Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05CH01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MELATONIN

Μελατονίνη

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Ψυχοληπτικά, αγωνιστές υποδοχέων μελατονίνης, κωδικός ATC: N05CH01 ### Μηχανισμός δράσης Η δράση της μελατονίνης στους υποδοχείς μελατονίνης (MT1, MT2 και MT3) πιστεύεται ότι συμβάλλει στις υπνωτικές της ιδιότητες, καθώς αυτοί οι υποδοχείς (κυρίως οι …

Εμπορικά Ονόματα

CIRCADIN SLENYTO

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • G47 Διαταραχές του ύπνου

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αϋπνία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
μία φορά ημερησίως, 0,5-1 ώρα πριν από την ώρα του ύπνου, μαζί με φαγητό ή αμέσως μετά
Δόση έναρξης:
2 mg
Τιτλοποίηση:
Για παιδιά 2-18 ετών με ΔΑΦ: Εάν παρατηρηθεί ανεπαρκής ανταπόκριση, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί στα 5 mg, με μέγιστη δόση τα 10 mg. Για παιδιά 6-17 ετών με ΔΕΠ-Υ: Η δόση μπορεί να προσαρμοστεί σε μεμονωμένη βάση έως τα 5 mg ημερησίως, με μέγιστη ημερήσια δόση έως τα 10 mg.
  • Παιδιά και έφηβοι (2-18 ετών) με ΔΑΦ ή/και νευρογενετικές διαταραχές με ανώμαλη έκκριση μελατονίνης ή/και νυχτερινές αφυπνίσεις
    Μέγ. δόση10 mg
    Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 2 mg. Εάν παρατηρηθεί ανεπαρκής ανταπόκριση, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί στα 5 mg. Χορηγείται μία φορά ημερησίως, 0,5-1 ώρα πριν από την ώρα του ύπνου, μαζί με φαγητό ή αμέσως μετά. Διάρκεια θεραπείας έως 2 έτη. Ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται σε τακτά χρονικά διαστήματα (τουλάχιστον κάθε 6 μήνες). Μετά από τουλάχιστον 3 μήνες, ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να αξιολογεί την επίδραση της θεραπείας και να εξετάζει το ενδεχόμενο διακοπής της εάν δεν υπάρχει κλινικά σημαντική θεραπευτική δράση. Εάν παρατηρηθεί μικρότερη θεραπευτική δράση μετά την αύξηση της δοσολογίας, ο θεράπων ιατρός θα πρέπει πρώτα να εξετάσει το ενδεχόμενο μείωσης της δοσολογίας και στη συνέχεια να αποφασίσει για την πλήρη διακοπή της θεραπείας. Σε περίπτωση παράλειψης ενός δισκίου, μπορεί να ληφθεί πριν ο ασθενής κοιμηθεί το βράδυ, αλλά στη συνέχεια δεν θα πρέπει να χορηγηθεί άλλο δισκίο πριν από την επόμενη προγραμματισμένη δόση.
  • Παιδιά και έφηβοι (6-17 ετών) με ΔΕΠ-Υ
    Δόση1-2 mg
    Μέγ. δόση10 mg
    Η δόση μπορεί να προσαρμοστεί σε μεμονωμένη βάση έως τα 5 mg ημερησίως ανεξάρτητα από την ηλικία του παιδιού. Θα πρέπει να λαμβάνεται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για τη μικρότερη δυνατή χρονική περίοδο. Χορηγείται μία φορά ημερησίως, 0,5-1 ώρα πριν από την ώρα του ύπνου, μαζί με φαγητό ή αμέσως μετά. Μετά από περίπου 3 μήνες θεραπείας, ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να αξιολογεί την επίδραση της θεραπείας. Ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται τακτικά (τουλάχιστον κάθε 6 μήνες). Κατά τη διάρκεια της εν εξελίξει θεραπείας, θα πρέπει να γίνονται τακτικά προσπάθειες διακοπής, τουλάχιστον μία φορά τον χρόνο. Σε περίπτωση παράλειψης ενός δισκίου, μπορεί να ληφθεί πριν ο ασθενής κοιμηθεί το βράδυ, αλλά στη συνέχεια δεν θα πρέπει να χορηγηθεί άλλο δισκίο πριν από την επόμενη προγραμματισμένη δόση.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν έχει μελετηθεί η επίδραση οποιουδήποτε σταδίου νεφρικής δυσλειτουργίας. Θα πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν υπάρχει εμπειρία χρήσης. Η μελατονίνη δεν ενδείκνυται (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Παιδιά κάτω των 6 ετών με ΔΕΠ-Υ
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Παιδιά (0-2 ετών)
    Δεν υπάρχει σημαντική χρήση μελατονίνης για τη θεραπεία της αϋπνίας.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπνηλία / Κόπωση
    Με προσοχή
    Πληθυσμόςπαιδιά και εφήβους με ΔΕΠ-Υ
    παρακολούθηση για σημεία κόπωσης κατά τη διάρκεια της ημέρας, προσαρμογή δοσολογικού χρονοδιαγράμματος ή διακοπή θεραπείας
  • Αυτοάνοσα νοσήματα
    Αντένδειξη
    Πληθυσμόςάτομα με αυτοάνοσα νοσήματα
    δεν ενδείκνυται για χρήση
  • Αλληλεπιδράσεις
    Αντένδειξη
    Δεν ενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση με φλουβοξαμίνη, αλκοόλ, βενζοδιαζεπινικά/μη-βενζοδιαζεπινικά υπνωτικά, θειοριδαζίνη και ιμιπραμίνη
  • Έκδοχα (Λακτόζη)
    Αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη λακτόζη, με πλήρη έλλειψη λακτάσης ή με κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    δεν πρέπει να λαμβάνουν το συγκεκριμένο φάρμακο
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φλουβοξαμίνη
    αντένδειξη
    Αυξάνει τα επίπεδα της μελατονίνης (17 φορές υψηλότερο AUC και 12 φορές υψηλότερο Cmax στο πλάσμα) αναστέλλοντας τον μεταβολισμό της από τα ισοένζυμα CYP1A2 και CYP2C19.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός αυτός θα πρέπει να αποφεύγεται.
  • Αλκοόλ
    αντένδειξη
    Μειώνει την αποτελεσματικότητα της μελατονίνης στον ύπνο.
    ΣύστασηΔεν θα πρέπει να λαμβάνεται αλκοόλ μαζί με τη μελατονίνη.
  • Βενζοδιαζεπινικά, μη-βενζοδιαζεπινικά υπνωτικά (π.χ. ζαλεπλόνη, ζολπιδέμη, ζοπικλόνη)
    αντένδειξη
    Η μελατονίνη μπορεί να ενισχύσει τις ηρεμιστικές ιδιότητες. Η ταυτόχρονη χορήγηση με ζολπιδέμη είχε ως αποτέλεσμα την αυξημένη απώλεια της προσοχής, της μνήμης και του συντονισμού.
    ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται ο συνδυασμός.
  • Θειοριδαζίνη, ιμιπραμίνη
    αντένδειξη
    Η συγχορήγηση μελατονίνης είχε ως αποτέλεσμα την αυξημένη αίσθηση ηρεμίας και τη δυσκολία εκτέλεσης εργασιών (με ιμιπραμίνη), καθώς και την αυξημένη αίσθηση λιποθυμίας (με θειοριδαζίνη).
    ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται ο συνδυασμός με θειοριδαζίνη και ιμιπραμίνη.
  • 5- ή 8-μεθοξυ-ψωραλένιο
    προσοχή
    Αυξάνει τα επίπεδα της μελατονίνης αναστέλλοντας τον μεταβολισμό της.
    ΣύστασηΘα πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή.
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Ισχυρός αναστολέας CYP450 (κυρίως CYP1A2), αυξάνει τα επίπεδα της μελατονίνης στο πλάσμα, αναστέλλοντας τον μεταβολισμό της.
    ΣύστασηΘα πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή.
  • Οιστρογόνα (π.χ. αντισυλληπτικά ή θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης)
    προσοχή
    Αυξάνουν τα επίπεδα της μελατονίνης αναστέλλοντας τον μεταβολισμό της από τα ένζυμα CYP1A1 και CYP1A2.
    ΣύστασηΘα πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή.
  • Αναστολείς CYP1A2 (π.χ. κινολόνες όπως κιπροφλαξασίνη, νορφλοξασίνη)
    προσοχή
    Μπορεί να προκαλέσουν αυξημένη έκθεση μελατονίνης.
  • Επαγωγείς CYP1A2 (π.χ. καρβαμαζεπίνη, ριφαμπικίνη)
    προσοχή
    Μπορεί να μειώσουν τη συγκέντρωση της μελατονίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΕνδεχομένως να απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Κάπνισμα
    προσοχή
    Ενεργοποιεί τον μεταβολισμό του CYP1A2.
    ΣύστασηΑν οι ασθενείς διακόψουν ή ξεκινήσουν το κάπνισμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ενδεχομένως να απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • ΜΣΑΦ (π.χ. ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ιβουπροφένη)
    προσοχή
    Όταν χορηγούνται το βράδυ, μπορεί να καταστείλουν τα επίπεδα της ενδογενούς μελατονίνης τις πρώτες νυχτερινές ώρες, έως και 75%.
    ΣύστασηΕάν είναι εφικτό, θα πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση ΜΣΑΦ το βράδυ.
  • Β-αναστολείς
    προσοχή
    Μπορεί να καταστείλουν την αποδέσμευση της ενδογενούς μελατονίνης κατά τις νυχτερινές ώρες.
    ΣύστασηΘα πρέπει να χορηγούνται το πρωί.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ψυχιατρικές
  • Εναλλαγές διάθεσης
  • Επιθετικότητα
  • Ευερεθιστότητα
Νευρικό
  • Υπνημία
  • Κεφαλαλγία
  • Αιφνίδια έναρξη ύπνου
Λοιμώξεις
  • Παραρρινοκολπίτιδα
Γενικές
  • Κόπωση
  • Αδιαθεσία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αδιαθεσία
    Γενικές
    Συχνές
  • Αιφνίδια έναρξη ύπνου
    Νευρικό
    Συχνές
  • Εναλλαγές διάθεσης
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Παραρρινοκολπίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Υπνημία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δερματικές αλλοιώσεις
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Επιληψία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογική αίσθηση
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Προβλήματα όρασης
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Προληπτικά, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση της μελατονίνης κατά τη διάρκεια της κύησης.
    Δεν διατίθενται δεδομένα από τη χρήση της μελατονίνης στις έγκυες γυναίκες. Από μελέτες σε ζώα δεν προκύπτει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Η απόφαση για το εάν πρέπει να διακοπεί ο θηλασμός ή να διακοπεί/αποφευχθεί η θεραπεία με μελατονίνη λαμβάνεται κατόπιν αξιολόγησης του οφέλους του θηλασμού για το παιδί και του οφέλους της θεραπείας για τη γυναίκα.
    Έχει μετρηθεί ενδογενής μελατονίνη στο ανθρώπινο μητρικό γάλα, άρα η εξωγενής μελατονίνη είναι πιθανόν να εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Τα δεδομένα σε ζώα υποδεικνύουν μεταφορά της μελατονίνης από τη μητέρα στο έμβρυο μέσω του πλακούντα ή στο γάλα. Η επίδραση της μελατονίνης σε νεογνά/βρέφη είναι άγνωστη.
  • Γονιμότητα
    Η μελατονίνη δεν είχε καμία επίδραση στη γονιμότητα των αρσενικών ή των θηλυκών ζώων.
    Σε μελέτες που διεξήχθησαν τόσο σε ενήλικα όσο και σε νεαρά ζώα, η μελατονίνη δεν είχε καμία επίδραση στη γονιμότητα των αρσενικών ή των θηλυκών ζώων (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπνημία
Αντιμετώπιση
Δεν απαιτείται ειδική θεραπεία.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η μελατονίνη μπορεί να προκαλέσει υπνημία, επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή αν η υπνηλία είναι πιθανόν να προκαλέσει κίνδυνο στην ασφάλεια.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Μελατονίνη 1 mg δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης
Πυρήνας δισκίου
Ammonio methacrylate copolymer type B
Δισόξινο φωσφορικό ασβέστιο
Μονοϋδρική λακτόζη
Διοξείδιο του πυριτίου, κολλοειδές άνυδρο
Τάλκης
Στεατικό μαγνήσιο
Επικάλυψη με λεπτό υμένιο
Καρβοξυ-μεθυλική κυτταρίνη (Ε466)
Μαλτοδεξτρίνη
Μονοϋδρική γλυκόζη
Λεκιθίνη (E322)
Διοξείδιο του τιτανίου (Ε171)
Κόκκινο οξείδιο σιδήρου (E172)
Κίτρινο οξείδιο σιδήρου (E172)
Μελατονίνη 5 mg δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης
Πυρήνας δισκίου
Ammonio methacrylate copolymer type A
Δισόξινο φωσφορικό ασβέστιο
Μονοϋδρική λακτόζη
Διοξείδιο του πυριτίου, κολλοειδές άνυδρο
Στεατικό μαγνήσιο
Επικάλυψη με λεπτό υμένιο
Καρβοξυ-μεθυλική κυτταρίνη (Ε466)
Μαλτοδεξτρίνη
Μονοϋδρική γλυκόζη
Λεκιθίνη (E322)
Διοξείδιο του τιτανίου (Ε171)
Κίτρινο οξείδιο σιδήρου (E172)
12
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Ψυχοληπτικά, αγωνιστές υποδοχέων μελατονίνης, κωδικός ATC: N05CH01

Μηχανισμός δράσης

Η δράση της μελατονίνης στους υποδοχείς μελατονίνης (MT1, MT2 και MT3) πιστεύεται ότι συμβάλλει στις υπνωτικές της ιδιότητες, καθώς αυτοί οι υποδοχείς (κυρίως οι ΜΤ1 και ΜΤ2) εμπλέκονται στη ρύθμιση του κιρκάδιου ρυθμού και στη ρύθμιση του ύπνου.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια στον παιδιατρικό πληθυσμό

ΔΑΦ και σύνδρομο Smith-Magenis Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια έχουν αξιολογηθεί σε μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, σε παιδιά με διαγνωσμένη ΔΑΦ και νευροαναπτυξιακές διαταραχές λόγω συνδρόμου Smith-Magenis, τα οποία δεν έχουν εμφανίσει βελτίωση μετά από τυπικές συμπεριφορικές παρεμβάσεις στον ύπνο. Η θεραπεία χορηγήθηκε για έως και δύο έτη. Η μελέτη αποτελείται από 5 περιόδους: 1) προκαταρκτική περίοδος (4 εβδομάδες), 2) περίοδος μονής τυφλής μελέτης αναφοράς με εικονικό φάρμακο (2 εβδομάδες), 3) περίοδος τυχαιοποιημένης μελέτης με θεραπεία ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο (13 εβδομάδες), 4) περίοδος ανοικτής θεραπείας (91 εβδομάδες), και 5) μονή τυφλή περίοδος λήξης (2 εβδομάδες με εικονικό φάρμακο). Τυχαιοποιήθηκαν συνολικά 125 παιδιά (2-17 ετών, μέση ηλικία 8,7 +/- 4,15· 96,8% ΔΑΦ, 3,2% σύνδρομο Smith-Magenis [SMS]) των οποίων ο ύπνος δεν βελτιώθηκε μόνο με συμπεριφορική παρέμβαση και είναι διαθέσιμα αποτελέσματα 112 εβδομάδων. Το 28,8% των ασθενών είχε διαγνωστεί με ΔΕΠ-Υ πριν από την έναρξη της μελέτης και το 77% είχε μη φυσιολογικό σκορ υπερκινητικότητας/ελλειμματικής προσοχής στο Ερωτηματολόγιο Δυνατοτήτων και Δυσκολιών (SDQ) (≥7) στην αρχή της μελέτης.

Αποτελέσματα περιόδου τυχαιοποιημένης, ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο θεραπείας (13 εβδομάδες) Η μελέτη πέτυχε τον πρωταρχικό στόχο, να αποδείξει τη στατιστικά σημαντική δράση του Μελατονίνη 2/5 mg έναντι εικονικού φαρμάκου ως προς τη μεταβολή από την αρχική τιμή στον μέσο εκτιμώμενο συνολικό χρόνο ύπνου (TST) βάσει ημερολογίου ύπνου μετά από 13 εβδομάδες διπλά τυφλής θεραπείας. Στην αρχή της μελέτης, ο μέσος TST ήταν 457,2 λεπτά στην ομάδα του Μελατονίνη και 459,9 στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Μετά από 13 εβδομάδες διπλά τυφλής θεραπείας, οι συμμετέχοντες κοιμούνταν κατά μέσο όρο 57,5 λεπτά περισσότερο το βράδυ με το Μελατονίνη σε σύγκριση με τα 9,1 λεπτά με το εικονικό φάρμακο, με προσαρμοσμένη μέση θεραπευτική διαφορά Μελατονίνη-εικονικού φαρμάκου 33,1 λεπτά στο πλήρες τυχαιοποιημένο σύνολο (MI, p=0,026). Στην αρχή της μελέτης, η μέση λανθάνουσα κατάσταση ύπνου (SL) ήταν 95,2 λεπτά στην ομάδα του Μελατονίνη και 98,8 στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Έως τη λήξη της περιόδου θεραπείας των 13 εβδομάδων, τα παιδιά κοιμούνταν κατά μέσο όρο 39,6 λεπτά πιο γρήγορα με το Μελατονίνη και 12,5 λεπτά πιο γρήγορα με το εικονικό φάρμακο, με προσαρμοσμένη μέση θεραπευτική διαφορά Μελατονίνη-εικονικού φαρμάκου -25,3 λεπτά στο πλήρες τυχαιοποιημένο σύνολο (MI, p=0,012), χωρίς να συντομεύει η ώρα έγερσης. Το ποσοστό των συμμετεχόντων που πέτυχαν κλινικά σημαντική ανταπόκριση στο TST (αύξηση 45 λεπτών σε σύγκριση με την αρχική τιμή) ή/και στο SL (μείωση 15 λεπτών σε σύγκριση με την αρχική τιμή) ήταν σημαντικά υψηλότερο με το Μελατονίνη παρά με το εικονικό φάρμακο (68,9% έναντι 39,3% αντίστοιχα· p=0,001). Πέρα από τη συντόμευση του SL, παρατηρήθηκε αύξηση του μέγιστου επεισοδίου ύπνου (LSE) = διάρκεια αδιάκοπου ύπνου σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Έως τη λήξη της περιόδου διπλά τυφλής μελέτης 13 εβδομάδων, το μέσο LSE αυξήθηκε κατά μέσο όρο κατά 77,9 λεπτά στην ομάδα που λάμβανε το Μελατονίνη, σε σύγκριση με την αύξηση 25,5 λεπτών στην ομάδα που λάμβανε εικονικό φάρμακο. Οι προσαρμοσμένες εκτιμώμενες θεραπευτικές διαφορές ήταν 43,2 λεπτά στο πλήρες τυχαιοποιημένο σύνολο (MI, p=0,039). Η ώρα έγερσης δεν επηρεάστηκε· μετά από 13 εβδομάδες, η ώρα έγερσης των ασθενών καθυστερούσε σημαντικά κατά 0,09 ώρες (0.215) (5,4 λεπτά) με το Μελατονίνη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η θεραπεία με Μελατονίνη 2 mg/5 mg είχε ως αποτέλεσμα σημαντική βελτίωση στην εξωτερικευμένη συμπεριφορά του παιδιού σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (υπερκινητικότητα/ελλειμματική προσοχή + σκορ συμπεριφοράς) όπως αξιολογήθηκε από το Ερωτηματολόγιο Δυνατοτήτων και Δυσκολιών (SDQ) μετά από 13 εβδομάδες διπλά τυφλής θεραπείας (p=0,021). Για το συνολικό σκορ SDQ μετά από 13 εβδομάδες διπλά τυφλής θεραπείας, υπήρχε μια θετική τάση υπέρ του Μελατονίνη (p=0,077). Όσον αφορά την κοινωνική λειτουργικότητα (κλίμακα CGAS), οι διαφορές μεταξύ του Μελατονίνη και του εικονικού φαρμάκου ήταν μικρές και όχι στατιστικά σημαντικές (Πίνακας 1).

Μεταβλητή Ομάδα Προσαρμοσμένοι θεραπευτικοί μέσοι (SE) [95% CI] Θεραπευτική διαφορά (SE) [95% CI] τιμή p*
SDQ
Εξωτερικευμένες συμπεριφορές Μελατονίνη -0,70 (0,244) [-1,19, -0,22] -0,83 (0,355) [-1,54, -0,13] 0,021
Εικονικό φάρμακο 0,13 (0,258) [-0,38, 0,64]
Συνολική βαθμολογία Μελατονίνη -0,84 (0,387) [-1,61, -0,07] -1,01 (0,563) [-2,12, 0,11] 0,077
Εικονικό φάρμακο 0,17 (0,409) [-0,64, 0,98]
CGAS
ΜΣ Μελατονίνη 1,84 (1,355) [-0,84, 4,52] 1,96 (1,328) [-0,67, 4,60] 0,13 (1,901) [-3,64, 3,89]
Εικονικό φάρμακο

*Ανάλυση MMRM CI = διάστημα εμπιστοσύνης, SDQ = Ερωτηματολόγιο Δυνατοτήτων και Δυσκολιών, CGAS = Παιδική Κλίμακα Γενικής Εκτίμησης Λειτουργικότητας, SE = τυπικό σφάλμα

Η θεραπευτική δράση στις μεταβλητές του ύπνου συσχετίστηκαν με τη βελτίωση της ποιότητας ζωής των γονέων. Υπήρξε σημαντική βελτίωση με το Μελατονίνη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ως προς την εκτιμώμενη ικανοποίηση των γονέων για τις συνήθειες ύπνου του παιδιού με βάση τον Σύνθετο Δείκτη Διαταραχής Ύπνου (CSDI) (p=0,005) και για την ποιότητα ζωής των φροντιστών όπως εκτιμήθηκε με βάση τον δείκτη WHO-5 μετά από 13 εβδομάδες διπλά τυφλής θεραπείας (p=0,01) (Πίνακας 2).

Μεταβλητή Ομάδα Προσαρμοσμένοι θεραπευτικοί μέσοι (SE) [95% CI] Θεραπευτική διαφορά (SE) [95% CI] τιμή p*
WHO-5 Μελατονίνη 1,43 (0,565) [0,31, 2,55] 2,17 (0,831) [0,53, 3,82] 0,01
Εικονικό φάρμακο -0,75 (0,608) [-1,95, 0,46]
Ικανοποίηση CSDI Μελατονίνη 1,43 (0,175) [1,08, 1,78] 0,72 (0,254) [0,22, 1,23] 0,005
Εικονικό φάρμακο 0,71 (0,184) [0,34, 1,07]

*Ανάλυση MMRM CI = διάστημα εμπιστοσύνης, WHO-5 = Δείκτης του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας για την ποιότητα ζωής, CSDI = Σύνθετος Δείκτης Διαταραχής Ύπνου, SE = τυπικό σφάλμα

Αποτελέσματα περιόδου ανοικτής θεραπείας (91 εβδομάδες) Οι ασθενείς (51 από την ομάδα του Μελατονίνη και 44 από την ομάδα του εικονικού φαρμάκου, με μέση ηλικία 9 ± 4,24 έτη, εύρος 2-17,0 έτη) λάμβαναν ανοικτή θεραπεία με Μελατονίνη 2/5 mg σύμφωνα με τη δόση της διπλά τυφλής φάσης, για 91 εβδομάδες με προαιρετική προσαρμογή της δοσολογίας σε 2, 5 ή 10 mg/ημέρα μετά τις πρώτες 13 ημέρες της περιόδου παρακολούθησης. 74 ασθενείς ολοκλήρωσαν 104 εβδομάδες θεραπείας, 39 ολοκλήρωσαν 2 έτη και 35 ολοκλήρωσαν 21 μήνες θεραπείας με Μελατονίνη. Η βελτίωση στον συνολικό χρόνο ύπνου (TST), στη λανθάνουσα κατάσταση ύπνου (SL) και στη διάρκεια αδιάκοπου ύπνου (LSE, μέγιστο επεισόδιο ύπνου) που παρατηρήθηκε κατά τη διπλά τυφλή φάση διατηρήθηκε σε όλη τη διάρκεια της περιόδου παρακολούθησης 39 εβδομάδων. Μετά από 2 εβδομάδες αποχώρησης από τη θεραπεία με εικονικό φάρμακο, παρατηρήθηκε διακριτή μείωση στα περισσότερα σκορ, αλλά τα επίπεδα παρέμεναν σημαντικά καλύτερα από τα αντίστοιχα στην αρχή της μελέτης, χωρίς ενδείξεις υποτροπής.

ΔΕΠ-Υ Στη μελέτη του Μελατονίνη που περιγράφηκε παραπάνω, 36 συμμετέχοντες είχαν, εκτός από ΔΑΦ, και διάγνωση ΔΕΠ-Υ στο ιατρικό ιστορικό τους. Η ανάλυση των επιδράσεων του Μελατονίνη στο πρωτεύον τελικό σημείο, TST, κατέδειξε το ίδιο επίπεδο βελτίωσης στους συμμετέχοντες με ή χωρίς τη συννοσηρότητα ΔΕΠ-Υ. Η θεραπεία με μελατονίνη μελετήθηκε σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη διάρκειας 4 εβδομάδων που διεξήχθη σε 105 παιδιά ηλικίας μεταξύ 6 - 12 ετών, με ΔΕΠ-Υ και χρόνια αϋπνία κατά την έναρξη του ύπνου, τα οποία δεν λάμβαναν φάρμακα για τη ΔΕΠ-Υ ή συμπεριφορική παρέμβαση (van der Heijden KB et al. 2007). Σε αυτή τη μελέτη, χρησιμοποιήθηκε συμπλήρωμα μελατονίνης άμεσης αποδέσμευσης σε δόση 3 mg ή 6 mg για 4 εβδομάδες. Η θεραπεία μελατονίνης ενίσχυσε τους κιρκάδιους ρυθμούς ύπνου-αφύπνισης και μείωσε τη διάρκεια της λανθάνουσας κατάστασης ύπνου σε παιδιά με ΔΕΠ-Υ και χρόνια αϋπνία κατά την έναρξη του ύπνου. Η μέση διάρκεια της λανθάνουσας κατάστασης ύπνου μειώθηκε κατά 21,3 λεπτά στην ομάδα μελατονίνης και αυξήθηκε κατά 3 λεπτά στην ομάδα εικονικού φαρμάκου. Ο συνολικός χρόνος ύπνου αυξήθηκε κατά 19,8 λεπτά στην ομάδα μελατονίνης και μειώθηκε κατά 13,6 λεπτά στην ομάδα εικονικού φαρμάκου. Η μελατονίνη άμεσης αποδέσμευσης δεν είχε καμία επίδραση στην προβληματική συμπεριφορά, στην απόδοση των γνωστικών λειτουργιών ή στην ποιότητα ζωής.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Στον παιδιατρικό πληθυσμό που αποτελείται από 16 παιδιά με ΔΑΦ ηλικίας 7-15 ετών που πάσχουν από αϋπνία, μετά τη χορήγηση Μελατονίνη 2 mg (2 x 1 mg μίνι δισκία) μετά από ένα τυπικό πρωινό γεύμα, η συγκέντρωση της μελατονίνης έφτασε στο μέγιστο σημείο της εντός 2 ωρών μετά τη χορήγηση και παρέμεινε αυξημένη για 6 ώρες στη συνέχεια με Cmax (SD) 410 pg/ml (210) στο σάλιο. Στους ενήλικες, μετά τη χορήγηση Μελατονίνη 5 mg (1 x 5 mg μίνι δισκίο) μετά το φαγητό, η συγκέντρωση της μελατονίνης έφτασε στο μέγιστο σημείο της εντός 3 ωρών μετά τη χορήγηση, με Cmax (SD) 3,57 ng/ml (3,64) στο πλάσμα. Σε συνθήκες νηστείας, το Cmax ήταν χαμηλότερο (1,73 ng/ml) και το tmax επήλθε νωρίτερα (εντός 2 ωρών) με μικρή δράση στην τιμή AUC-∞ η οποία ήταν ελαφρώς μειωμένη (-14%) σε σύγκριση με την αντίστοιχη τιμή μετά το φαγητό. Η απορρόφηση της μελατονίνης που χορηγείται από το στόμα είναι πλήρης στους ενήλικες και μπορεί να μειωθεί έως και 50% στα ηλικιωμένα άτομα. Η κινητική της μελατονίνης είναι γραμμική πάνω από το φάσμα των 2-8 mg. Τα δεδομένα που προκύπτουν από τη χορήγηση δισκίων μελατονίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης 2 mg και τα δεδομένα από τη χορήγηση μίνι δισκίων 1 mg και 5 mg υποδεικνύουν ότι δεν υπάρχει συσσώρευση μελατονίνης μετά από επανειλημμένη δοσολογία. Αυτό το εύρημα είναι συμβατό με τη μικρής διάρκειας ημιζωή της μελατονίνης στον άνθρωπο. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι της τάξης του 15%. Σημειώνεται σημαντική επίδραση κατά την πρώτη δίοδο με υπολογιζόμενο μεταβολισμό κατά την πρώτη δίοδο 85%.

Κατανομή

Η in vitro σύνδεση της μελατονίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 60%. Η μελατονίνη κυρίως συνδέεται με τη λευκωματίνη, την άλφα1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη και την υψηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνη.

Βιομετασχηματισμός

Η μελατονίνη υφίσταται ταχύ ηπατικό μεταβολισμό πρώτης διόδου και μεταβολίζεται κυρίως από τα ένζυμα CYP1A και πιθανόν από το CYP2C19 του κυτοχρωμικού συστήματος P450, με χρόνο ημιζωής περίπου 40 λεπτά. Τα παιδιά προεφηβικής ηλικίες και οι νεαροί ενήλικες μεταβολίζουν τη μελατονίνη πιο γρήγορα από τους ενήλικες. Συνολικά, ο μεταβολισμός της μελατονίνης φθίνει με την πάροδο του χρόνου, καθώς μεταβολίζεται πιο γρήγορα στην προεφηβική και την εφηβική ηλικία σε σύγκριση με τις μεγαλύτερες ηλικίες. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η 6-σουλφατοξυ-μελατονίνη (6-SMT), η οποία είναι αδρανής. Το σημείο του βιομετασχηματισμού είναι το ήπαρ. Η απέκκριση του μεταβολίτη συμπληρώνεται εντός 12 ωρών μετά την κατάποση. Η μελατονίνη δεν είναι επαγωγέας των ενζύμων CYP1A2 ή CYP3A in vitro σε υπερθεραπευτικές συγκεντρώσεις.

Αποβολή

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής (t½) είναι 3,5-4 ώρες. Δύο μεταβολικές οδοί με μεσολάβηση του ήπατος αντιστοιχούν σε περίπου 90% του μεταβολισμού της μελατονίνης. Η κυρίαρχη μεταβολική ροή γίνεται μέσω υδροξυλίωσης στο C6 μέσω του ηπατικού μικροσωμικού συστήματος P-450 για την παραγωγή 6-υδροξυμελατονίνης. Η δεύτερη, λιγότερο σημαντική οδός, είναι η 5-απομεθυλίωση, από την οποία παράγεται μια φυσιολογική πρόδρομη ένωση της μελατονίνης, η Ν-ακετυλοσεροτονίνη. Τόσο η 6-υδροξυμελατονίνη όσο και η Ν-ακετυλοσεροτονίνη συζεύγνυνται εν τέλει με θειικό και γλυκουρονικό οξύ, και εκκρίνονται στα ούρα ως το αντίστοιχο 6-σουλφατοξυ και 6-γλυκουρονικό παράγωγό τους. Η αποβολή γίνεται μέσω νεφρικής απέκκρισης των μεταβολιτών, 89% ως θειική και γλυκουρονική σύζευξη της 6-υδροξυμελατονίνης (πάνω από 80% ως 6-σουλφατοξυ-μελατονίνη) και 2% εκκρίνεται ως μελατονίνη (αναλλοίωτη δραστική ουσία).

Φύλο

Είναι εμφανής τριπλάσια-τετραπλάσια αύξηση στο Cmax στις γυναίκες σε σύγκριση με τους άντρες. Έχει επίσης παρατηρηθεί πενταπλάσια μεταβλητότητα στο Cmax μεταξύ διαφορετικών μελών του ίδιου φύλου. Ωστόσο, δεν βρέθηκαν φαρμακοδυναμικές διαφορές μεταξύ ανδρών και γυναικών, παρά τις διαφορές στα επίπεδα στο αίμα.

Ειδικοί πληθυσμοί

Νεφρική δυσλειτουργία Δεν υπάρχει εμπειρία χρήσης της μελατονίνης σε παιδιατρικούς ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία). Ωστόσο, καθώς η μελατονίνη αποβάλλεται κυρίως μέσω του ηπατικού μεταβολισμού, και ο μεταβολίτης 6-SMT είναι αδρανής, η νεφρική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να επηρεάσει την αποβολή της μελατονίνης.

Ηπατική δυσλειτουργία Το ήπαρ είναι η πρωτεύουσα θέση μεταβολισμού της μελατονίνης και επομένως η ηπατική δυσλειτουργία έχει ως αποτέλεσμα υψηλότερα επίπεδα ενδογενούς μελατονίνης. Τα επίπεδα μελατονίνης στο πλάσμα ασθενών με κίρρωση ήταν σημαντικά αυξημένα κατά τις ώρες φωτός της ημέρας. Οι ασθενείς είχαν σημαντικά μειωμένη συνολική απέκκριση της 6-σουλφατοξυμελατονίνης σε σύγκριση με τους μάρτυρες. Δεν υπάρχει εμπειρία χρήσης της μελατονίνης σε παιδιατρικούς ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Από στοιχεία που έχουν δημοσιευτεί επιδεικνύονται σημαντικά αυξημένα επίπεδα ενδογενούς μελατονίνης κατά τη διάρκεια των ωρών της ημέρας λόγω μειωμένης κάθαρσης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία).

Μηχανισμός δράσης
Η μελατονίνη είναι παράγωγο της τρυπτοφάνης. Δένεται στον υποδοχέα μελατονίνης τύπου 1A, ο οποίος στη συνέχεια ενεργεί πάνω στην αδενυλική κυκλάση και στην αναστολή μιας οδού διαβίβασης σήματος cAMP. Η μελατονίνη όχι μόνο αναστέλλει την αδενυλική κυκλάση,…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Ψυχοληπτικά, αγωνιστές υποδοχέων μελατονίνης, κωδικός ATC: N05CH01 ### Μηχανισμός δράσης Η δράση της μελατονίνης στους υποδοχείς μελατονίνης (MT1, MT2 και MT3) πιστεύεται ότι συμβάλλει στις υπνωτικές της ιδιότητες, καθώς αυτοί οι…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Στον παιδιατρικό πληθυσμό που αποτελείται από 16 παιδιά με ΔΑΦ ηλικίας 7-15 ετών που πάσχουν από αϋπνία, μετά τη χορήγηση Μελατονίνη 2 mg (2 x 1 mg μίνι δισκία) μετά από ένα τυπικό πρωινό γεύμα, η συγκέντρωση της μελατονίνης έφτασε στο μέγιστο…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Μεταβολίζεται ηπατικά σε τουλάχιστον 14 αναγνωρισμένους μεταβολίτες (αναγνωρισμένοι σε ούρα ποντικών): 6-υδροξυμελατονίνη γλυκουρονίδιο, 6-υδροξυμελατονίνη θειικό, Ν-ακετυλοσεροτονίνη γλυκουρονίδιο, Ν-ακετυλοσεροτονίνη θειικό,…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απορρόφηση και η βιοδιαθεσιμότητα της μελατονίνης ποικίλλουν σημαντικά. Για να προσδιοριστεί εάν η φαρμακοκινητική της μελατονίνης αλλάζει κατά τη διάρκεια της εφηβείας, … εγχύθηκε μελατονίνη ενδοφλεβίως σε 9…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση (κόπωση) stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η μελατονίνη είναι βιογενές αμίνιο που βρίσκεται σε ζώα, φυτά και μικρόβια. Ο Άρον Μ. Λέρνερ από το Yale University αποδίδεται η ονοματοδοσία της ορμόνης και ο ορισμός της χημικής της δομής το 1958. Στα θηλαστικά, η μελατονίνη παράγεται από την επιφύση (επιφυυσή) του εγκεφάλου. Η επιφύση είναι μικρός ενδοκρινής αδένας, περίπου όσο ένα κόκκος ρυζιού και σε σχήμα κώνου πεύκου (εξ ου και το όνομά της), ο οποίος βρίσκεται στο κέντρο του εγκεφάλου αλλά έξω από τον φραγμό αίματος-εγκεφάλου. Η έκκριση της μελατονίνης αυξάνεται στο σκοτάδι και ελαττώνεται στην έκθεση στο φως, ρυθμίζοντας έτσι τους κιρκαδιακούς ρυθμούς πολλών βιολογικών λειτουργιών, συμπεριλαμβανομένου του κύκλου ύπνου-ξύπνησης. Ιδιαίτερα, η μελατονίνη ρυθμίζει τον κύκλο ύπνου-ξύπνησης προκαλώντας χημικά υπνηλία και μειώνοντας τη θερμοκρασία σώματος. Η μελατονίνη εμπλέκεται επίσης στη ρύθμιση της διάθεσης, της μάθησης και της μνήμης, της ανοσολογικής δραστηριότητας, των ονείρων, της γονιμότητας και της αναπαραγωγής. Είναι επίσης ένα αποτελεσματικό αντιοξειδωτικό. Οι περισσότερες ενέργειες της μελατονίνης μεσολαβούνται μέσω της δέσμευσης και ενεργοποίησης υποδοχέων μελατονίνης. Άτομα με Διαταραχές Φάσματος Αυτισμού (ASD) μπορεί να έχουν χαμηλότερα από τα φυσιολογικά επίπεδα μελατονίνης. Μια μελέτη του 2008 έδειξε ότι και οι μη επηρεαζόμενοι γονείς ατόμων με ASD έχουν επίσης χαμηλότερα επίπεδα μελατονίνης, και ότι οι ελλείμματα συνδέονται με χαμηλή δραστηριότητα του γονιδίου ASMT, το οποίο κωδικοποιεί τον τελευταίο ένζυμο στη σύνθεση της μελατονίνης. Η μειωμένη παραγωγή μελατονίνης έχει επίσης προταθεί ως πιθανός παράγοντας για σημαντικά υψηλότερα ποσοστά καρκίνου σε νυχτερινούς εργαζόμενους.
DrugBank

Indication

expand_more
Χορηγείται από του στόματος για jet lag, αϋπνία, διαταραχές εργασίας σε βάρδιες, διαταραχές κιρκαδιακού ρυθμού σε τυφλούς (επί του παρόντος υπάρχουν ενδείξεις αποτελεσματικότητας) και απόσυρση από βενζοδιαζεπίνες και νικοτίνη. Δεδομένα υποδεικνύουν ότι η μελατονίνη είναι πιθανώς αποτελεσματική στη θεραπεία διαταραχών ύπνου-ξύπνησης σε παιδιά και εφήβους με νοητική αναπηρία, αυτισμό και άλλες διαταραχές κεντρικού νευρικού συστήματος. Έχει λάβει καθεστώς φαρμάκου ορφανών νόσων από την FDA για αυτή τη χρήση. Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι η μελατονίνη μπορεί να είναι αποτελεσματική στη θεραπεία διαταραχών ύπνου-ξύπνησης σε παιδιά και εφήβους με νοητική αναπηρία, αυτισμό και άλλες διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος. Φαίνεται ότι μειώνει τον χρόνο έναρξης ύπνου σε παιδιά με αναπτυξιακές αναπηρίες, όπως εγκεφαλική παράλυση, αυτισμό και νοητική καθυστέρηση. Μπορεί επίσης να βελτιώσει τη δευτερογενή αϋπνία που συνδέεται με διάφορες διαταραχές ύπνου-ξύπνησης. Άλλες πιθανές χρήσεις με κάποιες ενδείξεις περιλαμβάνουν: στέρηση βενζοδιαζεπίνης, κεφαλαλγία κατά cluster, σύνδρομο καθυστερημένης φάσης ύπνου (DSPS), πρωτοπαθή αϋπνία, jet lag, στέρηση νικοτίνης, άγχος και ενοποίηση πριν από χειρουργείο, καρκίνο προστάτη, στερεούς όγκους (όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με IL-2 θεραπεία σε ορισμένους καρκίνους), πρόληψη ηλιακού εγκαύματος (τοπική χρήση), τεταρδική δυσκινησία, θρομβοπενία που σχετίζεται με καρκίνο, χημειοθεραπεία και άλλες διαταραχές.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η μελατονίνη είναι ορμόνη που παραδοσιακά παράγεται από την επιφύση και απορρίπτεται στο αίμα. Το ουσιώδες αμινοξύ L-τρυπτοφάνη είναι πρόδρομος στη σύνθεση της μελατονίνης. Βοηθά στη ρύθμιση των κύκλων ύπνου-ξύπνησης ή του κιρκαδιακού ρυθμού. Η παραγωγή μελατονίνης διευθύνεται από το σκοτάδι και αναστέλλεται από το φως. Υψηλά επίπεδα μελατονίνης προκαλούν υπνηλία, και έτσι η λήψη του φαρμάκου μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την καταπολέμηση της αϋπνίας και του jet lag.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η μελατονίνη είναι παράγωγο της τρυπτοφάνης. Δένεται στον υποδοχέα μελατονίνης τύπου 1A, ο οποίος στη συνέχεια ενεργεί πάνω στην αδενυλική κυκλάση και στην αναστολή μιας οδού διαβίβασης σήματος cAMP. Η μελατονίνη όχι μόνο αναστέλλει την αδενυλική κυκλάση, αλλά ενεργοποιεί και τη φωσφολιπάση C. Αυτό ενισχύει την απελευθέρωση αραχιδονικού οξέος.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η απορρόφηση και η βιοδιαθεσιμότητα της μελατονίνης ποικίλουν ευρύτατα.
DrugBank

Half life

expand_more
35 έως 50 λεπτά
DrugBank

Protein binding

expand_more
n/a
DrugBank

Toxicity

expand_more
Γενικά καλά ανεκτό όταν χορηγείται από του στόματος. Οι συνηθέστερες ανεπιθύμητες ενέργειες, υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας, πονοκέφαλος και ζάλη, φαίνεται να εμφανίζονται με την ίδια συχνότητα με το εικονικό φάρμακο. Άλλες αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν παροδικά καταθλιπτικά συμπτώματα, ήπιο τρόμο, ήπιο άγχος, κοιλιακοί κολικοί, ευερεθιστικότητα, μειωμένη εγρήγορση, σύγχυση, ναυτία, έμετο και υπόταση. Ασφάλεια στους ενήλικες: Από τα στοιχεία φαίνεται ότι πιθανώς είναι ασφαλές για χρήση από το στόμα και παρεντερικές μορφές για έως δύο μήνες όταν χρησιμοποιείται ορθά. Ορισμένα στοιχεία δείχνουν ότι μπορεί να χρησιμοποιηθεί από το στόμα έως και εννιά μήνες σε ορισμένους ασθενείς. Είναι επίσης πιθανώς ασφαλής για τοπική χρήση όταν χρησιμοποιείται ορθά. Ασφάλεια στα παιδιά: Η μελατονίνη φαίνεται να χρησιμοποιείται με ασφάλεια σε μικρό αριθμό παιδιών που συμμετείχαν σε βραχυπρόθεσμες κλινικές δοκιμές. Ωστόσο, έχουν προκύψει ανησυχίες σχετικά με την ασφάλεια στα παιδιά λόγω της ανάπτυξιακής τους κατάστασης. Σε σύγκριση με τους ενήλικες άνω των 20 ετών, οι άνθρωποι κάτω των 20 ετών παράγουν υψηλά επίπεδα μελατονίνης. Τα επίπεδα μελατονίνης συνδέονται αντίστροφα με την ανάπτυξη των γονάδων και θεωρείται ότι η εξωγενής χορήγηση μελατονίνης μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την ανάπτυξη των γονάδων. Ασφάλεια κατά την εγκυμοσύνη: Υψηλές δόσεις μελατονίνης όταν χορηγείται από το στόμα ή παρεντερηλικά μπορεί να εμποδίσουν την ωορρηξία. Δεν συνιστάται για άτομα που είναι έγκυα ή επιθυμούν να μείνουν έγκυοι. Ασφάλεια κατά τη γαλουχία: Δεν συνιστάται καθώς η ασφάλεια δεν έχει τεκμηριωθεί.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

35-50 λεπτά
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 20 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
896
Μοριακός τύπος
C13H16N2O2
Μοριακό βάρος
232.28
IUPAC
N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
InChIKey
DRLFMBDRBRZALE-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φυσικά ή συνθετικά υποστρώματα που αναστέλλουν ή καθυστερούν τις αντιδράσεις οξείδωσης. Αντισταθμίζουν τις βλαπτικές επιδράσεις της οξείδωσης στους ιστούς των ζώων.

Μια πολύ χαλαρά ορισμένη ομάδα φαρμάκων που τείνουν να μειώνουν τη δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος. Οι κύριες ομάδες που περιλαμβάνονται εδώ είναι η αιθυλική αλκοόλη, τα αναισθητικά, οι υπνωτικοί και τα ηρεμιστικά, τα ναρκωτικά και οι αγχολυτικοί παράγοντες (αντιψυχωσικά και αγχολυτικοί παράγοντες).