Αντιβιοτικά

ATC CODE L01EB02

ERLOTINIB

Ερλοτινίμπη

Erlotinib hydrochloride (trade name Tarceva, Genentech/OSIP, originally coded as OSI-774) is a drug used to treat non-small cell lung cancer, pancreatic cancer and several other types of cancer. …

Chemical structure of ERLOTINIB

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Erlotinib hydrochloride (trade name Tarceva, Genentech/OSIP, originally coded as OSI-774) is a drug used to treat non-small cell lung cancer, pancreatic cancer and several other types of cancer. Similar to gefitinib, erlotinib specifically targets the epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase. It binds in a reversible fashion to the adenosine triphosphate (ATP) binding site of the receptor. Erlotinib has recently been shown to be a potent inhibitor of JAK2V617F activity. JAK2V617F is a mutant of tyrosine kinase JAK2, is found in most patients with polycythemia vera (PV) and a substantial proportion of patients with idiopathic myelofibrosis or essential thrombocythemia. The study suggests that erlotinib may be used for treatment of JAK2V617F-positive PV and other myeloproliferative disorders.

Κύρια Ένδειξη

For the treatment of patients with locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer after failure of at least one prior chemotherapy regimen. Also for use, in combination with gemcitabine, as the first-line treatment of patients with locally advanced, unresectable or metastatic pancreatic cancer.

Χρόνος Ημιζωής

Medianhalf-lifeof36.2h.

Median half-life of 36.2 hours.

Σύνδεση Πρωτεϊνών

93% protein bound to albumin and alpha-1 acid glycoprotein (AAG)

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

The mechanism of clinical antitumor action of erlotinib is not fully characterized. Erlotinib inhibits the intracellular phosphorylation of tyrosine …

Οδός Αποβολής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
8.6.5 EOΦ therapeutic chapter

Αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης

Τοπικά προχωρηµένος ή µεταστατικός µη µικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύµονα µετά από αποτυχία τουλάχιστον ενός χηµειοθεραπευτικού σχήµατος.

+
Ενδείξεις
Τοπικά προχωρηµένος ή µεταστατικός µη µικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύµονα µετά από αποτυχία τουλάχιστον ενός χηµειοθεραπευτικού σχήµατος.
Αντενδείξεις
Κύηση και γαλουχία.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Οι συχνότερες εξάνθημα και διάρροια. Λοιπές: Ναυτία, έμετοι, κοιλιακά άλγη, αιμορραγία πεπτικού, κόπωση, κερατίτιδα, επιπεφυκίτιδα, ξηροδερμία, αλωπεκία, επίσταξη, διάμεση ίνωση πνεύμονα, λοιμώξεις, κεφαλαλγία, κατάθλιψη, αύξηση ηπατικών ενζύμων.
Αλληλεπιδράσεις
Μεταβολίζεται κυρίως με το ένζυμο CYP3A4 και αναμένεται ότι οι αναστολείς του ενζύμου (κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη, ερυθρομυκίνη κλπ) θα αυξήσουν τις συγκεντρώσεις του στο πλάσμα, ενώ οι επαγωγείς (ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη κλπ) θα τις μειώσουν. Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγιών με αντιπηκτικά και ΜΣΑΦ. Μείωση της στάθμης στους καπνιστές. Αύξηση της στάθμης με κυκλοσπορίνη και βεραπαμίλη. Με αντιόξινα, αναστολείς αντλίας πρωτονίων κλπ μειώνεται πιθανώς η απορρόφηση.
Προσοχή στη χορήγηση
Οι ασθενείς που παρουσιάζουν προοδευτικώς αυξανόμενα πνευμονικά συμπτώματα (δύσπνοια, πυρετός, βήχας), ιδιαίτερα αυτοί οι οποίοι λαμβάνουν ταυτόχρονα γεμσιταβίνη, υπάρχει η πιθανότητα να αναπτύσσουν διάμεση πνευμονία. Σε εμμένουσες περιπτώσεις διάρροιας και συνοδού αφυδάτωσης να διακόπτεται η χορήγηση. Το ίδιο και σε περιπτώσεις σοβαρής διαταραχής των ηπατικών λειτουργιών. Σε ασθενείς με δυσανεξία ή δυσαπορρόφηση γαλακτόζης, γλυκόζης να μη χορηγείται διότι περιέχει λακτόζη. Δεν συνιστάται σε σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.
Δοσολογία
150mg ημερησίως από το στόμα. Δεν χορηγείται σε ασθενείς <18 ετών.
Φαρμακευτικά προϊόντα
Erlotinib Hydrochloride TARCEVA/Roche U.K. : f.c.tab 100mg x 30, 150mg x 30

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν ERLOTINIB.

Φόρτωση σκευασμάτων...