MALATHION
Μαλαθείο
Για ασθενείς με προσβολή από Pediculus humanus capitis (ψείρες κεφαλής και τα ωά τους) στο τριχωτό της κεφαλής.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δοσολογία
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μαλαθειόνη είναι ένα εντομοκτόνο οργανοφωσφορικό άλας που χρησιμοποιείται συνήθως για τον έλεγχο κουνουπιών και άλλων ιπτάμενων εντόμων. Φαρμακευτικά, η μαλαθειόνη χρησιμοποιείται για την εξάλειψη ψειρών στο κεφάλι. Η κύρια τοξικολογική επίδραση της μαλαθειόνης είναι η αναστολή της χολινεστεράσης, που οφείλεται κυρίως στην μαλαοξόνη και σε προσμίξεις θειονατικού φωσφόρου.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μαλαθειόνη είναι ένα μη συστημικό, ευρέως φάσματος εντομοκτόνο οργανοφωσφορικό άλας. Αναστέλλει τη δραστηριότητα της ακετυλοχολινεστεράσης των περισσότερων ευκαρυωτικών οργανισμών. Η μαλαθειόνη είναι τοξική για υδρόβιους οργανισμούς, αλλά έχει σχετικά χαμηλή τοξικότητα για πτηνά και θηλαστικά. Οι κύριοι μεταβολίτες της μαλαθειόνης είναι μονο- και δι-καρβοξυλικά οξέα, και η μαλαοξόνη είναι ένας δευτερεύων μεταβολίτης. Ωστόσο, η μαλαοξόνη είναι ο ισχυρότερος αναστολέας της χολινεστεράσης. Οι χολινεστεράσες καταλύουν την υδρόλυση του νευροδιαβιβαστή ακετυλοχολίνης σε χολίνη και οξικό οξύ, μια αντίδραση απαραίτητη για να επιστρέψει ένας χολινεργικός νευρώνας στην ηρεμία του μετά την ενεργοποίηση. Λόγω της ουσιαστικής λειτουργίας της, οι χημικές ουσίες που παρεμβαίνουν στη δράση της χολινεστεράσης είναι ισχυρά νευροτοξικά, προκαλώντας μυϊκούς σπασμούς και τελικά θάνατο.
Η μυϊκή δυσλειτουργία στην οξεία δηλητηρίαση από οργανοφωσφορικά (OP) αποτελεί αιτία θανάτου στον άνθρωπο. Η παρούσα μελέτη διεξήχθη για να προσδιοριστεί ο μηχανισμός δράσης των OP όσον αφορά τη μυϊκή μιτοχονδριακή δυσλειτουργία. Διενεργήθηκε ηλεκτρομυογραφία (EMG) σε αρουραίους που εκτέθηκαν σε οξεία από του στόματος δόση μαλαθειόνης (400 mg/kg) που μπορούσε να αναστείλει τη δραστηριότητα της ακετυλοχολινεστεράσης έως και 70%. Μετρήθηκε η λειτουργία της μιτοχονδριακής αναπνευστικής αλυσίδας και ο ρυθμός παραγωγής δραστικών μορφών οξυγόνου (ROS) από ακέραια μιτοχόνδρια. Μελετήθηκαν οι βιοενεργειακές οδοί με μέτρηση της αδενοσινοτριφωσφορικής (ATP), της γαλακτικής και του γλυκογόνου. Για τον προσδιορισμό των μιτοχονδριακών-εξαρτώμενων αποπτωτικών οδών, μετρήθηκε η έκφραση του αγγελιαφόρου RNA (mRNA) των bax και bcl-2, η έκφραση της πρωτεΐνης κασπάσης-9, η απελευθέρωση κυτοχρωμικής c των μιτοχονδρίων και η βλάβη του DNA. Η EMG επιβεβαίωσε μυϊκή αδυναμία. Η μείωση της δραστηριότητας των μιτοχονδριακών συμπλεγμάτων και του μυϊκού γλυκογόνου με αύξηση του γαλακτικού οξέος συνδέθηκε με διαταραχή της κυτταρικής αναπνοής. Η μείωση των μιτοχονδριακών προ-αποπτωτικών ερεθισμάτων υποδεικνύει μια διαδικασία αυτοφαγίας που προκαλεί κυτταροπροστατευτικά αποτελέσματα στο πρώιμο στάδιο του στρες. Η μείωση της αποπτωτικής σηματοδότησης μπορεί να οφείλεται στη μείωση της ATP και των ROS, καθώς και στο γονιδιοτοξικό δυναμικό της μαλαθειόνης. Η διατήρηση της μιτοχονδριακής ακεραιότητας με τεχνητούς δότες ηλεκτρονίων και η αύξηση της εξωγενούς ATP θα μπορούσαν να αποτρέψουν την τοξικότητα των OP.
… Η παρούσα μελέτη διερευνά την επίδραση της μαλαθειόνης στις οδούς σηματοδότησης της ινσουλίνης και τα προστατευτικά αποτελέσματα της Ν-ακετυλοκυστεΐνης (NAC). Η μαλαθειόνη (200 mg/kg) και η NAC (2 g/L) χορηγήθηκαν από το στόμα σε αρουραίους, για 28 συνεχόμενες ημέρες. Η μαλαθειόνη αυξάνει τα επίπεδα γλυκόζης στο πλάσμα, ινσουλίνης στο πλάσμα και γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης. Επιπλέον, παρατηρήσαμε αύξηση των δεικτών αντίστασης στην ινσουλίνη και μείωση των δεικτών ευαισθησίας στην ινσουλίνη. Οι εκφράσεις των mRNA GP, GSK3beta και PEPCK ενισχύθηκαν από τη μαλαθειόνη, ενώ η έκφραση του γονιδίου της γλυκοκινάσης μειώθηκε. Βάσει βιοχημικών και μοριακών ευρημάτων, συμπεραίνεται ότι η μαλαθειόνη διαταράσσει την ομοιόσταση της γλυκόζης μέσω της αντίστασης στην ινσουλίνη και των οδών σηματοδότησης της ινσουλίνης, με αποτέλεσμα τη μειωμένη λειτουργία της ινσουλίνης στα ηπατοκύτταρα. Διαφορετικά, όταν συγκρίθηκαν οι αρουραίοι που έλαβαν μαλαθειόνη με τους αρουραίους που έλαβαν NAC, τα επίπεδα γλυκόζης και ινσουλίνης νηστείας, καθώς και οι δείκτες αντίστασης στην ινσουλίνη μειώθηκαν. Επιπλέον, η NAC αποκατέστησε την έκφραση GP και PEPCK στο ήπαρ. Η Ν-ακετυλοκυστεΐνη έδειξε θεραπευτικά αποτελέσματα έναντι της διαταραχής των οδών σηματοδότησης της ινσουλίνης που προκλήθηκε από τη μαλαθειόνη στο ήπαρ. Αυτά τα δεδομένα υποστηρίζουν την ιδέα ότι οι αντιοξειδωτικές θεραπείες μειώνουν την αντίσταση στην ινσουλίνη και βελτιώνουν την ευαισθησία στην ινσουλίνη.
Οι καρδιαγγειακές δράσεις των αντι-ChE παραγόντων είναι πολύπλοκες, καθώς αντικατοπτρίζουν τόσο τις γαγγλιακές όσο και τις μεταγαγγλιακές επιδράσεις της συσσωρευμένης ACh στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, καθώς και τις δράσεις στο ΚΝΣ. Η κυρίαρχη επίδραση στην καρδιά από την περιφερική δράση της συσσωρευμένης ACh είναι η βραδυκαρδία, που οδηγεί σε πτώση της καρδιακής παροχής. Υψηλότερες δόσεις συνήθως προκαλούν πτώση της αρτηριακής πίεσης, συχνά ως συνέπεια των επιδράσεων των αντι-ChE παραγόντων στα μεδουλλικά αγγειοκινητικά κέντρα του ΚΝΣ. /Αντιχολινεστερασικά παραγόντα/
/ΕΡΓΑΣΤΗΡΙΑΚΑ ΖΩΑ: Οξεία Έκθεση/ Σε πειράματα σε μη συγγενείς λευκούς αρουραίους διαπιστώθηκε ότι η οξεία δηλητηρίαση από μαλαθειόνη (0.75 LD50) /χορηγούμενη ενδομυϊκά/ μείωσε τη λειτουργία των Th1 κυττάρων σημαντικά περισσότερο από τη λειτουργία των Th2 λεμφοκυττάρων, μείωσε την δραστηριότητα των Β κυττάρων και των NK κυττάρων, τα επίπεδα στο αίμα των TNFa, IL-1b και IL-6, IFN-g, IL-2, και IL-4, ενώ δεν επηρέασε σημαντικά τη συγκέντρωση των IL-10 και IL-13. Η ατροπίνη (10 mg/kg) υπό συνθήκες οξείας δηλητηρίασης από μαλαθειόνη βελτίωσε τη λειτουργία των Τ κυττάρων και των Β λεμφοκυττάρων, των NK κυττάρων, καθώς και τη σύνθεση των ανοσορυθμιστικών κυτοκινών IFN-g, IL-2, και IL-4. Ταυτόχρονα, η ατροπίνη σε αρουραίους με δηλητηρίαση από μαλαθειόνη δεν είχε καμία επίδραση στην καταστολή της σύνθεσης των προ-φλεγμονωδών κυτοκινών TNF, IL-1g και IL-6, καθώς και στην περιεκτικότητα των αντι-φλεγμονωδών κυτοκινών IL-10 και IL-13.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η μαλαθειόνη σε διάλυμα ακετόνης έχει αναφερθεί ότι απορροφάται μέσω του φυσιολογικού δέρματος του ανθρώπου μόνο κατά 8% της εφαρμοζόμενης δόσης. Η απορρόφηση μπορεί να αυξηθεί όταν η μαλαθειόνη εφαρμόζεται σε κατεστραμμένο δέρμα. Η μαλαθειόνη απορροφάται γρήγορα και αποτελεσματικά από σχεδόν όλες τις οδούς, συμπεριλαμβανομένου του γαστρεντερικού σωλήνα, του δέρματος, των βλεννογόνων και των πνευμόνων. Ωστόσο, απεκκρίνεται εύκολα στα ούρα και δεν συσσωρεύεται σε όργανα ή ιστούς.
Οι συγκεντρώσεις φυτοφαρμάκων και επιλεγμένων μεταβολιτών στα ούρα αρουραίων και στο αμνιακό υγρό προσδιορίστηκαν ως βιοδείκτες μετά από από του στόματος χορήγηση σε αρουραίους Wistar δύο μιγμάτων φυτοφαρμάκων που αποτελούνταν από τρία έως πέντε φυτοφάρμακα (βιτερτανόλη, προπικοναζόλη, κυπερμεθρίνη, μαλαθειόνη και τερβουθυλαζίνη). Τα φυτοφάρμακα και οι μεταβολίτες τους βρέθηκαν στο αμνιακό υγρό και τα ούρα αρουραίων, γενικά σε συγκεντρώσεις ανάλογες της δόσης. Η μέτρηση των ουσιών στο αμνιακό υγρό έδειξε ότι το έμβρυο εκτέθηκε στα φυτοφάρμακα καθώς και στους μεταβολίτες τους. Επιπλέον, τα φυτοφάρμακα που ανιχνεύθηκαν στα ούρα κατέδειξαν την έκθεση καθώς και την ικανότητα του αρουραίου να εκκρίνει αυτές τις ενώσεις.
Το O,O,S-Τριμεθυλοφωσφοροθειοϊκό οξύ (OOS-TMP) είναι μια πρόσμιξη που υπάρχει σε ευρέως χρησιμοποιούμενα οργανοφωσφορικά εντομοκτόνα όπως η μαλαθειόνη. Η από του στόματος θεραπεία αρουραίων με την ένωση προκαλεί εμφανή νέκρωση των βρογχιολικών επιθηλιακών κυττάρων. Μετά τη χορήγηση [(3)H]OOS-TMP σε αρουραίους, σημαντικές ποσότητες ραδιοσημασμένου υλικού συνδέθηκαν ομοιοπολικά με τον πνεύμονα με ταυτόχρονη εξάντληση της γλουταθειόνης (GSH). Άλλα όργανα που έδειξαν σημαντική ομοιοπολικά συνδεδεμένη ραδιενέργεια ήταν το ήπαρ, οι νεφροί και το ειλεό. Η μέγιστη συσσώρευση συνέβη στους ιστούς εντός 6 ωρών και έφτασε σε πλάτωμα μεταξύ 6 και 12 ωρών. Η προ-θεραπεία αρουραίων είτε με φαινοβαρβιτάλη είτε με πιπερονυλοβουτοξείδη μείωσε το επίπεδο του ραδιοσημασμένου υλικού που συνδέθηκε στους πνεύμονες, την εξάντληση της GSH και την τοξικότητα του OOS-TMP. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η ομοιοπολική σύνδεση οφείλεται σε μεταβολίτη(ες) του OOS-TMP και ότι ο μεταβολίτης(ες) εμπλέκεται στον μηχανισμό της τοξικότητας του OOS-TMP. … /[(3)H-O,O,S-τριμεθυλοφωσφοροθειοϊκό οξύ]/
… Στόχος ήταν ο προσδιορισμός της διαδερμικής απορρόφησης της χρόνια χορηγούμενης μαλαθειόνης στον άνθρωπο και η σύγκριση της χρόνιας απορρόφησης με την απορρόφηση εφάπαξ δόσης. Ο πειραματικός σχεδιασμός ήταν να εφαρμοστεί αρχικά [(14)C]μαλαθειόνη σε εθελοντές άνδρες. Αυτή η διαδικασία ακολούθησε επαναλαμβανόμενη χορήγηση μη ραδιοενεργού μαλαθειόνης στην ίδια θέση εφαρμογής (κοιλιακό αντιβράχιο). Η [(14)C]μαλαθειόνη επανα-εφαρμόστηκε (Ημέρα 8) όταν η ουρική απέκκριση της ραδιενέργειας από την πρώτη εφαρμογή έφτασε στα ελάχιστα ανιχνεύσιμα επίπεδα. Η πρώτη απορρόφηση [(14)C]μαλαθειόνης συγκρίθηκε με τη δεύτερη εφαρμογή [(14)C]μαλαθειόνης. Η διαδερμική απορρόφηση από την πρώτη εφαρμογή [(14)C]μαλαθειόνης ήταν 4,48 +/- 1,3% (SD) της χορηγούμενης δόσης. Η απορρόφηση από τη δεύτερη χορήγηση [(14)C]μαλαθειόνης ήταν 3,53 +/- 1,0%, τιμή όχι σημαντικά (p μεγαλύτερο από 0,05) διαφορετική από την πρώτη εφαρμογή. Επομένως, για τη μαλαθειόνη, τα δεδομένα εφάπαξ δόσης είναι σχετικά για την πρόβλεψη του τοξικού δυναμικού για μακροχρόνια έκθεση.
Αναλύθηκαν οκτώ δείγματα αυτοψίας από ένα άτομο που είχε καταπιεί μεγάλη ποσότητα μαλαθειόνης. … Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις βρέθηκαν στο περιεχόμενο του στομάχου (8621 ppm) και στον λιπώδη ιστό (76,4 ppm). Η μαλαοξόνη ταυτοποιήθηκε σε ορισμένους ιστούς σε πολύ χαμηλά επίπεδα. Μια σημαντική ποσότητα βρέθηκε μόνο στο λίπος (8,2 ppm). Η μονοκαρβοξυλικό οξύ της μαλαθειόνης & το δικαρβοξυλικό οξύ της μαλαθειόνης βρέθηκαν σε μεγαλύτερη αφθονία: 221 ppm στη χολή, 106 ppm στο νεφρό και 103 ppm στο περιεχόμενο του στομάχου.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΜΑΛΑΘΕΙΟΝΗ (20 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Οι κύριοι μεταβολίτες της μαλαθειόνης είναι οι μεταβολίτες του δικαρβοξυλικού και του μονοκαρβοξυλικού οξέος, δηλαδή, το δικαρβοξυλικό οξύ της μαλαθειόνης (DCA) και το μονοκαρβοξυλικό οξύ της μαλαθειόνης (MCA). Η μαλαοξόνη, ο ενεργός μεταβολίτης που αναστέλλει τη χολινεστεράση της μαλαθειόνης, είναι ένας δευτερεύων μεταβολίτης. Τόσο η μαλαθειόνη όσο και η μαλαοξόνη αποτοξικώνονται από καρβοξυεστεράσες, οδηγώντας σε πολικές, υδατοδιαλυτές ενώσεις που απεκκρίνονται.
Η μαλαθειόνη είτε οξειδώνεται στο ήπαρ σε μαλαοξόνη από μικροσωμιακά ένζυμα κυτοχρώματος P450 είτε σε μονοξέα από μια μικροσωμιακή καρβοξυεστεράση. … Τα άλλα προϊόντα του μεταβολισμού της μαλαθειόνης και της μαλαοξόνης είναι προϊόντα αποτοξίνωσης. Η μαλαοξόνη υπόκειται επίσης σε υδρόλυση και καρβοξυεστεράση. Υπάρχουν ενδείξεις ότι ο δεσμός P-S διασπάται ενζυματικά από μια άλλη κυτταρική εστεράση (Α-εστεράση) και σχηματίζει O,O-διμεθυλοφωσφοροθειοϊκό οξύ. Υπάρχουν κάποιες ενδείξεις ότι τα μονοξέα μπορούν στη συνέχεια να S-μεθυλιωθούν και ότι ο δεσμός C-S είτε της μαλαοξόνης είτε της μαλαθειόνης μπορεί να υδρολυθεί περαιτέρω.
Η μαλαθειόνη μεταβολίζεται γρήγορα in vivo κυρίως με υδρόλυση του δεσμού καρβοξυλικού εστέρα σε ανενεργούς μεταβολίτες από καρβοξυεστεράσες. Επειδή αυτή η αντίδραση αποτοξίνωσης συμβαίνει πολύ ταχύτερα στα θηλαστικά από ό,τι στα ευαίσθητα έντομα, η μαλαθειόνη εμφανίζει σχετικό βαθμό επιλεκτικής τοξικότητας στα έντομα.
Η μαλαθειόνη … οξειδώνεται από το ηπατικό μικροσωμιακό μονοοξυγονάση σύστημα σε μαλαοξόνη, έναν ενεργό, τοξικό μεταβολίτη. Ο μεταβολισμός της μαλαοξόνης συνήθως συμβαίνει με ταχύτερο ρυθμό από τον σχηματισμό της από μαλαθειόνη, και ελάχιστη συσσώρευση αυτού του ιδιαίτερα τοξικού μεταβολίτη συμβαίνει στα θηλαστικά.
Η μαλαθειόνη μετατρέπεται μεταβολικά στην δομικά όμοια μεταβολίτη της, τη μαλαοξόνη (οξείδωση της μονάδας P=S σε P=O), σε έντομα και θηλαστικά. Τόσο η μαλαθειόνη όσο και η μαλαοξόνη αποτοξικώνονται από καρβοξυεστεράσες, οδηγώντας σε πολικές, υδατοδιαλυτές ενώσεις που απεκκρίνονται. Τα συστήματα θηλαστικών εμφανίζουν μεγαλύτερη καρβοξυεστερασική δραστηριότητα, σε σύγκριση με τα έντομα, έτσι ώστε ο τοξικός παράγοντας μαλαοξόνη να συσσωρεύεται περισσότερο στα έντομα παρά στα θηλαστικά. Αυτό εξηγεί την αυξημένη τοξικότητα της μαλαθειόνης στα έντομα.
Για περισσότερα δεδομένα Μεταβολισμού/Μεταβολιτών (Πλήρη) για τη ΜΑΛΑΘΕΙΟΝΗ (16 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
Ο μεταβολισμός των οργανοφωσφορικών συμβαίνει κυρίως με οξείδωση, με υδρόλυση μέσω εστερασών και με αντίδραση με γλουταθειόνη. Μπορεί επίσης να συμβεί απομεθυλίωση και γλυκουρονιδίωση. Η οξείδωση των οργανοφωσφορικών φυτοφαρμάκων μπορεί να οδηγήσει σε μέτρια τοξικά προϊόντα. Γενικά, τα φωσφοροθειοϊκά δεν είναι άμεσα τοξικά αλλά απαιτούν οξειδωτικό μεταβολισμό για να γίνουν η προσχώριος τοξίνη. Οι αντιδράσεις γλουταθειόνης-μεταφοράς παράγουν προϊόντα που, στις περισσότερες περιπτώσεις, έχουν χαμηλή τοξικότητα. Η παραοξονάση (PON1) είναι ένα βασικό ένζυμο στο μεταβολισμό των οργανοφωσφορικών. Η PON1 μπορεί να αδρανοποιήσει ορισμένα οργανοφωσφορικά μέσω υδρόλυσης. Η PON1 υδρολύει τους ενεργούς μεταβολίτες σε διάφορα εντομοκτόνα οργανοφωσφορικών, καθώς και νευρικούς παράγοντες όπως το σομάν, το σαρίν και το VX. Η ύπαρξη πολυμορφισμών στην PON1 προκαλεί διαφορετικά επίπεδα ενζύμου και καταλυτική αποδοτικότητα αυτής της εστεράσης, κάτι που με τη σειρά του υποδηλώνει ότι διαφορετικά άτομα μπορεί να είναι πιο ευάλωτα στην τοξική επίδραση της έκθεσης σε οργανοφωσφορικά.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
8-24 ώρες
Σε έναν ασθενή που έκανε ένεση περίπου 1,8 g μαλαθειόνης ως 50% ενδοφλέβιο διάλυμα, ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 2,9 ώρες.
Μεταξύ ανδρών εθελοντών, περίπου το 90% μιας ενδοφλέβιας δόσης μαλαθειόνης απεκκρίθηκε στα ούρα εντός 5 ημερών και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ήταν 3 ώρες.
Σε αρουραίους που έλαβαν μαλαθειόνη από το στόμα, κατανέμεται στο αίμα, τον λιπώδη ιστό, τους μύες, το ήπαρ και τον εγκέφαλο και στη συνέχεια αποβάλλεται από αυτούς τους ιστούς με χρόνους ημίσειας ζωής 1,4, 2,4, 3,7, 19,4 και 17,6 ημέρες, αντίστοιχα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που αναστέλλουν τη χολινεστεράση. Ο νευροδιαβιβαστής ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ υδρολύεται γρήγορα και έτσι αδρανοποιείται από τις χολινεστεράσες. Όταν αναστέλλονται οι χολινεστεράσες, η δράση της ενδογενώς απελευθερούμενης ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις ενισχύεται. Οι αναστολείς της χολινεστεράσης χρησιμοποιούνται ευρέως κλινικά για την ενίσχυση των χολινεργικών εισροών στον γαστρεντερικό σωλήνα και την ουροδόχο κύστη, στο μάτι και στους σκελετικούς μύες· χρησιμοποιούνται επίσης για τις επιδράσεις τους στην καρδιά και στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Φυτοφάρμακα σχεδιασμένα για τον έλεγχο εντόμων που είναι επιβλαβή για τον άνθρωπο. Τα έντομα μπορεί να είναι άμεσα επιβλαβή, όπως αυτά που δρουν ως φορείς ασθενειών, ή έμμεσα επιβλαβή, ως καταστροφείς καλλιεργειών, τροφίμων ή υφασμάτων.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA
U5N7SU872W
ΜΑΛΑΘΕΙΟΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Χολινεστεράσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Χολινεστεράσης
Η μαλαθειόνη είναι ένας Αναστολέας Χολινεστεράσης. Ο μηχανισμός δράσης της μαλαθειόνης είναι ως Αναστολέας Χολινεστεράσης.
ΜΑΛΑΘΕΙΟΝΗ
Αναστολέας Χολινεστεράσης [EPC]· Αναστολείς Χολινεστεράσης [MoA]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που αναστέλλουν τη χολινεστεράση. Ο νευροδιαβιβαστής ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ υδρολύεται γρήγορα και έτσι αδρανοποιείται από τις χολινεστεράσες. Όταν αναστέλλονται οι χολινεστεράσες, η δράση της ενδογενώς απελευθερούμενης ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις ενισχύεται. Οι αναστολείς της χολινεστεράσης χρησιμοποιούνται ευρέως κλινικά για την ενίσχυση των χολινεργικών εισροών στον γαστρεντερικό σωλήνα και την ουροδόχο κύστη, στο μάτι και στους σκελετικούς μύες· χρησιμοποιούνται επίσης για τις επιδράσεις τους στην καρδιά και στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Φυτοφάρμακα σχεδιασμένα για τον έλεγχο εντόμων που είναι επιβλαβή για τον άνθρωπο. Τα έντομα μπορεί να είναι άμεσα επιβλαβή, όπως αυτά που δρουν ως φορείς ασθενειών, ή έμμεσα επιβλαβή, ως καταστροφείς καλλιεργειών, τροφίμων ή υφασμάτων.