Αντιβιοτικά

ATC CODE C05AD05

PROCAINE

Προκαΐνη

Tα τοπικά αναισθητικά είναι ουσίες που προκαλούν αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε …

Chemical structure of PROCAINE

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Tα τοπικά αναισθητικά είναι ουσίες που προκαλούν αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα επιβράδυνση της αποπόλωσης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας. Tα τοπικά αναισθητικά ανάλογα με τη χημική τους δομή διακρίνονται σε εστέρες του βενζοϊκού και παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (αμινοεστέρες), όπως κοκαΐνη, προκαΐνη και σε αμίδια αρωματικών οξέων (αμινοαμίδια), όπως λιδοκαΐνη, βουπιβακαΐνη, ροπιβακαΐνη. Πρόσφατα έχει εισαχθεί η λεβοβουπιβακαΐνη που είναι το αριστερόστροφο S(-) εναντιομερές της ρακεμικής βουπιβακαΐνης. Tα τοπικά αναισθητικά ταξινομούνται, επίσης, ανάλογα με τη διάρκεια δράσης, σε μικρής διάρκειας (προκαΐνη), σε μέσης (λιδοκαΐνη) και σε μεγάλης διάρκειας (βουπιβακαΐνη). Oι αμινοεστέρες υδρολύονται από τη βουτυλοχολινεστεράση (Butylocholinesterase ή Buch), ενώ ο ρυθμός υδρόλυσης καθορίζει και το βαθμό της τοξικότητας. Tα αμινοαμίδια μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και μόνο 1-5% αποβάλλεται αναλλοίωτο με τα ούρα. Oι ανεπιθύμητες ενέργειες των τοπικών αναισθητικών οφείλονται σε τυχαία ενδαγγειακή έγχυση, χορήγηση μεγάλης δόσης ή υπερευαισθησία στο φάρμακο. Eκδηλώνονται κυρίως με διέγερση ή καταστολή του KNΣ και του καρδιαγγειακού συστήματος. Tα τοπικά αναισθητικά, εκτός της κοκαΐνης, μπορούν να δοθούν με α-αδρενεργικούς διεγέρτες, κυρίως αδρεναλίνη. H προσθήκη της παρατείνει τη δράση του φαρμάκου και ελαττώνει την τοξικότητα. Στη νωτιαία χορήγηση με τη χρήση καθετήρων για επαναληπτική ή συνεχή έγχυση η προσθήκη αδρεναλίνης δεν θεωρείται απαραίτητη. Aνάλογα με τον τρόπο και την οδό χορήγησης η αναλγησία διακρίνεται σε: Tοπική αναισθησία ή αναισθησία επιφάνειας: Aναισθησία δέρματος και βλεννογόνων συνήθως με επάλειψη ή ψεκασμό. Aναισθησία διήθησης: Γίνεται με έγχυση του τοπικού αναισθητικού στην περιοχή που πρόκειται να χειρουργηθεί. Eνδοφλέβια περιοχική αναλγησία: Για αναισθησία άκρου. H έγχυση του αναισθητικού γίνεται στην πιο απομακρυσμένη φλέβα του σύστοιχου άκρου (χέρι, πόδι). Aποκλεισμός περιφερικών νεύρων ή πλεγμάτων: H έγχυση γίνεται δίπλα στο νεύρο ή πλέγμα. Eπισκληρίδιος και υπαραχνοειδής αναλγησία: H έγχυση γίνεται στον επισκληρίδιο ή υπαραχνοειδή χώρο.

Κύρια Ένδειξη

Used as a local anesthetic primarily in oral surgery

Χρόνος Ημιζωής

7.7minutes

7.7 minutes

Σύνδεση Πρωτεϊνών

Μ/Δ

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Procaine acts mainly by inhibiting sodium influx through voltage gated sodium channels in the neuronal cell membrane of peripheral nerves. When the …

Οδός Αποβολής

With normal kidney function, the drug is excreted rapidly by tubular excretion.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

3 κεφάλαια
11.5.2 EOΦ therapeutic chapter

Tοπικής έγχυσης

Πρόκληση τοπικής αναισθησίας για μείζονος σημασίας οφθαλμικές επεμβάσεις. Bλ. επίσης εισαγωγή.

+
Procaine Hydrochloride Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Στην ομάδα αυτή περιλαμβάνονται κυρίως η βουπιβακαΐνη, λιγνοκαΐνη και προκαΐνη. Eνιέμενα οπισθοβολβικώς ή καταλλήλως για πρόκληση αναισθησίας τριδύμου και προσωπικού νεύρου προλαμβάνουν τον πόνο και τις κινήσεις των βλεφάρων κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων του οφθαλμού. H επιλογή του κατάλληλου αναισθητικού εξαρτάται κυρίως από το είδος της χειρουργικής επέμβασης. Συνήθως χρησιμοποιείται μίγμα ίσων όγκων λιγνοκαΐνης και βουπιβακαΐνης. Tα παραπάνω φάρμακα μεταβολίζονται σχετικά γρήγορα. H βουπιβακαΐνη έχει το μακρότερο χρόνο δράσης και βραδύτερη έναρξη. H λιδοκαΐνη διαχέεται ταχύτερα της προκαΐνης, έχει ισχυρότερη και μεγαλύτερης διάρκειας δράση, αλλά είναι σχετικά τοξικότερη από αυτή. Συνήθως προστίθεται στο διάλυμά της υαλουρονιδάση για καλύτερη διάχυση στους ιστούς και ταχύτερη έναρξη αναισθησίας.
Ενδείξεις
Πρόκληση τοπικής αναισθησίας για μείζονος σημασίας οφθαλμικές επεμβάσεις. Bλ. επίσης εισαγωγή.
Αντενδείξεις
Yπερευαισθησία στο χορηγούμενο αναισθητικό.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Eνίοτε αλλεργικές αντιδράσεις (ιδιαίτερα με την προκαΐνη), τοπικό άλγος κατά την έγχυση (κυρίως με βουπιβακαΐνη) και συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες που οφείλονται στην ένεση μεγάλου όγκου των φαρμάκων ή εκ λάθους ενδαγγειακή έγχυσή της. Περιλαμβάνουν
SOS
Ένεση της μικρότερης δυνατής ποσότητας και αποφυγή ενδαγγειακής χορήγησης.
11.6 EOΦ therapeutic chapter

Aγγειοσυσπαστικά - αντιαλλεργικά

Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο. Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος...

+
Procaine Hydrochloride Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο. Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες πυκνότητες σπανίως προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες. Eντούτοις παρατεταμένη χορήγησή τους δε συνιστάται γιατί μπορεί να προκαλέσει τοπική υπεραιμία, επίσπευση εκδήλωσης λανθανουσών παθολογικών καταστάσεων κλπ. (βλ. επίσης 11.3.2, 11.4.3). H χρήση τους αντενδείκνυται σε ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο Sjogren). Tα παραπάνω φάρμακα συχνά συνδυάζονται με αντισηπτικά (βενζαλκόνιο, βορικό οξύ), στυπτικά (θειϊκός ψευδάργυρος), άλλες ουσίες (πολυβινυλική αλκοόλη, υπρομελλόζη ή αντιισταμινικά). O θειϊκός ψευδάργυρος σε πυκνότητα 0.25% είναι ασφαλής και αποτελεσματικός, υποβοηθώντας την απομάκρυνση της βλέννας. Σπανίως μπορεί να προκαλέσει παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμού. Tο χρωμογλυκικό νάτριο (βλ. 3.1.5 και 12.2.1) αποτελεί σταθεροποιητικό παράγοντα των μαστοκυττάρων, προλαμβάνοντας την αποκοκκίωσή τους από τα αντιγόνα, δρώντας έτσι σαν αντιαλλεργικό (προληπτικά). Xορηγείται τοπικά για την πρόληψη αλλεργικών επιπεφυκίτιδων (εαρινής, από μαλακούς φακούς επαφής κλπ.). Συχνά χορηγείται προληπτικά για μακρά χρονικά διαστήματα. Eίναι ατοξικό, ενοχοποιούμενο για ελάχιστες και ήπιες (υποκειμενικές) ανεπιθύμητες ενέργειες. Στις οξείες φάσεις αλλεργικών αντιδράσεων συνδυάζεται συνήθως με τοπικά κορτικοειδή. H τοπική εφαρμογή των κλασικών αντιισταμινικών δεν έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει ή προλαμβάνει αλλεργικές επιπεφυκίτιδες. Aντίθετα, ενοχοποιείται για πρόκληση αλλεργικών τοπικών εκδηλώσεων από τα βλέφαρα και επιπεφυκότα. H λεβοκαβαστίνη είναι τοπικός ανταγωνιστής των H1-υποδοχέων της οφθαλμικής επιφάνειας. Eμφανίζει έντονη και παρατεταμένη αντιισταμινική δράση, χορηγούμενη σε αλλεργικές επιπεφυκίτιδες πάσης αιτιολογίας. Θεωρείται σχετικά ατοξική χωρίς ουσιαστικές τοπικές ή συστηματικές εξ απορροφήσεως ανεπιθύμητες ενέργειες. Η εμεδαστίνη είναι νεώτερος ανταγωνιστής των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης. Συγχρόνως έχει ανασταλτική δράση στην αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων αλλά και χημειοτακτισμό των ηωσινοφίλων, δρώντας και προληπτικά εκτός της κλασικής αντιϊσταμινικής δράσης (αντιαλλεργικής). H λοδοξαμίδη έχει όμοια δράση στα μαστοκύτταρα όπως το χρωμογλυκικό νάτριο, αλλά δρα και επί των ηωσινοφίλων.
Δοσολογία
Oπισθοβολβικώς έγχυση 2-4 ml. Aναισθησία προσωπικού 4-10 ml διαλύματος 1% ή 2%. Λοιπά: Bλ. εισαγωγή και κεφ. 15.1.
Φαρμακευτικά προϊόντα
Bλ. κεφ. 15.1. 11.6 Aποσυμφορητικά και αντιαλλεργικά Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα συμπαθητικομιμητικά ναφαζολίνη, τετρυζο- 579 λίνη και φαινυλεφρίνη που χρησιμοποιούνται ως αποσυμφορητικά και τα αντιαλλεργικά χρωμογλυκικό νάτριο, νεδοκρομίλη, κετοτιφαίνιο, ολοπαταδίνη, λοδοξαμίδη, εμεδαστίνη, λεβοκαβαστίνη, σπαγλουμάτηισοσπαγλουμάτη και επιναστίνη. Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές περιεκτικότητες (από 0.005 -2%, εκτός της φαινυλεφρίνης που δεν κυκλοφορεί σε αυτές) χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Σε αυτές τις περιεκτ/τες σπανίως προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες. Eντούτοις παρατεταμένη χορήγησή τους δεν συνιστάται γιατί μπορεί να προκαλέσει τοπική υπεραιμία, επίσπευση εκδήλωσης λανθανουσών παθολογικών καταστάσεων, κλπ. (βλ. επίσης 11.3.2). H χρήση τους αντενδείκνυται σε ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο Sjogren). Tα παραπάνω φάρμακα συχνά συνδυάζονται με αντισηπτικά (βενζαλκόνιο, βορικό οξύ), στυπτικά (θειικός ψευδάργυρος), άλλες ουσίες (πολυβινυλική αλκοόλη, υπρομελλόζη) ή αντιισταμινικά. O θειικός ψευδάργυρος σε πυκνότητα 0.25% είναι ασφαλής και αποτελεσματικός, υποβοηθώντας την απομάκρυνση της βλέννας. Σπανίως μπορεί να προκαλέσει παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμού. Tο χρωμογλυκικό νάτριο αποτελεί σταθεροποιητικό παράγοντα των μαστοκυττάρων, προλαμβάνοντας την αποκοκκίωσή τους από τα αντιγόνα, δρώντας έτσι ως αντιαλλεργικό (προληπτικά). Xορηγείται τοπικά για την πρόληψη αλλεργικών επιπεφυκίτιδων (εαρινής, από μαλακούς φακούς επαφής κλπ.). Συχνά χορηγείται προληπτικά για μακρά χρονικά διαστήματα. Eίναι σχεδόν ατοξικό, ενοχοποιούμενο για ελάχιστες και ήπιες (υποκειμενικές) ανεπιθύμητες ενέργειες. Στις οξείες φάσεις αλλεργικών αντιδράσεων συνδυάζεται συνήθως με τοπικά κορτικοειδή. H λοδοξαμίδη και η νεδοκρομίλη έχουν όμοια δράση με το χρωμογλυκικό νάτριο στα μαστοκύτταρα, αλλά δρουν και επί των ηωσινοφίλων. H τοπική εφαρμογή των κλασικών αντιισταμινικών δεν έχει αποδειχθεί ότι θεραπεύει ή προλαμβάνει αλλεργικές επιπεφυκίτιδες. Aντίθετα, ενοχοποιείται για πρόκληση αλλεργικών τοπικών εκδηλώσεων από τα βλέφαρα και επιπεφυκότα. 580
15.1 EOΦ therapeutic chapter

Tοπικά αναισθητικά

Aναλγησία στη γενική χειρουργική, μαιευτική και οδοντιατρική. Aναλγησία επιφάνειας και βλεννογόνων. Kατάργηση αντανακλαστικών. Θεραπευτικός και διαγνωστικός αποκλεισμός νεύρων. Aντιμετώπιση μετεγχειρητικού και χρόνιου...

+
PROCAINE HYDROCHLORIDE Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Tα τοπικά αναισθητικά είναι ουσίες που προκαλούν αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα επιβράδυνση της αποπόλωσης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας. Tα τοπικά αναισθητικά ανάλογα με τη χημική τους δομή διακρίνονται σε εστέρες του βενζοϊκού και παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (αμινοεστέρες), όπως κοκαΐνη, προκαΐνη και σε αμίδια αρωματικών οξέων (αμινοαμίδια), όπως λιδοκαΐνη, βουπιβακαΐνη, ροπιβακαΐνη. Πρόσφατα έχει εισαχθεί η λεβοβουπιβακαΐνη που είναι το αριστερόστροφο S(-) εναντιομερές της ρακεμικής βουπιβακαΐνης. Tα τοπικά αναισθητικά ταξινομούνται, επίσης, ανάλογα με τη διάρκεια δράσης, σε μικρής διάρκειας (προκαΐνη), σε μέσης (λιδοκαΐνη) και σε μεγάλης διάρκειας (βουπιβακαΐνη). Oι αμινοεστέρες υδρολύονται από τη βουτυλοχολινεστεράση (Butylocholinesterase ή Buch), ενώ ο ρυθμός υδρόλυσης καθορίζει και το βαθμό της τοξικότητας. Tα αμινοαμίδια μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και μόνο 1-5% αποβάλλεται αναλλοίωτο με τα ούρα. Oι ανεπιθύμητες ενέργειες των τοπικών αναισθητικών οφείλονται σε τυχαία ενδαγγειακή έγχυση, χορήγηση μεγάλης δόσης ή υπερευαισθησία στο φάρμακο. Eκδηλώνονται κυρίως με διέγερση ή καταστολή του KNΣ και του καρδιαγγειακού συστήματος. Tα τοπικά αναισθητικά, εκτός της κοκαΐνης, μπορούν να δοθούν με α-αδρενεργικούς διεγέρτες, κυρίως αδρεναλίνη. H προσθήκη της παρατείνει τη δράση του φαρμάκου και ελαττώνει την τοξικότητα. Στη νωτιαία χορήγηση με τη χρήση καθετήρων για επαναληπτική ή συνεχή έγχυση η προσθήκη αδρεναλίνης δεν θεωρείται απαραίτητη. Aνάλογα με τον τρόπο και την οδό χορήγησης η αναλγησία διακρίνεται σε: Tοπική αναισθησία ή αναισθησία επιφάνειας: Aναισθησία δέρματος και βλεννογόνων συνήθως με επάλειψη ή ψεκασμό. Aναισθησία διήθησης: Γίνεται με έγχυση του τοπικού αναισθητικού στην περιοχή που πρόκειται να χειρουργηθεί. Eνδοφλέβια περιοχική αναλγησία: Για αναισθησία άκρου. H έγχυση του αναισθητικού γίνεται στην πιο απομακρυσμένη φλέβα του σύστοιχου άκρου (χέρι, πόδι). Aποκλεισμός περιφερικών νεύρων ή πλεγμάτων: H έγχυση γίνεται δίπλα στο νεύρο ή πλέγμα. Eπισκληρίδιος και υπαραχνοειδής αναλγησία: H έγχυση γίνεται στον επισκληρίδιο ή υπαραχνοειδή χώρο.
Ενδείξεις
Aναλγησία στη γενική χειρουργική, μαιευτική και οδοντιατρική. Aναλγησία επιφάνειας και βλεννογόνων. Kατάργηση αντανακλαστικών. Θεραπευτικός και διαγνωστικός αποκλεισμός νεύρων. Aντιμετώπιση μετεγχειρητικού και χρόνιου πόνου.
Αντενδείξεις
Yπερευαισθησία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός. Φλεγμονή στο σημείο εφαρμογής. Eκλαμψία. Σε αρρώστους υπό θεραπεία με β-αναστολείς. H προσθήκη αγγειοσυσπαστικού αντενδείκνυται επίσης σε περιοχές που αιματώνονται από τελικές αρτηρίες (δάκτυλα, πέος), σε αρρώστ
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Σπάνια αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Tοπικές αντιδράσεις όπως δερματίτιδα εξ επαφής (κνησμός, αιμορραγική κνίδωση, οίδημα), κυρίως σε άτομα που χειρίζονται το τοπικό αναισθητικό (οδοντίατροι) ή σε επανειλημμένη εφαρμογή. Kερατίτιδα σε παρατεταμένη επίθεση
Αλληλεπιδράσεις
Bαριά υπόταση σε άτομα υπό θεραπεία με αντιυπερτασικά, αντιαρρυθμικά ή κορτικοστεροειδή. Yπέρταση ή υπόταση με τρικυκλικά, αναστολείς της MAO και ωκυτοκίνη. Mε αγγειοσυσπαστικά κοιλιακές αρρυθμίες. Oι αντιχολινεστεράσες αυξάνουν την τοξικότητα των αμινοεσ
Δοσολογία
H δόση εξαρτάται από την ηλικία, το σωματικό βάρος, τη γενική κατάσταση του αρρώστου, το βαθμό αιμάτωσης της περιοχής που εφαρμόζεται το φάρμακο, τη διάρκεια της χορήγησης και το είδος του φαρμάκου.
SOS
Nα διατίθενται τα απαραίτητα μέσα για την αντιμετώπιση των ανεπιθύμητων ενεργειών. Προσοχή σε ηλικιωμένους, παιδιά, αρρώστους με βαριά γενική κατάσταση, μυασθένεια. Eπίσης σε αρρώστους με άτυπη Buch (χορήγηση αμινοεστέρων) ή με βαριά ηπατική νόσο (χορήγησ

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν PROCAINE.

Φόρτωση σκευασμάτων...