Αντιβιοτικά

ATC CODE L01EA01

IMATINIB

Ιματινίμπη

Imatinib is a drug used to treat certain types of cancer. It is currently marketed by Novartis as Gleevec (USA) or Glivec (Europe/Australia) as its mesylate salt, imatinib mesilate (INN). It is …

Chemical structure of IMATINIB

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Imatinib is a drug used to treat certain types of cancer. It is currently marketed by Novartis as Gleevec (USA) or Glivec (Europe/Australia) as its mesylate salt, imatinib mesilate (INN). It is occasionally referred to as CGP57148B or STI571 (especially in older publications). It is used in treating chronic myelogenous leukemia (CML), gastrointestinal stromal tumors (GISTs) and a number of other malignancies. It is the first member of a new class of agents that act by inhibiting particular tyrosine kinase enzymes, instead of non-specifically inhibiting rapidly dividing cells.

Κύρια Ένδειξη

For the treatment Philadelphia chromosome positive chronic myeloid leukemia (CML) and malignant gastrointestinal stromal tumors (GIST).

Χρόνος Ημιζωής

18hforImatinib,40hforitsmajoractivemetabolite,theN-desmethylderivative

18 hours for Imatinib, 40 hours for its major active metabolite, the N-desmethyl derivative

Σύνδεση Πρωτεϊνών

Very high (95%)

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Imatinib mesylate is a protein-tyrosine kinase inhibitor that inhibits the Bcr-Abl tyrosine kinase, the constitutive abnormal tyrosine kinase created …

Οδός Αποβολής

Imatinib elimination is predominately in the feces, mostly as metabolites.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
8.6.5 EOΦ therapeutic chapter

Αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης

Χρόνια μυελογενής λευχαιμία (βλ.και ανωτέρω). Κακοήθης γαστρεντερικός στρωματικός όγκος (GIST) kit θετικός ανεγχείρητος και/ή µεταστατικός.

+
Ενδείξεις
Χρόνια μυελογενής λευχαιμία (βλ.και ανωτέρω). Κακοήθης γαστρεντερικός στρωματικός όγκος (GIST) kit θετικός ανεγχείρητος και/ή µεταστατικός.
Αντενδείξεις
Γαλουχία.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Ναυτία, έμετοι, διάρροια, κοιλιακά άλγη, μετεωρισμός, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, ανορεξία, μυϊκές κράμπες ή μυαλγίες, οιδήματα, δερματίτιδα, διάφορα εξανθήματα, αλωπεκία, κνίδωση, νυκτερινές εφιδρώσεις, ζάλη, κεφαλαλγία, διαταραχές γεύσης, επιπεφυκίτιδα, θολή όραση, δακρύρροια, επίσταξη, δύσπνοια, εμπύρετη ουδετεροπενία. Στους όγκους GIST έχουν παρατηρηθεί γαστρεντερικές και ενδοογκικές αιμορραγίες.
Αλληλεπιδράσεις
Η στάθμη του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί με φάρμακα που αναστέλλουν το ένζυμο CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη κλπ.), να μειωθεί με φάρμακα που το επάγουν (ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, δεξαμεθαζόνη, κλπ.). Το ίδιο το φάρμακο αυξάνει τη στάθμη της σιμβαστατίνης και της βαρφαρίνης (αντικατάσταση της τελευταίας με ηπαρίνη). Συνιστάται αποφυγή φαρμάκων που περιέχουν παρακεταμόλη (κίνδυνος ηπατικής ανεπάρκειας).
Προσοχή στη χορήγηση
Σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια μόνο εάν είναι απαραίτητο. Σε ασθενείς με καρδιακά προβλήματα. Σε κύηση χορηγείται μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο, διότι ο ενδεχόμενος κίνδυνος για το έμβρυο είναι άγνωστος. Τακτική παρακολούθηση των εμμόρφων στοιχείων του αίματος και της ηπατικής λειτουργίας.
Δοσολογία
Χρόνια μυελογενής λευχαιμία 400mg ημερησίως εφάπαξ στη χρόνια φάση και 600mg ημερησίως στην επιταχυνόμενη φάση και στη βλαστική κρίση. Αυξήσεις της δόσης από 400 mg σε 600 mg ή σε 800 mg εάν απαιτηθεί σε χρόνια φάση ή από 600 mg σε 800 mg το µέγιστο (400 mg χορηγούµενα 2 φορές ηµερησίως) σε επιταχυνόµενη φάση ή βλαστική κρίση. Αντίστοιχες δόσεις για παιδιά είναι 260mg/m2 και 350mg/m2 ημερησίως. Η συνιστώµενη δοσολογία, προς το παρόν, βασίζεται σε µικρό αριθµό παιδιών. Δεν υπάρχει εµπειρία σε παιδιά <3 ετών. Ογκοι GIST 400mg ημερησίως. Γενικώς συνιστάται μείωση ή και διακοπή της θεραπείας σε σοβαρή ουδετεροπενία ή θρομβοπενία ή σε σοβαρή μη αιματολογική ανεπιθύμητη ενέργεια (λ.χ. ηπατική ανεπάρκεια).
Φαρμακευτικά προϊόντα
Imatinib Mesilate GLIVEC/Novartis U.K.: caps 100mg x 120f.c.tab 100mg x 60, 400mg x 30

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν IMATINIB.

Φόρτωση σκευασμάτων...