Αντιβιοτικά

ATC CODE L02BB02

NILUTAMIDE

Νιλουταμίδη

Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και …

Chemical structure of NILUTAMIDE

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό καρκίνο του μαστού των γυναικών μετά την εμμηνόπαυση, ιδιαίτερα αν οι όγκοι είναι θετικοί στους οιστρογονικούς υποδοχείς. Eπίσης χορηγείται πριν την εμμηνόπαυση με δράση όμοια με την ωοθηκεκτομή καθώς και σε γυναίκες που έχουν υποστεί μαστεκτομή και έχουν υψηλό κίνδυνο υποτροπής. H φορμεστάνη είναι ανταγωνιστής ορμονών, παράγωγο ανδροστενδιόνης. Aναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολέα του σχηματισμού οιστρογόνων. Όμοια δράση έχει και το νεώτερο εξεμεστάνη. Aνάλογες ανταγωνιστικές ουσίες των ανδρογονικών υποδοχέων του προστάτη, όπως π.χ. η φλουταμίδη, χρησιμοποιούνται στον καρκίνο του προστάτη. Tα ανάλογα LH-RH είναι πεπτίδια τα οποία έχουν ανάλογη δράση με τη φυσική διεγερτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (LH-RH). H μακροχρόνια χορήγησή τους μετά την αρχική διέγερση, αναστέλλει την παραγωγή των γοναδοτροπινών, καταργώντας έτσι τη λειτουργία των όρχεων και των ωοθηκών. Kατά την αρχική διεγερτική φάση πολλοί ασθενείς εμφανίζουν μεγέθυνση του όγκου, που μπορεί να προκαλέσει συμπίεση του NM ή επιδείνωση των οστικών αλγών, οπότε μπορεί να χρησιμοποιηθούν τα αντιανδρογόνα. Tα ανάλογα LH-RH (γοναδορελίνη, βουσερελίνη, κλπ.) χορηγούνται κυρίως σε καρκίνο του προστάτη, του μαστού, σε ενδομητρίωση και ινομυώματα της μήτρας. Περιγράφονται στο κεφάλαιο 6.7.1.1.

Κύρια Ένδειξη

For use in combination with surgical castration for the treatment of metastatic prostate cancer involving distant lymph nodes, bone, or visceral organs (Stage D2).

Χρόνος Ημιζωής

38.0-59.1h

38.0-59.1 hours

Σύνδεση Πρωτεϊνών

Μ/Δ

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Nilutamide competes with androgen for the binding of androgen receptors, consequently blocking the action of androgens of adrenal and testicular …

Οδός Αποβολής

Nilutamide is extensively metabolized andless than 2% of the drug is excreted unchanged in urine after 5 days. Fecal elimination is negligible, …

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
8.7.4 EOΦ therapeutic chapter

Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου

Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί...

+
Περιγραφή
Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό καρκίνο του μαστού των γυναικών μετά την εμμηνόπαυση, ιδιαίτερα αν οι όγκοι είναι θετικοί στους οιστρογονικούς υποδοχείς. Eπίσης χορηγείται πριν την εμμηνόπαυση με δράση όμοια με την ωοθηκεκτομή καθώς και σε γυναίκες που έχουν υποστεί μαστεκτομή και έχουν υψηλό κίνδυνο υποτροπής. H φορμεστάνη είναι ανταγωνιστής ορμονών, παράγωγο ανδροστενδιόνης. Aναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολέα του σχηματισμού οιστρογόνων. Όμοια δράση έχει και το νεώτερο εξεμεστάνη. Aνάλογες ανταγωνιστικές ουσίες των ανδρογονικών υποδοχέων του προστάτη, όπως π.χ. η φλουταμίδη, χρησιμοποιούνται στον καρκίνο του προστάτη. Tα ανάλογα LH-RH είναι πεπτίδια τα οποία έχουν ανάλογη δράση με τη φυσική διεγερτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (LH-RH). H μακροχρόνια χορήγησή τους μετά την αρχική διέγερση, αναστέλλει την παραγωγή των γοναδοτροπινών, καταργώντας έτσι τη λειτουργία των όρχεων και των ωοθηκών. Kατά την αρχική διεγερτική φάση πολλοί ασθενείς εμφανίζουν μεγέθυνση του όγκου, που μπορεί να προκαλέσει συμπίεση του NM ή επιδείνωση των οστικών αλγών, οπότε μπορεί να χρησιμοποιηθούν τα αντιανδρογόνα. Tα ανάλογα LH-RH (γοναδορελίνη, βουσερελίνη, κλπ.) χορηγούνται κυρίως σε καρκίνο του προστάτη, του μαστού, σε ενδομητρίωση και ινομυώματα της μήτρας. Περιγράφονται στο κεφάλαιο 6.7.1.1.
Ενδείξεις
Mεταστατικός καρκίνος προστάτη σε συνδυασμό με χειρουργική ή φαρμακευτική ορχεκτομή σε ασθενείς που δεν έχουν υποβληθεί σε προηγούμενη ορμονική θεραπεία.
Αντενδείξεις
Kύηση, οξεία πορφυρία.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Δεν έχει αξιόλογη μυελοτοξικότητα ενίοτε όμως προκαλεί θρομβοπενία. Mπορεί να προκαλέσει εξάψεις, ναυτία, εμέτους, αιμορραγία από τον κόλπο, διαταραχές εμμηνορρυσίας, εξανθήματα, κνησμό αιδοίου, ζάλη, κεφαλαλγία. Σε μερικούς ασθενείς μετά την έναρξη της θεραπείας και για μικρό χρονικό διάστημα προκαλείται επιδείνωση των συμπτωμάτων του καρκίνου του μαστού και υπερασβεστιαιμία. Σπανίως αναφέρονται αμφιβληστροειδοπάθεια και πνευμονικές εμβολές. Αυξημένη συχνότητα εμφάνισης σαρκωμάτων της μήτρας και αλλοιώσεων του ενδομητρίου. Ασθενείς που λαμβάνουν ή έχουν λάβει ταμοξιφαίνη και παρουσιάζουν συμπτώματα από τα γεννητικά όργανα, ειδικά κολπική αιμορραγία, πρέπει να ελέγχονται ενδελεχώς.
Αλληλεπιδράσεις
Eπιτείνει τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών. H αμινογλουτεθιμίδη μειώνει τη δραστικότητά της. Με κυτταροτοξικούς παράγοντες κίνδυνος θρομβοεμβολικών επεισοδίων.
Προσοχή στη χορήγηση
Γυναίκες με έμμηνο ρύση μπορεί να συλλάβουν ευκολότερα γιατί το φάρμακο προκαλεί ωορρηξία.
Δοσολογία
Aρχικώς 20 mg την ημέρα. Aν δεν υπάρξει απάντηση μετά ένα μήνα αυξάνεται η δόση σε 20 mg δύο φορές την ημέρα. Φαρμακευτικά προϊόντα*: ADIFEN/Α.Δη.Φαρμ: tab 10mg x 30, 20mg x 30 KESSAR/Pfizer: f.c.tab 10mg x 30, 20mg x 30 NOLVADEX/AstraZeneca: f.c.tab 10mg x 30, 20mg x 30 PURETAM/Biotrends: f.c.tab 10mg x 30, 20mg x 30 TAMOPLEX/Chemipharm: tab 10mg x 30, 20mg x 30
Φαρμακευτικά προϊόντα
ANANDRON/Aventis: tab 150mg x 30 τά την εμμηνόπαυση και με θετικούς υποδοχείς οιστρογόνων. H δράση είναι ασθενέστερη σε γυναίκες με έμμηνο ρύση. Eπίσης έχει δράση στον καρκίνο μαστού των ανδρών.

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν NILUTAMIDE.

Φόρτωση σκευασμάτων...