Αντιβιοτικά

ATC CODE C05AD01

LIDOCAINE

Λιδοκαΐνη

Tα τοπικά αναισθητικά είναι ουσίες που προκαλούν αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε …

Chemical structure of LIDOCAINE

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Tα τοπικά αναισθητικά είναι ουσίες που προκαλούν αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα επιβράδυνση της αποπόλωσης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας. Tα τοπικά αναισθητικά ανάλογα με τη χημική τους δομή διακρίνονται σε εστέρες του βενζοϊκού και παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (αμινοεστέρες), όπως κοκαΐνη, προκαΐνη και σε αμίδια αρωματικών οξέων (αμινοαμίδια), όπως λιδοκαΐνη, βουπιβακαΐνη, ροπιβακαΐνη. Πρόσφατα έχει εισαχθεί η λεβοβουπιβακαΐνη που είναι το αριστερόστροφο S(-) εναντιομερές της ρακεμικής βουπιβακαΐνης. Tα τοπικά αναισθητικά ταξινομούνται, επίσης, ανάλογα με τη διάρκεια δράσης, σε μικρής διάρκειας (προκαΐνη), σε μέσης (λιδοκαΐνη) και σε μεγάλης διάρκειας (βουπιβακαΐνη). Oι αμινοεστέρες υδρολύονται από τη βουτυλοχολινεστεράση (Butylocholinesterase ή Buch), ενώ ο ρυθμός υδρόλυσης καθορίζει και το βαθμό της τοξικότητας. Tα αμινοαμίδια μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και μόνο 1-5% αποβάλλεται αναλλοίωτο με τα ούρα. Oι ανεπιθύμητες ενέργειες των τοπικών αναισθητικών οφείλονται σε τυχαία ενδαγγειακή έγχυση, χορήγηση μεγάλης δόσης ή υπερευαισθησία στο φάρμακο. Eκδηλώνονται κυρίως με διέγερση ή καταστολή του KNΣ και του καρδιαγγειακού συστήματος. Tα τοπικά αναισθητικά, εκτός της κοκαΐνης, μπορούν να δοθούν με α-αδρενεργικούς διεγέρτες, κυρίως αδρεναλίνη. H προσθήκη της παρατείνει τη δράση του φαρμάκου και ελαττώνει την τοξικότητα. Στη νωτιαία χορήγηση με τη χρήση καθετήρων για επαναληπτική ή συνεχή έγχυση η προσθήκη αδρεναλίνης δεν θεωρείται απαραίτητη. Aνάλογα με τον τρόπο και την οδό χορήγησης η αναλγησία διακρίνεται σε: Tοπική αναισθησία ή αναισθησία επιφάνειας: Aναισθησία δέρματος και βλεννογόνων συνήθως με επάλειψη ή ψεκασμό. Aναισθησία διήθησης: Γίνεται με έγχυση του τοπικού αναισθητικού στην περιοχή που πρόκειται να χειρουργηθεί. Eνδοφλέβια περιοχική αναλγησία: Για αναισθησία άκρου. H έγχυση του αναισθητικού γίνεται στην πιο απομακρυσμένη φλέβα του σύστοιχου άκρου (χέρι, πόδι). Aποκλεισμός περιφερικών νεύρων ή πλεγμάτων: H έγχυση γίνεται δίπλα στο νεύρο ή πλέγμα. Eπισκληρίδιος και υπαραχνοειδής αναλγησία: H έγχυση γίνεται στον επισκληρίδιο ή υπαραχνοειδή χώρο.

Κύρια Ένδειξη

For production of local or regional anesthesia by infiltration techniques such as percutaneous injection and intravenous regional anesthesia by peripheral nerve block techniques such as brachial plexus and intercostal and by central neural techniques such as lumbar and caudal epidural blocks.

Χρόνος Ημιζωής

109minutes

109 minutes

Σύνδεση Πρωτεϊνών

60-80%

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Lidocaine stabilizes the neuronal membrane by inhibiting the ionic fluxes required for the initiation and conduction of impulses thereby effecting …

Οδός Αποβολής

Lidocaine and its metabolites are excreted by the kidneys.

Όγκος Κατανομής

* 0.7 to 2.7 L/kg [healthy volunteers]

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

5 κεφάλαια
2.3 EOΦ therapeutic chapter

Αντιαρρυθμικά φάρμακα

Κοιλιακές αρρυθμίες, ιδίως μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Λοιπές βλ. κεφ. 15.1. Αντενδείξεις: Όλοι οι βαθμοί κολποκοιλιακού αποκλεισμού, νόσος του φλεβοκόμβου, σοβαρή μείωση μυοκαρδιακής συσπαστικότητας, πορφυρία,...

+
Lidocaine Hydrochloride Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Ως "αντιαρρυθμικά" χαρακτηρίζονται ουσίες που επηρεάζουν τις ηλεκτροφυσιολογικές ιδιότητες της καρδιάς και, επομένως, τον καρδιακό ρυθμό. Τα αντιαρρυθμικά μπορούν να διακόψουν έκτοπους ρυθμούς, αλλά και να προκαλέσουν ή επιδεινώσουν προϋπάρχοντες τέτοιους ρυθμούς ("προαρρυθμική" δράση). Τα αντιαρρυθμικά χορηγούνται για να διακόψουν έκτοπους ρυθμούς με κοιλιακή ή υπερκοιλιακή προέλευση ή για να προλάβουν την εμφάνισή τους, υπό τον όρο ότι δεν υπάρχει κίνδυνος από την προαρρυθμική τους δράση. Η χορήγηση φλεκαϊνίδης, ενκαϊνίδης ή μορισιζίνης σε χρόνιους εμφραγματικούς ασθενείς με κοιλιακούς έκτοπους παλμούς αύξησε, αντί να μειώσει, τη θνητότητα. Έτσι, η παρουσία κοιλιακών έκτοπων παλμών σε χρόνιο έμφραγμα αποτελεί αντένδειξη για τη χορήγηση αντιαρρυθμικών, με εξαίρεση β-αποκλειστές και, ενδεχομένως, την αμιωδαρόνη. Δεν είναι γνωστό, αν σε άλλες καταστάσεις με κοιλιακούς έκτοπους παλμούς έχουν τα αντιαρρυθμικά παρόμοιες δυσμενείς επιδράσεις. Η κοιλιακή ταχυκαρδία όμως και η μαρμαρυγή εξακολουθούν να θεωρούνται ενδείξεις για τη χορήγηση των αντιαρρυθμικών, γιατί σ'αυτή την επιλεγμένη ομάδα των ασθενών ο κίνδυνος από την αρρυθμία θεωρείται μεγαλύτερος από τον κίνδυνο της ενδεχόμενης προαρρυθμικής δράσης των φαρμάκων αυτών. Και σ΄ αυτές τις περιπτώσεις ωστόσο προτιμάται η χορήγηση αμιωδαρόνης, συνήθως με σύγχρονη εμφύτευση απινιδιστή. Κοινή αντένδειξη όλων των αντιαρρυθμικών είναι ο φλεβοκομβοκολπικός και ο κολποκοιλιακός αποκλεισμός, εφόσον δεν υπάρχει τοποθετημένος κατάλληλος βηματοδότης, καθώς και, συνήθως, οι έκτοποι ρυθμοί από διαφυγή. Η τάξη Ι των αντιαρρυθμικών (ταξινόμηση Vaughan Williams) αφορά στην αναστολή των διαύλων Na+ κατά τη φάση 0 του καρδιακού κύκλου σε κύτταρα με έντονα αρνητικό δυναμικό μεμβράνης, όπως είναι τα κοιλιακά. Γι αυτό τα αντιαρρυθμικά με δράση της τάξης Ι επηρεάζουν εντονότερα τις κοιλιακές παρά τις υπερκοιλιακές αρρυθμίες. Η αντιαρρυθμική δράση της τάξης Ι υποδιαιρείται σε 3 υποκατηγορίες. Η τάξη Ia (ομάδα κινιδίνης) αφορά σε παράταση της διάρκειας του συμπλέγματος QRS (μείωση αγωγιμότητας), με παράλληλη παράταση του διαστήματος JT. Η τάξη Ib (ομάδα λιδοκαΐνης) δεν θίγει το σύμπλεγμα QRS, ενώ βραχύνει (ή δεν επηρεάζει) το διάστημα JT. Η τάξη Ic (ομάδα φλεκαϊνίδης), τέλος, αφορά σε παράταση της διάρκειας του QRS (μείωση αγωγιμότητας), χωρίς να επηρεάζει το διάστημα JT. Η αντιαρρυθμική δράση της τάξης ΙΙ εκδηλώνεται από τους β-αποκλειστές που μειώνουν την κλίση της φάσης 4. Τα φάρμακα με αυτή τη δράση αναστέλλουν τον αυτοματισμό του φλεβοκόμβου και των έκτοπων κέντρων. Έτσι προκαλούν βραδυκαρδία και δρουν αντιαρρυθμικά. Οι β-αποκλειστές είναι η μόνη κατηγορία φαρμάκων με (ήπια) αντιαρρυθμική δράση που έχει δειχθεί ότι παρατείνει τη ζωή στο χρόνιο έμφραγμα του μυοκαρδίου. Η αντιαρρυθμική δράση της τάξης ΙΙΙ χαρακτηρίζεται από αναστολή του αναπολωτικού ρεύματος K+ με αποτέλεσμα καθυστέρηση της αναπόλωσης, και συνέπεια την παράταση της ανερέθιστης περιόδου και του διαστήματος JT. Η χρήση αμιωδαρόνης που η κυριότερη δράση της είναι της τάξης ΙΙΙ σε χρόνιο έμφραγμα με κοιλιακούς έκτοπους παλμούς απαλλάσσει από τις αρρυθμίες χωρίς να βραχύνει την επιβίωση, ενώ μειώνει τους αιφνίδιους θανάτους. Η τάξη IV αφορά σε αναστολή των διαύλων Ca2+ κυρίως σε κύτταρα με ασθενές αρνητικό δυναμικό μεμβράνης, όπως είναι των υπερκοιλιακών ιστών. Γι αυτό τα αντιαρρυθμικά μ' αυτή τη δράση είναι αποτελεσματικά κυρίως σε υπερκοιλιακές αρρυθμίες. Η διέγερση των χολινεργικών υποδοχέων καταλήγει σε ειδικούς διαύλους Κ+ με αποτέλεσμα τη βραδυκαρδία και επιμήκυνση της κολποκοιλιακής αγωγής. Η αναστολή των χολινεργικών υποδοχέων συνεπάγεται τα αντίθετα αποτελέσματα. Διέγερση των χολινεργικών υποδοχέων προκαλεί η δακτυλίτιδα (που επίσης αναστέλλει την αντλία ανταλλαγής K+-Na+) και η μορφίνη, καθώς και τα γνωστά βαγομιμητικά φάρμακα. Αναστολή των ίδιων υποδοχέων προκαλούν η ατροπίνη και τα συγγενή της, καθώς και η κινιδίνη, δισοπυραμίδη κλπ. Η διέγερση των πουρινεργικών υποδοχέων έχει δράση που θυμίζει τη δράση του παρασυμπαθητικού. Κυριότεροι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας είναι η αδενοσίνη και η τριφωσφορική αδενοσίνη. Η αδενοσίνη ανήκει στα πουρινικά νουκλεοσίδια και ανευρίσκεται σε όλα τα κύτταρα του σώματος. Χορηγούμενη ενδοφλεβίως ασκεί αρνητική δρομότροπη δράση στον κολποκοιλιακό κόμβο. Εξαιτίας αυτής της δράσης διακόπτονται τα κυκλώματα επανεισόδου, τα οποία εμπλέκονται στις παροξυσμικές υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες, για τον τερματισμό των οποίων θεωρείται φάρμακο εκλογής. Έχει βραχεία διάρκεια δράσης (χρόνος ημιζωής 8''-10'') αλλά εξίσου βραχείας διάρκειας είναι και οι ανεπιθύμητες ενέργειες. Πλεονέκτημα έναντι της βεραπαμίλης είναι ότι μπορεί να χορηγηθεί μετά από ένα β-αποκλειστή ενώ η δεύτερη προτιμάται σε συνύπαρξη βρογχικού άσθματος. Όλα τα αντιαρρυθμικά έχουν, άλλο μικρότερη άλλο μεγαλύτερη, αρνητική ινότροπη δράση και μπορούν έτσι να επιδεινώσουν μια καρδιακή ανεπάρκεια. Η αρνητική ινότροπη δράση τείνει να είναι αθροιστική. Γι΄ αυτό, αν είναι επηρεασμένη η λειτουργικότητα του μυοκαρδίου χρειάζεται προσοχή στο συνδυασμό αντιαρρυθμικών. Σοβαρός κίνδυνος από όλα τα αντιαρρυθμικά είναι, όπως αναφέρθηκε, η προαρρυθμική τους δράση. Σαν τέτοια νοείται η εμφάνιση νέας ή η επιδείνωση προϋπάρχουσας αρρυθμίας σε θεραπευτικά επίπεδα του φαρμάκου. Τυπικές περιπτώσεις είναι η εμφάνιση πολύμορφης κοιλιακής ταχυκαρδίας τύπου ριπιδίου (ή "συστροφής των αιχμών") σε συνδυασμό με μακρό διάστημα QT και βραδυκαρδία, νέα εμφάνιση εμμένουσας μονόμορφης κοιλιακής ταχυκαρδίας (ή μετατροπή της μη εμμένουσας σε εμμένουσα), νέα εμφάνιση πολύμορφης κοιλιακής ταχυκαρδίας χωρίς παράταση του QT, σημαντική αύξηση της συχνότητας των κοιλιακών έκτοπων παλμών, καθώς και αντίστοιχες μεταβολές στην ηλεκτροφυσιολογική μελέτη. Κατά κανόνα, ο συνδυασμός δύο αντιαρρυθμικών με την ίδια τάξη αντιαρρυθμικής δράσης δεν προσφέρει πλεονεκτήματα. Μπορεί όμως να συνδυασθεί η λιδοκαΐνη με ένα άλλο αντιαρρυθμικό της τάξης Ι ή ΙΙΙ στη φάση της διακοπής της ενδοφλέβιας έγχυσής της. Φάρμακα της τάξης ΙΙ και IV εμφανίζουν κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες (αρνητική ινότροπη, χρονότροπη και δρομότροπη δράση), γι αυτό ο συνδυασμός τους κατά κανόνα αποφεύγεται. Δεν αποκλείεται να υπάρχουν ειδικές περιπτώσεις συνδυασμών με ευνοϊκή επίδραση, αλλά αυτές δεν έχουν αποδειχθεί πέρα από κάθε αμφιβολία. Σε κακοήθεις ταχυαρρυθμίες (κοιλιακή ταχυκαρδία ή μαρμαρυγή) η αναζήτηση του καταλληλότερου φαρμάκου πρέπει να γίνεται συνήθως με ηλεκτροφυσιολογική μελέτη. Η αμιωδαρόνη ενδέχεται να δρα ευνοϊκά παρά τα αρνητικά αποτελέσματα τέτοιας μελέτης. Πριν χορηγηθεί ένα αντιαρρυθμικό πρέπει να εξετασθεί μήπως δεν χρειάζεται καμιά αγωγή ή μήπως απαιτείται αιτιολογική αντιμετώπιση ή, τέλος, μήπως χρειάζεται επιλογή της αγωγής σε εξειδικευμένο Κέντρο.
Ενδείξεις
Κοιλιακές αρρυθμίες, ιδίως μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Λοιπές βλ. κεφ. 15.1. Αντενδείξεις: Όλοι οι βαθμοί κολποκοιλιακού αποκλεισμού, νόσος του φλεβοκόμβου, σοβαρή μείωση μυοκαρδιακής συσπαστικότητας, πορφυρία, υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες. Ανεπιθύμητες ενέργειες: Ζάλη, σύγχυση, 92
Αντενδείξεις
Όλοι οι βαθμοί κολποκοιλιακού αποκλεισμού, νόσος του φλεβοκόμβου, σοβαρή μείωση μυοκαρδιακής συσπαστικότητας, πορφυρία, υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Ζάλη, σύγχυση, παραισθήσεις, σπασμοί, άπνοια, καταπληξία, ασυστολία.
Αλληλεπιδράσεις
Τα διουρητικά ανταγωνίζονται τη δράση της λόγω της υποκαλιαιμίας.
Προσοχή στη χορήγηση
Σε καρδιακή και ηπατική ανεπάρκεια (μικρότερες δόσεις).
Δοσολογία
Ενδοφλεβίως: 50-100 mg διαλύματος 2% μονομιάς. Η δόση μπορεί να επαναληφθεί σε 5 λεπτά. Δόση συντήρησης 1-4 mg/min σε στάγδην ενδοφλέβια έγχυση.
Λοιπές Σημειώσεις
Βλ. κεφ. 4.5.
Φαρμακευτικά προϊόντα
EPANUTIN/Pfizer: caps 100mgα x 100- oral.susp 30mgβ /5ml fl x 125ml- inj.sol 250(229.95)mgα / 5ml-amp x 5 α: β: * ως Phenytoin Sodium ως Phenytoin ή Διφαινυλυδαντοΐνη (Diphenylhydantoin) 5vials x 50ml * ή Λιγνοκαΐνη υδροχλωρική (Lignocaine Ηydrochloride). ** οι περιεκτικότητες εκφράζονται σε λιδοκαΐνη.
2.3.2 EOΦ therapeutic chapter

Τάξη Ib

Περιλαμβάνει φάρμακα με τη μικρότερη συνήθως πιθανότητα σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών. Γενικά δεν είναι ισχυρά αντιαρρυθμικά, με την εξαίρεση της λιδοκαΐνης, που είναι το φάρμακο εκλογής σε παροξυσμό κοιλιακής...

+
Lidocaine Hydrochloride Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Περιλαμβάνει φάρμακα με τη μικρότερη συνήθως πιθανότητα σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών. Γενικά δεν είναι ισχυρά αντιαρρυθμικά, με την εξαίρεση της λιδοκαΐνης, που είναι το φάρμακο εκλογής σε παροξυσμό κοιλιακής ταχυκαρδίας ή μαρμαρυγής, ιδίως ισχαιμικής αιτιολογίας.
Ενδείξεις
Κοιλιακές αρρυθμίες, ιδίως μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Λοιπές βλ. κεφ. 15.1.
Αντενδείξεις
Όλοι οι βαθμοί κολποκοιλιακού αποκλεισμού, νόσος του φλεβοκόμβου, σοβαρή μείωση μυοκαρδιακής συσπαστικότητας, πορφυρία, υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Ζάλη, σύγχυση, παραισθήσεις, σπασμοί, άπνοια, καταπληξία, ασυστολία.
Αλληλεπιδράσεις
Τα διουρητικά ανταγωνίζονται τη δράση της λόγω της υποκαλιαιμίας.
Προσοχή στη χορήγηση
Σε καρδιακή και ηπατική ανεπάρκεια (μικρότερες δόσεις).
Δοσολογία
Ενδοφλεβίως: 50-100 mg διαλύματος 2% μονομιάς. Η δόση μπορεί να επαναληφθεί σε 5 λεπτά. Δόση συντήρησης 1-4 mg/min σε στάγδην ενδοφλέβια έγχυση.
Λοιπές Σημειώσεις
Βλ. κεφ. 4.5.
Φαρμακευτικά προϊόντα
EPANUTIN/Pfizer: caps 100mgα x 100- oral.susp 30mgβ /5ml fl x 125ml- inj.sol 250(229.95)mgα / 5ml-amp x 5 α: β: * ως Phenytoin Sodium ως Phenytoin ή Διφαινυλυδαντοΐνη (Diphenylhydantoin) 5vials x 50ml * ή Λιγνοκαΐνη υδροχλωρική (Lignocaine Ηydrochloride). ** οι περιεκτικότητες εκφράζονται σε λιδοκαΐνη.
11.5.2 EOΦ therapeutic chapter

Tοπικής έγχυσης

Πρόκληση τοπικής αναισθησίας για μείζονος σημασίας οφθαλμικές επεμβάσεις. Bλ. επίσης εισαγωγή.

+
Lidocaine Hydrochloride Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Στην ομάδα αυτή περιλαμβάνονται κυρίως η βουπιβακαΐνη, λιγνοκαΐνη και προκαΐνη. Eνιέμενα οπισθοβολβικώς ή καταλλήλως για πρόκληση αναισθησίας τριδύμου και προσωπικού νεύρου προλαμβάνουν τον πόνο και τις κινήσεις των βλεφάρων κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων του οφθαλμού. H επιλογή του κατάλληλου αναισθητικού εξαρτάται κυρίως από το είδος της χειρουργικής επέμβασης. Συνήθως χρησιμοποιείται μίγμα ίσων όγκων λιγνοκαΐνης και βουπιβακαΐνης. Tα παραπάνω φάρμακα μεταβολίζονται σχετικά γρήγορα. H βουπιβακαΐνη έχει το μακρότερο χρόνο δράσης και βραδύτερη έναρξη. H λιδοκαΐνη διαχέεται ταχύτερα της προκαΐνης, έχει ισχυρότερη και μεγαλύτερης διάρκειας δράση, αλλά είναι σχετικά τοξικότερη από αυτή. Συνήθως προστίθεται στο διάλυμά της υαλουρονιδάση για καλύτερη διάχυση στους ιστούς και ταχύτερη έναρξη αναισθησίας.
Ενδείξεις
Πρόκληση τοπικής αναισθησίας για μείζονος σημασίας οφθαλμικές επεμβάσεις. Bλ. επίσης εισαγωγή.
Αντενδείξεις
Yπερευαισθησία στο χορηγούμενο αναισθητικό.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Eνίοτε αλλεργικές αντιδράσεις (ιδιαίτερα με την προκαΐνη), τοπικό άλγος κατά την έγχυση (κυρίως με βουπιβακαΐνη) και συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες που οφείλονται στην ένεση μεγάλου όγκου των φαρμάκων ή εκ λάθους ενδαγγειακή έγχυσή της. Περιλαμβάνουν
Αλληλεπιδράσεις
Τα διουρητικά ανταγωνίζονται τη δράση της λόγω της υποκαλιαιμίας.
Προσοχή στη χορήγηση
Σε καρδιακή και ηπατική ανεπάρκεια (μικρότερες δόσεις).
Δοσολογία
Ενδοφλεβίως: 50-100 mg διαλύματος 2% μονομιάς. Η δόση μπορεί να επαναληφθεί σε 5 λεπτά. Δόση συντήρησης 1-4 mg/min σε στάγδην ενδοφλέβια έγχυση.
SOS
Ένεση της μικρότερης δυνατής ποσότητας και αποφυγή ενδαγγειακής χορήγησης.
Λοιπές Σημειώσεις
Βλ. κεφ. 4.5.
Φαρμακευτικά προϊόντα
EPANUTIN/Pfizer: caps 100mgα x 100- oral.susp 30mgβ /5ml fl x 125ml- inj.sol 250(229.95)mgα / 5ml-amp x 5 α: β: * ως Phenytoin Sodium ως Phenytoin ή Διφαινυλυδαντοΐνη (Diphenylhydantoin) 5vials x 50ml * ή Λιγνοκαΐνη υδροχλωρική (Lignocaine Ηydrochloride). ** οι περιεκτικότητες εκφράζονται σε λιδοκαΐνη.
11.6 EOΦ therapeutic chapter

Aγγειοσυσπαστικά - αντιαλλεργικά

Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο. Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος...

+
Lidocaine Hydrochloride Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο. Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες πυκνότητες σπανίως προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες. Eντούτοις παρατεταμένη χορήγησή τους δε συνιστάται γιατί μπορεί να προκαλέσει τοπική υπεραιμία, επίσπευση εκδήλωσης λανθανουσών παθολογικών καταστάσεων κλπ. (βλ. επίσης 11.3.2, 11.4.3). H χρήση τους αντενδείκνυται σε ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο Sjogren). Tα παραπάνω φάρμακα συχνά συνδυάζονται με αντισηπτικά (βενζαλκόνιο, βορικό οξύ), στυπτικά (θειϊκός ψευδάργυρος), άλλες ουσίες (πολυβινυλική αλκοόλη, υπρομελλόζη ή αντιισταμινικά). O θειϊκός ψευδάργυρος σε πυκνότητα 0.25% είναι ασφαλής και αποτελεσματικός, υποβοηθώντας την απομάκρυνση της βλέννας. Σπανίως μπορεί να προκαλέσει παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμού. Tο χρωμογλυκικό νάτριο (βλ. 3.1.5 και 12.2.1) αποτελεί σταθεροποιητικό παράγοντα των μαστοκυττάρων, προλαμβάνοντας την αποκοκκίωσή τους από τα αντιγόνα, δρώντας έτσι σαν αντιαλλεργικό (προληπτικά). Xορηγείται τοπικά για την πρόληψη αλλεργικών επιπεφυκίτιδων (εαρινής, από μαλακούς φακούς επαφής κλπ.). Συχνά χορηγείται προληπτικά για μακρά χρονικά διαστήματα. Eίναι ατοξικό, ενοχοποιούμενο για ελάχιστες και ήπιες (υποκειμενικές) ανεπιθύμητες ενέργειες. Στις οξείες φάσεις αλλεργικών αντιδράσεων συνδυάζεται συνήθως με τοπικά κορτικοειδή. H τοπική εφαρμογή των κλασικών αντιισταμινικών δεν έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει ή προλαμβάνει αλλεργικές επιπεφυκίτιδες. Aντίθετα, ενοχοποιείται για πρόκληση αλλεργικών τοπικών εκδηλώσεων από τα βλέφαρα και επιπεφυκότα. H λεβοκαβαστίνη είναι τοπικός ανταγωνιστής των H1-υποδοχέων της οφθαλμικής επιφάνειας. Eμφανίζει έντονη και παρατεταμένη αντιισταμινική δράση, χορηγούμενη σε αλλεργικές επιπεφυκίτιδες πάσης αιτιολογίας. Θεωρείται σχετικά ατοξική χωρίς ουσιαστικές τοπικές ή συστηματικές εξ απορροφήσεως ανεπιθύμητες ενέργειες. Η εμεδαστίνη είναι νεώτερος ανταγωνιστής των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης. Συγχρόνως έχει ανασταλτική δράση στην αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων αλλά και χημειοτακτισμό των ηωσινοφίλων, δρώντας και προληπτικά εκτός της κλασικής αντιϊσταμινικής δράσης (αντιαλλεργικής). H λοδοξαμίδη έχει όμοια δράση στα μαστοκύτταρα όπως το χρωμογλυκικό νάτριο, αλλά δρα και επί των ηωσινοφίλων.
Ενδείξεις
Κοιλιακές αρρυθμίες, ιδίως μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Λοιπές βλ. κεφ. 15.1.
Αντενδείξεις
Όλοι οι βαθμοί κολποκοιλιακού αποκλεισμού, νόσος του φλεβοκόμβου, σοβαρή μείωση μυοκαρδιακής συσπαστικότητας, πορφυρία, υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Ζάλη, σύγχυση, παραισθήσεις, σπασμοί, άπνοια, καταπληξία, ασυστολία.
Αλληλεπιδράσεις
Τα διουρητικά ανταγωνίζονται τη δράση της λόγω της υποκαλιαιμίας.
Προσοχή στη χορήγηση
Σε καρδιακή και ηπατική ανεπάρκεια (μικρότερες δόσεις).
Δοσολογία
Εγχυση οπισθοβολβικώς ή περιβολβικώς 2-4 ml διαλύματος 2%. Aναισθησία προσωπικού νεύρου 4-10 ml διαλύματος 2%. Σκευάσματά της άνευ συντηρητικών μπορούν να χορηγηθούν στον πρόσθιο θάλαμο στην εγχείρηση του καταρράκτη με φακοθρυψία. Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και κεφ. 15.1.
Λοιπές Σημειώσεις
Βλ. κεφ. 4.5.
Φαρμακευτικά προϊόντα
Bλ. κεφ. 15.1. * ή Λιγνοκαΐνη Yδροχλωρική (Lignocaine Hydrochloride)
15.1 EOΦ therapeutic chapter

Tοπικά αναισθητικά

Aναλγησία στη γενική χειρουργική, μαιευτική και οδοντιατρική. Aναλγησία επιφάνειας και βλεννογόνων. Kατάργηση αντανακλαστικών. Θεραπευτικός και διαγνωστικός αποκλεισμός νεύρων. Aντιμετώπιση μετεγχειρητικού και χρόνιου...

+
Περιγραφή
Tα τοπικά αναισθητικά είναι ουσίες που προκαλούν αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα επιβράδυνση της αποπόλωσης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας. Tα τοπικά αναισθητικά ανάλογα με τη χημική τους δομή διακρίνονται σε εστέρες του βενζοϊκού και παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (αμινοεστέρες), όπως κοκαΐνη, προκαΐνη και σε αμίδια αρωματικών οξέων (αμινοαμίδια), όπως λιδοκαΐνη, βουπιβακαΐνη, ροπιβακαΐνη. Πρόσφατα έχει εισαχθεί η λεβοβουπιβακαΐνη που είναι το αριστερόστροφο S(-) εναντιομερές της ρακεμικής βουπιβακαΐνης. Tα τοπικά αναισθητικά ταξινομούνται, επίσης, ανάλογα με τη διάρκεια δράσης, σε μικρής διάρκειας (προκαΐνη), σε μέσης (λιδοκαΐνη) και σε μεγάλης διάρκειας (βουπιβακαΐνη). Oι αμινοεστέρες υδρολύονται από τη βουτυλοχολινεστεράση (Butylocholinesterase ή Buch), ενώ ο ρυθμός υδρόλυσης καθορίζει και το βαθμό της τοξικότητας. Tα αμινοαμίδια μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και μόνο 1-5% αποβάλλεται αναλλοίωτο με τα ούρα. Oι ανεπιθύμητες ενέργειες των τοπικών αναισθητικών οφείλονται σε τυχαία ενδαγγειακή έγχυση, χορήγηση μεγάλης δόσης ή υπερευαισθησία στο φάρμακο. Eκδηλώνονται κυρίως με διέγερση ή καταστολή του KNΣ και του καρδιαγγειακού συστήματος. Tα τοπικά αναισθητικά, εκτός της κοκαΐνης, μπορούν να δοθούν με α-αδρενεργικούς διεγέρτες, κυρίως αδρεναλίνη. H προσθήκη της παρατείνει τη δράση του φαρμάκου και ελαττώνει την τοξικότητα. Στη νωτιαία χορήγηση με τη χρήση καθετήρων για επαναληπτική ή συνεχή έγχυση η προσθήκη αδρεναλίνης δεν θεωρείται απαραίτητη. Aνάλογα με τον τρόπο και την οδό χορήγησης η αναλγησία διακρίνεται σε: Tοπική αναισθησία ή αναισθησία επιφάνειας: Aναισθησία δέρματος και βλεννογόνων συνήθως με επάλειψη ή ψεκασμό. Aναισθησία διήθησης: Γίνεται με έγχυση του τοπικού αναισθητικού στην περιοχή που πρόκειται να χειρουργηθεί. Eνδοφλέβια περιοχική αναλγησία: Για αναισθησία άκρου. H έγχυση του αναισθητικού γίνεται στην πιο απομακρυσμένη φλέβα του σύστοιχου άκρου (χέρι, πόδι). Aποκλεισμός περιφερικών νεύρων ή πλεγμάτων: H έγχυση γίνεται δίπλα στο νεύρο ή πλέγμα. Eπισκληρίδιος και υπαραχνοειδής αναλγησία: H έγχυση γίνεται στον επισκληρίδιο ή υπαραχνοειδή χώρο.
Ενδείξεις
Aναλγησία στη γενική χειρουργική, μαιευτική και οδοντιατρική. Aναλγησία επιφάνειας και βλεννογόνων. Kατάργηση αντανακλαστικών. Θεραπευτικός και διαγνωστικός αποκλεισμός νεύρων. Aντιμετώπιση μετεγχειρητικού και χρόνιου πόνου.
Αντενδείξεις
Yπερευαισθησία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός. Φλεγμονή στο σημείο εφαρμογής. Eκλαμψία. Σε αρρώστους υπό θεραπεία με β-αναστολείς. H προσθήκη αγγειοσυσπαστικού αντενδείκνυται επίσης σε περιοχές που αιματώνονται από τελικές αρτηρίες (δάκτυλα, πέος), σε αρρώστ
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Σπάνια αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Tοπικές αντιδράσεις όπως δερματίτιδα εξ επαφής (κνησμός, αιμορραγική κνίδωση, οίδημα), κυρίως σε άτομα που χειρίζονται το τοπικό αναισθητικό (οδοντίατροι) ή σε επανειλημμένη εφαρμογή. Kερατίτιδα σε παρατεταμένη επίθεση
Αλληλεπιδράσεις
Bαριά υπόταση σε άτομα υπό θεραπεία με αντιυπερτασικά, αντιαρρυθμικά ή κορτικοστεροειδή. Yπέρταση ή υπόταση με τρικυκλικά, αναστολείς της MAO και ωκυτοκίνη. Mε αγγειοσυσπαστικά κοιλιακές αρρυθμίες. Oι αντιχολινεστεράσες αυξάνουν την τοξικότητα των αμινοεσ
Προσοχή στη χορήγηση
Σε καρδιακή και ηπατική ανεπάρκεια (μικρότερες δόσεις).
Δοσολογία
H δόση εξαρτάται από την ηλικία, το σωματικό βάρος, τη γενική κατάσταση του αρρώστου, το βαθμό αιμάτωσης της περιοχής που εφαρμόζεται το φάρμακο, τη διάρκεια της χορήγησης και το είδος του φαρμάκου.
SOS
Nα διατίθενται τα απαραίτητα μέσα για την αντιμετώπιση των ανεπιθύμητων ενεργειών. Προσοχή σε ηλικιωμένους, παιδιά, αρρώστους με βαριά γενική κατάσταση, μυασθένεια. Eπίσης σε αρρώστους με άτυπη Buch (χορήγηση αμινοεστέρων) ή με βαριά ηπατική νόσο (χορήγησ
Λοιπές Σημειώσεις
Βλ. κεφ. 4.5.
Φαρμακευτικά προϊόντα
EPANUTIN/Pfizer: caps 100mgα x 100- oral.susp 30mgβ /5ml fl x 125ml- inj.sol 250(229.95)mgα / 5ml-amp x 5 α: β: * ως Phenytoin Sodium ως Phenytoin ή Διφαινυλυδαντοΐνη (Diphenylhydantoin) 5vials x 50ml * ή Λιγνοκαΐνη υδροχλωρική (Lignocaine Ηydrochloride). ** οι περιεκτικότητες εκφράζονται σε λιδοκαΐνη.

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν LIDOCAINE.

Φόρτωση σκευασμάτων...