεθαζόνη απεκκρίνεται <10% στα ούρα.
Μια από του στόματος δόση 1.5mg δεξαμεθαζόνης έχει όγκο κατανομής 51.0L, ενώ μια ενδομυϊκή δόση 3mg έχει όγκο κατανομής 96.0L.
Ένα δισκίο από του στόματος 20mg έχει κάθαρση 15.7L/h. Μια από του στόματος δόση 1.5mg δεξαμεθαζόνης έχει κάθαρση 15.6±4.9L/h, ενώ μια ενδομυϊκή δόση 3.0mg έχει κάθαρση 9.9±1.4L/h.
Απορροφάται στο υδατοειδές υγρό, τον κερατοειδή, την ίριδα, το χοριοειδή, το ακτινωτό σώμα και τον αμφιβληστροειδή. Εμφανίζεται συστηματική απορρόφηση, αλλά μπορεί να είναι σημαντική μόνο σε υψηλότερες δόσεις ή σε παρατεταμένη παιδιατρική θεραπεία. /Corticosteroids (Ophthalmic)/
Σε σκύλους (μικτής φυλής) χορηγήθηκε δεξαμεθαζόνη αλκοόλη ή δεξαμεθαζόνη 21-ισονικοτινικό ως διάλυμα iv ή im (1 mg/kg bw), ή δεξαμεθαζόνη 21-ισονικοτινικό ως εναιώρημα im (0.1 ή 1 mg/kg bw). Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα προσδιορίστηκαν με HPLC έως και 120 ώρες μετά τη θεραπεία. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ήταν 120-140 λεπτά για τις δύο μορφές. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, η απορρόφηση ήταν ταχεία με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα στους 30-40 λεπτά για τα δύο διαλύματα. Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από ενδομυϊκή χορήγηση ήταν 100% για τη δεξαμεθαζόνη αλκοόλη, αλλά 40% για τη δεξαμεθαζόνη 21-ισονικοτινικό. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση δεξαμεθαζόνης 21-ισονικοτινικού ως εναιώρημα, η δεξαμεθαζόνη δεν ανιχνεύθηκε στο πλάσμα, υποδηλώνοντας μακρά φάση απορρόφησης.
Σε αρουραίους Crl:SD(CD)BR χορηγήθηκε μία εφάπαξ ενδομυϊκή δόση 9 ug, (1,2,4-3H)-δεξαμεθαζόνης/kg bw. Η ραδιενέργεια μετρήθηκε έως και 96 ώρες μετά τη χορήγηση στο πλάσμα (πριν και μετά από λυοφιλοποίηση), στα ούρα, στα κόπρανα και στον εκπνεόμενο αέρα. Η ανταλλαγή τριτίου μετρήθηκε σε αποθηκευμένα ούρα. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρήθηκαν 6 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης (3,7 ug ισοδύναμα/g), μειώνοντας γρήγορα στη συνέχεια σε 0,15 ug ισοδύναμα/g. Εντός 24 ωρών, το 41% της ραδιενέργειας απεκκρίθηκε στα ούρα. Μετά από 96 ώρες, κατά μέσο όρο το 44% της ραδιενέργειας απεκκρίθηκε. Παρατηρήθηκε ανταλλαγή τριτίου τόσο στο πλάσμα όσο και στα ούρα. Μετά από λυοφιλοποίηση, η μέση απώλεια ραδιενέργειας 96 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης ήταν 87% και 37% στο πλάσμα και τα ούρα, αντίστοιχα.
Σε αρσενικούς αρουραίους Wistar albino χορηγήθηκε 0,23 umol (1,2-3H) δεξαμεθαζόνης/kg bw, ip. Συλλέχθηκαν ούρα και κόπρανα έως και 4 ημέρες μετά τη θεραπεία. Εντός 96 ωρών, το 74% της δόσης απεκκρίθηκε, 30% στα ούρα και 44% στα κόπρανα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Ολοκληρωμένα) για τη DEXAMETHASONE (11 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
Απορροφάται στο υδατοειδές υγρό, τον κερατοειδή, την ίριδα, το χοριοειδές, το ακτινωτό σώμα και τον αμφιβληστροειδή. Εμφανίζεται συστηματική απορρόφηση, αλλά μπορεί να είναι σημαντική μόνο σε υψηλότερες δόσεις ή σε παρατεταμένη παιδιατρική θεραπεία. /Corticosteroids (Ophthalmic)/
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η δεξαμεθαζόνη υφίσταται 6-υδροξυλίωση από το CYP3A4 σε 6α- και 6β-υδροξυδεξαμεθαζόνη. Η δεξαμεθαζόνη μεταβολίζεται αναστρέψιμα σε 11-δεϋδροδεξαμεθαζόνη από την ισοένζυμο 2 της στεροειδικής 11-β-δεϋδρογενάσης και μπορεί επίσης να μετατραπεί πίσω σε δεξαμεθαζόνη από την ισοένζυμο 1 της στεροειδικής 11-β-δεϋδρογενάσης.
Σε αρσενικούς αρουραίους Wistar albino χορηγήθηκε (3H)-δεξαμεθαζόνη από το στόμα σε δόση 1,14 nmol/kg bw. Το 31% της χορηγούμενης ραδιενέργειας απεκκρίθηκε στα ούρα εντός 4 ημερών (το μεγαλύτερο μέρος εντός των πρώτων 24 ωρών) ως μη συζευγμένοι μεταβολίτες. Η μη αμετάβλητη δεξαμεθαζόνη αντιπροσώπευε 14%, η 6-υδροξυδεξαμεθαζόνη 7,4%, και η 20-διυδροδεξαμεθαζόνη 1,1% της ραδιενέργειας στα ούρα.
Στα ούρα αρουραίων στους οποίους χορηγήθηκε 0,23 umol/kg bw (1,2-3H)- δεξαμεθαζόνη ip, το 10% της χορηγούμενης ραδιενέργειας συσχετίστηκε με έναν πολικό μεταβολίτη της δεξαμεθαζόνης, πιθανώς 6-υδροξυ-δεξαμεθαζόνη.
Δεν ανιχνεύθηκε μητρική ένωση στα ούρα ασθενών μετά από από του στόματος χορήγηση χαμηλής δόσης δεξαμεθαζόνης (<4 mg/ημέρα) για μερικές εβδομάδες. Ωστόσο, το 60% ανακτήθηκε ως 6-β-υδροξυ-δεξαμεθαζόνη και 5-10% ως 6-β-υδροξυ-20-διυδροδεξαμεθαζόνη. Μετά τη χορήγηση περίπου 15 mg δεξαμεθαζόνης/ημέρα, ο μεταβολισμός έλαβε χώρα μέσω μιας επιπρόσθετης οδού που περιελάμβανε εποξείδωση και επακόλουθη υδρόλυση, οδηγώντας σε σχηματισμό γλυκόλης στον δακτύλιο Α.
Η δεξαμεθαζόνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 6-άλφα-ΟΗ DEXAMETHASONE και 6-βήτα-ΟΗ DEXAMETHASONE.
Ηπατικός.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο μέσος τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής ενός δισκίου 20mg από του στόματος είναι 4 ώρες. Μια από του στόματος δόση 1.5mg δεξαμεθαζόνης έχει χρόνο ημίσειας ζωής 6.6±4.3h, ενώ μια ενδομυϊκή δόση 3mg έχει χρόνο ημίσειας ζωής 4.2±1.2h.
190 λεπτά (πλάσμα) /Dexamethasone sodium phosphate/
Σε σκύλους (μικτής φυλής) χορηγήθηκε δεξαμεθαζόνη αλκοόλη ή δεξαμεθαζόνη 21-ισονικοτινικό ως διάλυμα iv ή im (1 mg/kg bw), ή δεξαμεθαζόνη 21-ισονικοτινικό ως εναιώρημα im (0.1 ή 1 mg/kg bw). Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα προσδιορίστηκαν με HPLC έως και 120 ώρες μετά τη θεραπεία. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ήταν 120-140 λεπτά για τις δύο μορφές.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση γλυκογόνου στο ήπαρ, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Επίσης, παίζουν ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού σε τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοευαίσθητοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση της ορμονικής διέγερσης, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονοευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοευαίσθητα καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου. λεμφώματα, και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σ.2079)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
7S5I7G3JQL
DEXAMETHASONE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών
Η δεξαμεθαζόνη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της δεξαμεθαζόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών.
DEXAMETHASONE
Κορτικοστεροειδές [EPC]; Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών [MoA]
DEXAMETHASONE 1.5 MG
Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
DEXAMETHASONE INTENSOL
Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
DEXAMETHASONE OINTMENT
Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμονών Κορτικοστεροειδών [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση γλυκογόνου στο ήπαρ, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Επίσης, παίζουν ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού σε τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοευαίσθητοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση της ορμονικής διέγερσης, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονοευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοευαίσθητα καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου. λεμφώματα, και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σ.2079)