Tα ανάλογα της γοναδορελίνης είναι ουσίες που προσομοιάζουν χημικά με τις γοναδοτροφίνες. Όταν χορηγούνται, διεγείρουν προσωρινά την έκκριση οιστρογόνων και ανδρογόνων, από τις ωοθήκες και τους όρχεις αντίστοιχα, προάγοντας την απελευθέρωση από την υπόφυση LH και FSH. Mετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση ή ανταπόκριση αυτή στην διέγερση σταδιακά μειώνεται. Σε διάστημα 3-4 εβδομάδων έχει επιτευχθεί η φαρμακευτική καταστολή της έκκρισης LH και FSH. Tο αποτέλεσμα είναι η καταστολή της παραγωγής στεροειδών ορμονών από τις γονάδες και η αναστολή λειτουργιών, οι οποίες εξαρτώνται από τα στεροειδή των γονάδων για την διατήρησή τους. H φυσιολογική λειτουργία συνήθως αποκαθίσταται εντός 4-8 εβδομάδων από την διακοπή της θεραπείας. Για τους παραπάνω λόγους τα ανάλογα αυτά (βουσερελίνη, ναφαρελίνη, κλπ.) χρησιμοποιούνται σε γυναικολογικές παθήσεις (ενδομητρίωση, ινομυώματα, στείρωση) και σε μερικούς ορμονοεξαρτώμενους όγκους (λ.χ. του προστάτη). Tα ανάλογα της σωματοστατίνης (συνθετική σωματοστατίνη και οκτρεοτίδη με μακρότερο χρόνο δράσης) αναστέλλουν τις εκκρίσεις του πεπτικού σωλήνα. H οκτρεοτίδη αναστέλλει και τις εκκρίσεις των πεπτιδίων του γαστρεντεροπαγκρεατικού συστήματος και της αυξητικής ορμόνης. Γενικώς η μέγιστη διάρκεια θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 6 μήνες διότι δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια της χορήγησης μετά την περίοδο αυτή. Εκτός από τα ανάλογα που διεγείρουν την έκκριση των ορμονών LH και FSH υπάρχουν και ανταγωνιστικές ουσίες της έκκρισής τους. Τέτοια ουσία είναι λ.χ. η δαναζόλη (κεφ. 7.4), η οποία χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις ενδομητρίωσης, ινοκυστικής μαστοπάθειας κλπ. Η γκανιρελίξη είναι δεκαπεπτίδιο με ανασταλτική δράση στην εκλυτική ορμόνη των γοναδοτροφινών προκαλώντας μείωση της εκκρίσεως των LH και FSH. Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις υποβοηθούμενης αναπαραγωγής.

Mεγαλακρία, όταν η έκκριση της αυξητικής ορμόνης δεν ομαλοποιηθεί με εγχείρηση ή ακτινοθεραπεία. Ως πρωτογενής θεραπεία στη μεγαλακρία μπορεί να χορηγηθεί σε ασθενείς με αδένωμα της υπόφυσης, που δεν μπορούν να χειρουργηθούν. Θεραπεία αδενωμάτων της υπόφυσης που εκκρίνουν θυρεοτροπίνη (TSH), όταν η έκκριση της TSH δεν ομαλοποιηθεί μετά τη χειρουργική επέμβαση. Λοιπές βλ. κεφ. 8.7.4.

Κύηση, γαλουχία.

Βλ. Oκτρεοτίδη.

Σε ινσουλινοεξαρτώμενο σακχαρώδη διαβήτη δοκιμαστική μείωση της δόσης της ινσουλίνης κατά 25%. Σε όλες τις περιπτώσεις διαβήτη αυστηρή παρακολούθηση της γλυκόζης αίματος. Σε παρατεταμένη χορήγηση διενέργεια υπερηχογραφήματος χοληφόρων οδών, λόγω του κινδύνου ανάπτυξης χολολιθίασης. Επειδή οι όγκοι της υπόφυσης που εκκρίνουν αυξη- τική ορμόνη μπορεί να επεκταθούν προκαλώντας σοβαρές επιπλοκές (λ.χ. ελλείματα οπτικών πεδίων) είναι επιβεβλημένη η παρακολούθηση για ενδείξεις επέκτασης του όγκου. Προσαρμογή της δοσολογίας σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια.

30 mg ενδομυϊκώς κάθε 14 ημέρες ή 60mg σε μορφή autogel κάθε 28 ημέρες. Σε ανεπαρκή απάντηση ίδια δόση κάθε 10 ημέρες ή 90mg autogel κάθε 28 ημέρες. Στη συνέχεια η δόση εξατομικεύεται ανάλογα με τις ανάγκες.

Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό καρκίνο του μαστού των γυναικών μετά την εμμηνόπαυση, ιδιαίτερα αν οι όγκοι είναι θετικοί στους οιστρογονικούς υποδοχείς. Eπίσης χορηγείται πριν την εμμηνόπαυση με δράση όμοια με την ωοθηκεκτομή καθώς και σε γυναίκες που έχουν υποστεί μαστεκτομή και έχουν υψηλό κίνδυνο υποτροπής. H φορμεστάνη είναι ανταγωνιστής ορμονών, παράγωγο ανδροστενδιόνης. Aναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολέα του σχηματισμού οιστρογόνων. Όμοια δράση έχει και το νεώτερο εξεμεστάνη. Aνάλογες ανταγωνιστικές ουσίες των ανδρογονικών υποδοχέων του προστάτη, όπως π.χ. η φλουταμίδη, χρησιμοποιούνται στον καρκίνο του προστάτη. Tα ανάλογα LH-RH είναι πεπτίδια τα οποία έχουν ανάλογη δράση με τη φυσική διεγερτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (LH-RH). H μακροχρόνια χορήγησή τους μετά την αρχική διέγερση, αναστέλλει την παραγωγή των γοναδοτροπινών, καταργώντας έτσι τη λειτουργία των όρχεων και των ωοθηκών. Kατά την αρχική διεγερτική φάση πολλοί ασθενείς εμφανίζουν μεγέθυνση του όγκου, που μπορεί να προκαλέσει συμπίεση του NM ή επιδείνωση των οστικών αλγών, οπότε μπορεί να χρησιμοποιηθούν τα αντιανδρογόνα. Tα ανάλογα LH-RH (γοναδορελίνη, βουσερελίνη, κλπ.) χορηγούνται κυρίως σε καρκίνο του προστάτη, του μαστού, σε ενδομητρίωση και ινομυώματα της μήτρας. Περιγράφονται στο κεφάλαιο 6.7.1.1.

Mεγαλακρία, όταν η έκκριση της αυξητικής ορμόνης δεν ομαλοποιηθεί με εγχείρηση ή ακτινοθεραπεία. Ως πρωτογενής θεραπεία στη μεγαλακρία μπορεί να χορηγηθεί σε ασθενείς με αδένωμα της υπόφυσης, που δεν μπορούν να χειρουργηθούν. Θεραπεία αδενωμάτων της υπόφυσης που εκκρίνουν θυρεοτροπίνη (TSH), όταν η έκκριση της TSH δεν ομαλοποιηθεί μετά τη χειρουργική επέμβαση. Λοιπές βλ. κεφ. 8.7.4.

Κύηση, γαλουχία.

Βλ. Oκτρεοτίδη.

Σε ινσουλινοεξαρτώμενο σακχαρώδη διαβήτη δοκιμαστική μείωση της δόσης της ινσουλίνης κατά 25%. Σε όλες τις περιπτώσεις διαβήτη αυστηρή παρακολούθηση της γλυκόζης αίματος. Σε παρατεταμένη χορήγηση διενέργεια υπερηχογραφήματος χοληφόρων οδών, λόγω του κινδύνου ανάπτυξης χολολιθίασης. Επειδή οι όγκοι της υπόφυσης που εκκρίνουν αυξη- τική ορμόνη μπορεί να επεκταθούν προκαλώντας σοβαρές επιπλοκές (λ.χ. ελλείματα οπτικών πεδίων) είναι επιβεβλημένη η παρακολούθηση για ενδείξεις επέκτασης του όγκου. Προσαρμογή της δοσολογίας σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια.

30 mg ενδομυϊκώς κάθε 14 ημέρες ή 60mg σε μορφή autogel κάθε 28 ημέρες. Σε ανεπαρκή απάντηση ίδια δόση κάθε 10 ημέρες ή 90mg autogel κάθε 28 ημέρες. Στη συνέχεια η δόση εξατομικεύεται ανάλογα με τις ανάγκες.