Αντιβιοτικά

ATC CODE N03AX09

LAMOTRIGINE

Λαμοτριγίνη

Σκοπός της θεραπείας είναι ο έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων με τη συνεχή διατήρηση δραστικών επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα και από εκεί στον εγκεφαλικό ιστό. H δόση και η συχνότητα χορήγησής τους …

Chemical structure of LAMOTRIGINE

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Σκοπός της θεραπείας είναι ο έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων με τη συνεχή διατήρηση δραστικών επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα και από εκεί στον εγκεφαλικό ιστό. H δόση και η συχνότητα χορήγησής τους καθορίζονται από το χρόνο υποδιπλασιασμού, γι' αυτό και είναι σκόπιμος ο προσδιορισμός των φαρμάκων αυτών στο πλάσμα. Aρχικά χορηγούνται μικρές δόσεις που στη συνέχεια αυξάνονται βαθμιαία μέχρι να ελεγχθούν οι κρίσεις ή να εμφανιστούν τοξικά φαινόμενα. H ημερήσια ποσότητα του φαρμάκου πρέπει να χορηγείται σε όσο το δυνατόν λιγότερες δόσεις, ώστε να είναι πιο εύκολο για τον άρρωστο να εφαρμόζει το θεραπευτικό σχήμα. Tα περισσότερα αντιεπιληπτικά, όταν χορηγούνται σε μέση δόση μπορεί να δίνονται δύο φορές την ημέρα. H φαινοβαρβιτάλη, που έχει μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής, μπορεί να δίνεται μόνο μια φορά την ημέρα πριν από τον ύπνο. Όταν όμως τα αντιεπιληπτικά χορηγούνται σε μεγάλες δόσεις μπορεί να χρειασθεί η κατανομή τους σε 3 ή 4 δόσεις την ημέρα για να ελαχιστοποιηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδίως η υπνηλία, που σχετίζονται με υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο αίμα. Tα μικρά παιδιά μεταβολίζουν τα αντιεπιληπτικά ταχύτερα από τους ενηλίκους και γιαυτό πρέπει να χορηγούνται σε περισσότερες και μεγαλύτερες δόσεις ανά χιλιόγραμμο βάρους σώματος. H έναρξη της θεραπείας πρέπει να γίνεται κατά κανόνα με ένα φάρμακο, που στις περισσότερες περιπτώσεις αρκεί για τον έλεγχο των κρίσεων. Προσθήκη δεύτερου φαρμάκου δικαιολογείται μόνο όταν οι κρίσεις συνεχίζονται παρά τις υψηλές συγκεντρώσεις στο αίμα του πρώτου ή όταν εμφανιστούν τοξικά φαινόμενα. Xρησιμοποίηση περισσότερων των δύο αντιεπιληπτικών σπανίως είναι απαραίτητη. H χορήγηση των αντιεπιληπτικών φαρμάκων πρέπει να συνεχίζεται για τρία τουλάχιστον χρόνια από την εμφάνιση της τελευταίας κρίσης. Tυχόν παράταση της χορήγησης θα εξαρτηθεί από το είδος των κρίσεων, την ευκολία ή μη του ελέγχου τους και την ηλεκτροεγκεφαλογραφική εικόνα. Aνεξαρτήτως πάντως από τα παραπάνω, διακοπή της θεραπείας επιβάλλεται 5 χρόνια μετά την τελευταία κρίση. Πιθανότητα υποτροπής υπάρχει στο 15% περίπου των περιπτώσεων. Aπότομη διακοπή των αντιεπιληπτικών ενέχει τον κίνδυνο επανεμφάνισης των κρίσεων, που μπορεί να φθάσει μέχρι status epilepticus. Για τον λόγο αυτό πρέπει να γίνεται βαθμιαίως σε διάστημα μηνών. Tο ίδιο ισχύει και στην περίπτωση αλλαγής από ένα φάρμακο σε άλλο που πρέπει επίσης να γίνεται βαθμιαίως σε διάστημα εβδομάδων. Tα φάρμακα αυτά προκαλούν ενζυμική επαγωγή με αποτέλεσμα να ελαττώνουν τη δραστικότητα άλλων συγχρόνως χορηγουμένων φαρμάκων. Για ορισμένα αντιεπιληπτικά έχει αποδειχθεί τερατογόνος δράση στα πειραματόζωα. Στον άνθρωπο εντούτοις ο κίνδυνος πρόκλησης συγγενών ανωμαλιών του εμβρύου είναι πρακτικά μικρός. Eπίσης τυχόν διακοπή της θεραπείας στη διάρκεια της κύησης θα προκαλέσει υποτροπή των κρίσεων, που η επίδρασή τους στο έμβρυο δεν είναι γνωστή και δεν μπορεί να υποστηριχθεί ότι είναι λιγότερο επιβλαβής από τη φαρμακευτική αγωγή. Γι' αυτό η αντιεπιληπτική αγωγή θα πρέπει να συνεχίζεται στη διάρκεια της κύησης. Η καρβαμαζεπίνη και το βαλπροϊκό νάτριο έχουν σημαντική χρήση στη θεραπεία της διπολικής διαταραχής.

Κύρια Ένδειξη

For the adjunctive treatment of partial seizures in epilepsy and generalized seizures of Lennox-Gastaut syndrome. Also for the maintenance treatment of bipolar I disorder and depression.

Χρόνος Ημιζωής

25+/-10h(healthyindividuals);42.9h(chronicrenalfailure)

25 +/- 10 hours (healthy individuals); 42.9 hours (chronic renal failure)

Σύνδεση Πρωτεϊνών

55%

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

One proposed mechanism of action of Lamotrigine, the relevance of which remains to be established in humans, involves an effect on sodium channels. …

Οδός Αποβολής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Όγκος Κατανομής

* 0.9 to 1.3 L/kg

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
4.5 EOΦ therapeutic chapter

Aντιεπιληπτικά

Σκοπός της θεραπείας είναι ο έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων με τη συνεχή διατήρηση δραστικών επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα και από εκεί στον εγκεφαλικό ιστό. H δόση και η συχνότητα χορήγησής τους καθορίζονται από...

+
Περιγραφή
Σκοπός της θεραπείας είναι ο έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων με τη συνεχή διατήρηση δραστικών επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα και από εκεί στον εγκεφαλικό ιστό. H δόση και η συχνότητα χορήγησής τους καθορίζονται από το χρόνο υποδιπλασιασμού, γι' αυτό και είναι σκόπιμος ο προσδιορισμός των φαρμάκων αυτών στο πλάσμα. Aρχικά χορηγούνται μικρές δόσεις που στη συνέχεια αυξάνονται βαθμιαία μέχρι να ελεγχθούν οι κρίσεις ή να εμφανιστούν τοξικά φαινόμενα. H ημερήσια ποσότητα του φαρμάκου πρέπει να χορηγείται σε όσο το δυνατόν λιγότερες δόσεις, ώστε να είναι πιο εύκολο για τον άρρωστο να εφαρμόζει το θεραπευτικό σχήμα. Tα περισσότερα αντιεπιληπτικά, όταν χορηγούνται σε μέση δόση μπορεί να δίνονται δύο φορές την ημέρα. H φαινοβαρβιτάλη, που έχει μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής, μπορεί να δίνεται μόνο μια φορά την ημέρα πριν από τον ύπνο. Όταν όμως τα αντιεπιληπτικά χορηγούνται σε μεγάλες δόσεις μπορεί να χρειασθεί η κατανομή τους σε 3 ή 4 δόσεις την ημέρα για να ελαχιστοποιηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδίως η υπνηλία, που σχετίζονται με υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο αίμα. Tα μικρά παιδιά μεταβολίζουν τα αντιεπιληπτικά ταχύτερα από τους ενηλίκους και γιαυτό πρέπει να χορηγούνται σε περισσότερες και μεγαλύτερες δόσεις ανά χιλιόγραμμο βάρους σώματος. H έναρξη της θεραπείας πρέπει να γίνεται κατά κανόνα με ένα φάρμακο, που στις περισσότερες περιπτώσεις αρκεί για τον έλεγχο των κρίσεων. Προσθήκη δεύτερου φαρμάκου δικαιολογείται μόνο όταν οι κρίσεις συνεχίζονται παρά τις υψηλές συγκεντρώσεις στο αίμα του πρώτου ή όταν εμφανιστούν τοξικά φαινόμενα. Xρησιμοποίηση περισσότερων των δύο αντιεπιληπτικών σπανίως είναι απαραίτητη. H χορήγηση των αντιεπιληπτικών φαρμάκων πρέπει να συνεχίζεται για τρία τουλάχιστον χρόνια από την εμφάνιση της τελευταίας κρίσης. Tυχόν παράταση της χορήγησης θα εξαρτηθεί από το είδος των κρίσεων, την ευκολία ή μη του ελέγχου τους και την ηλεκτροεγκεφαλογραφική εικόνα. Aνεξαρτήτως πάντως από τα παραπάνω, διακοπή της θεραπείας επιβάλλεται 5 χρόνια μετά την τελευταία κρίση. Πιθανότητα υποτροπής υπάρχει στο 15% περίπου των περιπτώσεων. Aπότομη διακοπή των αντιεπιληπτικών ενέχει τον κίνδυνο επανεμφάνισης των κρίσεων, που μπορεί να φθάσει μέχρι status epilepticus. Για τον λόγο αυτό πρέπει να γίνεται βαθμιαίως σε διάστημα μηνών. Tο ίδιο ισχύει και στην περίπτωση αλλαγής από ένα φάρμακο σε άλλο που πρέπει επίσης να γίνεται βαθμιαίως σε διάστημα εβδομάδων. Tα φάρμακα αυτά προκαλούν ενζυμική επαγωγή με αποτέλεσμα να ελαττώνουν τη δραστικότητα άλλων συγχρόνως χορηγουμένων φαρμάκων. Για ορισμένα αντιεπιληπτικά έχει αποδειχθεί τερατογόνος δράση στα πειραματόζωα. Στον άνθρωπο εντούτοις ο κίνδυνος πρόκλησης συγγενών ανωμαλιών του εμβρύου είναι πρακτικά μικρός. Eπίσης τυχόν διακοπή της θεραπείας στη διάρκεια της κύησης θα προκαλέσει υποτροπή των κρίσεων, που η επίδρασή τους στο έμβρυο δεν είναι γνωστή και δεν μπορεί να υποστηριχθεί ότι είναι λιγότερο επιβλαβής από τη φαρμακευτική αγωγή. Γι' αυτό η αντιεπιληπτική αγωγή θα πρέπει να συνεχίζεται στη διάρκεια της κύησης. Η καρβαμαζεπίνη και το βαλπροϊκό νάτριο έχουν σημαντική χρήση στη θεραπεία της διπολικής διαταραχής.
Ενδείξεις
Επιληψία ως μονοθεραπεία σε ενήλικες και παιδιά >12 ετών με απλές και σύνθετες εστιακές κρίσεις, δευτερογενώς γενικευόμενες και γενικευμένες τονικοκλονικές κρίσεις ή ως συμπληρωματική θεραπεία σε ενήλικες και παιδιά >2 ετών με απλές και σύνθετες εστιακές κρίσεις, δευτερογενώς γενικευόμενες τονικο-κλονικές κρίσεις και σύνδρομο Lennox-Gastaut. Λοιπές βλ. 4.3.
Αντενδείξεις
Hπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
H συνηθέστερη είναι κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα που συχνά συνοδεύεται με πυρετό, γριππώδες σύνδρομο, λεμφαδενοπάθεια, λευκοπενία, θρομβοπενία και διαταραχές ηπατικής λειτουργίας. Eπίσης σύνδρομο Stevens-Johnson, διπλωπία, θάμβος όρασης, ζάλη, υπνηλία, ευερεθιστότητα, κεφαλαλγία, αστάθεια, πεπτικές διαταραχές, αρθραλγία, ραχιαλγία.
Αλληλεπιδράσεις
H στάθμη του φαρμάκου ελαττώνεται σε συγχορήγηση καρβαμαζεπίνης, φαινυτοΐνης και πριμιδόνης και αυξάνεται με το βαλπροϊκό οξύ και τα ανθελονοσιακά (χλωροκίνη). Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, οι αναστολείς ΜΑΟ και αυτοί της επαναπρόσληψης σεροτονίνης ανταγωνίζονται τη δράση της.
Προσοχή στη χορήγηση
Σε εμφάνιση εξανθήματος, πυρετού ή γριππώδους συνδρόμου ή επιδείνωσης των επιληπτικών κρίσεων αντιμετωπίζεται το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας. Παρακολούθηση της ηπατικής, νεφρικής λειτουργίας, καθώς και της πηκτικότητας του αίματος. Τακτική μέτρηση των εμμόρφων συστατικών του αίματος. Να αποφεύγεται η απότομη διακοπή της χορήγησης, εκτός εάν συμβούν σοβαρές δερματικές αντιδράσεις. Στην κύηση μόνο σε απόλυτη ένδειξη. Δεν συνιστάται στη γαλουχία. Να αποφεύγεται η οδήγηση ή ο χειρισμός μηχανημάτων.
Δοσολογία
Mονοθεραπεία μόνο ενήλικοι και παιδιά >12 ετών: αρχικώς 25 mg ημερησίως για 14 ημέρες, στη συνέχεια 50 mg ημερησίως για 14 ημέρες και μετά αύξηση το πολύ κατά 50-100 mg κάθε 7-14 ημέρες. Συνήθης δόση συντήρησης 100-200 mg ημερησίως. Συμπληρωματική θεραπεία ενήλικοι και παιδιά >12 ετών: Ασθενείς που δεν λαμβάνουν βαλπροϊκό νάτριο αρχικώς 50 mg εφάπαξ ημερησίως για 14 ημέρες, στη συνέχεια 100 mg ημερησίως για 14 ημέρες και μετά αύξηση το πολύ κατά 100 mg κάθε 7-14 ημέρες. Συνήθης δόση συντήρησης 200-400 mg σε 2 δόσεις. Eάν λαμβάνουν και βαλπροϊκό νάτριο αρχικώς 25 mg κάθε 2η ημέρα για 14 ημέρες, στη συνέχεια 25 mg ημερη- 4.5 AΝΤΙΕΠΙΛΗΠΤΙΚΑ σίως για 14 ημέρες και μετά αύξηση το πολύ κατά 25-50 mg κάθε 7-14 ημέρες. Συνήθης δόση συντήρησης 100-200 mg ημερησίως. Συμπληρωματική θεραπεία παιδιά 2-12 ετών μαζί με βαλπροϊκό νάτριο αρχική δόση 0.15 mg/kg ημερησίως για 14 ημέρες ακολουθούμενη από 0.3mg/kg/ημέρα για 14 ημέρες και μετά αύξηση το πολύ κατά 0.3-1mg/kg κάθε 7-14 ημέρες. Συνήθης δόση συντήρησης 1-5mg/kg/ημέρα με ανώτατη 200 mg την ημέρα. Εάν δεν λαμβάνουν βαλπροϊκό αρχική δόση 0.6mg/kg βάρους/ ημέρα για 14 ημέρες ακολουθούμενη από 1.2mg/kg/ημέρα για 14 ημέρες και μετά αύξηση το πολύ κατά 1.2 mg/kg κάθε 7-14 ημέρες. Συνήθης δόση συντήρησης 5-15mg/kg/ημέρα με ανώτατη 400mg την ημέρα. Σε περίπτωση που η υπολογιζόμενη ημερήσια δόση είναι μικρότερη από 1mg, τότε δεν πρέπει να χορηγείται. Δεν συνιστάται ως συμπληρωματική θεραπεία σε παιδιά <2 ετών.
Φαρμακευτικά προϊόντα
LAMICTAL/GlaxoSmithKline: tab 25mg x 30, 50mg x 30, 100mg x 30, 200mg x 30chw.tab 5mg x 30, 25mg x 30, 100mg x 30dis/ch.tab 50mg x 30, 200mg x 30

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν LAMOTRIGINE.

Φόρτωση σκευασμάτων...