Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02AC04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DEXTROPROPOXYPHENE(Δεξτροπροποξυφαίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 6-12 ώρες (δεξτροπροποξυφαίνη), 30-36 ώρες (Nordextropropoxyphene)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 6-12 ώρες
36 ώρες ΠΧΠ (SPC)
Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά PubChem
Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

7.5 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ROMIDON και καλύπτουν 6 από 6 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως
Δόση έναρξης:
75mg
  • Ενήλικες
    Δόση75-150mg
    Μέγ. δόση260mg
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Aναπνευστική ανεπάρκεια, βαριά νεφρική ανεπάρκεια, κύηση, γαλουχία, σύγχρονη χορήγηση συμπαθητικομιμητικών αμινών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κλινικές καταστάσεις που απαιτούν προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με εγκεφαλικές βλάβες, τρομώδες παραλήλημα, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, υπερτροφία προστάτη ή υποτασικές καταστάσεις
    Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή
  • Κίνδυνος εξάρτησης
    ΠληθυσμόςΓενικός πληθυσμός
    Αποφυγή μακροχρόνιας χρήσης λόγω κινδύνου εξάρτησης τύπου μορφίνης
  • Αυξημένος κίνδυνος εξάρτησης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές προσωπικότητας, ιστορικό εξάρτησης (π.χ. αλκοολικοί), καταθλιπτικοί ασθενείς
    Απαιτείται στενή παρακολούθηση λόγω αυξημένου κινδύνου εξάρτησης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Συνεργική καταστολή του Κ.Ν.Σ.
  • Κατασταλτικά του Κ.Ν.Σ.
    προσοχή
    Συνεργική καταστολή του Κ.Ν.Σ.
  • Διεγερτικά του Κ.Ν.Σ.
    προσοχή
    Ενίσχυση πρόκλησης σπασμών
  • Αντικαταθληπτικά, βενζοδιασεπίνες, β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτόνη, φαινιντοϊνη, βαρφαρίνη
    προσοχή
    Ενίσχυση δράσης λόγω αναστολής ηπατικού μεταβολισμού
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Διαταραχές διάθεσης
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Δυσχέρεια στην ούρηση
    Σπάνιες
  • Ερυθρίαση προσώπου
    Σπάνιες
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Μύση
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Υποθερμία
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Δερματικά εξανθήματα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ευφορία ή δυσφορία
    Μη γνωστές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Καταβολή
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Καταστολή αναπνευστικής λειτουργίας
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Μηχανισμός δράσης

Η Υδροχλωρική δεξτροπροποξυφαίνη ανήκει στην κατηγορία των ναρκωτικών αναλγητικών, η δε δράση της είναι όμοια με της κωδεΐνης όσον αφορά στην ένταση και στην διάρκεια της αναλγητικής ενέργειας.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Η υδροχλωρική δεξτροπροποξυφαίνη υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ και κατανέμεται ταχέως στο ήπαρ, τους πνεύμονες και τον εγκέφαλο.

  • Πρωτεϊνική σύνδεση: Περίπου 80%.
  • Μεταβολισμός: Στο ήπαρ προς Nordextropropoxyphene.
  • Χρόνος ημιζωής: 6-12 ώρες για τη δεξτροπροποξυφαίνη και 30-36 ώρες για τον μεταβολίτη Nordextropropoxyphene.
  • Αποβολή: Από τα ούρα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η προποξυφαίνη δρα ως ασθενής αγωνιστής στους υποδοχείς οπιοειδών OP1, OP2 και OP3 εντός του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ). Η προποξυφαίνη επηρεάζει κυρίως τους υποδοχείς OP3, οι οποίοι συνδέονται με υποδοχείς G-πρωτεΐνης και…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ### Μηχανισμός δράσης Η Υδροχλωρική δεξτροπροποξυφαίνη ανήκει στην κατηγορία των ναρκωτικών αναλγητικών, η δε δράση της είναι όμοια με της κωδεΐνης όσον αφορά στην ένταση και στην διάρκεια της αναλγητικής ενέργειας.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Η υδροχλωρική δεξτροπροποξυφαίνη υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ και κατανέμεται ταχέως στο ήπαρ, τους πνεύμονες και τον εγκέφαλο. - Πρωτεϊνική σύνδεση: Περίπου 80%. - Μεταβολισμός: Στο ήπαρ προς…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός Η προποξυφαίνη υφίσταται εκτενή πρωτογενή μεταβολισμό από εντερικά και ηπατικά ένζυμα. Η προποξυφαίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω Ν-απομεθυλίωσης (που καταλύεται από το ισοένζυμο 3Α4 του κυτοχρώματος P-450 (CYP)) σχηματίζοντας…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η κύρια οδός μεταβολισμού είναι η Ν-απομεθυλίωση μέσω κυτοχρώματος CYP3A4 προς νορπροποξυφαίνη, η οποία απεκκρίνεται από τους νεφρούς. Σε 48 ώρες, περίπου 20% έως 25% της χορηγούμενης δόσης προποξυφαίνης απεκκρίνεται μέσω…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η προποξυφαίνη, ένας συνθετικός αγωνιστής οπιοειδών, είναι δομικά παρόμοια με τη μεθαδόνη. Οι γενικές φαρμακολογικές της ιδιότητες είναι αυτές των οπιοειδών ως ομάδα. Η αναλγητική δράση της προποξυφαίνης οφείλεται στο d-ισομερές, τη δεξτροπροποξυφαίνη. Συνδέεται με τους υποδοχείς οπιοειδών και οδηγεί σε μείωση της αντίληψης των επώδυνων ερεθισμάτων. Η προποξυφαίνη έχει μικρή έως μηδενική αντιβηχική δράση και καμία αντιπυρετική δράση.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η προποξυφαίνη δρα ως ασθενής αγωνιστής στους υποδοχείς οπιοειδών OP1, OP2 και OP3 εντός του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ). Η προποξυφαίνη επηρεάζει κυρίως τους υποδοχείς OP3, οι οποίοι συνδέονται με υποδοχείς G-πρωτεΐνης και λειτουργούν ως ρυθμιστές, θετικοί και αρνητικοί, της συναπτικής μετάδοσης μέσω G-πρωτεϊνών που ενεργοποιούν πρωτεΐνες-στόχους. Η σύνδεση του οπιοειδούς διεγείρει την ανταλλαγή GTP με GDP στο σύμπλοκο G-πρωτεΐνης. Καθώς το σύστημα-στόχος είναι η αδε νυλική κυκλάση και το cAMP που βρίσκεται στην εσωτερική επιφάνεια της κυτταρικής μεμβράνης, τα οπιοειδή μειώνουν το ενδοκυττάριο cAMP αναστέλλοντας την αδε νυλική κυκλάση. Στη συνέχεια, αναστέλλεται η απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών που σχετίζονται με τον πόνο, όπως η ουσία P, το GABA, η ντοπαμίνη, η ακε τυλχολίνη και η νοραδρεναλίνη. Οπιοειδή όπως η προποξυφαίνη αναστέλλουν επίσης την απελευθέρωση βαζοπρεσσίνης, σωματοστατίνης, ινσουλίνης και γλυκαγόνης. Τα οπιοειδή κλείνουν τους διαύλους ασβεστίου τύπου Ν που εξαρτώνται από την τάση (αγωνιστής υποδοχέα OP2) και ανοίγουν διαύλους καλίου που ανοίγουν προς τα έσω και εξαρτώνται από το ασβέστιο (αγωνιστής υποδοχέων OP3 και OP1). Αυτό οδηγεί σε υπερπόλωση και μειωμένη νευρωνική διεγερσιμότητα.

… Η προποξυφαίνη συνδέεται κυρίως με τους μ-οπιοειδείς υποδοχείς & προκαλεί αναλγησία & άλλες επιδράσεις στο ΚΝΣ που είναι παρόμοιες με αυτές που παρατηρούνται με τα οπιοειδή τύπου μορφίνης.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η κύρια οδός μεταβολισμού είναι η Ν-απομεθυλίωση μέσω κυτοχρώματος CYP3A4 προς νορπροποξυφαίνη, η οποία απεκκρίνεται από τους νεφρούς.

Σε 48 ώρες, περίπου 20% έως 25% της χορηγούμενης δόσης προποξυφαίνης απεκκρίνεται μέσω των ούρων, εκ των οποίων το μεγαλύτερο μέρος είναι ελεύθερη ή συζευγμένη νορπροποξυφαίνη.

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η υδροχλωρική προποξυφαίνη και η ναψυλική προποξυφαίνη απορροφώνται κυρίως στο ανώτερο λεπτό έντερο. Το ναψυλικό άλας φαίνεται να απορροφάται πιο σταδιακά από το υδροχλωρικό άλας. Ισομοριακές δόσεις προποξυφαίνης παρέχουν παρόμοιες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Η βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος δόσεων υδροχλωρικής προποξυφαίνης 65, 130 ή 195 mg είναι ισοδύναμη με αυτή των από του στόματος δόσεων ναψυλικής προποξυφαίνης 100, 200 ή 300 mg, αντίστοιχα.

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της προποξυφαίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 2-2,5 ωρών μετά από από του στόματος χορήγηση καψουλών υδροχλωρικής προποξυφαίνης ή εναιωρήματος ναψυλικής προποξυφαίνης (όχι πλέον εμπορικά διαθέσιμο στις ΗΠΑ) και εντός 3 ωρών μετά από από του στόματος χορήγηση δισκίων ναψυλικής προποξυφαίνης. Η αναλγητική δράση εμφανίζεται εντός 15 λεπτών έως 1 ώρας και διαρκεί 4-6 ώρες. Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις της προποξυφαίνης στο πλάσμα είναι 50 ng/mL ή μεγαλύτερες. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτυγχάνονται με τη συνιστώμενη δόση 65 mg υδροχλωρικής προποξυφαίνης μπορεί να κυμαίνονται από 50-120 ng/mL, ενώ οι συγκεντρώσεις του μεταβολίτη νορπροποξυφαίνης κυμαίνονται από 100-200 ng/mL.

Μόνο ένα μικρό κλάσμα της απορροφούμενης δόσης (30%-70%) εισέρχεται στη γενική κυκλοφορία σε αμετάβλητη μορφή. Το υπόλοιπο μεταβολίζεται από εντερικά και ηπατικά ένζυμα κατά την απορρόφηση. Η κινητική μιας εφάπαξ δόσης υποδηλώνει πλήρη από του στόματος απορρόφηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα προποξυφαίνης μετά από από του στόματος δόση 65 mg είναι 84-94 ng/ml (0,084-0,094 ug/ml) και επιτυγχάνονται σε 1,1-1,5 ώρες.

Η καθυστέρηση στην απορρόφηση έχει αποδοθεί σε πιο αργή γαστρική κένωση ή/και στο φυσικό φράγμα που δημιουργείται από τη μάζα της τροφής. Η επίδραση της σύνθεσης του γεύματος στην απορρόφηση της προποξυφαίνης /Darvon/ μελετήθηκε σε 6 υγιείς εθελοντές. Με άδειο στομάχι, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα συνέβησαν περίπου στις 2 ώρες, ενώ … γεύματα με υψηλή περιεκτικότητα σε υδατάνθρακες & υψηλή περιεκτικότητα σε λίπος καθυστέρησαν τους χρόνους αιχμής σε περίπου 3 ώρες & υψηλή πρωτεΐνη σε περίπου 4 ώρες. Αν και ο ρυθμός απορρόφησης μειώθηκε από την τροφή, τα γεύματα με υψηλή περιεκτικότητα σε υδατάνθρακες & υψηλή περιεκτικότητα σε πρωτεΐνη αύξησαν ελαφρώς τη συνολική βιοδιαθεσιμότητα της προποξυφαίνης.

Για περισσότερες πληροφορίες Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρης) για τη (d)-PROPOXYPHENE (11 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός

Η προποξυφαίνη υφίσταται εκτενή πρωτογενή μεταβολισμό από εντερικά και ηπατικά ένζυμα. Η προποξυφαίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω Ν-απομεθυλίωσης (που καταλύεται από το ισοένζυμο 3Α4 του κυτοχρώματος P-450 (CYP)) σχηματίζοντας νορπροποξυφαίνη. Η υδροξυλίωση του δακτυλίου και ο σχηματισμός γλυκουρονιδίου φαίνεται να είναι δευτερεύουσες μεταβολικές οδοί για το φάρμακο. Η νορπροποξυφαίνη έχει χρόνο ημιζωής απέκκρισης 30-36 ώρες. Η νορπροποξυφαίνη και η αμετάβλητη προποξυφαίνη απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα. Περίπου 20-25% μιας από του στόματος χορηγούμενης δόσης 65 mg προποξυφαίνης υδροχλωρικής μπορεί να ανακτηθεί στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο (ίχνη) και ως ελεύθερη ή συζευγμένη νορπροποξυφαίνη εντός 48 ωρών. Φαίνεται ότι το αμετάβλητο φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως εντός 6 ωρών και ο μεταβολίτης απεκκρίνεται στην περίοδο 6-48 ωρών μετά τη χορήγηση. Η νεφρική κάθαρση της προποξυφαίνης είναι περίπου 2,6 L/λεπτό.

Ο σχηματισμός συμπλόκων μεταβολικών ενδιάμεσων του κυτοχρώματος p450 in vivo συνέβη με την προποξυφαίνη σε άγρια και επαγόμενα από φαινοβαρβιτάλη αρουραίους. Ο in vivo σχηματισμός συσχετίστηκε με τη σχετική ικανότητα σχηματισμού συμπλόκων μεταβολικών ενδιάμεσων και αναστολής των αντιδράσεων μικτής λειτουργικής οξείδωσης in vitro.

Παράγει 3-διμεθυλαμινο-1,2-διφαινυλ-2-βουτυλ προπιονικό οξείδιο σε χοίρους & 3-μεθυλαμινο-1,2-διφαινυλ-2-βουτυλ προπιονικό σε αρουραίους. Από πίνακα/

Ο πρεσυστηματικός μεταβολισμός πιστεύεται ότι συμβαίνει κυρίως στο ήπαρ με κάποια δευτερεύουσα εντερική συμμετοχή. Σκοπός αυτής της μελέτης ήταν να διερευνηθεί το αντίστοιχο μερίδιο καθενός από αυτούς τους δύο οργάνους στο μεταβολισμό της αναλγητικής d-προποξυφαίνης. Φαρμακολογικές δόσεις d-προποξυφαίνης χορηγήθηκαν στο δωδεκαδάκτυλο (ID), τη πυλαία φλέβα (IP) και τη μηριαία φλέβα (IV) αρσενικών αρουραίων Wistar. Μια δόση ανιχνευτή (14)C-d-προποξυφαίνης χορηγήθηκε επίσης είτε IV, IP, ή ID, καθώς και σε ηπατεκτομηθέντες αρουραίους ή αρουραίους με εκτροπή χοληδόχου πόρου. Επίσης μελετήθηκε η in vitro απομεθυλίωση που συμβαίνει σε ηπατικά και εντερικά μικροσωμάτια. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα DP μετά από από του στόματος χορήγηση ήταν διπλάσια από αυτή που παρατηρήθηκε μετά από πυλαία χορήγηση (48,9% έναντι 23,2%, αντίστοιχα), ένα αποτέλεσμα αντίθετο (δηλαδή, χαμηλότερη βιοδιαθεσιμότητα) από αυτό που αναμενόταν με βάση την ύπαρξη φαινομένου κορεσμού των ηπατικών ενζύμων. Η (14)C-d-προποξυφαίνη σωρευτική απέκκριση μετά τη χορήγηση (14)C-d-προποξυφαίνης ήταν σημαντικά χαμηλότερη μετά από IV ή ID χορήγηση από ό,τι μετά από ενδοφλέβια ή εντός 20 λεπτών χορήγηση στην πυλαία φλέβα. Η χολική απέκκριση της σημασμένης ένωσης διέφερε στην αντίθετη κατεύθυνση, όντας μεγαλύτερη μετά από IV ή ID από ό,τι μετά από IP χορήγηση, υποδηλώνοντας ότι ο μεταβολισμός της d-προποξυφαίνης στο ήπαρ επηρεάζεται από μια εξωηπατική μεταμόρφωση. Αυτό πιθανότατα συμβαίνει στο έντερο, καθώς η παραγωγή (14)C-d-προποξυφαίνης μετά από IV χορήγηση ήταν παρόμοια με αυτή μετά από ID χορήγηση. Αυτή η μεταμόρφωση δεν εμπόδισε την ανίχνευση της d-προποξυφαίνης στο συστηματικό αίμα, αλλά ήταν επαρκής για να αυξήσει το ποσοστό που αποβάλλεται με τη χολή και να μειώσει το ποσοστό της απομεθυλιωμένης NP. Η απομεθυλίωση συμβαίνει κυρίως στο ήπαρ, καθώς η παραγωγή (14)C-d-προποξυφαίνης καταργήθηκε σχεδόν σε ηπατεκτομηθέντες αρουραίους. Επιπλέον, τα μικροσωμάτια ηπατικής, αλλά όχι εντερικής προέλευσης, ήταν ικανά να απομεθυλιώσουν την d-προποξυφαίνη. Τα δεδομένα μας υποδηλώνουν ότι η μεταμόρφωση της d-προποξυφαίνης που συμβαίνει στο έντερο μετά από από του στόματος χορήγηση είναι υπεύθυνη για αλλαγές στο ηπατικό μεταβολισμό του φαρμάκου.

Η δεξτροπροποξυφαίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τη Nordextropropoxyphene.

Ηπατικός Οδός Απέκκρισης: Η κύρια οδός μεταβολισμού είναι η Ν-απομεθυλίωση μέσω κυτοχρώματος CYP3A4 προς νορπροποξυφαίνη, η οποία απεκκρίνεται από τους νεφρούς. Σε 48 ώρες, περίπου 20% έως 25% της χορηγούμενης δόσης προποξυφαίνης απεκκρίνεται μέσω των ούρων, εκ των οποίων το μεγαλύτερο μέρος είναι ελεύθερη ή συζευγμένη νορπροποξυφαίνη.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Ο χρόνος ημιζωής αποβολής της μητρικής ένωσης είναι 6 έως 12 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής αποβολής της νορπροποξυφαίνης είναι 30 έως 36 ώρες.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς 70-78 ετών, οι χρόνοι ημιζωής αποβολής της προποξυφαίνης και της νορπροποξυφαίνης αναφέρθηκαν ως 13-35 και 22-41 ώρες, αντίστοιχα.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

  • Ενώσεις με δράση παρόμοια με ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ, δρώντας σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
  • Παράγοντες που προκαλούν ΝΑΡΚΩΣΗ. Τα ναρκωτικά περιλαμβάνουν παράγοντες που προκαλούν υπνηλία ή επαγόμενο ύπνο (ΣΤΥΠΩΣΗ)· φυσικά ή συνθετικά παράγωγα του ΟΠΙΟΥ ή της ΜΟΡΦΙΝΗΣ ή οποιαδήποτε ουσία έχει τέτοιες επιδράσεις. Είναι ισχυροί επαγωγείς της ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ και των ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΠΟΥ ΣΧΕΤΙΖΟΝΤΑΙ ΜΕ ΟΠΙΟΕΙΔΗ.
fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

S2F83W92TK

PROPOXYPHENE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Πλήρεις Αγωνιστές Οπιοειδών

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Οπιοειδών

Η προποξυφαίνη είναι Αγωνιστής Οπιοειδών. Ο μηχανισμός δράσης της προποξυφαίνης είναι ως Πλήρης Αγωνιστής Οπιοειδών.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
10100
Μοριακός τύπος
C22H29NO2
Μοριακό βάρος
339.5
IUPAC
[(2S,3R)-4-(dimethylamino)-3-methyl-1,2-diphenylbutan-2-yl] propanoate
InChIKey
XLMALTXPSGQGBX-GCJKJVERSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

  • Ενώσεις με δράση παρόμοια με ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ, δρώντας σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
  • Παράγοντες που προκαλούν ΝΑΡΚΩΣΗ. Τα ναρκωτικά περιλαμβάνουν παράγοντες που προκαλούν υπνηλία ή επαγόμενο ύπνο (ΣΤΥΠΩΣΗ)· φυσικά ή συνθετικά παράγωγα του ΟΠΙΟΥ ή της ΜΟΡΦΙΝΗΣ ή οποιαδήποτε ουσία έχει τέτοιες επιδράσεις. Είναι ισχυροί επαγωγείς της ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ και των ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΠΟΥ ΣΧΕΤΙΖΟΝΤΑΙ ΜΕ ΟΠΙΟΕΙΔΗ.