NIZATIDINE(Νιζατιδίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- 0.8 έως 1.5 L/kg
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- 40-60 L/h
- 7 – 14 L/h [ασθενείς με λειτουργική ανευρία]
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η νιζατιδίνη είναι ένας ανταγωνιστής, αναστρέψιμος αναστολέας της ισταμίνης στους H2-υποδοχείς, ιδιαίτερα αυτούς στα γαστρικά β-κύτταρα. Αναστέλλοντας τη δράση της ισταμίνης στα γαστρικά κύτταρα, η νιζατιδίνη μειώνει την παραγωγή γαστρικού οξέος.
Η νιζατιδίνη δεν είχε επίδειξη αντι-ανδρογονικής δράσης.
Η πλήρης δόση θεραπείας για τα προβλήματα που αντιμετωπίζονται με νιζατιδίνη δεν διαρκεί περισσότερο από 8 εβδομάδες.
Έχει αποδειχθεί ότι η θεραπεία με μειωμένη δόση νιζατιδίνης είναι αποτελεσματική ως θεραπεία συντήρησης μετά την επούλωση ενεργών ελκών δωδεκαδακτύλου.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η νιζατιδίνη ανταγωνίζεται την ισταμίνη για τη σύνδεση στους H2-υποδοχείς στην γαστρική βασικο-πλευρική μεμβράνη των β-κυττάρων. Ο ανταγωνιστικός αναστολισμός οδηγεί σε μείωση των βασικών και νυχτερινών εκκρίσεων γαστρικού οξέος. Το φάρμακο επίσης μειώνει την απόκριση του γαστρικού οξέος σε ερεθίσματα όπως η τροφή, η καφεΐνη, η ινσουλίνη, η βιταζόλη ή η πενταγαστρίνη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Ταχεία (βιοδιαθεσιμότητα νιζατιδίνης υπερβαίνει το 70%)
- Κατανομή: Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 0.8-1.5 L/kg σε ενήλικες και δεν επηρεάζεται σημαντικά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
- Κάθαρση: 40-60 L/h (Φυσιολογική), 7 – 14 L/h (Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια)
- Διάρκεια Δράσης: Έως 10 ώρες.
- Απέκκριση: Κυρίως μέσω των νεφρών. Το 90% της χορηγηθείσας δόσης (65% ως αμετάβλητο φάρμακο) ανακτάται στα ούρα εντός 16 ωρών.
Η κατανομή της νιζατιδίνης στους ανθρώπινους ιστούς και υγρά δεν έχει χαρακτηριστεί πλήρως.
Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της νιζατιδίνης υπερβαίνει το 70% και δεν επηρεάζεται από τροφή ή αντιχολινεργικά φάρμακα όπως η προπανθελίνη.
Η συστηματική κάθαρση (10 ml/min/kg) μειώνεται σε ουραιμικούς ασθενείς και ηλικιωμένους.
Σε μελέτη, η φαινόμενη κάθαρση ήταν 32 l/h στους ηλικιωμένους έναντι 40 l/h στους νέους. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής ήταν 1.2 l/kg στους ηλικιωμένους έναντι 1.3 l/kg στους νέους. Η μειωμένη νεφρική λειτουργία επιμήκυνε την απέκκριση της νιζατιδίνης και μείωσε την κάθαρσή της, περισσότερο από την προχωρημένη ηλικία καθαυτή.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
35%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η νιζατιδίνη υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό. Λιγότερο από 7% μιας από του στόματος δόσης μεταβολίζεται σε N2-μονοδεσμεθυλνιζατιδίνη, έναν αναστολέα H2-υποδοχέων, ο οποίος είναι ο κύριος μεταβολίτης που απεκκρίνεται στα ούρα. Άλλοι πιθανοί μεταβολίτες είναι ο N2-οξείδιο (λιγότερο από 5% της δόσης) και ο S-οξείδιο (λιγότερο από 6% της δόσης).
Η νιζατιδίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε N-δεσμεθυλνιζατιδίνη, νιζατιδίνη N-οξείδιο και νιζατιδίνη S-οξείδιο. Από αυτούς τους μεταβολίτες, μόνο η N-δεσμεθυλνιζατιδίνη έχει ανασταλτική δράση στους H2-υποδοχείς της ισταμίνης· μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι αυτός ο μεταβολίτης είναι περίπου 60% τόσο δραστικός όσο η νιζατιδίνη στην αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος. Η από του στόματος νιζατιδίνη υφίσταται ελάχιστο μεταβολισμό κατά την πρώτη διέλευση από το ήπαρ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
1-2 ώρες
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 10 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση από ΕΛΚΟΣ ΠΕΠΤΙΚΟ ή ερεθισμό της γαστρεντερικής οδού. Αυτά περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER, ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ και ΑΝΤΙΟΞΙΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H2-υποδοχείς της ισταμίνης, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης. Η κλινικά σημαντικότερη δράση τους είναι η αναστολή της έκκρισης οξέος στη θεραπεία γαστρεντερικών ελκών. Η λεία μυϊκή μάζα μπορεί επίσης να επηρεαστεί. Ορισμένα φάρμακα αυτής της κατηγορίας έχουν ισχυρές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αλλά αυτές οι δράσεις δεν είναι καλά κατανοητές.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
P41PML4GHR
ΝΙΖΑΤΙΔΙΝΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ισταμίνης H2
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-2
Η νιζατιδίνη είναι ένας Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-2. Ο μηχανισμός δράσης της νιζατιδίνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης H2.
Απόσυρση / Deprescribing
Αναστολείς Η2/ΡΡΙ
Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης.
⚠ Οι αναστολείς Η2/PPIs μπορούν να διακοπούν χωρίς σταδιακή μείωση εάν χρειάζεται. Εάν υπάρχει ανησυχία για υπερέκκριση αναπήδησης, τότε η δόση του αναστολέα Η2/PPI μπορεί να μειωθεί σταδιακά.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση από ΕΛΚΟΣ ΠΕΠΤΙΚΟ ή ερεθισμό της γαστρεντερικής οδού. Αυτά περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER, ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ και ΑΝΤΙΟΞΙΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H2-υποδοχείς της ισταμίνης, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης. Η κλινικά σημαντικότερη δράση τους είναι η αναστολή της έκκρισης οξέος στη θεραπεία γαστρεντερικών ελκών. Η λεία μυϊκή μάζα μπορεί επίσης να επηρεαστεί. Ορισμένα φάρμακα αυτής της κατηγορίας έχουν ισχυρές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αλλά αυτές οι δράσεις δεν είναι καλά κατανοητές.