PENICILLAMINE(Πενικιλλαμίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δοσολογία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
80% (συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος)
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η πενακιλλαμίνη είναι ένας χ elating παράγοντας που συνιστάται για την απομάκρυνση του πλεονάζοντος χαλκού σε ασθενείς με νόσο Wilson. Από in vitro μελέτες που υποδεικνύουν ότι ένα άτομο χαλκού συνδυάζεται με δύο μόρια πενακιλλαμίνης. Η πενακιλλαμίνη μειώνει επίσης την περίσσεια απέκκρισης κυστίνης στην κυστινουρία. Αυτό γίνεται, τουλάχιστον εν μέρει, μέσω διαμοριακής ανταλλαγής δισουλφιδίων μεταξύ πενακιλλαμίνης και κυστίνης, οδηγώντας στο σχηματισμό δισουλφιδίου πενακιλλαμίνης-κυστεΐνης, μιας ουσίας πολύ πιο διαλυτής από την κυστίνη και η οποία απεκκρίνεται εύκολα. Η πενακιλλαμίνη παρεμβαίνει στον σχηματισμό διασυνδέσεων μεταξύ των μορίων τροποκολλαγόνου και τις διασπά όταν σχηματίζονται πρόσφατα. Ο μηχανισμός δράσης της πενακιλλαμίνης στη ρευματοειδή αρθρίτιδα είναι άγνωστος, αν και φαίνεται να καταστέλλει τη δραστηριότητα της νόσου. Σε αντίθεση με τους κυτταροτοξικούς ανοσοκατασταλτικούς παράγοντες, η πενακιλλαμίνη μειώνει σημαντικά τον παράγοντα ρευματοειδούς IgM αλλά δεν προκαλεί σημαντική μείωση στα απόλυτα επίπεδα των ανοσοσφαιρινών του ορού. Επίσης, σε αντίθεση με τους κυτταροτοξικούς ανοσοκατασταλτικούς παράγοντες που δρουν και στους δύο, η πενακιλλαμίνη in vitro καταστέλλει τη δραστηριότητα των Τ-κυττάρων αλλά όχι των Β-κυττάρων.
Ο λόγος για … χρήση στην κυστινουρία είναι ότι η πενακιλλαμίνη σχηματίζει μια σχετικά διαλυτή δισουλφιδική ένωση με την κυστεΐνη μέσω ενός μηχανισμού διαμοριακής ανταλλαγής δισουλφιδίων και έτσι μειώνει τον σχηματισμό νεφρικών λίθων που περιέχουν κυστίνη.
Η πενακιλλαμίνη συνδέεται με υδράργυρο, μόλυβδο, χαλκό, σίδηρο και πιθανώς άλλα βαρέα μέταλλα για να σχηματίσει σταθερά, διαλυτά σύμπλοκα που απεκκρίνονται εύκολα στα ούρα.
Ο μηχανισμός δράσης της πενακιλλαμίνης στη ρευματοειδή αρθρίτιδα δεν είναι γνωστός, αλλά μπορεί να περιλαμβάνει βελτίωση της λειτουργίας των λεμφοκυττάρων. Μειώνει σημαντικά τον παράγοντα ρευματοειδούς IgM και τα ανοσοσύμπλοκα στον ορό και στο αρθρικό υγρό, αλλά δεν μειώνει σημαντικά τις απόλυτες συγκεντρώσεις των ανοσοσφαιρινών του ορού. In vitro, η πενακιλλαμίνη καταστέλλει τη δραστηριότητα των Τ-κυττάρων αλλά όχι των Β-κυττάρων. Ωστόσο, η σχέση αυτών των επιδράσεων με τη δραστηριότητα της πενακιλλαμίνης στη ρευματοειδή αρθρίτιδα δεν είναι γνωστή.
Αντιουρολιθικό (κυστινικοί λίθοι) Η πενακιλλαμίνη συνδυάζεται χημικά με την κυστίνη (κυστεΐνη-κυστεΐνη δισουλφίδιο) για να σχηματίσει δισουλφίδιο πενακιλλαμίνης-κυστεΐνης, το οποίο είναι πιο διαλυτό από την κυστίνη και απεκκρίνεται εύκολα. Ως αποτέλεσμα, οι ουρικές συγκεντρώσεις κυστίνης μειώνονται και ο σχηματισμός κυστινικών λίθων αποτρέπεται. Με παρατεταμένη θεραπεία, οι υπάρχοντες κυστινικοί λίθοι μπορεί να διαλυθούν σταδιακά.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορροφάται ταχέως αλλά ατελώς.
Η απέκκριση είναι κυρίως νεφρική, κυρίως ως δισουλφίδια.
ΣΕ ΑΝΘΡΩΠΟΥΣ ΠΑΘΟΝΤΕΣ ΑΠΟ ΝΟΣΟ WILSON, Η ΤΑΧΕΙΑ ΠΟΤΙΚΗ ΔΟΣΗ (35)S DL-PENICILLAMINE. ΟΙ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ (35)S ΣΤΟΝ ΟΡΟ ΚΟΡΥΦΩΘΗΚΑΝ ΕΝΤΟΣ 60 ΛΕΠΤΩΝ. ΤΟ (35)S ΑΠΕΚΚΡΙΘΗΚΕ ΤΑΧΕΩΣ, ΣΧΕΔΟΝ ΠΛΗΡΩΣ ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΤΩΝ 24 ΩΡΩΝ ΟΠΟΥ ΑΝΑΚΤΗΘΗΚΕ ΤΟ 73% ΤΟΥ ΧΟΡΗΓΗΘΕΝΤΟΣ (35)S…. Υπήρξε διαπροσωπική μεταβλητότητα στον βαθμό δέσμευσης… από πρωτεΐνες του πλάσματος. /DL-PENICILLAMINE/
ΑΠΟ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗ ΑΠΟΨΗ, Η D-PENICILLAMINE ΕΙΝΑΙ ΣΧΕΔΟΝ ΑΝΕΝΕΡΓΗ, & ΑΥΤΗ Η ΠΑΡΑΤΗΡΗΣΗ ΕΙΝΑΙ ΣΥΜΒΑΤΗ ΜΕ ΤΟ ΓΕΓΟΝΟΣ ΟΤΙ ΤΟ ΕΞΩΚΥΤΤΑΡΙΚΟ ΝΕΡΟ ΑΠΟΤΕΛΕΙ ΤΟ ΚΥΡΙΟ ΟΓΚΟ ΚΑΤΑΝΕΜΗΣΗΣ ΓΙΑ ΤΗΝ D-PENICILLAMINE.
Η ΠΕΝΑΚΙΛΛΑΜΙΝΗ ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΚΑΛΑ (40% έως 70%) ΑΠΟ ΤΟ ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΟ ΣΩΛΗΝΑ &, ΩΣ ΕΚ ΤΟΥΤΟΥ, ΕΧΕΙ ΕΝΑ ΣΑΦΕΣ ΠΛΕΟΝΕΚΤΗΜΑ ΕΝΑΝΤΙ ΑΛΛΩΝ CHELATING ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ. ΟΙ ΜΕΓΙΣΤΕΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΣΤΟ ΑΙΜΑ ΕΠΙΤΥΓΧΑΝΟΝΤΑΙ ΜΕΤΑΞΥ 1 ΚΑΙ 3 ΩΡΩΝ ΜΕΤΑ ΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ. … /ΕΙΝΑΙ/ ΚΑΠΟΙΩΣ ΑΝΘΕΚΤΙΚΗ ΣΤΗΝ ΠΡΟΣΒΟΛΗ ΑΠΟ ΚΥΣΤΕΙΝΗ DESULFHYDRASE Ή L-ΑΜΙΝΟ ΟΞΕΑ ΟΞΙΔΑΣΗ. ΩΣ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ … ΕΙΝΑΙ ΣΧΕΤΙΚΑ ΣΤΑΘΕΡΗ IN VIVO. … Η ΗΠΑΤΙΚΗ ΒΙΟΤΡΑΝΣΦΟΡΜΗΣΗ ΕΙΝΑΙ ΥΠΕΥΘΥΝΗ ΓΙΑ ΤΟ ΜΕΓΑΛΥΤΕΡΟ ΜΕΡΟΣ ΤΗΣ ΑΠΟΔΟΜΗΣΗΣ ΤΗΣ ΠΕΝΑΚΙΛΛΑΜΙΝΗΣ, & ΠΟΛΥ ΛΙΓΗ ΑΠΕΚΚΡΙΝΕΤΑΙ ΑΜΕΤΑΒΛΗΤΗ. ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ ΒΡΙΣΚΟΝΤΑΙ ΤΟΣΟ ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΟΣΟ ΚΑΙ ΣΤΑ ΚΟΠΡΑΝΑ.
Διερευνήθηκαν οι επιδράσεις των χ elating παραγόντων (κιτρικό οξύ, τρυγικό οξύ, πενακιλλαμίνη και αιθυλενοδιαμινοτετραοξικό οξύ) και της κυστεΐνης στην απορρόφηση του χλωριούχου υδραργύρου σε αρουραίους. Η διαπερατότητα του λεπτού εντέρου έδειξε ότι οι χ elating παράγοντες και η κυστεΐνη μείωσαν την απορρόφηση του χλωριούχου υδραργύρου ανάλογα με τις σταθερές τους με το Hg2+, υπό τις κυρίαρχες συνθήκες απορρόφησης και έκκρισης νερού. Η διαφορά στην απορρόφηση του χλωριούχου υδραργύρου μεταξύ των δύο συνθηκών συσχετίστηκε αντιστρόφως με τις λογαριθμικές τιμές της σταθεράς σταθερότητάς τους. Αυτοί οι παράγοντες μείωσαν τη μεταφορά του χλωριούχου υδραργύρου μέσω του αμεταβαλλόμενου εντερικού τοιχώματος και την πρόσληψη του χλωριούχου υδραργύρου από την μεμβράνη βρύινων άκρων του εντέρου με παρόμοιο τρόπο. Από αυτά τα αποτελέσματα, υποδηλώνεται ότι οι χ elating παράγοντες και η κυστεΐνη μειώνουν την απορρόφηση του χλωριούχου υδραργύρου μέσω των πόρων της μεμβράνης βρύινων άκρων λόγω του φαινομένου της διαπίδυσης διαλύτη.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Ηπατική
Η μετατροπή της D-πενακιλλαμίνης μελετήθηκε σε αρουραίους που έλαβαν πόσιμη και ενδοφλέβια δόση και σε ανθρώπινο πλάσμα in vitro. Σε κάθε περίπτωση, σχηματίστηκαν μεταβολίτες χαμηλού μοριακού βάρους (προηγουμένως ταυτοποιημένοι ως δισουλφίδια) και ένα μικτό δισουλφίδιο μεταξύ D-πενακιλλαμίνης και αλβουμίνης (D-πενακιλλαμίνη-πρωτεΐνη). Οι ρυθμοί αποβολής της D-πενακιλλαμίνης, εκτός από τη συζεύξη με πρωτεΐνη, ήταν συγκρίσιμοι στις ομάδες αρουραίων με τον ρυθμό οξείδωσης σε μεταβολίτες χαμηλού μοριακού βάρους in vitro. Οι ρυθμοί μετατροπής σε D-πενακιλλαμίνη-πρωτεΐνη ήταν επίσης συγκρίσιμοι στα in vitro παρασκευάσματα και στους αρουραίους που έλαβαν πόσιμη δόση. Αυτές οι ποιοτικές και ποσοτικές ομοιότητες υποδηλώνουν ότι το πλάσμα του αίματος μπορεί να είναι μια σημαντική θέση μετασχηματισμού in vivo. Η εξωκυττάρια οξείδωση της D-πενακιλλαμίνης μπορεί να συνδέεται με την αντιρευματική της δράση, είτε μέσω της μείωσης ειδών οξυγόνου είτε μέσω του σχηματισμού δισουλφιδίων D-πενακιλλαμίνης-πρωτεΐνης στις επιφάνειες των μονοπύρηνων λευκοκυττάρων.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Αντιδραστήρια που αντιμετωπίζουν ή εξουδετερώνουν τη δράση ΤΟΞΙΝΩΝ.
Χημικές ουσίες που δεσμεύουν και απομακρύνουν ιόντα από διαλύματα. Πολλοί χ elating παράγοντες λειτουργούν μέσω του σχηματισμού ΣΥΝΑΡΜΟΖΟΜΕΝΩΝ ΣΥΜΠΛΟΚΩΝ με ΜΕΤΑΛΛΑ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ΡΕΥΜΑΤΟΕΙΔΟΥΣ ΑΡΘΡΙΤΙΔΑΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
GNN1DV99GX
PENICILLAMINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιρρευματικό Φάρμακο
Η πενακιλλαμίνη είναι Αντιρρευματικό Φάρμακο.
PENICILLAMINE
Αντιρρευματικό Φάρμακο [EPC]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Αντιδραστήρια που αντιμετωπίζουν ή εξουδετερώνουν τη δράση ΤΟΞΙΝΩΝ.
Χημικές ουσίες που δεσμεύουν και απομακρύνουν ιόντα από διαλύματα. Πολλοί χ elating παράγοντες λειτουργούν μέσω του σχηματισμού ΣΥΝΑΡΜΟΖΟΜΕΝΩΝ ΣΥΜΠΛΟΚΩΝ με ΜΕΤΑΛΛΑ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ΡΕΥΜΑΤΟΕΙΔΟΥΣ ΑΡΘΡΙΤΙΔΑΣ.