ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ
L01DC02
SPC
ΕΟΦ
DrugBank
PubChem
Σκευάσματα
PLICAMYCIN
Για τη θεραπεία του καρκίνου των όρχεων, καθώς και της υπερασβεστιαιμίας και υπερασβεστιουρίας που σχετίζονται με διάφορες προχωρημένες μορφές καρκίνου.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
DrugBank
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία του καρκίνου των όρχεων, καθώς και της υπερασβεστιαιμίας και υπερασβεστιουρίας που σχετίζονται με διάφορες προχωρημένες μορφές καρκίνου.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
Υποτίθεται ότι η πλικαμυκίνη αναστέλλει την κυτταρική σύνθεση RNA και την ενζυμική σύνθεση RNA σχηματίζοντας ένα σύμπλοκο με το DNA. Η πλικαμυκίνη μπορεί επίσης να μειώσει τα επίπεδα ασβεστίου στον ορό, αναστέλλοντας την επίδραση της παραθορμόνης στους…
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
Η πλικαμυκίνη είναι θανατηφόρα για τα κύτταρα Hela σε 48 ώρες σε συγκεντρώσεις μόλις 0.5 μικρογραμμαρίων ανά χιλιοστόλιτρο μέσου κυτταρικής καλλιέργειας. Η πλικαμυκίνη έχει δείξει σημαντική αντικαρκινική δράση έναντι πειραματικής λευχαιμίας σε ποντίκια όταν…
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
PubChem
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Μελέτες ραδιοαυτογραφίας με 3H-σημειωμένη πλικαμυκίνη σε ποντίκια δείχνουν ότι οι μεγαλύτερες συγκεντρώσεις του ισοτόπου εντοπίζονται στα κύτταρα Kupffer του ήπατος και στα κύτταρα των νεφρικών σωληναρίων. * Η…
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
DrugBank
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
DrugBank
Description
Η πλικαμυκίνη είναι ένα αντινεοπλασματικό αντιβιοτικό που παράγεται από το Streptomyces plicatus. Έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία του καρκίνου των όρχεων, της νόσου Paget των οστών και, σπάνια, στη διαχείριση της υπερασβεστιαιμίας. Ο κατασκευαστής διέκοψε την παραγωγή της πλικαμυκίνης το 2000.
DrugBank
Indication
expand_more
DrugBank
Indication
Για τη θεραπεία του καρκίνου των όρχεων, καθώς και της υπερασβεστιαιμίας και υπερασβεστιουρίας που σχετίζονται με διάφορες προχωρημένες μορφές καρκίνου.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
DrugBank
Pharmacology
Η πλικαμυκίνη είναι θανατηφόρα για τα κύτταρα Hela σε 48 ώρες σε συγκεντρώσεις μόλις 0.5 μικρογραμμαρίων ανά χιλιοστόλιτρο μέσου κυτταρικής καλλιέργειας. Η πλικαμυκίνη έχει δείξει σημαντική αντικαρκινική δράση έναντι πειραματικής λευχαιμίας σε ποντίκια όταν χορηγήθηκε ενδοπεριτοναϊκά.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
DrugBank
Mechanism of action
Υποτίθεται ότι η πλικαμυκίνη αναστέλλει την κυτταρική σύνθεση RNA και την ενζυμική σύνθεση RNA σχηματίζοντας ένα σύμπλοκο με το DNA. Η πλικαμυκίνη μπορεί επίσης να μειώσει τα επίπεδα ασβεστίου στον ορό, αναστέλλοντας την επίδραση της παραθορμόνης στους οστεοκλάστες ή εμποδίζοντας τη δράση της υπερασβεστιαιμίας από φαρμακολογικές δόσεις βιταμίνης D.
DrugBank
Protein binding
expand_more
DrugBank
Protein binding
Δεν υπάρχουν ενδείξεις πρωτεϊνικής πρόσδεσης, ούτε ενδείξεις μεταβολισμού του τμήματος των υδατανθράκων του φαρμάκου σε διοξείδιο του άνθρακα και νερό με απώλεια μέσω της αναπνοής.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
DrugBank
Route of elimination
Μελέτες ραδιοαυτογραφίας με πλικαμυκίνη σημασδεμένη με 3H σε ποντίκια δείχνουν ότι οι μεγαλύτερες συγκεντρώσεις του ισοτόπου βρίσκονται στα κύτταρα Kupffer του ήπατος και στα κύτταρα των νεφρικών σωληναρίων. Η πλικαμυκίνη απομακρύνεται ταχέως από το αίμα εντός των πρώτων 2 ωρών και η απέκκριση είναι επίσης ταχεία. Το 67% της μετρούμενης απέκκρισης συμβαίνει εντός 4 ωρών, το 75% εντός 8 ωρών και το 90% ανακτάται τις πρώτες 24 ώρες μετά την ένεση.
DrugBank
Toxicity
expand_more
DrugBank
Toxicity
Η πιο σημαντική μορφή τοξικότητας που σχετίζεται με τη χρήση της πλικαμυκίνης αποτελεί ένα αιμορραγικό σύνδρομο εξαρτώμενο από τη δόση, το οποίο συνήθως αρχίζει με ένα επεισόδιο ρινορραγίας. Η πλικαμυκίνη διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό· η συγκέντρωση που ανιχνεύεται στον εγκεφαλικό ιστό είναι χαμηλή, αλλά εμμένει περισσότερο από ό,τι σε άλλους ιστούς.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
PubChem
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η πλικαμυκίνη είναι θανατηφόρος για τα κύτταρα Hela σε 48 ώρες σε συγκεντρώσεις έως και 0.5 μικρογραμμάρια ανά χιλιοστόλιτρο μέσου κυτταρικής καλλιέργειας. Η πλικαμυκίνη έχει δείξει σημαντική αντικαρκινική δράση έναντι πειραματικής λευχαιμίας σε ποντίκια όταν χορηγείται ενδοπεριτοναϊκά.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
PubChem
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
- Η πλικαμυκίνη θεωρείται ότι αναστέλλει την κυτταρική και ενζυμική σύνθεση RNA σχηματίζοντας ένα σύμπλοκο με το DNA.
- Μπορεί επίσης να μειώσει τα επίπεδα ασβεστίου στον ορό, αναστέλλοντας τη δράση της παραθορμόνης στα οστεοκλάστες ή αναστέλλοντας την υπερασβεσταιμική δράση φαρμακολογικών δόσεων βιταμίνης D.
- Ο ακριβής μηχανισμός δράσης παραμένει άγνωστος.
- Έχει αποδειχθεί ότι η πλικαμυκίνη σχηματίζει σύμπλοκο με το DNA παρουσία μαγνησίου ή άλλων δισθενούς κατιόντων, αναστέλλοντας έτσι τη σύνθεση RNA εξαρτώμενη ή κατευθυνόμενη από το DNA.
- Η πλικαμυκίνη πιστεύεται ότι μειώνει τις συγκεντρώσεις ασβεστίου στον ορό, αλλά ο ακριβής μηχανισμός είναι άγνωστος. Μπορεί να δρα αναστέλλοντας την υπερασβεσταιμική δράση της βιταμίνης D ή αναστέλλοντας τη δράση της παραθορμόνης στους οστεοκλάστες. Η αναστολή της σύνθεσης RNA εξαρτώμενης από το DNA από την πλικαμυκίνη φαίνεται να καθιστά τους οστεοκλάστες ανίκανους να ανταποκριθούν πλήρως στην παραθορμόνη με τη βιοσύνθεση που απαιτείται για την οστεόλυση.
- Η αουρεολική αντιβιοτική αντικαρκινική ουσία μιθραμυκίνη (MTM) αναστέλλει τόσο την ανάπτυξη του καρκίνου όσο και την απορρόφηση των οστών διασταυρώνοντας το DNA πλούσιο σε GC, εμποδίζοντας έτσι τη σύνδεση των παραγόντων μεταγραφής της οικογένειας Sp με ρυθμιστικά στοιχεία γονιδίων.
- Η μεταγραφή του c-src, ενός γονιδίου που εμπλέκεται σε πολλούς ανθρώπινους καρκίνους και απαιτείται για την απορρόφηση των οστών που εξαρτάται από τους οστεοκλάστες, ρυθμίζεται από τη σύνδεση των παραγόντων Sp με συγκεκριμένα στοιχεία στον προαγωγέα του.
- Επομένως, αυτό το γονίδιο αντιπροσωπεύει έναν σημαντικό αντικαρκινικό στόχο και έναν πιθανό οδηγό στόχο μέσω του οποίου η MTM εμφανίζει την μέχρι τώρα μη χαρακτηριστοποιημένη δράση της κατά της οστεοκλαστικής απορρόφησης των οστών.
- Επιδεικνύεται ότι η MTM αναστέλλει τη σύνδεση των Sp στον προαγωγέα του c-src, μειώνοντας έτσι την έκφρασή του σε ανθρώπινα καρκινικά κύτταρα.
- Συγκρίνονται αναλογικές μιθραμυκίνης με την MTM για την ικανότητά τους να εμποδίζουν τη σύνδεση των Sp στον προαγωγέα του c-src.
- Η αλλαγή της πλευρικής αλυσίδας πεντυλίου της MTM οδήγησε σε μια ένωση (μιθραμυκίνη SK) με την ίδια ειδικότητα δέσμευσης στο DNA αλλά με χαμηλότερη συγγένεια δέσμευσης από την MTM.
- Η μιθραμυκίνη είναι ένας αναστολέας σύνθεσης mRNA που έχει χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της απορρόφησης των οστών σε ασθενείς με οστική νόσο Paget και υπερασβεσταιμία λόγω όγκου.
- Σε συγκεντρώσεις 0.1 - 100 nM, η μιθραμυκίνη ανέστειλε την οστεοκλαστική απορρόφηση των οστών δοσοεξαρτώμενα έως και 66 + ή - 5% στα 100 nM.
- Η μιθραμυκίνη και η ακτινομυκίνη D στα 100 nM δεν επηρέασαν την επιβίωση των οστεοκλαστών σε φέτες οστών και επομένως δεν ήταν κυτταροτοξικές στις χρησιμοποιούμενες συγκεντρώσεις.
- Η προσθήκη 100 nM μιθραμυκίνης 6 ώρες μετά την προσκόλληση των οστεοκλαστών στα οστά ανέστειλε την επακόλουθη απορρόφηση κατά 50%, υποδεικνύοντας συνεχή αλλά μικρότερη απαίτηση για σύνθεση mRNA κατά την απορρόφηση των οστών.
- Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι το 75% των οστεοκλαστών που λαμβάνονται από μακρά οστά αρουραίων απαιτούν σύνθεση mRNA και πρωτεϊνών για την απορρόφηση οστών in vitro.
- Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον μηχανισμό δράσης (Πλήρης) για τη MITHRAMYCIN (6 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Μελέτες ραδιοαυτογραφίας με 3H-σημειωμένη πλικαμυκίνη σε ποντίκια δείχνουν ότι οι μεγαλύτερες συγκεντρώσεις του ισοτόπου εντοπίζονται στα κύτταρα Kupffer του ήπατος και στα κύτταρα των νεφρικών σωληναρίων.
- Η πλικαμυκίνη απομακρύνεται ταχέως από το αίμα εντός των πρώτων 2 ωρών και η απέκκριση είναι επίσης ταχεία. Το 67% της μετρούμενης απέκκρισης συμβαίνει εντός 4 ωρών, το 75% εντός 8 ωρών και το 90% ανακτάται τις πρώτες 24 ώρες μετά την ένεση.
- Δεν είναι γνωστό εάν η πλικαμυκίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
- Διάρκεια δράσης: 7 έως 10 ημέρες με μία μόνο δόση.
- Χρόνος μέχρι τη μέγιστη δράση: 72 ώρες με μία μόνο δόση.
- Έναρξη δράσης: Όταν χρησιμοποιείται για υπερασβεσταιμία, η μείωση του ασβεστίου στο πλάσμα συνήθως εμφανίζεται εντός 24 έως 48 ωρών μετά τη χορήγηση.
- Η πλικαμυκίνη συγκεντρώνεται στα κύτταρα Kupffer του ήπατος, στα νεφρικά σωληναριακά κύτταρα και κατά μήκος των σχηματισμένων οστικών επιφανειών.
- Μπορεί να εντοπιστεί σε περιοχές ενεργού οστικής απορρόφησης.
- Η πλικαμυκίνη διαπερνά επίσης τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και εισέρχεται στον εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ).
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Δεν υπάρχουν στοιχεία για σύνδεση με πρωτεΐνες, ούτε στοιχεία για μεταβολισμό του υδατανθρακικού τμήματος του φαρμάκου σε διοξείδιο του άνθρακα και νερό με απώλεια μέσω της αναπνοής.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
PubChem
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Χημικές ουσίες, παραγόμενες από μικροοργανισμούς, που αναστέλλουν ή εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των νεοπλασμάτων.
- Ορμόνες και μόρια με δράση ρυθμιστική του ασβεστίου, που τροποποιούν την ΟΣΤΕΟΛΥΣΗ και άλλες εξωσκελετικές δραστηριότητες για τη διατήρηση της ομοιόστασης του ασβεστίου.
- Χημικές ουσίες που εκπέμπουν φως μετά από διέγερση από φως. Το μήκος κύματος του εκπεμπόμενου φωτός είναι συνήθως μεγαλύτερο από αυτό του προσπίπτοντος φωτός. Οι φθορίζουσες χρωστικές είναι ουσίες που προκαλούν φθορισμό σε άλλες ουσίες, δηλαδή, χρωστικές που χρησιμοποιούνται για την επισήμανση ή τη σήμανση άλλων ενώσεων με φθορίζοντα σημάδια.
- Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Είναι συνήθως ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης των ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
- Ενώσεις που αναστέλλουν την παραγωγή DNA ή RNA από κύτταρα.
query_stats
Κρίσιμα Στοιχεία
Δέσμευση πρωτεϊνών
αμελητέα
DrugBank
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science
Scientific Profile
CID
163659
Μοριακός τύπος
C52H76O24
Μοριακό βάρος
1085.1
IUPAC
(2S,3S)-2-[(2S,4R,5R,6R)-4-[(2S,4R,5S,6R)-4-[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-3-[(1S,3S,4R)-3,4-dihydroxy-1-methoxy-2-oxopentyl]-6-[(2S,4R,5R,6R)-4-[(2S,4R,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-8,9-dihydroxy-7-methyl-3,4-dihydro-2H-anthracen-1-one
InChIKey
CFCUWKMKBJTWLW-BKHRDMLASA-N
Κατάταξη MeSH
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Χημικές ουσίες, παραγόμενες από μικροοργανισμούς, που αναστέλλουν ή εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των νεοπλασμάτων.
- Ορμόνες και μόρια με δράση ρυθμιστική του ασβεστίου, που τροποποιούν την ΟΣΤΕΟΛΥΣΗ και άλλες εξωσκελετικές δραστηριότητες για τη διατήρηση της ομοιόστασης του ασβεστίου.
- Χημικές ουσίες που εκπέμπουν φως μετά από διέγερση από φως. Το μήκος κύματος του εκπεμπόμενου φωτός είναι συνήθως μεγαλύτερο από αυτό του προσπίπτοντος φωτός. Οι φθορίζουσες χρωστικές είναι ουσίες που προκαλούν φθορισμό σε άλλες ουσίες, δηλαδή, χρωστικές που χρησιμοποιούνται για την επισήμανση ή τη σήμανση άλλων ενώσεων με φθορίζοντα σημάδια.
- Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Είναι συνήθως ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης των ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
- Ενώσεις που αναστέλλουν την παραγωγή DNA ή RNA από κύτταρα.