ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V08CA09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GADOBUTROL

Γαδοβουτρόλη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Παραμαγνητικά σκιαγραφικά μέσα Κωδικός ATC: V08C A09 ### Μηχανισμός δράσης Το αποτέλεσμα της ενίσχυσης της σκιαγράφησης επιτυγχάνεται με τη μεσολάβηση της γαδοβουτρόλης, του μη-ιονικού σύμπλοκου που αποτελείται από γαδολίνιο(ΙΙΙ) και από το …

Εμπορικά Ονόματα

GADOVIST

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 07/2025

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος GADOVIST

expand_more

Ενέσιμο διάλυμα σε προγεμισμένη σύριγγα/πλαστικό φυσίγγιο

Διαυγές, άχρωμο έως υποκίτρινο υγρό.

Φυσικο-χημικές ιδιότητες:

Ωσμωτική μοριακότητα κατά βάρος στους 37C: 1603 mOsm/kg H

Ιξώδες στους 37C: 4,96 mPas

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση0,1 mmol/kg ΒΣ (0,1 ml/kg ΒΣ)

Για ενδείξεις ΚΝΣ.
Ενήλικες

ΔόσηΈως 0,2 ml/kg BΣ

Επιπλέον ένεση μέσα σε 30 λεπτά από την πρώτη ένεση, εάν απαιτούνται πιο ακριβείς πληροφορίες για ενδείξεις ΚΝΣ.
Ενήλικες

Δόση0,075 mmol/kg ΒΣ (0,075 ml/kg ΒΣ)

Ελάχιστη δόση για απεικόνιση ΚΝΣ.
Ενήλικες

Δόση0,1 ml/kg ΒΣ

Για MRI ολόκληρου του σώματος (εκτός από MRA).
Ενήλικες

Δόση7,5 ml

Για CE-MRA (απεικόνιση ενός πεδίου FOV) σε σωματικό βάρος < 75 kg.
Ενήλικες

Δόση10 ml

Για CE-MRA (απεικόνιση ενός πεδίου FOV) σε σωματικό βάρος ≥ 75 kg.
Ενήλικες

Δόση15 ml

Για CE-MRA (απεικόνιση >1 πεδίων FOV) σε σωματικό βάρος < 75 kg.
Ενήλικες

Δόση20 ml

Για CE-MRA (απεικόνιση >1 πεδίων FOV) σε σωματικό βάρος ≥ 75 kg.
Παιδιατρικός πληθυσμός (όλες οι ηλικίες, συμπεριλαμβανομένων νεογνών)

Δόση0,1 mmol/kg ΒΣ (0,1 ml/kg ΒΣ)

Για όλες τις ενδείξεις.
Νεογνά ηλικίας έως 4 εβδομάδων και βρέφη ηλικίας έως 1 έτους

Μέγ. δόση0,1 mmol/kg βάρους σώματος

Να μην χρησιμοποιείται πάνω από μία δόση κατά τη διάρκεια μίας απεικόνισης. Το διάστημα μεταξύ των ενέσεων πρέπει να είναι τουλάχιστον 7 ημέρες. Χρήση μετά από προσεκτική εκτίμηση.
Ηλικιωμένοι (ηλικίας 65 ετών και άνω)

Δεν θεωρείται απαραίτητη η ρύθμιση της δοσολογίας. Θα πρέπει να δίδεται προσοχή.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ενδορραχιαία χρήση
Σοβαρή, απειλητική για τη ζωή και θανατηφόρα

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ενδορραχιαίως.
Έγχυση σε φλέβες μικρής διαμέτρου
προσοχή

Προσοχή κατά την έγχυση σε φλέβες μικρής διαμέτρου.
Ασφάλεια MRI

Οι συνήθεις απαιτήσεις ασφάλειας για MRI, ειδικά ο αποκλεισμός σιδηρομαγνητικών υλικών, εφαρμόζονται.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας ή άλλες ιδιοσυγκρασιακές αντιδράσεις
Σοβαρή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιαγγειακή νόσο

Μπορεί να συσχετισθεί με αναφυλακτοειδείς υπερευαισθησίας ή άλλες ιδιοσυγκρασιακές αντιδράσεις (π.χ σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας / πνευμονικό οίδημα με και χωρίς το πλαίσιο αντιδράσεων υπερευαισθησίας), οι οποίες χαρακτηρίζονται από καρδιαγγειακές, αναπνευστικές ή δερματικές εκδηλώσεις, και που εκτείνονται και σε σοβαρές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της καταπληξίας.
Αυξημένος κίνδυνος υπερευαισθησίας
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με: προηγούμενη αντίδραση σε σκιαγραφικά μέσα, ιστορικό βρογχικού άσθματος, ιστορικό αλλεργικών διαταραχών

Η απόφαση χρήσης του Γαδοβουτρόλη PFS θα πρέπει να λαμβάνεται μετά από ιδιαίτερα προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου. Συνιστάται η παρακολούθηση του ασθενή μετά τη διαδικασία. Φάρμακα για τη θεραπεία των αντιδράσεων υπερευαισθησίας καθώς και ετοιμότητα για εφαρμογή επειγόντων μέτρων είναι απαραίτητα.
Νεφρογενής Συστηματική Ίνωση (ΝΣΙ)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξεία ή χρόνια σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 30 ml/min/1,73 m2) ή ασθενείς σε περιεγχειρητική περίοδο μεταμόσχευσης ήπατος

Να χρησιμοποιείται μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση της σχέσης κινδύνου/οφέλους και αν η διαγνωστική πληροφόρηση είναι απαραίτητη και δεν παρέχεται με μη σκιαγραφική απεικόνιση MRI.
Νεογνά και βρέφη (ανώριμη νεφρική λειτουργία)
προσοχή

ΠληθυσμόςΝεογνά ηλικίας έως 4 εβδομάδων και βρέφη ηλικίας έως 1 έτους

Να χρησιμοποιείται μετά από προσεκτική εκτίμηση.
Ηλικιωμένοι (μειωμένη νεφρική κάθαρση)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς 65 ετών και άνω

Είναι ιδιαίτερα σημαντικό να εξετάζονται για νεφρική δυσλειτουργία.
Επιληπτικές διαταραχές
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με χαμηλό ουδό επιληπτικών κρίσεων

Ιδιαίτερη προσοχή είναι απαραίτητη.
Έκδοχα (Νάτριο)

Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δόση, είναι «ελεύθερο νατρίου».

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Αντίδραση υπερευαισθησίας/αναφυλακτοειδής αντίδραση# (Συχνές)
Αναφυλακτοειδής καταπληξία§* (Μη γνωστές)
Κυκλοφορική κατάρρευση§* (Μη γνωστές)
Αναπνευστική ανακοπή§* (Μη γνωστές)
Βρογχόσπασμος§ (Μη γνωστές)
Κυάνωση§ (Μη γνωστές)
Οίδημα στοματοφάρυγγα§* (Μη γνωστές)
Οίδημα λάρυγγα§ (Μη γνωστές)
Υπόταση* (Μη γνωστές)
Αυξημένη αρτηριακή πίεση§ (Μη γνωστές)
Θωρακικό άλγος (Μη γνωστές)
Οίδημα προσώπου (Μη γνωστές)
Αγγειοοίδημα§ (Μη γνωστές)
Επιπεφυκίτιδα§ (Μη γνωστές)
Οίδημα βλεφάρου (Μη γνωστές)
Ερυθρίαση (Μη γνωστές)
Υπεριδρωσία§ (Μη γνωστές)
Βήχας§ (Μη γνωστές)
Πταρμός§ (Μη γνωστές)
Αίσθημα καύσου§ (Μη γνωστές)
Ωχρότητα§ (Μη γνωστές)

Δέρμα

Κνίδωση
Ερύθημα

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Δυσγευσία
Παραισθησία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Απώλεια συνείδησης* (Σπάνιες)
Ακούσιος Μυικός σπασμός (Σπάνιες)
Παροσμία (Σπάνιες)

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών

Καρδιακές διαταραχές

Καρδιακή ανακοπή* (Μη γνωστές)

Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου

Δύσπνοια* (Όχι συχνές)
Σύνδρομο Οξείας Αναπνευστικής Δυσχέρειας (ΣΟΑΔ)* (Μη γνωστές)
Πνευμονικό οίδημα* (Μη γνωστές)

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος

Γαστρεντερικές διαταραχές

Ξηρό στόμα (Σπάνιες)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Κνησμός (συμπεριλαμβανομένου του γενικευμένου κνησμού) (Όχι συχνές)
Εξάνθημα (συμπεριλαμβανομένου του γενικευμένου, κηλιδώδη, βλατιδώδη, κνησμώδες εξανθήματος) (Όχι συχνές)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Αντίδραση στη θέση ένεσης0 (Όχι συχνές)
Αίσθημα θερμού (Όχι συχνές)
Αίσθημα κακουχίας (Σπάνιες)
Νεφρογενής Συστηματική Ίνωση (ΝΣΙ) (Μη γνωστές)

Γενικές

Αίσθημα ψύχους

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αίσθημα θερμού

Γενικές

Όχι συχνές
Αίσθημα ψύχους

Γενικές

Όχι συχνές
Αντίδραση στη θέση ένεσης0

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Όχι συχνές
Αντίδραση υπερευαισθησίας/αναφυλακτοειδής αντίδραση#

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Όχι συχνές
Δυσγευσία

Νευρικό

Όχι συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα (συμπεριλαμβανομένου του γενικευμένου, κηλιδώδη, βλατιδώδη, κνησμώδες εξανθήματος)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
Ερύθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Αίσθημα κακουχίας

Γενικές

Σπάνιες
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Σπάνιες
Ακούσιος Μυικός σπασμός

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Σπάνιες
Απώλεια συνείδησης*

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Σπάνιες
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Παροσμία

Νευρικό

Σπάνιες
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Σπάνιες
Αίσθημα καύσου§

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Αγγειοοίδημα§

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Αναπνευστική ανακοπή§*

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Αναφυλακτοειδής καταπληξία§*

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Αυξημένη αρτηριακή πίεση§

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Βήχας§

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Βρογχόσπασμος§

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Επιπεφυκίτιδα§

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Ερυθρίαση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Μη γνωστές
Καρδιακή ανακοπή*

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Κυάνωση§

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Κυκλοφορική κατάρρευση§*

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Νεφρογενής Συστηματική Ίνωση (ΝΣΙ)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Μη γνωστές
Οίδημα βλεφάρου

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Οίδημα λάρυγγα§

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Οίδημα προσώπου

Γενικές

Μη γνωστές
Οίδημα στοματοφάρυγγα§*

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Πνευμονικό οίδημα*

Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου

Μη γνωστές
Πταρμός§

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Σύνδρομο Οξείας Αναπνευστικής Δυσχέρειας (ΣΟΑΔ)*

Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου

Μη γνωστές
Υπεριδρωσία§

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Ωχρότητα§

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Το Γαδοβουτρόλη PFS δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί τη χρήση της γαδοβουτρόλης. Είναι περιορισμένα τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση σκιαγραφικών μέσων με βάση το γαδολίνιο. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα σε επαναλαμβανόμενες υψηλές δόσεις.
Γαλουχία
Με προσοχή

Οι σκιαγραφικοί παράγοντες που περιέχουν γαδολίνιο εκκρίνονται στο μητρικό γάλα σε πολύ μικρές ποσότητες. Η συνέχιση ή η διακοπή του θηλασμού για περίοδο 24 ωρών μετά τη χορήγηση του Γαδοβουτρόλη PFS θα πρέπει να είναι στη διακριτικότητα του γιατρού και της θηλάζουσας μητέρας.
Γονιμότητα
Ασφαλές

Οι μελέτες σε ζώα δεν υποδηλώνουν βλάβη στη γονιμότητα.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιμετώπιση

Σε περίπτωση ακούσιας υπερδοσολογίας συνιστάται καρδιαγγειακή παρακολούθηση (συμπεριλαμβανομένου του ΗΚΓ) και έλεγχος της νεφρικής λειτουργίας, ως μέτρο προφύλαξης.

ΑιμοκάθαρσηΝαι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες

1 ml περιέχει 0,00056 mmol (ισοδύναμο με

0,013 mg) νατρίου (

Πλήρης κατάλογος (§6.1)

Καλκοβουτρολικό νάτριο

Τρομεταμόλη

Υδροχλωρικό οξύ 1Ν (ρύθμιση του pH)

Ενέσιμο ύδωρ

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Παραμαγνητικά σκιαγραφικά μέσα Κωδικός ATC: V08C A09

Μηχανισμός δράσης

Το αποτέλεσμα της ενίσχυσης της σκιαγράφησης επιτυγχάνεται με τη μεσολάβηση της γαδοβουτρόλης, του μη-ιονικού σύμπλοκου που αποτελείται από γαδολίνιο(ΙΙΙ) και από το μακροκυκλικό συνδέτη διϋδροξυ-υδροξυμεθυλπροπυλ-τετρααζακυκλοδωδεκανικό τριοξικό οξύ (βουτρόλη).

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η ενίσχυση του σήματος (relaxivity) που επιτυγχάνει η γαδοβουτρόλη, μετρούμενη in vitro στο ανθρώπινο αίμα/πλάσμα σε φυσιολογικές συνθήκες και σε κλινικές σχετικές εντάσεις μαγνητικού πεδίου (1,5 και 3,0 T), κυμαίνεται από 3,47-4,97 l/mmol/sec. Σε κλινικές δόσεις, η έντονη ενίσχυση του σήματος της γαδοβουτρόλης οδηγεί σε μία βράχυνση των χρόνων χαλάρωσης των πρωτονίων στο ύδωρ των ιστών. Η σταθερότητα του συμπλόκου γαδοβουτρόλης μελετήθηκε in vitro σε φυσιολογικές συνθήκες (σε φυσιολογικό ορό ανθρώπου, σε pH 7,4 και 37°C) για χρονική περίοδο 15 ημερών. Οι ποσότητες των απελευθερωμένων ιόντων γαδολινίου από τη γαδοβουτρόλη ήταν κάτω από το όριο ποσοτικού προσδιορισμού του 0,1 mol% του συνολικού γαδολινίου, που καταδεικνύει την υψηλή σύμπλοκη σταθερότητα της γαδοβουτρόλης στις υπό δοκιμή συνθήκες.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Σε μία φάσης ΙΙΙ μελέτη αναφοράς για το ήπαρ, ο μέσος όρος της ευαισθησίας σε συνδυασμένη προ και μετά χρήσης σκιαγραφικού MRI στους ασθενείς που χρησιμοποιήθηκε Γαδοβουτρόλη PFS, ήταν 79% και η ειδικότητα 81%, για την ανάδειξη και την κατηγοριοποίηση των υπόπτων κακοηθών βλαβών του ήπατος (ανάλυση βασισμένη σε ασθενείς). Σε μία φάσης ΙΙΙ μελέτη αναφοράς για τους νεφρούς, ο μέσος όρος της ευαισθησίας ήταν 91% (ανάλυση βασισμένη σε ασθενείς) και 85% (ανάλυση βασισμένη σε βλάβες), για την κατηγοριοποίηση των κακοηθών ή καλοηθών βλαβών των νεφρών. Ο μέσος όρος της ειδικότητας ήταν 52% σε ανάλυση βασισμένη σε ασθενείς και 82% σε ανάλυση βασισμένη σε βλάβες. Η αύξηση της ευαισθησίας στους ασθενείς που χρησιμοποιήθηκε το Γαδοβουτρόλη PFS, από την προ χρήσης σκιαγραφικού MRI έως την συνδυασμένη προ και μετά χρήσης σκιαγραφικού MRI, ήταν 33% στη μελέτη για το ήπαρ (ανάλυση βασισμένη σε ασθενείς) και 18% στη μελέτη για τους νεφρούς (ανάλυση βασισμένη σε ασθενείς και σε βλάβες). Η αύξηση της ειδικότητας από την προ χρήσης σκιαγραφικού MRI έως την συνδυασμένη προ και μετά χρήσης σκιαγραφικού MRI, ήταν 9% στη μελέτη για το ήπαρ (ανάλυση βασισμένη σε ασθενείς), ενώ στη μελέτη για τους νεφρούς δεν παρατηρήθηκε αύξηση στην ειδικότητα (ανάλυση βασισμένη σε ασθενείς καθώς και σε βλάβες). Όλα τα αποτελέσματα είναι μέσος όρος των αποτελεσμάτων που προήλθαν από μελέτες με τυφλοποιημένους αναλυτές. Σε μία μελέτη που σχεδιάστηκε ως μία ενδο-ατομική, διασταυρούμενη σύγκριση, το Γαδοβουτρόλη PFS συγκρίθηκε με την γαδοτερική μεγλουμίνη (και τα δύο στα 0,1 mmol/kg) στην απεικόνιση των ενισχυμένων εγκεφαλικών νεοπλασματικών βλαβών σε 132 ασθενείς. To πρωταρχικό καταληκτικό σημείο αποτελεσματικότητας ήταν η συνολική προτίμηση είτε για Γαδοβουτρόλη PFS είτε για γαδοτερική μεγλουμίνη από το διάμεσο τυφλοποιημένο αναλυτή. Η ανωτερότητα του Γαδοβουτρόλη PFS αποδείχτηκε από μία τιμή p της τάξης του 0,0004. Λεπτομερώς, δόθηκε μία προτίμηση στο Γαδοβουτρόλη PFS για 42 ασθενείς (32%) σε σύγκριση με τη συνολική προτίμηση για τη γαδοτερική μεγλουμίνη για 16 ασθενείς (12%). Για 74 ασθενείς (56%) δε δόθηκε καμία προτίμηση για το ένα ή το άλλο σκιαγραφικό μέσο. Για τις δευτερεύουσες μεταβλητές, ο λόγος βλάβη/εγκέφαλος βρέθηκε να είναι στατιστικά σημαντικά μεγαλύτερος για το Γαδοβουτρόλη PFS (p < 0,0003). Το ποσοστό της ενίσχυσης ήταν υψηλότερο με το Γαδοβουτρόλη PFS σε σύγκριση με την γαδοτερική μεγλουμίνη, με μία στατιστικά σημαντική διαφορά για τον τυφλοποιημένο αναλυτή (p < 0,0003). Ο λόγος αντίθεσης/θορύβου έδειξε μεγαλύτερη μέση τιμή με το Γαδοβουτρόλη PFS (129) σε σύγκριση με την γαδοτερική μεγλουμίνη (98). Η διαφορά δεν ήταν στατιστικά σημαντική. Σε μια μελέτη που σχεδιάστηκε σαν μια ενδο-ατομική, διασταυρούμενη σύγκριση, η γαδοβουτρόλη σε μια μειωμένη δόση των 0,075 mmol/kg συγκρίθηκε με την γαδοτερική μεγλουμίνη στην συνήθη δόση των 0,1 mmol/kg για την MRI ενισχυμένης αντίθεσης στο ΚΝΣ σε 141 ασθενείς με βλάβες του ΚΝΣ σε ΜRI με γαδοτερική μεγλουμίνη. Οι κύριες μεταβλητές περιλάμβαναν την ενίσχυση της αντίθεσης της βλάβης, τη μορφολογία της βλάβης και την οριοθέτηση των ορίων της βλάβης. Οι εικόνες αναλύθηκαν από τρεις ανεξάρτητους τυφλούς αναγνώστες. Η μη κατωτερότητα έναντι της γαδοτερικής μεγλουμίνης για το βαθμό βελτίωσης έναντι της μη ενισχυμένης απεικόνισης αποδείχθηκε και για τις τρεις κύριες μεταβλητές (τουλάχιστον το 80% της επίδρασης που διατηρήθηκε) με βάση το μέσο αναγνώστη. Ο μέσος αριθμός των βλαβών που ανιχνεύθηκαν με τη γαδοβουτρόλη (2,14) και τη γαδοτερική μεγλουμίνη (2,06) ήταν παρόμοιος.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δύο μονής-δόσης μελέτες φάσης Ι/ΙΙΙ πραγματοποιήθηκαν σε 138 παιδιατρικούς ασθενείς, οι οποίοι ήταν προγραμματισμένοι να υποβληθούν σε ενισχυμένη με σκιαγραφικό απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού (CE-MRI) του ΚΝΣ, του ήπατος και των νεφρών, ή σε ενισχυμένη με σκιαγραφικό αγγειογραφία μαγνητικού συντονισμού (CE-MRA) και σε 44 ασθενείς ηλικίας 0 έως <2 ετών (συμπεριλαμβανομένου του όρου νεογνά), οι οποίοι ήταν προγραμματισμένοι να υποβληθούν σε ενισχυμένη με σκιαγραφικό απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού ρουτίνας (CE-MRI) σε οποιοδήποτε μέρος του σώματος. Η διαγνωστική αποτελεσματικότητα και μία αύξηση στη διαγνωστική εμπιστοσύνη καταδείχτηκε για όλες τις παραμέτρους που αξιολογήθηκαν σε αυτές τις μελέτες και δεν υπήρχαν διαφορές στις παιδιατρικές ηλικιακές ομάδες ακόμη και όταν έγινε σύγκριση με τους ενήλικες. Το Γαδοβουτρόλη PFS ήταν καλά ανεκτό σε αυτές τις μελέτες και είχε το ίδιο προφίλ ασφαλείας της γαδοβουτρόλης με αυτό των ενηλίκων.

Κλινική ασφάλεια

Ο τύπος και η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών μετά τη χορήγηση του Γαδοβουτρόλη PFS σε ποικίλες ενδείξεις αξιολογήθηκε σε μια μεγάλη διεθνή, προοπτική μη παρεμβατική δοκιμή (GARDIAN). Ο πληθυσμός ασφαλείας περιελάμβανε 23.708 ασθενείς όλων των ηλικιακών ομάδων, συμπεριλαμβανομένων παιδιών (n = 1.142, 4,8%) και ηλικιωμένων (n = 4.330, 18,3% μεταξύ των ηλικιών 65 και <80 και n = 526, 2,2% των ≥ 80 ετών). Η μέση ηλικία ήταν 51,9 έτη. Διακόσιοι δύο ασθενείς (0,9%) ανέφεραν συνολικά 251 ανεπιθύμητες ενέργειες (ΑΕ) και 170 (0,7%) ανέφεραν 215 συμβάντα που κατηγοριοποιήθηκαν ως ανεπιθύμητες ενέργειες που οφείλονται στο φάρμακο (ADRs), η πλειοψηφία (97,7%) των οποίων ήταν ήπιες ή μέτριες σε ένταση. Οι συχνότερα τεκμηριωμένες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν ναυτία (0,3%), έμετος (0,1%) και ζάλη (0,1%). Τα ποσοστά ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν 0,9% στις γυναίκες και 0,6% στους άνδρες. Δεν υπήρχαν διαφορές στα ποσοστά ανεπιθύμητων ενεργειών σε αναλογία με τη δόση της γαδοβουτρόλης. Τέσσερις από τους 170 ασθενείς με ADR (0,02%) εμφάνισαν κάποιο σοβαρό ανεπιθύμητο συμβάν, με ένα συμβάν (Αναφυλακτική καταπληξία) να οδηγεί σε θάνατο. Στον παιδιατρικό πληθυσμό αναφέρθηκαν ανεπιθύμητα συμβάντα σε 8 από τα 1.142 (0,7%) παιδιά. Σε έξι παιδιά αυτά τα ανεπιθύμητα συμβάντα ταξινομήθηκαν ως ανεπιθύμητες ενέργειες που οφείλονται στο φάρμακο (0,5%).

Νεφρική δυσλειτουργία:

Σε μια προοπτική φαρμακοεπιδημιολογική μελέτη (GRIP) για την εκτίμηση του μεγέθους του δυνητικού κινδύνου ανάπτυξης ΝΣΙ σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, 908 ασθενείς με διάφορους βαθμούς νεφρικής δυσλειτουργίας έλαβαν Γαδοβουτρόλη PFS στην τυπική εγκεκριμένη δόση για CE-MRI. Όλοι οι ασθενείς, συμπεριλαμβανομένων 234 με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (eGFR <30 ml/min/1,73 m2) που δεν είχαν λάβει άλλα σκιαγραφικά μέσα γαδολινίου (GBCA) παρακολουθήθηκαν κατά τη διάρκεια δύο ετών για κλινικά σημεία και συμπτώματα ΝΣΙ. Κανένας ασθενής που συμμετείχε στη μελέτη δεν ανέπτυξε ΝΣΙ.

Φαρμακοκινητική

Κατανομή

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η γαδοβουτρόλη κατανέμεται ταχέως στον εξωκυττάριο χώρο. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι αμελητέα. Η φαρμακοκινητική της γαδοβουτρόλης στους ανθρώπους είναι δοσοεξαρτώμενη. Μετά από δόσεις έως 0,4 mmol γαδοβουτρόλης/kg βάρους σώματος, τα επίπεδα του πλάσματος μειώνονται με διφασικό τρόπο. Σε δόση 0,1 mmol γαδοβουτρόλης/kg βάρους σώματος, μετρήθηκε μία μέση τιμή 0,59 mmol γαδοβουτρόλης/l πλάσματος 2 λεπτά μετά την ένεση και 0,3 mmol γαδοβουτρόλης/l πλάσματος 60 λεπτά μετά την ένεση.

Βιομετασχηματισμός

Δεν ανιχνεύτηκαν μεταβολίτες στο πλάσμα ή στα ούρα.

Αποβολή

Μέσα σε δύο ώρες, περισσότερο από το 50% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται µε τα ούρα και μέσα σε 12 ώρες περισσότερο από 90%, με μέσο τελικό χρόνο ημιζωής 1,8 ώρες (1,3 - 2,1 ώρες) που αντιστοιχεί στο νεφρικό ρυθμό απέκκρισης. Σε δόση 0,1 mmol γαδοβουτρόλης/kg ΒΣ, κατά μέσο όρο 100,3  2,6% της δόσης απεκκρίθηκε μέσα σε 72 ώρες μετά τη χορήγηση. Σε υγιή άτομα, η νεφρική κάθαρση της γαδοβουτρόλης είναι 1,1 έως 1,7 ml min-1 kg-1 και επομένως συγκρίσιμη με τη νεφρική κάθαρση της ινουλίνης, καταδεικνύοντας το γεγονός ότι η γαδοβουτρόλη απεκκρίνεται κυρίως με σπειραματική διήθηση. Λιγότερο από το 0,1% της δόσης απεκκρίνεται με τα κόπρανα.

Χαρακτηριστικά σε πληθυσμούς ειδικών ασθενών

Παιδιατρικός πληθυσμός Η φαρμακοκινητική της γαδοβουτρόλης σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας <18 ετών και ενήλικες ήταν όμοια (βλ. Δοσολογία). Δύο μίας δόσης μελέτες φάσης Ι/ΙΙΙ πραγματοποιήθηκαν σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας <18 ετών. Η φαρμακοκινητική αξιολογήθηκε σε 130 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως <18 ετών και σε 43 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας <2 ετών (συμπεριλαμβανομένου του όρου νεογνά). Έχει δειχθεί ότι το φαρμακοκινητικό προφίλ της γαδοβουτρόλης σε παιδιά όλων των ηλικιών είναι παρόμοιο με αυτό των ενηλίκων με αποτέλεσμα παρόμοιες τιμές για την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC), την κανονικοποιημένη κάθαρση πλάσματος από το σωματικό βάρος (CLtot) και τον όγκο κατανομής (Vss), καθώς και τον χρόνο ημίσειας ζωής και τον ρυθμό απέκκρισης. Περίπου το 99% (διάμεση τιμή) της δόσης ανακτήθηκε από τα ούρα μέσα σε 6 ώρες (αυτή η πληροφορία προήλθε από την ηλικιακή ομάδα 2 έως <18 ετών).

Ηλικιωμένοι (ηλικίας 65 ετών και άνω) Λόγω των φυσιολογικών μεταβολών της νεφρικής λειτουργίας με την ηλικία, σε ηλικιωμένους υγιείς εθελοντές (ηλικίας 65 ετών και άνω) η συστηματική έκθεση αυξήθηκε κατά περίπου 33% (άνδρες) και 54% (γυναίκες) και ο τελικός χρόνος ημιζωής κατά περίπου 33% (άνδρες) και 58% (γυναίκες). Η κάθαρση του πλάσματος μειώθηκε κατά περίπου 25% (άνδρες) και 35% (γυναίκες), αντίστοιχα. Η ανάκτηση της χορηγηθείσας δόσης στα ούρα ολοκληρώθηκε μετά από 24 ώρες σε όλους τους εθελοντές και δεν υπήρχε διαφορά μεταξύ ηλικιωμένων και μη ηλικιωμένων ασθενών.

Νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειστουργία, ο χρόνος ημιζωής στον ορό της γαδοβουτρόλης παρατείνεται λόγω της μειωμένης σπειραματικής διήθησης. Ο μέσος τελικός χρόνος ημιζωής παρατάθηκε σε 5,8 ώρες σε ασθενείς με ανεπάρκεια μετρίου βαθμού (80>CLCR>30 ml/min) και παρατάθηκε περαιτέρω σε 17,6 ώρες σε ασθενείς με ανεπάρκεια σοβαρού βαθμού που δεν βρίσκονται σε αιμοδιύλιση (CLCR<30 ml/min). Ο μέσος ρυθμός κάθαρσης του ορού μειώθηκε σε 0,49 ml/min/kg σε ασθενείς με ανεπάρκεια ήπιας ή μέτριας μορφής (80>CLCR>30 ml/min) και σε 0,16 ml/min/kg σε ασθενείς με ανεπάρκεια σοβαρής μορφής που δεν βρίσκονται σε αιμοδιύλιση (CLCR<30 ml/min). Πλήρης ανάκτηση στα ούρα παρατηρήθηκε σε ασθενείς με ανεπάρκεια ήπιας ή μέτριας μορφής μέσα σε 72 ώρες. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια σοβαρής μορφής περίπου 80% της χορηγηθείσας δόσης ανακτήθηκε στα ούρα μέσα σε 5 ημέρες (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις). Σε ασθενείς που χρειάζονται αιμοδιύλιση, η γαδοβουτρόλη απομακρύνθηκε σχεδόν πλήρως από τον ορό μετά την τρίτη αιμοδιύλιση.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Παραμαγνητικά σκιαγραφικά μέσα Κωδικός ATC: V08C A09 ### Μηχανισμός δράσης Το αποτέλεσμα της ενίσχυσης της σκιαγράφησης επιτυγχάνεται με τη μεσολάβηση της γαδοβουτρόλης, του μη-ιονικού σύμπλοκου που αποτελείται από…

Φαρμακοκινητική

Κατανομή Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η γαδοβουτρόλη κατανέμεται ταχέως στον εξωκυττάριο χώρο. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι αμελητέα. Η φαρμακοκινητική της γαδοβουτρόλης στους ανθρώπους είναι δοσοεξαρτώμενη. Μετά από δόσεις έως…

Μεταβολισμός

Η γαδοβουτρόλη δεν μεταβολίζεται.

Απέκκριση

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	Πριν από τη χορήγηση	—
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	Πριν τη χορήγηση	Ασθενείς 65 ετών και άνω

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Το Gadobutrol είναι ένας παράγοντας αντίθεσης που χρησιμοποιείται στην απεικόνιση με μαγνητική τομογραφία (MRI).

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η γαδοβουτρόλη οδηγεί σε διακριτές βραχύνσεις των χρόνων χαλάρωσης ακόμη και σε χαμηλές συγκεντρώσεις. Στο pH 7, 37°C και 1.5 T, η σχετικιστικότητα (r1) – που προσδιορίζεται από την επίδραση στους χρόνους χαλάρωσης (T1) των πρωτονίων στο πλάσμα – είναι 5.2 L/(mmol·sec) και η σχετικιστικότητα (r2) – που προσδιορίζεται από την επίδραση στους χρόνους χαλάρωσης (T2) – είναι 6.1 L/(mmol·sec). Αυτές οι σχετικιστικότητες εμφανίζουν μόνο μικρή εξάρτηση από την ισχύ του μαγνητικού πεδίου.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Στην MRI, η απεικόνιση φυσιολογικού και παθολογικού ιστού εξαρτάται εν μέρει από τις διακυμάνσεις στην ένταση του ραδιοσυχνοτικού σήματος που συμβαίνουν με διαφορές στην πυκνότητα των πρωτονίων, τους χρόνους διαμήκους χαλάρωσης σπιν-πλέγματος (T1), και τους χρόνους εγκάρσιους χαλάρωσης σπιν-σπιν (T2). Όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο, η γαδοβουτρόλη βραχύνει τους χρόνους χαλάρωσης T1 και T2. Ο βαθμός μείωσης των χρόνων χαλάρωσης T1 και T2, και επομένως η ενίσχυση του σήματος που λαμβάνεται από τη γαδοβουτρόλη, βασίζεται σε πολλούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της συγκέντρωσης της γαδοβουτρόλης στον ιστό, την ισχύ του συστήματος MRI και τη σχετική αναλογία των διαμήκων και εγκάρσιων χρόνων χαλάρωσης. Στη συνιστώμενη δόση, το φαινόμενο βράχυνσης του T1 παρατηρείται με τη μεγαλύτερη ευαισθησία σε ακολουθίες MRI T1-weighted. Σε ακολουθίες T2*-weighted, η επαγωγή τοπικών ανομοιογενειών μαγνητικού πεδίου από τη μεγάλη μαγνητική ροπή του γαδολινίου και σε υψηλές συγκεντρώσεις (κατά τη διάρκεια ενδοφλέβιας έγχυσης) οδηγεί σε μείωση του σήματος.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η γαδοβουτρόλη κατανέμεται ταχέως στον εξωκυττάριο χώρο. Μετά από δόση γαδοβουτρόλης 0.1 mmol/kg σωματικού βάρους, μετρήθηκε μέσο επίπεδο 0.59 mmol γαδοβουτρόλης/L στο πλάσμα 2 λεπτά μετά την ένεση και 0.3 mmol γαδοβουτρόλης/L 60 λεπτά μετά την ένεση. Η γαδοβουτρόλη δεν παρουσιάζει ιδιαίτερη πρωτεϊνική σύνδεση. Μετά τη χορήγηση GBCA, το γαδολίνιο ανιχνεύεται για μήνες ή χρόνια στον εγκέφαλο, τα οστά, το δέρμα και άλλα όργανα.

Ο μέσος όρος AUC της γαδοβουτρόλης σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία ήταν 1.1 ± 0.1 mmol∙h/L, σε σύγκριση με 4.0 ± 1.8 mmol∙h/L σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία και 11.5 ± 4.3 mmol∙h/L σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.

Η γαδοβουτρόλη απεκκρίνεται αμετάβλητη μέσω των νεφρών. Εντός δύο ωρών μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, πάνω από 50% και εντός 12 ωρών πάνω από 90% της χορηγηθείσας δόσης απεκκρίνεται μέσω των ούρων. Η εξω-νεφρική απέκκριση είναι αμελητέα.

Σε παιδιά ηλικίας 2 έως 17 ετών, ο όγκος κατανομής (L/kg) ανά μονάδα σωματικού βάρους εκτιμήθηκε σε 0.20 (0.12, 0.28) για όλες τις ηλικίες, 0.24 (0.20, 0.28) στην ηλικιακή ομάδα 2 έως 6 ετών, 0.19 (0.14, 0.23) στην ηλικιακή ομάδα 7 έως 11 ετών και 0.18 (0.092, 0.23) στην ηλικιακή ομάδα 12 έως 17 ετών.

Σε υγιείς εθελοντές, η νεφρική κάθαρση είναι 1.1 - 1.7 mL/(min·kg). Παρατηρήθηκε ελαφρώς χαμηλότερη κάθαρση σε ηλικιωμένους εθελοντές, όταν χρησιμοποιήθηκε δόση 0.1 mmol/kg.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η γαδοβουτρόλη κατανέμεται ταχέως στον εξωκυττάριο χώρο. Μετά από δόση γαδοβουτρόλης 0.1 mmol/kg σωματικού βάρους, μετρήθηκε μέσο επίπεδο 0.59 mmol γαδοβουτρόλης/L στο πλάσμα 2 λεπτά μετά την ένεση και 0.3 mmol γαδοβουτρόλης/L 60 λεπτά μετά την ένεση. Η γαδοβουτρόλη δεν παρουσιάζει ιδιαίτερη πρωτεϊνική σύνδεση. Σε αρουραίους, η γαδοβουτρόλη δεν διαπερνά τον άθικτο αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Σε μελέτες γαλακτοπαραγωγής σε αρουραίους, η γαδοβουτρόλη ανιχνεύθηκε στο γάλα σε ποσότητες μικρότερες του 0.1% της ενδοφλεβίως χορηγηθείσας δόσης και η γαστρεντερική απορρόφηση είναι χαμηλή (περίπου 5% της από του στόματος χορηγηθείσας δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα). Σε θηλάζουσες αρουραίους που έλαβαν 0.5 mmol/kg ενδοφλέβιας [153Gd]-γαδοβουτρόλης, μεταφέρθηκε 0.01% της συνολικής χορηγηθείσας ραδιενέργειας στο νεογνό μέσω του μητρικού γάλακτος, εντός 3 ωρών μετά τη χορήγηση.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την πρωτεϊνική σύνδεση της γαδοβουτρόλης.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η γαδοβουτρόλη δεν μεταβολίζεται.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Για ενήλικες ασθενείς, ο χρόνος ημίσειας ζωής εκτιμήθηκε σε 1.80 (1.20, 6.55) ώρες. Για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 0 έως <2 ετών, 2 έως 6 ετών, 7 έως 11 ετών και 12 έως <18 ετών, ο χρόνος ημίσειας ζωής υπολογίστηκε σε 2.91 (1.60, 12.4), 1.91 (1.04, 2.70), 1.66 (0.91, 2.71) και 1.68 (1.31, 2.48) ώρες αντίστοιχα.

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που χρησιμοποιούνται για ενισχυμένη απεικόνιση ιστών.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

1BJ477IO2L

ΓΑΔΟΒΟΥΤΡΟΛΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Παράγοντας Σκιαγραφικός Βάσης Γαδολινίου

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Δραστηριότητα Σκιαγραφικού Μαγνητικού Συντονισμού

Η γαδοβουτρόλη είναι ένας Παράγοντας Σκιαγραφικός Βάσης Γαδολινίου. Ο μηχανισμός δράσης της γαδοβουτρόλης είναι ως Δραστηριότητα Σκιαγραφικού Μαγνητικού Συντονισμού.

ΓΑΔΟΒΟΥΤΡΟΛΗ

Δραστηριότητα Σκιαγραφικού Μαγνητικού Συντονισμού [MoA]; Παράγοντας Σκιαγραφικός Βάσης Γαδολινίου [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.80 (1.20, 6.55) ώρες

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 9 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

6102852

Μοριακός τύπος

C18H31GdN4O9

Μοριακό βάρος

604.7

IUPAC

2-[4,10-bis(carboxylatomethyl)-7-[(2R,3S)-1,3,4-trihydroxybutan-2-yl]-1,4,7,10-tetrazacyclododec-1-yl]acetate;gadolinium(3+)

InChIKey

ZPDFIIGFYAHNSK-CTHHTMFSSA-K

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που χρησιμοποιούνται για ενισχυμένη απεικόνιση ιστών.