Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A02BA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NIZATIDINE

Νιζατιδίνη

Για τη θεραπεία διαταραχών παλινδρόμησης οξέος (GERD), πεπτικής νόσου, ενεργού καλοήθους γαστρικού έλκους και ενεργού έλκους του δωδεκαδακτύλου.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η νιζατιδίνη ανταγωνίζεται την ισταμίνη για πρόσδεση στους H2-υποδοχείς στην γαστρική βασοπλευρική μεμβράνη των τοιχωματικών κυττάρων. Ο ανταγωνιστικός αναστολισμός οδηγεί σε μείωση της βασικής και νυκτερινής έκκρισης γαστρικού οξέος. Το φάρμακο…
Φαρμακοδυναμική
Η νιζατιδίνη είναι ανταγωνιστικός, αναστρέψιμος αναστολέας της ισταμίνης στους H2-ιστομινικούς υποδοχείς, ιδιαίτερα σε αυτούς στα γαστρικά τοιχωματικά κύτταρα. Αναστέλλοντας τη δράση της ισταμίνης στα κύτταρα του στομάχου, η νιζατιδίνη μειώνει την…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Ταχεία (βιοδιαθεσιμότητα νιζατιδίνης υπερβαίνει το 70%) * Κατανομή: Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 0.8-1.5 L/kg σε ενήλικες και δεν επηρεάζεται σημαντικά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. *…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η νιζατιδίνη υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό. Λιγότερο από 7% μιας από του στόματος δόσης μεταβολίζεται σε N2-μονοδεσμεθυλνιζατιδίνη, έναν αναστολέα H2-υποδοχέων, ο οποίος είναι ο κύριος μεταβολίτης που απεκκρίνεται στα…
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ανταγωνιστής των H2-ιστομινικών υποδοχέων με χαμηλή τοξικότητα που αναστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ελκών του δωδεκαδακτύλου.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία διαταραχών παλινδρόμησης οξέος (GERD), πεπτικής νόσου, ενεργού καλοήθους γαστρικού έλκους και ενεργού έλκους του δωδεκαδακτύλου.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η νιζατιδίνη είναι ανταγωνιστικός, αναστρέψιμος αναστολέας της ισταμίνης στους H2-ιστομινικούς υποδοχείς, ιδιαίτερα σε αυτούς στα γαστρικά τοιχωματικά κύτταρα. Αναστέλλοντας τη δράση της ισταμίνης στα κύτταρα του στομάχου, η νιζατιδίνη μειώνει την παραγωγή γαστρικού οξέος. Η νιζατιδίνη δεν είχε επίδειξη αντιανδρογονικής δράσης. Η πλήρης θεραπεία για τα προβλήματα που αντιμετωπίζονται με τη νιζατιδίνη δεν διαρκεί περισσότερο από 8 εβδομάδες. Έχει αποδειχθεί ότι η θεραπεία με μειωμένη δόση νιζατιδίνης είναι αποτελεσματική ως θεραπεία συντήρησης μετά την επούλωση ενεργών ελκών του δωδεκαδακτύλου.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η νιζατιδίνη ανταγωνίζεται την ισταμίνη για πρόσδεση στους H2-υποδοχείς στην γαστρική βασοπλευρική μεμβράνη των τοιχωματικών κυττάρων. Ο ανταγωνιστικός αναστολισμός οδηγεί σε μείωση της βασικής και νυκτερινής έκκρισης γαστρικού οξέος. Το φάρμακο επίσης μειώνει την ανταπόκριση του γαστρικού οξέος σε ερεθίσματα όπως τροφή, καφεΐνη, ινσουλίνη, βηταζόλη ή πενταγαστρίνη.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ταχεία (η βιοδιαθεσιμότητα της νιζατιδίνης υπερβαίνει το 70%)
DrugBank

Half life

expand_more
1-2 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
35%
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 0.8 έως 1.5 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 40-60 L/h
  • 7 – 14 L/h [ασθενείς με λειτουργική ανευρία]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Από το στόμα, LD50 αρουραίου: 301 mg/kg. Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν χολινεργικού τύπου επιδράσεις, όπως δακρύρροια, σιελόρροια, έμετο, μυοσίτιδα και διάρροια.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-2 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

35%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

>70%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς Η2/ΡΡΙ

Σταδιακή μείωση CR: Υψηλό DP: Υψηλό

Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης.

⚠ Οι αναστολείς Η2/PPIs μπορούν να διακοπούν χωρίς σταδιακή μείωση εάν χρειάζεται. Εάν υπάρχει ανησυχία για υπερέκκριση αναπήδησης, τότε η δόση του αναστολέα Η2/PPI μπορεί να μειωθεί σταδιακά.

monitoringσυμπτώματα στέρησης
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4513
Μοριακός τύπος
C12H21N5O2S2
Μοριακό βάρος
331.5
IUPAC
1-N'-[2-[[2-[(dimethylamino)methyl]-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
InChIKey
SGXXNSQHWDMGGP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση από ΕΛΚΟΣ ΠΕΠΤΙΚΟ ή ερεθισμό της γαστρεντερικής οδού. Αυτά περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER, ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ και ΑΝΤΙΟΞΙΑ για συμπτωματική ανακούφιση.

Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H2-υποδοχείς της ισταμίνης, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης. Η κλινικά σημαντικότερη δράση τους είναι η αναστολή της έκκρισης οξέος στη θεραπεία γαστρεντερικών ελκών. Η λεία μυϊκή μάζα μπορεί επίσης να επηρεαστεί. Ορισμένα φάρμακα αυτής της κατηγορίας έχουν ισχυρές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αλλά αυτές οι δράσεις δεν είναι καλά κατανοητές.