ERYTHROPOIETIN
**Φαρμακοδυναμική** Η ερυθροποιητίνη και η εποετίνη άλφα εμπλέκονται στη ρύθμιση της διαφοροποίησης των ερυθροκυττάρων και στη διατήρηση ενός φυσιολογικού επιπέδου μάζας ερυθροκυττάρων σε κυκλοφορία. Αναφέρεται ότι αυξάνει τον αριθμό των δικτυοερυθροκυττάρων εντός 10 ημερών από …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ερυθροποιητίνη και η εποετίνη άλφα εμπλέκονται στη ρύθμιση της διαφοροποίησης των ερυθροκυττάρων και στη διατήρηση ενός φυσιολογικού επιπέδου μάζας ερυθροκυττάρων σε κυκλοφορία. Αναφέρεται ότι αυξάνει τον αριθμό των δικτυοερυθροκυττάρων εντός 10 ημερών από την έναρξη, ακολουθούμενη από αυξήσεις στον αριθμό των ερυθροκυττάρων, την αιμοσφαιρίνη και τον αιματοκρίτη, συνήθως εντός 2 έως 6 εβδομάδων. Ανάλογα με τη χορηγούμενη δόση, ο ρυθμός αύξησης της αιμοσφαιρίνης μπορεί να ποικίλει. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, δεν παρατηρείται μεγαλύτερη βιολογική απόκριση σε δόσεις που υπερβαίνουν τα 300 Units/kg 3 φορές εβδομαδιαίως. Η εποετίνη άλφα αποκαθιστά την ανεπάρκεια ερυθροποιητίνης σε παθολογικές και άλλες κλινικές καταστάσεις όπου η φυσιολογική παραγωγή ερυθροποιητίνης είναι μειωμένη ή διαταραγμένη. Σε αναιμικούς ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο (ΧΝΝ), η χορήγηση εποετίνης άλφα διέγειρε την ερυθροποίηση αυξάνοντας τον αριθμό των δικτυοερυθροκυττάρων εντός 10 ημερών, ακολουθούμενη από αυξήσεις στον αριθμό των ερυθρών αιμοσφαιρίων, την αιμοσφαιρίνη και τον αιματοκρίτη, συνήθως εντός 2 έως 6 εβδομάδων. Η εποετίνη άλφα αποδείχθηκε αποτελεσματική στην αύξηση του αιματοκρίτη σε ασθενείς με HIV που λάμβαναν ζιδοβουδίνη και σε καρκινοπαθείς ασθενείς που υποβάλλονταν σε χημειοθεραπεία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ερυθροποιητίνη ή η εξωγενής εποετίνη άλφα συνδέεται στον υποδοχέα της ερυθροποιητίνης (EPO-R) και ενεργοποιεί ενδοκυτταρικές οδούς σηματοδότησης. Η συγγένεια (Kd) της EPO για τον υποδοχέα της σε ανθρώπινα κύτταρα είναι ∼100 έως 200 pM. Μετά τη σύνδεση με τον EPO-R στην επιφάνεια των ερυθροποιητικών προγονικών κυττάρων, προκαλείται μια διαμορφωτική αλλαγή που φέρνει τα μόρια της τυροσινικής κινάσης 2 της οικογένειας Janus (JAK2) που σχετίζονται με τον EPO-R σε κοντινή απόσταση. Τα μόρια JAK2 στη συνέχεια ενεργοποιούνται μέσω φωσφορυλίωσης, και στη συνέχεια φωσφορυλιώνουν υπολείμματα τυροσίνης στο κυτταροπλασματικό πεδίο του EPO-R που χρησιμεύουν ως θέσεις πρόσδεσης για πρωτεΐνες ενδοκυτταρικής σηματοδότησης που περιέχουν δομή Src ομολογίας 2 (Src homology 2-domain-containing). Οι πρωτεΐνες σηματοδότησης περιλαμβάνουν το STAT5, το οποίο αφού φωσφορυλιωθεί από την JAK2, αποσυνδέεται από τον EPO-R, διμερίζεται και μετατοπίζεται στον πυρήνα, όπου λειτουργεί ως μεταγραφικός παράγοντας για την ενεργοποίηση γονιδίων-στόχων που εμπλέκονται στη διαίρεση ή διαφοροποίηση κυττάρων, συμπεριλαμβανομένου του αναστολέα της απόπτωσης Bcl-x. Η αναστολή της απόπτωσης μέσω της οδού JAK2/STAT5/Bcl-x που ενεργοποιείται από την EPO είναι κρίσιμη στη διαφοροποίηση των ερυθροκυττάρων. Μέσω της τυροσινικής φωσφορυλίωσης που διαμεσολαβείται από την JAK2, η ερυθροποιητίνη και η εποετίνη άλφα ενεργοποιούν επίσης άλλες ενδοκυτταρικές πρωτεΐνες που εμπλέκονται στον πολλαπλασιασμό και την επιβίωση των ερυθροποιητικών κυττάρων, όπως οι Shc, η φωσφατιδυλινοσιτολική 3-κινάση (PI3K) και η φωσφολιπάση C-γ1.
Η εποετίνη άλφα είναι μια γλυκοπρωτεΐνη, παραγόμενη με τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA, η οποία περιέχει 165 αμινοξέα σε αλληλουχία πανομοιότυπη με αυτή της ενδογενούς ανθρώπινης ερυθροποιητίνης. Η ανασυνδυασμένη εποετίνη έχει την ίδια βιολογική δραστηριότητα με την ενδογενή ορμόνη, η οποία προκαλεί ερυθροποίηση διεγείροντας τη διαίρεση και διαφοροποίηση των δεσμευμένων ερυθροποιητικών προγονικών κυττάρων, συμπεριλαμβανομένων των burst-forming units-erythroid, colony-forming units-erythroid, ερυθροβλαστών και δικτυοερυθροκυττάρων, στον μυελό των οστών. Η ερυθροποιητίνη προκαλεί επίσης την απελευθέρωση δικτυοερυθροκυττάρων από τον μυελό των οστών στη ροή του αίματος, όπου ωριμάζουν σε ερυθροκύτταρα.
Η ενδογενής ερυθροποιητίνη παράγεται κυρίως στα νεφρά. Η αναιμία που σχετίζεται με τη χρόνια νεφρική νόσο οφείλεται κυρίως στην ανεπαρκή παραγωγή της ορμόνης. Η χορήγηση εποετίνης διορθώνει την ανεπάρκεια ερυθροποιητίνης σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο. Η εποετίνη διεγείρει επίσης την παραγωγή ερυθροκυττάρων σε ασθενείς που δεν έχουν τεκμηριωμένη ανεπάρκεια ερυθροποιητίνης, δηλαδή σε ασθενείς με φυσιολογικές ή ελαφρώς αυξημένες συγκεντρώσεις ενδογενούς ερυθροποιητίνης. Ωστόσο, μπορεί να μην είναι αποτελεσματική σε ασθενείς που είναι αναιμικοί παρά τις σημαντικά αυξημένες συγκεντρώσεις ερυθροποιητίνης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ο χρόνος επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης είναι βραδύτερος μέσω της υποδόριας οδού σε σχέση με την ενδοφλέβια οδό, η οποία κυμαίνεται από 20 έως 25 ώρες, και η μέγιστη συγκέντρωση είναι πάντα πολύ χαμηλότερη από αυτή που επιτυγχάνεται με την ενδοφλέβια οδό (5–10% αυτών που παρατηρούνται με IV χορήγηση). Η βιοδιαθεσιμότητα της υποδόριας ενέσιμης ερυθροποιητίνης είναι πολύ χαμηλότερη από αυτή του ενδοφλεβίως χορηγούμενου προϊόντος και ανέρχεται περίπου στο 20-40%.
Ασθενείς με ΧΝΝ, ενήλικες και παιδιά: Μετά από υποδόρια χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 5 έως 24 ωρών.
Ασθενείς με καρκίνο που λαμβάνουν κυκλική χημειοθεραπεία: Ο μέσος χρόνος επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα ήταν περίπου 13,3 ± 12,4 ώρες μετά από υποδόρια (SC) χορήγηση 150 Units/kg τρεις φορές την εβδομάδα (TIW). Η Cmax αναμένεται να είναι 3- έως 7- φορές υψηλότερη και η Tmax αναμένεται να είναι 2- έως 3- φορές μεγαλύτερη σε ασθενείς που λαμβάνουν ένα σχήμα υποδόριας (SC) χορήγησης 40.000 Units εβδομαδιαίως.
Η ερυθροποιητίνη και η εποετίνη άλφα απομακρύνονται μέσω πρόσληψης και αποδόμησης από τα κύτταρα που εκφράζουν EPO-R, και μπορεί επίσης να περιλαμβάνουν άλλες κυτταρικές οδούς στο διάμεσο, πιθανώς μέσω κυττάρων του δικτυοενδοθηλιακού συστήματος κάθαρσης ή του λεμφικού συστήματος. Μόνο μια μικρή ποσότητα αμετάβλητης εποετίνης άλφα ανιχνεύεται στα ούρα.
Σε υγιείς εθελοντές, ο όγκος κατανομής της ενδοφλέβιας εποετίνης άλφα ήταν γενικά παρόμοιος με τον όγκο του πλάσματος (εύρος 40–63,80 mL/kg), υποδεικνύοντας περιορισμένη εξωαγγειακή κατανομή.
Υγιείς εθελοντές:
Σε άνδρες εθελοντές που έλαβαν ενδοφλέβια εποετίνη άλφα, η συνολική κάθαρση σώματος ήταν περίπου 8,12 ± 1,00 mL/h/kg. Ασθενείς με καρκίνο που λαμβάνουν κυκλική χημειοθεραπεία:
Η μέση κάθαρση ήταν περίπου 20,2 ± 15,9 mL/h/kg μετά από υποδόρια (SC) χορήγηση 150 Units/kg τρεις φορές την εβδομάδα (TIW). Οι ασθενείς που λαμβάνουν ένα σχήμα υποδόριας (SC) χορήγησης 40.000 Units εβδομαδιαίως παρουσιάζουν χαμηλότερη κάθαρση (9,2 ± 4,7 mL/h/kg).
Λόγω της πρωτεϊνικής της φύσης, η εποετίνη άλφα αποδομείται στο ΓΕΣ και πρέπει να χορηγείται παρεντερικά (π.χ., μέσω IV έγχυσης, υποδόριας ένεσης, ενδοπεριτοναϊκής έγχυσης). Η συστηματική απορρόφηση της εποετίνης άλφα καθυστερεί και είναι ατελής μετά από υποδόρια ένεση ή ενδοπεριτοναϊκή έγχυση. Ωστόσο, ενώ οι συγκεντρώσεις στο πλάμα κορυφώνονται νωρίτερα και είναι σημαντικά υψηλότερες με IV σε σχέση με την υποδόρια ένεση της εποετίνης άλφα, είναι λιγότερο παρατεταμένες, και η IV οδός χορήγησης γενικά δεν προσφέρει κλινικό πλεονέκτημα έναντι της υποδόριας οδού, εκτός από ασθενείς με υπάρχουσες προσβάσιμες IV θέσεις (π.χ., ασθενείς υπό αιμοκάθαρση). Στην πραγματικότητα, περιορισμένα στοιχεία υποδεικνύουν ότι η υποδόρια ένεση εποετίνης άλφα 3 φορές εβδομαδιαίως μπορεί να προκαλέσει παρόμοια απόκριση αιμοσφαιρίνης με την ενδοφλέβια χορήγηση αλλά σε χαμηλότερες δόσεις· άλλα στοιχεία υποδεικνύουν ότι οι δόσεις εποετίνης άλφα που απαιτούνται για τη θεραπεία συντήρησης είναι γενικά χαμηλότερες με υποδόρια από ό,τι με ενδοφλέβια ένεση. Η μειωμένη και μεταβλητή συστηματική απορρόφηση της υποδόρια χορηγούμενης εποετίνης άλφα σε σχέση με την ενδοφλέβια χορήγηση μπορεί να οφείλεται στη λιποφιλικότητα ή/και στο σχετικά μεγάλο μέγεθος του μορίου· η αποδόμηση από πεπτιδάσες στο δέρμα μπορεί επίσης να είναι υπεύθυνη. Με συνήθεις δόσεις εποετίνης άλφα 50-300 μονάδων/kg 3 φορές εβδομαδιαίως, χορηγούμενες είτε υποδόρια είτε IV, ανιχνεύσιμες συγκεντρώσεις ερυθροποιητίνης στο πλάμα διατηρούνται για τουλάχιστον 24 ώρες.
Οι συγκεντρώσεις ερυθροποιητίνης στο πλάμα παρουσιάζουν σημαντική διακύμανση μεταξύ των ατόμων για μια δεδομένη δόση εποετίνης άλφα και οδό χορήγησης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ερυθροποιητίνης στο πλάμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 80, 120 ή 150 μονάδων/kg εποετίνης άλφα αναφέρονται ότι κυμαίνονται από 1200-1800, 3200-4700 ή 3000-5000 mU/mL, αντίστοιχα, σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο· σε υγιείς ενήλικες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 150 ή 300 μονάδων/kg του φαρμάκου ανέρχονται κατά μέσο όρο σε 3500 ή 7300 mU/mL, αντίστοιχα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ερυθροποιητίνης στο πλάμα μετά από υποδόρια ένεση 50, 150 ή 300 μονάδων/kg εποετίνης άλφα σε υγιή άτομα ανέρχονται κατά μέσο όρο σε 36 (διορθωμένες για την ενδογενή συγκέντρωση ερυθροποιητίνης στο πλάμα), 144-226 ή 285-288 mU/mL. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ερυθροποιητίνης στο πλάμα επιτυγχάνονται εντός 4-24 ωρών μετά από υποδόρια ένεση συνήθων θεραπευτικών δόσεων εποετίνης άλφα, και οι συγκεντρώσεις ερυθροποιητίνης στο πλάμα γενικά παραμένουν πάνω από τη βασική γραμμή για 2-4 ημέρες. Μετά από ενδοφλέβιες δόσεις 50-300 μονάδων/kg εξωγενούς ερυθροποιητίνης, οι συγκεντρώσεις ερυθροποιητίνης στο πλάμα γενικά μειώνονται στα βασικά επίπεδα εντός 1-3 ημερών.
Οι συγκεντρώσεις ερυθροποιητίνης στο πλάμα κορυφώνονται νωρίτερα αλλά είναι σημαντικά χαμηλότερες μετά από ενδοπεριτοναϊκή έγχυση σε σύγκριση με την υποδόρια ένεση, τουλάχιστον όταν το φάρμακο χορηγείται μέσω διαλύματος κάθαρσης. Επιπλέον, η συστηματική απορρόφηση μετά από ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση μέσω διαλύματος κάθαρσης είναι σημαντικά χαμηλότερη από αυτήν μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα της εποετίνης άλφα μετά από υποδόρια ή ενδοπεριτοναϊκή (μέσω διαλύματος κάθαρσης) χορήγηση αναφέρεται ότι κυμαίνεται από 10-49 ή 2,5-14%, αντίστοιχα. Παρόλο που τέτοια δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση εποετίνης άλφα θα ήταν μη πρακτική, περιορισμένα στοιχεία σε ζώα και ανθρώπους υποδεικνύουν ότι η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα μετά από ενδοπεριτοναϊκή έγχυση μπορεί να αυξηθεί σημαντικά (π.χ., στο 40%) με τη χορήγηση του φαρμάκου σε κενή περιτοναϊκή κοιλότητα· απαιτείται περαιτέρω μελέτη για τον καθορισμό της κλινικής σκοπιμότητας χορήγησης του φαρμάκου με αυτή τη μέθοδο. Σε μια μελέτη σε ασθενείς που υποβάλλονταν σε συνεχή αμυλούχο περιτοναϊκή κάθαρση (CAPD), οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάμα μετά από μία μόνο IV ή υποδόρια δόση 300 μονάδων/kg εποετίνης άλφα ανέρχονταν κατά μέσο όρο σε 7688 ή 484 mU/mL, αντίστοιχα, και 108 ή 170 mU/mL με ενδοπεριτοναϊκή έγχυση (μέσω διαλύματος κάθαρσης) για 4 ή 12 ώρες (χρόνος παραμονής), αντίστοιχα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ερυθροποιητίνης στο πλάμα σε αυτούς τους ασθενείς CAPD επιτυγχάνονταν εντός 24-36 ή 8-12 ωρών μετά από υποδόρια ή ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση, αντίστοιχα. Η συστηματική απορρόφηση (όπως προσδιορίζεται από την περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάμα [AUC]) κατά τις πρώτες 24 ώρες μετά από ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση ήταν περίπου 25-33% αυτής μετά από υποδόρια ένεση.
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάμα μετά από υποδόρια ένεση εποετίνης άλφα φαίνεται να μειώνονται (κατά 40-70% σε σύγκριση με την κορύφωση της πρώτης δόσης) με πολλαπλές δόσεις του φαρμάκου. Περιορισμένα στοιχεία υποδεικνύουν ότι η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μετά από υποδόρια χορήγηση στον μηρό αυξάνεται σε σύγκριση με την υποδόρια χορήγηση στον βραχίονα ή την κοιλιά.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την EPOETIN ALFA (12 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη σύνδεση με πρωτεΐνες του πλάματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η σύνδεση της ερυθροποιητίνης και της εποετίνης άλφα με τον EPO-R οδηγεί σε κυτταρική ενδοκυττάρωση, η οποία περιλαμβάνει την αποδόμηση του συνδέτη. Η ερυθροποιητίνη και η εποετίνη άλφα μπορεί επίσης να αποδομηθούν μέσω του δικτυοενδοθηλιακού συστήματος κάθαρσης ή του λεμφικού συστήματος.
Η μεταβολική πορεία της ενδογενούς ερυθροποιητίνης και της ανασυνδυασμένης ορμόνης (δηλ., εποετίνη άλφα) δεν είναι πλήρως κατανοητή. Αν και ορισμένα δεδομένα in vitro και σε ζώα υποδηλώνουν ότι τα νεφρά μπορεί να εμπλέκονται στο μεταβολισμό της ερυθροποιητίνης, περιορισμένα στοιχεία σε ανθρώπους υποδηλώνουν το αντίθετο. Έχει επίσης προταθεί ότι τα φυσικοχημικά χαρακτηριστικά της γλυκοπρωτεΐνης θα εμπόδιζαν την πρόσβαση σε πιθανές θέσεις νεφρικού μεταβολισμού, περιορίζοντας έτσι οποιαδήποτε συμβολή των νεφρών στην αποδόμηση των ενδογενών και ανασυνδυασμένων ορμονών. Τα τρέχοντα στοιχεία από μελέτες σε ζώα υποδηλώνουν ότι ο ηπατικός μεταβολισμός συμβάλλει ελάχιστα στην απομάκρυνση της άθικτης ορμόνης, αλλά η δεσιαλυλιωμένη εποετίνη άλφα (δηλ., αφαιρεμένες οι τελικές ομάδες σιαλικού οξέος) φαίνεται να υφίσταται σημαντική ηπατική κάθαρση μέσω μεταβολικών οδών ή/και σύνδεσης. Η δεσιαλυλίωση ή/και η αφαίρεση των αλυσίδων ολιγοσακχαριτών της ερυθροποιητίνης φαίνεται να συμβαίνει κυρίως στο ήπαρ· ο μυελός των οστών μπορεί επίσης να παίζει ρόλο στον καταβολισμό της ορμόνης. Η απομάκρυνση της δεσιαλυλιωμένης ουσίας από τους νεφρούς, τον μυελό των οστών και τη σπλήνα μπορεί επίσης να συμβεί· τα αποτελέσματα μελετών σε ζώα υποδηλώνουν ότι η έκκριση από τα εγγύς νεφρικά σωληνάρια μπορεί να εμπλέκεται στη νεφρική απομάκρυνση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Υγιείς εθελοντές:
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 4 ώρες σε υγιείς εθελοντές που λαμβάνουν ενδοφλέβια ένεση. Αναφέρεται χρόνος ημίσειας ζωής περίπου 6 ωρών σε παιδιά. Ασθενείς με ΧΝΝ, ενήλικες και παιδιά:
Ο χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση κυμαίνεται από 4 έως 13 ώρες, που είναι περίπου 20% μεγαλύτερος σε ασθενείς με ΧΝΝ σε σύγκριση με υγιή άτομα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αναφέρεται παρόμοιος μεταξύ ενήλικων ασθενών που λαμβάνουν ή δεν λαμβάνουν αιμοκάθαρση.
Ασθενείς με καρκίνο που λαμβάνουν κυκλική χημειοθεραπεία:
Μετά από υποδόρια χορήγηση, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής είναι 40 ώρες με εύρος 16 έως 67 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης μπορεί να κυμαίνεται κατά μέσο όρο από 4 έως 13 ώρες μετά από ενδοφλέβια ή υποδόρια χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης είναι γενικά υψηλότερος μετά τις πρώτες λίγες δόσεις (> 7,5 ώρες) από ό,τι μετά από 2 ή περισσότερες εβδομάδες θεραπείας (6,2 ώρες μετά από 7 δόσεις· 4,6 ώρες μετά από 24 δόσεις).
Ο χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης της εποετίνης άλφα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε υγιή άτομα και σε ενήλικες και παιδιά με χρόνια νεφρική νόσο κυμαίνεται από 4-16 ώρες. Υπάρχουν ενδείξεις ότι ο χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης της εποετίνης άλφα μπορεί να αυξηθεί με την αύξηση της δοσολογίας, αλλά έχει αναφερθεί και μείωση του χρόνου ημίσειας ζωής κατά τη συνεχή χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της εποετίνης άλφα είναι παρόμοιος σε ενήλικες άνω ή κάτω των 65 ετών. Σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, μπορεί να παρατηρηθεί παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής απομάκρυνσης σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία· ωστόσο, ο χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης δεν φαίνεται να επηρεάζεται από την αιμοκάθαρση.
Με συνεχή χορήγηση σε ενδοφλέβιες δόσεις 15-500 μονάδων/kg που χορηγούνται έως και 3 φορές εβδομαδιαίως, ο χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης της εποετίνης άλφα μπορεί να μειωθεί με την πάροδο του χρόνου. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης μειώθηκε κατά 20-40% μετά από αρκετές εβδομάδες έως μήνες τέτοιας χορήγησης· γενικά δεν παρατηρήθηκαν περαιτέρω μειώσεις μετά από 3-4 μήνες συνεχούς θεραπείας. Παρόμοιες μειώσεις στον χρόνο ημίσειας ζωής με πολλαπλές δόσεις έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς πριν την αιμοκάθαρση· ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου μειώθηκε κατά 40% μετά από 8 εβδομάδες θεραπείας σε μία μελέτη. Αν και έχει προταθεί ότι αυτή η μείωση του χρόνου ημίσειας ζωής μπορεί να σχετίζεται με αυξημένη κάθαρση του φαρμάκου καθώς σχηματίζονται περισσότεροι ερυθροποιητικοί πρόδρομοι και καθίστανται διαθέσιμοι περισσότεροι υποδοχείς ερυθροποιητίνης, άλλες μελέτες δεν έχουν βρει μειώσεις στον χρόνο ημίσειας ζωής απομάκρυνσης μετά από συνεχή χορήγηση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που βελτιώνουν την ποιότητα του αίματος, αυξάνοντας την αιμοσφαιρίνη και τον αριθμό των ερυθροκυττάρων. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των αναιμιών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
Ερυθροποιητίνη
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Ερυθροποιητικός Παράγοντας Διέγερσης
Χημική Δομή [CS] - Ερυθροποιητίνη
Φυσιολογικά Αποτελέσματα [PE] - Αυξημένη Παραγωγή Ερυθροκυτταρικής Σειράς
Η ερυθροποιητίνη είναι ένας Ερυθροποιητικός Παράγοντας Διέγερσης. Το φυσιολογικό αποτέλεσμα της ερυθροποιητίνης είναι μέσω της Αυξημένης Παραγωγής Ερυθροκυτταρικής Σειράς.
EPOETIN ALFA
Αυξημένη Παραγωγή Ερυθροκυτταρικής Σειράς [PE]· Ερυθροποιητικός Παράγοντας Διέγερσης [EPC]· Ερυθροποιητίνη [CS]
ΕΡΥΘΡΟΠΟΙΗΤΙΝΗ
Αυξημένη Παραγωγή Ερυθροκυτταρικής Σειράς [PE]· Ερυθροποιητικός Παράγοντας Διέγερσης [EPC]· Ερυθροποιητίνη [CS]
Ημίσεια ζωή
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που βελτιώνουν την ποιότητα του αίματος, αυξάνοντας την αιμοσφαιρίνη και τον αριθμό των ερυθροκυττάρων. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των αναιμιών.