ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01XX08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PENTOSTATIN

Πεντοστατίνη

Λευχαιμία από τριχωτά κύτταρα.

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Λευχαιμία από τριχωτά κύτταρα.

medication

ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more

4 mg/m2 σε εφάπαξ χορήγηση ή διαλυμένη σε 50 ml δεξτρόζης ή NaCl σε 20-30 min κάθε 2η εβδομαδα.

block

ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more

Kύηση, γαλουχία, νεφρική ανεπάρκεια με κάθαρση κρεατινίνης <60 ml/min, σοβαρή ενεργή λοίμωξη.

warning

ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more

Έλεγχος ύπαρξης τυχόν λοίμωξης πριν από τη χορήγηση. Συχνός αιματολογικός έλεγχος. Mπορεί να έχει βλαπτική επίδραση στο γονιδίωμα και θα πρέπει να αποφεύγεται η κύηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για 6 μήνες μετά. Σε εμφάνιση τοξικών εκδηλώσεων από το…

swap_horiz

ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

O συνδυασμός με άλλα κυτταροστατικά φάρμακα (φλουδαραβίνη, υψηλές δόσεις κυκλοφωσφαμίδης) ή αντιιικά (βιδαραβίνη) αυξάνει τις ανεπιθύμητες ενέργειες και ενέχει τον κίνδυνο πνευμονικών επιπλοκών ενίοτε θανατηφόρων.

sick

ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Δεν απορροφάται από το στόμα, διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Στον άνθρωπο, μετά από μία εφάπαξ δόση 4 mg/m² πεντοστατίνης που χορηγήθηκε ενδοφλεβίως για 5 λεπτά, περίπου το 90% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα ως αμετάβλητη πεντοστατίνη ή/και…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Κυρίως ηπατική, αλλά μεταβολίζεται μόνο σε μικρές ποσότητες. Κυρίως ηπατική, αλλά μεταβολίζεται μόνο σε μικρές ποσότητες. Οδός Απέκκρισης: Στον άνθρωπο, μετά από μία εφάπαξ δόση 4 mg/m² πεντοστατίνης που χορηγήθηκε ενδοφλεβίως για 5 λεπτά, περίπου το 90%…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 8.6.6

Διάφορα

expand_more

Ενδείξεις

Λευχαιμία από τριχωτά κύτταρα.

Αντενδείξεις

Kύηση, γαλουχία, νεφρική ανεπάρκεια με κάθαρση κρεατινίνης <60 ml/min, σοβαρή ενεργή λοίμωξη.

Ανεπιθύμητες

Kαταστολή του μυελού των οστών και του ανοσολογικού συστήματος. Eπίσης εκδηλώσεις από όλα τα συστήματα με συχνότερες τις γενικές ρίγος, πυρετός, κόπωση, τις πεπτικές κοιλιακά άλγη, έμετοι, διάρροια, το περιφερικό οίδημα, τις αναπνευστικές βήχας, δύσπνοια, πνευμονικά διηθήματα, τις δερματικές ξηροδερμία, εξανθήματα, κνησμός, κλπ. και από το νευρικό σύστημα άγχος, κατάθλιψη, τρόμος, μυϊκές συσπάσεις. Aύξηση ή απώλεια βάρους, αύξηση τρανσαμινασών, σακχάρου και ουρίας.

Αλληλεπιδράσεις

Προειδοποιήσεις

Δοσολογία

4 mg/m2 σε εφάπαξ χορήγηση ή διαλυμένη σε 50 ml δεξτρόζης ή NaCl σε 20-30 min κάθε 2η εβδομαδα.

Σκευάσματα

NIPENT/Pfizer: pd.inj.sol 10mg/vial x 1

DrugBank

Description

expand_more

Ισχυρός αναστολέας της αδενοσινο-δεαμι-νάσης (ADA). Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία πολλών λεμφοϋπερπλαστικών κακοηθειών, ιδιαίτερα της λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας (hairy-cell leukemia). Είναι επίσης συνεργιστικό με ορισμένους άλλους αντικαρκινικούς παράγοντες και έχει ανοσοκατασταλτική δράση. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία της λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας (hairy cell leukaemia) που δεν ανταποκρίνεται στην ιντερφερόνη-άλφα.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η πεντοστατίνη είναι ένας αντικαρκινικός αντιμεταβολίτης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία διαφόρων μορφών λευχαιμίας, συμπεριλαμβανομένης της οξείας μη-λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας και της λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας (hairy cell leukemia). Οι αντιμεταβολίτες μιμούνται τις πουρίνες ή τις πυριμιδίνες, οι οποίες αποτελούν τα δομικά στοιχεία του DNA. Εμποδίζουν την ενσωμάτωση αυτών των ουσιών στο DNA κατά τη φάση “S” (του κυτταρικού κύκλου), διακόπτοντας την φυσιολογική ανάπτυξη και διαίρεση. Αποτελεί ανάλογο της 6-θειοπουρίνης των φυσικών πουρινικών βάσεων υπoξανθίνης και γουανίνης. Η ενδοκυτταρική ενεργοποίηση οδηγεί στην ενσωμάτωση στο DNA ως ψευδής πουρινική βάση. Ένα επιπρόσθετο κυτταροτοξικό αποτέλεσμα σχετίζεται με την ενσωμάτωσή του στο RNA. Η κυτταροτοξικότητα είναι ειδική για τη φάση του κυτταρικού κύκλου (φάση S).

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η πεντοστατίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας μεταβατικής κατάστασης της αδενοσινο-δεαμι-νάσης (ADA), της οποίας η μεγαλύτερη δραστηριότητα εντοπίζεται στα κύτταρα του λεμφικού συστήματος. Τα Τ-κύτταρα έχουν υψηλότερη δραστηριότητα ADA από τα Β-κύτταρα, και οι κακοήθειες των Τ-κυττάρων έχουν υψηλότερη δραστηριότητα από τις κακοήθειες των Β-κυττάρων. Η κυτταροτοξικότητα που προκύπτει από την αναστολή του καταβολισμού της αδενοσίνης ή της δεοξυαδενοσίνης πιστεύεται ότι οφείλεται στα αυξημένα ενδοκυτταρικά επίπεδα dATP, τα οποία μπορούν να αναστείλουν τη σύνθεση DNA μέσω αναστολής της ριβονουκλεοτιδικής αναγωγάσης. Η ενδοκυτταρική ενεργοποίηση οδηγεί στην ενσωμάτωση στο DNA ως ψευδής πουρινική βάση. Ένα επιπρόσθετο κυτταροτοξικό αποτέλεσμα σχετίζεται με την ενσωμάτωσή του στο RNA. Η κυτταροτοξικότητα είναι ειδική για τη φάση του κυτταρικού κύκλου (φάση S).

DrugBank

Absorption

expand_more

Δεν απορροφάται από του στόματος, διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

DrugBank

Half life

expand_more

5.7 ώρες (με εύρος μεταξύ 2.6 και 16 ωρών)

DrugBank

Protein binding

expand_more

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Στον άνθρωπο, μετά από μία εφάπαξ δόση 4 mg/m2 πεντοστατίνης που χορηγήθηκε ενδοφλεβίως σε 5 λεπτά, περίπου το 90% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα ως αμετάβλητη πεντοστατίνη ή/και μεταβολίτες, όπως μετρήθηκε με τη δραστηριότητα αναστολής της αδενοσινο-δεαμι-νάσης.

DrugBank

Clearance

expand_more

68 mL/min/m2

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50=128 mg/kg (ποντίκι), παρενέργειες περιλαμβάνουν λήθαργο, εξάνθημα, κόπωση, ναυτία και μυελοκαταστολή.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Πεντοστατίνη είναι ένας αντινεοπλαστικός αντιμεταβολίτης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία διαφόρων μορφών λευχαιμίας, συμπεριλαμβανομένης της οξείας μη λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας και της λευχαιμίας τριχωτών κυττάρων. Οι αντιμεταβολίτες προσποιούνται ότι είναι πουρίνες ή πυριμιδίνες, οι οποίες γίνονται τα δομικά στοιχεία του DNA. Εμποδίζουν αυτές τις ουσίες να ενσωματωθούν στο DNA κατά τη διάρκεια της φάσης “S” (του κυτταρικού κύκλου), σταματώντας την κανονική ανάπτυξη και διαίρεση. Είναι ένα ανάλογο 6-θειοπουρίνης των φυσικά απαντώμενων βάσεων πουρινών υποξανθίνης και γουανίνης. Η ενδοκυττάρια ενεργοποίηση οδηγεί στην ενσωμάτωση στο DNA ως ψευδής βάση πουρίνης. Ένα επιπλέον κυτταροτοξικό αποτέλεσμα σχετίζεται με την ενσωμάτωσή του στο RNA. Η κυτταροτοξικότητα είναι ειδική για τη φάση του κυτταρικού κύκλου (φάση S).

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η πεντοστατίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας μεταβατικής κατάστασης της αδενοσινοδεαμινάσης (ADA), της οποίας η μεγαλύτερη δραστηριότητα βρίσκεται στα κύτταρα του λεμφικού συστήματος. Τα Τ-κύτταρα έχουν υψηλότερη δραστηριότητα ADA από τα Β-κύτταρα, και οι κακοήθειες των Τ-κυττάρων έχουν υψηλότερη δραστηριότητα από τις κακοήθειες των Β-κυττάρων. Η κυτταροτοξικότητα που προκύπτει από την πρόληψη του καταβολισμού της αδενοσίνης ή της δεοξυαδενοσίνης πιστεύεται ότι οφείλεται στα αυξημένα ενδοκυττάρια επίπεδα dATP, τα οποία μπορούν να αναστείλουν τη σύνθεση DNA μέσω αναστολής της ριβονουκλεοτιδικής αναγωγάσης. Η ενδοκυττάρια ενεργοποίηση οδηγεί στην ενσωμάτωση στο DNA ως ψευδής βάση πουρίνης. Ένα επιπλέον κυτταροτοξικό αποτέλεσμα σχετίζεται με την ενσωμάτωσή του στο RNA. Η κυτταροτοξικότητα είναι ειδική για τη φάση του κυτταρικού κύκλου (φάση S).

… Αναστολέας της αδενοσινοδεαμινάσης

Ο ακριβής μηχανισμός(οι) δράσης της πεντοστατίνης στη λευχαιμία τριχωτών κυττάρων και άλλες λεμφοειδείς κακοήθειες δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί. Η πεντοστατίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας μεταβατικής κατάστασης (ισχυρής σύνδεσης) της αδενοσινοδεαμινάσης, ενός ενζύμου που εμπλέκεται στον μεταβολισμό των πουρινών. Αυτό το ένζυμο φαίνεται να ρυθμίζει τις ενδοκυττάριες συγκεντρώσεις αδενοσίνης μέσω μη αναστρέψιμης δεαμίνωσης της αδενοσίνης και της δεοξυαδενοσίνης. Παρόλο που η αδενοσινοδεαμινάση είναι ευρέως κατανεμημένη στους ιστούς των θηλαστικών, τα υψηλότερα επίπεδα βρίσκονται στον λεμφοειδή ιστό: τα επίπεδα στα κυκλοφορούντα Τ-κύτταρα (ιδιαίτερα στη λεμφοβλαστική λευχαιμία Τ-κυττάρων) είναι υψηλότερα από αυτά στα Β-κύτταρα. Ενώ το επίπεδο δραστηριότητας του ενζύμου είναι χαμηλό στον υγιή μυελό των οστών, είναι υψηλό στα μυελοειδή κακοήθη βλαστοκύτταρα. … Η αναστολή της αδενοσινοδεαμινάσης από την πεντοστατίνη οδηγεί σε ενδοκυττάρια συσσώρευση τοξικών επιπέδων δεοξυαδενοσινο-νουκλεοτιδίων (π.χ., δεοξυαδενοσινο-τριφωσφορικό οξύ), τα οποία παρουσία δεοξυαδενοσίνης μπορούν να οδηγήσουν σε κυτταρικό θάνατο. Η πεντοστατίνη από μόνη της, ακόμη και σε συγκεντρώσεις αρκετά υψηλές για να αναστείλει πλήρως την αδενοσινοδεαμινάση, δεν είναι κυτταροτοξική για τα λεμφοειδή κύτταρα που καλλιεργούνται απουσία κυτταροτοξικών νουκλεοσιδίων (π.χ., δεοξυαδενοσίνη). Έτσι, σε αντίθεση με πολλούς άλλους αντινεοπλαστικούς παράγοντες-ανάλογα νουκλεοσιδίων, τα κυτταροτοξικά αποτελέσματα της πεντοστατίνης δεν φαίνεται να οφείλονται άμεσα στο φάρμακο ή τους μεταβολίτες του, αλλά μάλλον προκύπτουν έμμεσα από τις επιδράσεις των υποστρωμάτων της αδενοσινοδεαμινάσης (αδενοσίνη και δεοξυαδενοσίνη) ή/και των μεταβολιτών τους. Παρόλο που οι αυξημένες συγκεντρώσεις δεοξυαδενοσινο-τριφωσφορικού οξέος στο κύτταρο μπορούν να αναστείλουν τη σύνθεση DNA μέσω αναστολής της ριβονουκλεοτιδικής αναγωγάσης, ο ακριβής ρόλος των υψηλών συγκεντρώσεων δεοξυαδενοσινο-τριφωσφορικού οξέος στην κυτταροτοξικότητα που προκαλείται από την πεντοστατίνη είναι αμφιλεγόμενος. Η πεντοστατίνη μπορεί επίσης να αναστείλει τη σύνθεση RNA, να προκαλέσει θραύσεις αλυσίδων DNA, να διαταράξει κυτταρικές διεργασίες εξαρτώμενες από το ATP, και να αναστείλει την αδενοσυλοχομοκυστεϊνάση (S-αδενοσυλοχομοκυστεΐνη υδρόλαση), όλα αυτά τα οποία επίσης μπορεί να συμβάλλουν στα λεμφοκυτταροτοξικά αποτελέσματα του φαρμάκου.

Ο βαθμός στον οποίο η πεντοστατίνη αναστέλλει την αδενοσινοδεαμινάση ποικίλλει μεταξύ των τύπων κυττάρων, πιθανώς λόγω διαφορών στις σταθερές διάστασης του αναστολέα του ενζύμου σε διαφορετικά κύτταρα, καθώς και διαφορών στη συσσώρευση του φαρμάκου από τα κύτταρα. Γενικά, δεν έχει υπάρξει σαφής σχέση μεταξύ της αναστολής της αδενοσινοδεαμινάσης και της κυτταροτοξικότητας που προκαλείται από την πεντοστατίνη σε κλινικές μελέτες. Ωστόσο, τα κυτταροτοξικά και ανασταλτικά της ανάπτυξης αποτελέσματα της αναστολής της αδενοσινοδεαμινάσης φαίνεται να είναι μεγαλύτερα στα Τ-κύτταρα παρά στα Β-κύτταρα. Παρόλο που υπάρχουν αντικρουόμενα δεδομένα, ορισμένα στοιχεία υποδηλώνουν ότι τα Τ-κύτταρα συσσωρεύουν περισσότερο δεοξυαδενοσινο-τριφωσφορικό οξύ από τα Β-κύτταρα και ως εκ τούτου μπορεί να είναι πιο ευαίσθητα στις επιδράσεις της αναστολής της αδενοσινοδεαμινάσης· οι συγκεντρώσεις δεοξυαδενοσινο-τριφωσφορικού οξέος στα Β-κύτταρα μπορεί να είναι χαμηλότερες επειδή αυτά τα κύτταρα διαθέτουν υψηλότερη δραστηριότητα εξω-5’-νουκλεοτιδάσης συνδεδεμένης με τη μεμβράνη, η οποία προάγει την υδρόλυση υψηλότερων φωσφορικών ενώσεων σε πιο ελεύθερα διαχύσιμα νουκλεοσίδια. Οι διαφορές στην ευαισθησία των Β και Τ κυττάρων στις επιδράσεις της πεντοστατίνης μπορεί επίσης να είναι τεχνητές ως αποτέλεσμα μεταβλητών της διαδικασίας δοκιμής (π.χ., πηγή κυττάρων, συνθήκες καλλιεργητικού μέσου). Η χρονική πορεία της αναστολής της αδενοσινοδεαμινάσης φαίνεται να διαφέρει στα ερυθροκύτταρα και τους λεμφοκύτταρους και εξαρτάται από την εγγενή δραστηριότητα του ενζύμου στο κύτταρο, καθώς και από την φαρμακοδυναμική ειδική για το κύτταρο (π.χ., σύνθεση πρωτεϊνών, ρυθμός κυτταρικής διαίρεσης). Σε ορισμένα κύτταρα, η αναστολή από μία μόνο δόση πεντοστατίνης μπορεί να διαρκέσει 1 εβδομάδα ή περισσότερο. Δεν είναι γνωστό εάν η ανάκαμψη από την αναστολή της αδενοσινοδεαμινάσης συμβαίνει ως αποτέλεσμα αργής εκροής πεντοστατίνης από το κύτταρο ή αναγέννησης αδενοσινοδεαμινάσης· ωστόσο, η ανάκαμψη της δραστηριότητας αδενοσινοδεαμινάσης στο αίμα μπορεί να οφείλεται στην αναπλήρωση του ενζύμου από νεοσχηματισμένα ερυθροκύτταρα, καθώς τέτοια ανάκαμψη σε ζώα έχει αναφερθεί ότι συμπίπτει με τη διάρκεια ζωής των ερυθροκυττάρων στην κυκλοφορία (π.χ., 40-60 ημέρες). … Η απόκριση στην πεντοστατίνη ποικίλλει ανάλογα με τον τύπο και την ευαισθησία του νεοπλάσματος που αντιμετωπίζεται. Καταστάσεις που σχετίζονται με χαμηλή δραστηριότητα αδενοσινοδεαμινάσης (π.χ., λευχαιμία τριχωτών κυττάρων και χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία) εκδηλώνουν παρατεταμένη και πλήρη αναστολή της αδενοσινοδεαμινάσης σε απόκριση σε σχετικά χαμηλές δόσεις πεντοστατίνης, ενώ καταστάσεις που σχετίζονται με υψηλή δραστηριότητα αδενοσινοδεαμινάσης (π.χ., οξείες λευχαιμίες) είναι λιγότερο ευαίσθητες στο φάρμακο, απαιτώντας υψηλότερες δόσεις που παράγουν σχετικά ατελή αναστολή της δραστηριότητας της αδενοσινοδεαμινάσης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Δεν απορροφάται από το στόμα, διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Στον άνθρωπο, μετά από μία εφάπαξ δόση 4 mg/m² πεντοστατίνης που χορηγήθηκε ενδοφλεβίως για 5 λεπτά, περίπου το 90% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα ως αμετάβλητη πεντοστατίνη ή/και μεταβολίτες, όπως μετρήθηκε με την ανασταλτική δραστηριότητα της αδενοσινοδεαμινάσης.

68 mL/min/m²

Οι συγκεντρώσεις πεντοστατίνης στο πλάσμα μετά από άμεση ενδοφλέβια χορήγηση 0.25 mg/kg ημερησίως για 4 ή 5 ημέρες σε περιορισμένο αριθμό ασθενών με προχωρημένο, ανθεκτικό καρκίνο κυμάνθηκαν από περίπου 3.2-9.7 ng/ml. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα φαίνεται να αυξάνονται γραμμικά με τη δόση. Σε μια μελέτη σε ασθενείς με λευχαιμία, οι συγκεντρώσεις πεντοστατίνης στο πλάσμα που προσδιορίστηκαν 1 ώρα μετά τη χορήγηση 0.25 ή 1 mg/kg του φαρμάκου ως ενδοφλέβια έγχυση 30 λεπτών κυμάνθηκαν κατά μέσο όρο περίπου 0.4 ή 1.26 ug/ml, αντίστοιχα.

Δεν έχει τεκμηριωθεί καμία εμφανής συσχέτιση μεταξύ των μέσων ή απόλυτων συγκεντρώσεων αδενοσίνης ή δεοξυαδενοσίνης στο πλάσμα και των θεραπευτικών ή τοξικών αποκρίσεων στην πεντοστατίνη. Ωστόσο, περιορισμένα δεδομένα υποδηλώνουν ότι μπορεί να υπάρχει συσχέτιση μεταξύ της απόκρισης στο φάρμακο και της αναλογίας δεοξυαδενοσινο-τριφωσφορικού οξέος προς αδενοσινο-τριφωσφορικό οξύ στα λεμφοβλάστες. Επιπλέον, οι αυξήσεις της δεοξυαδενοσίνης στο πλάσμα φαίνεται να παραλληλίζουν τη συσσώρευση του δεοξυαδενοσινο-τριφωσφορικού οξέος στα ερυθροκύτταρα και τους λεμφοβλάστες, και φαίνεται να υπάρχει συσχέτιση μεταξύ της τοξικότητας και της αναλογίας δεοξυαδενοσινο-τριφωσφορικού οξέος προς αδενοσινο-τριφωσφορικό οξύ στα ερυθροκύτταρα.

Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η πεντοστατίνη κατανέμεται γρήγορα σε όλους τους ιστούς του σώματος, αλλά ο βαθμός συσσώρευσης του φαρμάκου σε διαφορετικούς ιστούς φαίνεται να ποικίλλει μεταξύ των ειδών. Μετά από περιτοναϊκή ένεση σε ποντίκια, οι υψηλότερες συγκεντρώσεις του φαρμάκου βρέθηκαν στα νεφρά, το ήπαρ και τη σπλήνα. Σε σκύλους, οι συγκεντρώσεις πεντοστατίνης στους ιστούς μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ήταν ανάλογες με τη δραστηριότητα της αδενοσινοδεαμινάσης στους ιστούς, με τις υψηλότερες συγκεντρώσεις στους πνεύμονες, τη σπλήνα, το πάγκρεας, την καρδιά, το ήπαρ και το δωδεκαδάκτυλο. Η πεντοστατίνη φαίνεται να εισέρχεται στα ερυθροκύτταρα μέσω ενός συστήματος διευκολυνόμενης μεταφοράς κοινού με άλλα νουκλεοσίδια ή με απλή διάχυση· η εκροή του φαρμάκου από τα κύτταρα δεν έχει χαρακτηριστεί, αν και η χρονική πορεία των επιδράσεων της πεντοστατίνης (π.χ., αναστολή της αδενοσινοδεαμινάσης) ποικίλλει μεταξύ διαφορετικών τύπων κυττάρων (π.χ., λεμφοκύτταρα, ερυθροκύτταρα).

Περιορισμένα δεδομένα σε ζώα και ανθρώπους υποδηλώνουν ότι η πεντοστατίνη κατανέμεται σχετικά ελάχιστα στο ΕΝΥ, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο ΕΝΥ να ανέρχονται κατά μέσο όρο περίπου στο 10% των ταυτόχρονων συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Σε ένα 6χρονο ασθενή με λευχαιμία που έλαβε πεντοστατίνη 0.25 mg/kg ημερησίως για 3 διαδοχικές ημέρες με άμεση ενδοφλέβια ένεση, οι συγκεντρώσεις πεντοστατίνης στον ορό και το ΕΝΥ (μέσω οσφυϊκής παρακέντησης) 4 ώρες μετά την αρχική δόση ήταν περίπου 147 και 19 ng/ml, αντίστοιχα, χρησιμοποιώντας μέθοδο τιτλοδότησης αναστολής ενζύμου· μία ώρα μετά την τρίτη δόση, οι αντίστοιχες συγκεντρώσεις στον ορό και το ΕΝΥ ήταν περίπου 241 και 35 ng/ml, αντίστοιχα.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΠΕΝΤΟΣΤΑΤΙΝΗ (7 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Πρωτεϊνική Σύνδεση: 4%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Κυρίως ηπατική, αλλά μεταβολίζεται μόνο σε μικρές ποσότητες.

Κυρίως ηπατική, αλλά μεταβολίζεται μόνο σε μικρές ποσότητες. Οδός Απέκκρισης: Στον άνθρωπο, μετά από μία εφάπαξ δόση 4 mg/m² πεντοστατίνης που χορηγήθηκε ενδοφλεβίως για 5 λεπτά, περίπου το 90% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα ως αμετάβλητη πεντοστατίνη ή/και μεταβολίτες, όπως μετρήθηκε με την ανασταλτική δραστηριότητα της αδενοσινοδεαμινάσης. Χρόνος Ημιζωής: 5.7 ώρες (με εύρος μεταξύ 2.6 και 16 ώρες)

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

5.7 ώρες (με εύρος μεταξύ 2.6 και 16 ώρες)

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 4 mg/sq m πεντοστατίνης ως εφάπαξ δόση άνω των 5 λεπτών σε υγιή άτομα, ο χρόνος ημιζωής κατανομής και ο τελικός χρόνος ημιζωής αποβολής αναφέρθηκαν ότι κυμαίνονταν κατά μέσο όρο 11 λεπτά και 5.7 ώρες, αντίστοιχα. Σε μια μελέτη πολλαπλών δόσεων σε περιορισμένο αριθμό ασθενών που έλαβαν 36 κύκλους πεντοστατίνης στη δόση των 4 mg/sq m IV, ο χρόνος ημιζωής κατανομής και ο τελικός χρόνος ημιζωής αποβολής αναφέρθηκαν ότι κυμαίνονταν κατά μέσο όρο 9.6 λεπτά (εύρος: 3.1-48.5 λεπτά) και 4.9 ώρες, αντίστοιχα. Σε άλλες μελέτες σε περιορισμένο αριθμό ασθενών με προχωρημένο καρκίνο, ο χρόνος ημιζωής κατανομής κυμάνθηκε κατά μέσο όρο 17-85 λεπτά και ο τελικός χρόνος ημιζωής αποβολής κυμάνθηκε κατά μέσο όρο 2.6-15 ώρες μετά από εφάπαξ ενδοφλέβιες δόσεις 0.1 ή 0.25 mg/kg πεντοστατίνης.

Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 60 ml/min), ο χρόνος ημιζωής της πεντοστατίνης κυμαίνεται κατά μέσο όρο περίπου 18 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.

Φάρμακα που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της ΑΔΕΝΟΣΙΝΟΔΕΑΜΙΝΑΣΗΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

395575MZO7

PENTOSTATIN

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Σύνθεσης Νουκλεϊκών Οξέων

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Μεταβολισμού Νουκλεοσιδίων

Η πεντοστατίνη είναι ένας Αναστολέας Μεταβολισμού Νουκλεοσιδίων. Ο μηχανισμός δράσης της πεντοστατίνης είναι ως Αναστολέας Σύνθεσης Νουκλεϊκών Οξέων.

PENTOSTATIN

Αναστολέας Μεταβολισμού Νουκλεοσιδίων [EPC]; Αναστολείς Σύνθεσης Νουκλεϊκών Οξέων [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.6-16 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

439693

Μοριακός τύπος

C11H16N4O4

Μοριακό βάρος

268.27

IUPAC

(8R)-3-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-7,8-dihydro-4H-imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol

InChIKey

FPVKHBSQESCIEP-JQCXWYLXSA-N

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.

Φάρμακα που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της ΑΔΕΝΟΣΙΝΟΔΕΑΜΙΝΑΣΗΣ.

PENTOSTATIN

Πεντοστατίνη

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Διάφορα

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Clearance

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία