DIFLUCORTOLONE
Διφθοριοκορτολόνη
**Φαρμακοδυναμικές Ιδιότητες** Η διφλουκορτολόνη είναι ένα στεροειδές με **αντιφλεγμονώδεις**, **αντι-κνησμώδεις** και **αγγειοσυσπαστικές** ιδιότητες. Η δράση της προκαλεί αγγειοσυστολή των αιμοφόρων αγγείων και, ως εκ τούτου, μείωση της απελευθέρωσης φλεγμονωδών ουσιών. Αυτές …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές Ιδιότητες
Η διφλουκορτολόνη είναι ένα στεροειδές με αντιφλεγμονώδεις, αντι-κνησμώδεις και αγγειοσυσπαστικές ιδιότητες. Η δράση της προκαλεί αγγειοσυστολή των αιμοφόρων αγγείων και, ως εκ τούτου, μείωση της απελευθέρωσης φλεγμονωδών ουσιών. Αυτές οι ενέργειες παράγουν την επίδραση της καταπράυνσης του δέρματος και την εξάλειψη των συμπτωμάτων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η διφλουκορτολόνη δρα μέσω της επαγωγής των λιποκορτινών, οι οποίες είναι πρωτεΐνες που αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2 και διαδοχικά αναστέλλουν την απελευθέρωση του αραχιδονικού οξέος. Η απουσία αραχιδονικού οξέος οδηγεί στην αναστολή του σχηματισμού, της απελευθέρωσης και της δραστηριότητας των ενδογενών χημικών φλεγμονωδών μεσολαβητών. Ένας άλλος μηχανισμός δράσης είναι η διαμεταγραφική καταστολή (transrepression), κατά την οποία η διφλουκορτολόνη δεσμεύεται στον υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών, ο οποίος προκαλεί τη μετανάστευσή του στον πυρήνα, όπου διεγείρει την μεταγραφή αντιφλεγμονωδών γονιδίων (π.χ., τυροσίνη αμινοτρανσφεράση, φωσφοενολοπυροσταφυλική καρβοξυκινηάση, IL-10) και καταστέλλει την έκφραση προφλεγμονωδών γονιδίων (π.χ., κυτοκίνες, αυξητικοί παράγοντες, μόρια κυτταρικής προσκόλλησης).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απορρόφηση της διφλουκορτολόνης γίνεται κυρίως διαδερμικά, αλλά μπορεί να απορροφηθεί και συστηματικά. Η απορρόφηση και η βιοδιαθεσιμότητα της διφλουκορτολόνης σχετίζονται με τον τύπο της φαρμακοτεχνικής μορφής του φαρμάκου. Η διαδερμική απορρόφηση εξαρτάται από το όχημα, τη δόση, την περιοχή θεραπείας, τη διάρκεια της θεραπείας, την κατάσταση της δερματικής βλάβης, την κατάσταση του φραγμού διείσδυσης και την εντόπιση της θεραπευόμενης περιοχής στο σώμα.
- Ρεκτική χορήγηση: Παράγει αργή και χαμηλή απορρόφηση με AUC, Cmax και Tmax 10.8 ng·h/ml, 0.75 ng/ml και 4.7 ώρες, αντίστοιχα.
Η απέκκριση της διφλουκορτολόνης είναι ταχεία και πλήρης. Μετά από 24 ώρες από τη χορήγηση, το 56% της δόσης απεκκρίθηκε με τα ούρα και μετά από 7 ημέρες ανακτήθηκε το 98% της χορηγηθείσας δόσης. Η απέκκριση κατανέμεται στα ούρα (75% της χορηγηθείσας δόσης) και στα κόπρανα (25% της χορηγηθείσας δόσης).
Από την απεκκρινόμενη δόση, το 30% ήταν μη συζευγμένα στεροειδή, το 20% στεροειδικές γλυκουρονίδες και το 10% στεροειδή θειικά άλατα.
Λιγότερο από το 1% της χορηγηθείσας δόσης φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία. Για να ασκήσει τις λειτουργίες της, η διφλουκορτολόνη πρέπει να κατανεμηθεί στην εν ζωή επιδερμίδα και στο ανώτερο χόριο. Αναφορές έχουν δείξει ότι η δερματική απορρόφηση της διφλουκορτολόνης είναι ταχεία, με σημαντική αύξηση σε κατεστραμμένο δέρμα. Η διφλουκορτολόνη απορροφάται διαδερμικά και κατανέμεται σε όργανα και ιστούς, όπου μεταβολίζεται. Όταν η διφλουκορτολόνη σε μορφή αλοιφής εφαρμόζεται σε υγιές δέρμα, το 0.7% της χορηγηθείσας δόσης απορροφάται διαδερμικά μετά από 7 ώρες έκθεσης.
Η διφλουκορτολόνη απεκκρίνεται ταχέως και οι μεταβολίτες που παράγονται είναι οι τελευταίοι που αποβάλλονται από τον οργανισμό.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η διφλουκορτολόνη μεταβολίζεται και απεκκρίνεται ταχέως, επομένως υπάρχει πολύ περιορισμένη κυκλοφορία του άθικτου φαρμάκου στον αιματικό πλάσμα. Στην πραγματικότητα, η διαδερμική απορρόφηση είναι τόσο χαμηλή που λιγότερο από το 1% της χορηγηθείσας δόσης φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της διφλουκορτολόνης γίνεται στο ήπαρ, όπου υποβαθμίζεται πολύ ταχέως. Μετά από 5 λεπτά από τη χορήγηση 1mg διφλουκορτολόνης, η συγκέντρωση άθικτης διφλουκορτολόνης στο πλάσμα είναι 6-8 ng/ml. Η ανάλυση των μεταβολιτών έδειξε την παρουσία 11-κέτο-διφλουκορτολόνης ως του κύριου μεταβολίτη στο πλάσμα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της διφλουκορτολόνης είναι περίπου στο εύρος των 4-5 ωρών, ενώ ο χρόνος ημίσειας ζωής της 3H-διφλουκορτολόνης βουτυρικής είναι περίπου 9 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατηγοριοποίηση MeSH
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν την ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση της ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην αλλαγή της απόκρισης των συνδετικών ιστών σε τραυματισμούς, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατηγοριοποίηση MeSH
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν την ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση της ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην αλλαγή της απόκρισης των συνδετικών ιστών σε τραυματισμούς, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.