Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V03AB04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PRALIDOXIME(Πραλιδοξίμη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

74-77 λεπτά DrugBank
Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

Δεν παρατηρείται σύνδεση DrugBank
Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά/Ήπαρ DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η πραλιδοξίμη είναι αντίδοτο για εντομοκτόνα και χημικά οργανοφωσφορικών ενώσεων. Οι οργανοφωσφορικές ενώσεις συνδέονται με την εστερική θέση της ακετυλοχολινεστεράσης, οδηγώντας αρχικά σε αναστρέψιμη απενεργοποίηση του ενζύμου. Εάν…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακολογία Η πραλιδοξίμη επανενεργοποιεί τη χολινεστεράση (κυρίως εκτός του κεντρικού νευρικού συστήματος) η οποία έχει απενεργοποιηθεί με φωσφορυλίωση λόγω ενός εντομοκτόνου οργανοφωσφορικής ένωσης ή σχετικής ένωσης. Η διάσπαση της συσσωρευμένης…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Το φάρμακο απεκκρίνεται ταχέως στα ούρα, εν μέρει αμετάβλητο, και εν μέρει ως μεταβολίτης που παράγεται από το ήπαρ. Δεν είναι γνωστό εάν η πραλιδοξίμη διέρχεται τον ανθρώπινο πλακούντα προς το έμβρυο ή το έμβρυο. Η…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός Αν και η ακριβής μεταβολική μοίρα της πραλιδοξίμης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, πιστεύεται ότι μεταβολίζεται στο ήπαρ. … Μια πρόσφατη μελέτη έχει προτείνει ότι η ενεργός σωληνική έκκριση μπορεί να εμπλέκεται, αν και ο ειδικός…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η πραλιδοξίμη είναι αντίδοτο για εντομοκτόνα και χημικά οργανοφωσφορικών ενώσεων. Οι οργανοφωσφορικές ενώσεις συνδέονται με την εστερική θέση της ακετυλοχολινεστεράσης, οδηγώντας αρχικά σε αναστρέψιμη απενεργοποίηση του ενζύμου. Εάν χορηγηθεί εντός 24 ωρών μετά από έκθεση σε οργανοφωσφορικές ενώσεις, η πραλιδοξίμη επανενεργοποιεί το ένζυμο χολινεστεράση, διασπώντας τον δεσμό φωσφορικού εστέρα που σχηματίζεται μεταξύ της οργανοφωσφορικής ένωσης και της ακετυλοχολινεστεράσης.

DrugBank

Indication

expand_more

Ένδειξη

Για τη θεραπεία δηλητηρίασης από τα εντομοκτόνα και χημικά της κατηγορίας των οργανοφωσφορικών ενώσεων που έχουν αντιχολινεστερική δράση και για τον έλεγχο υπερδοσολογίας φαρμάκων με αντιχολινεστερική δράση που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της μυασθένειας gravis.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η πραλιδοξίμη επανενεργοποιεί τη χολινεστεράση (κυρίως εκτός του κεντρικού νευρικού συστήματος) η οποία έχει απενεργοποιηθεί με φωσφορυλίωση λόγω ενός εντομοκτόνου οργανοφωσφορικής ένωσης ή σχετικής ένωσης. Η διάσπαση της συσσωρευμένης ακετυλοχολίνης μπορεί τότε να προχωρήσει, και οι νευρομυϊκές συνδέσεις θα λειτουργήσουν ξανά κανονικά. Η πραλιδοξίμη επίσης επιβραδύνει τη διαδικασία “γήρανσης” της φωσφορυλιωμένης χολινεστεράσης σε μη αναστρέψιμη μορφή, και απεξεργάζεται ορισμένες οργανοφωσφορικές ενώσεις μέσω άμεσης χημικής αντίδρασης. Το φάρμακο έχει την πιο κρίσιμη επίδρασή του στην ανακούφιση της παράλυσης των αναπνευστικών μυών. Επειδή η πραλιδοξίμη είναι λιγότερο αποτελεσματική στην ανακούφιση της κατάθλιψης του αναπνευστικού κέντρου, η ατροπίνη απαιτείται πάντα παράλληλα για να αποκλείσει την επίδραση της συσσωρευμένης ακετυλοχολίνης σε αυτήν την περιοχή. Η πραλιδοξίμη ανακουφίζει τα μουσκαρινικά σημεία και συμπτώματα, σιελόρροια, βρογχόσπασμο, κ.λπ., αλλά αυτή η δράση είναι σχετικά ασήμαντη, καθώς η ατροπίνη επαρκεί για αυτόν τον σκοπό.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η πραλιδοξίμη είναι αντίδοτο για εντομοκτόνα και χημικά οργανοφωσφορικών ενώσεων. Οι οργανοφωσφορικές ενώσεις συνδέονται με την εστερική θέση της ακετυλοχολινεστεράσης, οδηγώντας αρχικά σε αναστρέψιμη απενεργοποίηση του ενζύμου. Εάν χορηγηθεί εντός 24 ωρών μετά από έκθεση σε οργανοφωσφορικές ενώσεις, η πραλιδοξίμη επανενεργοποιεί το ένζυμο χολινεστεράση, διασπώντας τον δεσμό φωσφορικού εστέρα που σχηματίζεται μεταξύ της οργανοφωσφορικής ένωσης και της ακετυλοχολινεστεράσης.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

74-77 λεπτά

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Δεν παρατηρείται σύνδεση με πρωτεΐνες του πλάσματος.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Το φάρμακο απεκκρίνεται ταχέως στα ούρα, μερικώς αμετάβλητο και μερικώς ως μεταβολίτης που παράγεται από το ήπαρ.

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
135398747
Μοριακός τύπος
C7H9N2O+
Μοριακό βάρος
137.16
IUPAC
(NE)-N-[(1-methylpyridin-1-ium-2-yl)methylidene]hydroxylamine
InChIKey
JBKPUQTUERUYQE-UHFFFAOYSA-O
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που αντιδρούν ή εξουδετερώνουν τη δράση δηλητηρίων.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την αντιστροφή της απενεργοποίησης της χολινεστεράσης που προκαλείται από οργανοφωσφορικά ή σουλφονίδια. Αποτελούν σημαντικό συστατικό της θεραπείας σε αγροτικές, βιομηχανικές και στρατιωτικές δηλητηριάσεις από οργανοφωσφορικά και σουλφονίδια.