FERRIC AMMONIUM CITRATE
Αμμώνιο
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φόρτωση σιδήρου με επώαση 24 ωρών με κιτρικό αμμώνιο σιδήρου (III) (0,36 mmol/L) οδήγησε σε μείωση της δραστηριότητας της νικοτιναμιδικής αδενοσινο-δινεουκλεοτιδικής (NADH)-κυτταροχρωμικής c οξειδοαναγωγάσης (σύμπλοκο I+III) στο 35,3%+/-11,2% της τιμής σε μη επεξεργασθέντα μάρτυρες· της σουκινικής κυτταροχρωμικής c οξειδοαναγωγάσης (σύμπλοκο II+III) στο 57,4%+/-3,1%· και της σουκινικής αφυδρογονάσης στο 63,5%+/-12,6% (p < 0,001 σε όλες τις περιπτώσεις). Η μείωση της δραστηριότητας άλλων μιτοχονδριακών ενζύμων, συμπεριλαμβανομένης της NADH-φερικυανιδικής αναγωγάσης, της σουκινικής ουβικινόνης οξειδοαναγωγάσης (σύμπλοκο II), της κυτταροχρωμικής c οξειδάσης (σύμπλοκο IV) και της ουβικινόλης κυτταροχρωμικής c οξειδοαναγωγάσης (σύμπλοκο III), ήταν λιγότερο εντυπωσιακή και κυμάνθηκε από 71,5%+/-15,8% έως 91,5%+/-14,6% των μαρτύρων. Το γεγονός ότι η παρατηρούμενη απώλεια δραστηριότητας των αναπνευστικών ενζύμων ήταν ειδική επίδραση της τοξικότητας του σιδήρου αποδείχθηκε σαφώς από την πλήρη αποκατάσταση των ενζυμικών δραστηριοτήτων μέσω θεραπείας αποσιδήρωσης in vitro. Η διαδοχική θεραπεία με σίδηρο και δοξορουβικίνη προκάλεσε απώλεια της δραστηριότητας των συμπλόκων I+III και II+III μεγαλύτερη από αυτήν που παρατηρήθηκε με κάθε παράγοντα μόνο του, αλλά διορθώθηκε μόνο μερικώς με θεραπεία DF. Οι αλλοιώσεις στα κυτταρικά επίπεδα αδενοσινο-τριφωσφορικού οξέος παραλληλίστηκαν πολύ στενά με τις αλλαγές που παρατηρήθηκαν στη δραστηριότητα των αναπνευστικών συμπλόκων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απορρόφηση και η ενδογενής απέκκριση σιδήρου στον άνθρωπο μελετήθηκε παρακολουθώντας την απέκκριση κοπράνων ενός σταθερού ισοτόπου σιδήρου (58Fe). Η μελέτη διεξήχθη σε 12 υγιείς εθελοντές που χωρίστηκαν σε δύο ομάδες. Η Ομάδα Ι έλαβε κιτρικό αμμώνιο σιδήρου (III) σημασμένο με 58Fe (58FeAC) ισοδύναμο με 6 mg σιδήρου ως μάρτυρα, και η Ομάδα ΙΙ έλαβε συνδυασμό 500 mg βιταμίνης C και 58FeAC. Χρησιμοποιήθηκε ένας νέος τύπος για τον υπολογισμό του λόγου απορρόφησης 58Fe που αντικατοπτρίζει τη δεξαμενή σιδήρου στα εντερικά κύτταρα, και ο λόγος συγκρίθηκε με αυτόν που λήφθηκε από τον τύπο του Janghorbani, ο οποίος χρησιμοποιείται ως μία από τις κοινές μεθόδους. Ως αποτέλεσμα, ο λόγος απορρόφησης 58Fe στην Ομάδα ΙΙ ήταν στατιστικά σημαντικά υψηλότερος από αυτόν της Ομάδας Ι (34,4 +/- 6,1% έναντι 15,0 +/- 5,5%, Μ +/- SD) χρησιμοποιώντας τον τύπο του Janghorbani. Ο παρόμοιος λόγος απορρόφησης (34,1 +/- 6,0% έναντι 14,8 +/- 5,5%) λήφθηκε επίσης με τον νέο μας τύπο. Τα αποτελέσματά μας επιβεβαίωσαν τα προηγούμενα ευρήματα ότι η διαθεσιμότητα του σιδήρου διεγείρεται από τη συμπλήρωση βιταμίνης C. Και οι δύο τύποι συμφώνησαν στην απορρόφηση σιδήρου, υποδεικνύοντας ότι η ενδογενής απέκκριση σιδήρου (που προκαλείται από τα αποπιπτόμενα κύτταρα) στο έντερο δεν αποκρύπτει την απορρόφηση σιδήρου.
Η απορρόφηση ενός εμπορικού σκευάσματος μειωμένου σιδήρου μικροσωματιδίων αξιολογήθηκε σε 10 φυσιολογικά άτομα. Για κάθε άτομο, χρησιμοποιήθηκε η μέθοδος ενσωμάτωσης αιμοσφαιρίνης για τη μέτρηση της πραγματικής απορρόφησης 60 mg σιδήρου είτε από θειικό σίδηρο είτε από κιτρικό αμμώνιο σιδήρου. Μελετήθηκε επίσης η δοκιμή ανοχής σιδήρου (ITT) για αυτές τις δύο ενώσεις και για τον μειωμένο σίδηρο. Αυτή η διαδικασία περιλάμβανε τη μέτρηση της περιοχής κάτω από την καμπύλη των αυξήσεων του σιδήρου στο πλάσμα σε καθορισμένες χρονικές στιγμές για 6 ώρες, ή της μέγιστης τιμής σιδήρου στο πλάσμα, διορθωμένης με τον ρυθμό εξαφάνισης του σιδήρου στο πλάσμα που λήφθηκε μετρώντας τον σίδηρο στο πλάσμα σε καθορισμένες χρονικές στιγμές για 4 ώρες μετά την αργή ενδοφλέβια έγχυση 0,4 mg σιδήρου ως κιτρικού σιδήρου. Μόνο η ITT χρησιμοποιήθηκε για τη μέτρηση της απορρόφησης 60 mg μειωμένου σιδήρου. Η απορρόφηση σιδήρου ασκορβικού ως δόση αναφοράς μετρήθηκε σε κάθε άτομο. Η απορρόφηση του κιτρικού αμμώνιου σιδήρου και του μειωμένου σιδήρου εκφράστηκε ως ποσοστό της δόσης και επίσης ως ποσοστό απορρόφησης σε σύγκριση με αυτό του θειικού σιδήρου. Οι μέσες “πραγματικές απορροφήσεις” % γεωμετρικού ήταν 39,0 για τη δόση αναφοράς, 10,4 για το FeSO4 και 2,4 για το κιτρικό αμμώνιο σιδήρου. Το τελευταίο ήταν 23% αυτού του FeSO4. Με την ITT οι μέσες γεωμετρικές % απορροφήσεις ήταν 7,9, 3,7 και 3,2 για FeSO4, κιτρικό αμμώνιο σιδήρου και μειωμένο σίδηρο αντίστοιχα, ή 47% και 41% αυτού του FeSO4. Προτείνουμε ότι η πραγματική απορρόφηση του εμπορικού σκευάσματος μειωμένου σιδήρου που δοκιμάστηκε ήταν 20% αυτού του FeSO4 με βάση τη σχέση μεταξύ των αποτελεσμάτων της ITT του μειωμένου σιδήρου και των τιμών ITT και πραγματικής απορρόφησης του κιτρικού αμμώνιου σιδήρου σε σχέση με το FeSO4.