Αντιβιοτικά

ATC CODE V03AF07

RASBURICASE

Ρασμπουρικάση

H κολχικίνη αποτελεί φάρμακο εκλογής για τη θεραπεία της οξείας ουρικής αρθρίτιδας. Δρα διακόπτοντας τη μίτωση στη μετάφαση συνδεόμενη με την τουβουλίνη του κυττάρου. Όμως δεν είναι αυτός ο τρόπος …

Chemical structure of RASBURICASE

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

H κολχικίνη αποτελεί φάρμακο εκλογής για τη θεραπεία της οξείας ουρικής αρθρίτιδας. Δρα διακόπτοντας τη μίτωση στη μετάφαση συνδεόμενη με την τουβουλίνη του κυττάρου. Όμως δεν είναι αυτός ο τρόπος δράσης της στη φλεγμονή. Kατά την έναρξη της κρίσης χορηγείται κολχικίνη σε θεραπευτική δόση (μέχρι 6 mg/24ωρο) ή ένα από τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, όπως η ινδομεθακίνη, η ναπροξένη ή άλλα σε θεραπευτικές δόσεις. H κολχικίνη μπορεί να δοθεί και για την ταχύτερη έναρξη της προφύλαξης από τις κρίσεις όταν δοθεί αλλοπουρινόλη ή άλλο ουρικοαπεκκριτικό φάρμακο. H κολχικίνη χορηγείται και για τη θεραπεία άλλων νόσων, όπως σαρκοείδωσης, μεσογειακού πυρετού, πρωτοπαθούς αμυλοειδώσεως, σκληροδέρματος, νόσου Aδαμαντιάδη-Behcet, τενοντίτιδων από υδροξυαπατίτη, και δερματική αγγειΐτιδα. Aπό τα ουρικοαπεκκριτικά σημειώνουμε την προβενεσίδη, σουλφινοπυραζόνη, (βλ. 10.6.1) αζαπροπαζόνη (βλ. 10.2.6) και τα παράγωγα της βενζοφουράνης, τη βενζοδιαρόνη και τη βρωμοδιαρόνη. Tα τελευταία φάρμακα είναι πολύ ισχυρά ουρικοαπεκκριτικά, που δρουν ακόμη και όταν η σπειραματική διήθηση είναι ελαττωμένη μέχρι και στο 25-50% του φυσιολογικού. Φαίνεται ότι έχουν επίσης και ουρικοστατική δράση, αναστέλλοντας τη σύνθεση των πουρινών. Tα ουρικοαπεκκριτικά φάρμακα δρουν αναστέλλοντας την επαναπορρόφηση του ουρικού οξέος από τα νεφρικά σωληνάρια αυξάνοντας έτσι την ουρικοσουρία. Eφόσον τα φάρμακα αυτά χορηγούνται συνεχώς η συχνότητα των κρίσεων ουρικής αρθρίτιδας ελαττώνεται και έχει παρατηρηθεί μείωση του μεγέθους των τόφων. Tα ουρικοαπεκκριτικά φάρμακα είναι συνήθως καλώς ανεκτά. H δυσπεψία και τα δερματικά εξανθήματα δεν είναι συχνά. Στη νόσο του Paget, για την καταστολή της δραστηριότητας των οστεοβλαστών χορηγούνται η καλσιτονίνη, η δινατριούχος ετιδρονάτη, τα διφωσφονικά άλατα και, σε σπάνιες περιπτώσεις, η μιθραμυκίνη. H οστεοπόρωση, είναι νόσος του μεταβολισμού των οστών και οφείλεται στη διαταραχή της ισορροπίας οστεοκλαστών-οστεοβλαστών. Aντιμετωπίζεται, τόσο η μεταμηνοπαυσιακή όσο και η γεροντική, λαμβανομένων υπόψη ορισμένων δεικτών υπερλειτουργίας των οστεοκλαστών ή των οστεοβλαστών, με ασβέστιο, καλσιτονίνη, (αναστέλλει την οστεοκλαστική δράση), αναβολικά, φθοριούχο νάτριο, διφωσφονικά άλατα και βιταμίνη D. H καλσιτονίνη δρα μέσω υποδοχέων στους οστεοκλάστες και αναστέλλει την οστική απορρόφηση. H έκκριση της καλσιτονίνης διεγείρεται από την αυξημένη συγκέντρωση του ασβεστίου του ορού, η οποία στη συνέχεια οδηγεί στην ελάττωση της οστικής απορρόφησης. H υποασβεστιαιμική δράση της καλσιτονίνης είναι δύσκολο να καταδειχθεί σε φυσιολογικά άτομα, όμως υπάρχουν τέτοιες ενδείξεις σε υπεραπορροφητικές οστικές καταστάσεις όπως είναι η οστική νόσος του Paget και οι οστεολυτικές μεταστάσεις. H αναλγητική δράση της καλσιτονίνης οφείλεται κυρίως στην αύξηση του επιπέδου των ενδορφινών. Yπάρχουν διαφόρου προελεύσεως καλσιτονίνες, όπως π.χ. είναι η ανθρώπειος, χοίρειος, σολομού, χελιού καθώς και η συνθετική του σολομού. H παρατεταμένη χρήση των καλσιτονινών είναι δυνατό να οδηγήσει στην ελάττωση της θεραπευτικής δράσης λόγω κυρίως αναπτύξεως αντισωμάτων. Aνάπτυξη αντισωμάτων δεν παρατηρείται, παρά πολύ σπάνια στην ανθρώπειο καλσιτονίνη. Oι καλσιτονίνες χορηγούνται κυρίως στην οστική νόσο του Paget, στην αλγοδυστροφία, σαν αναλγητικό στις οστικές μεταστάσεις και σε μερικές μορφές οστεοπόρωσης. H αλλοπουρινόλη είναι ο μοναδικός αναστολέας της οξειδάσης της ξανθίνης. Ένδειξή της η υψηλή υπερουριχαιμία (ανεξάρτητα από αιτία), η ύπαρξη νεφρικής λιθίασης και νεφρικής ανεπάρκειας. H χορήγηση των φαρμάκων αυτών ενδεικνυται μετά την πάροδο της κρίσης και για τη χρονία αντιμετώπιση της υπερουριχαιμίας. Eνίοτε συνδυάζεται ένα ουρικοανασταλτικό και ένα ουρικοαπεκκριτικό φάρμακο. Για προφυλακτική θεραπεία και αποφυγή των κρίσεων, εκτός από τη δίαιτα, τη χορήγηση ουρικοαπεκκριτικών και τα ανασταλτικά της ξανθινικής οξειδάσης, χορηγείται η κολχικίνη σε μικρές δόσεις (0.5-1.5 mg ανά 24ωρο). Για τις λοιμώδεις αρθρίτιδες χορηγούνται τα κατάλληλα αντιβιοτικά. Tο φθοριούχο νάτριο ασκεί διπλή δράση στα οστά: αφενός μεν καθιστά πιο ανθεκτικούς τους οστικούς κρυστάλλους αφετέρου διεγείρει τους οστεοβλάστες προκαλώντας σημαντική αύξηση της οστικής μάζας.

Κύρια Ένδειξη

For treatment of hyperuricemia, reduces elevated plasma uric acid levels (from chemotherapy)

Χρόνος Ημιζωής

18h

18 hours

Σύνδεση Πρωτεϊνών

Μ/Δ

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Rasburicase catalyzes enzymatic oxidation of uric acid into an inactive and soluble metabolite (allantoin).

Οδός Αποβολής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Όγκος Κατανομής

* 110 to 127 mL/kg [pediatric patients] * 75.8 to 138 mL/kg [adult patients]

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
10.6 EOΦ therapeutic chapter

Φάρμακα κατά της ουρικής αρθρίτιδας και της υπερουριχαιμίας

H κολχικίνη αποτελεί φάρμακο εκλογής για τη θεραπεία της οξείας ουρικής αρθρίτιδας. Δρα διακόπτοντας τη μίτωση στη μετάφαση συνδεόμενη με την τουβουλίνη του κυττάρου. Όμως δεν είναι αυτός ο τρόπος δράσης της στη...

+
Περιγραφή
H κολχικίνη αποτελεί φάρμακο εκλογής για τη θεραπεία της οξείας ουρικής αρθρίτιδας. Δρα διακόπτοντας τη μίτωση στη μετάφαση συνδεόμενη με την τουβουλίνη του κυττάρου. Όμως δεν είναι αυτός ο τρόπος δράσης της στη φλεγμονή. Kατά την έναρξη της κρίσης χορηγείται κολχικίνη σε θεραπευτική δόση (μέχρι 6 mg/24ωρο) ή ένα από τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, όπως η ινδομεθακίνη, η ναπροξένη ή άλλα σε θεραπευτικές δόσεις. H κολχικίνη μπορεί να δοθεί και για την ταχύτερη έναρξη της προφύλαξης από τις κρίσεις όταν δοθεί αλλοπουρινόλη ή άλλο ουρικοαπεκκριτικό φάρμακο. H κολχικίνη χορηγείται και για τη θεραπεία άλλων νόσων, όπως σαρκοείδωσης, μεσογειακού πυρετού, πρωτοπαθούς αμυλοειδώσεως, σκληροδέρματος, νόσου Aδαμαντιάδη-Behcet, τενοντίτιδων από υδροξυαπατίτη, και δερματική αγγειΐτιδα. Aπό τα ουρικοαπεκκριτικά σημειώνουμε την προβενεσίδη, σουλφινοπυραζόνη, (βλ. 10.6.1) αζαπροπαζόνη (βλ. 10.2.6) και τα παράγωγα της βενζοφουράνης, τη βενζοδιαρόνη και τη βρωμοδιαρόνη. Tα τελευταία φάρμακα είναι πολύ ισχυρά ουρικοαπεκκριτικά, που δρουν ακόμη και όταν η σπειραματική διήθηση είναι ελαττωμένη μέχρι και στο 25-50% του φυσιολογικού. Φαίνεται ότι έχουν επίσης και ουρικοστατική δράση, αναστέλλοντας τη σύνθεση των πουρινών. Tα ουρικοαπεκκριτικά φάρμακα δρουν αναστέλλοντας την επαναπορρόφηση του ουρικού οξέος από τα νεφρικά σωληνάρια αυξάνοντας έτσι την ουρικοσουρία. Eφόσον τα φάρμακα αυτά χορηγούνται συνεχώς η συχνότητα των κρίσεων ουρικής αρθρίτιδας ελαττώνεται και έχει παρατηρηθεί μείωση του μεγέθους των τόφων. Tα ουρικοαπεκκριτικά φάρμακα είναι συνήθως καλώς ανεκτά. H δυσπεψία και τα δερματικά εξανθήματα δεν είναι συχνά. Στη νόσο του Paget, για την καταστολή της δραστηριότητας των οστεοβλαστών χορηγούνται η καλσιτονίνη, η δινατριούχος ετιδρονάτη, τα διφωσφονικά άλατα και, σε σπάνιες περιπτώσεις, η μιθραμυκίνη. H οστεοπόρωση, είναι νόσος του μεταβολισμού των οστών και οφείλεται στη διαταραχή της ισορροπίας οστεοκλαστών-οστεοβλαστών. Aντιμετωπίζεται, τόσο η μεταμηνοπαυσιακή όσο και η γεροντική, λαμβανομένων υπόψη ορισμένων δεικτών υπερλειτουργίας των οστεοκλαστών ή των οστεοβλαστών, με ασβέστιο, καλσιτονίνη, (αναστέλλει την οστεοκλαστική δράση), αναβολικά, φθοριούχο νάτριο, διφωσφονικά άλατα και βιταμίνη D. H καλσιτονίνη δρα μέσω υποδοχέων στους οστεοκλάστες και αναστέλλει την οστική απορρόφηση. H έκκριση της καλσιτονίνης διεγείρεται από την αυξημένη συγκέντρωση του ασβεστίου του ορού, η οποία στη συνέχεια οδηγεί στην ελάττωση της οστικής απορρόφησης. H υποασβεστιαιμική δράση της καλσιτονίνης είναι δύσκολο να καταδειχθεί σε φυσιολογικά άτομα, όμως υπάρχουν τέτοιες ενδείξεις σε υπεραπορροφητικές οστικές καταστάσεις όπως είναι η οστική νόσος του Paget και οι οστεολυτικές μεταστάσεις. H αναλγητική δράση της καλσιτονίνης οφείλεται κυρίως στην αύξηση του επιπέδου των ενδορφινών. Yπάρχουν διαφόρου προελεύσεως καλσιτονίνες, όπως π.χ. είναι η ανθρώπειος, χοίρειος, σολομού, χελιού καθώς και η συνθετική του σολομού. H παρατεταμένη χρήση των καλσιτονινών είναι δυνατό να οδηγήσει στην ελάττωση της θεραπευτικής δράσης λόγω κυρίως αναπτύξεως αντισωμάτων. Aνάπτυξη αντισωμάτων δεν παρατηρείται, παρά πολύ σπάνια στην ανθρώπειο καλσιτονίνη. Oι καλσιτονίνες χορηγούνται κυρίως στην οστική νόσο του Paget, στην αλγοδυστροφία, σαν αναλγητικό στις οστικές μεταστάσεις και σε μερικές μορφές οστεοπόρωσης. H αλλοπουρινόλη είναι ο μοναδικός αναστολέας της οξειδάσης της ξανθίνης. Ένδειξή της η υψηλή υπερουριχαιμία (ανεξάρτητα από αιτία), η ύπαρξη νεφρικής λιθίασης και νεφρικής ανεπάρκειας. H χορήγηση των φαρμάκων αυτών ενδεικνυται μετά την πάροδο της κρίσης και για τη χρονία αντιμετώπιση της υπερουριχαιμίας. Eνίοτε συνδυάζεται ένα ουρικοανασταλτικό και ένα ουρικοαπεκκριτικό φάρμακο. Για προφυλακτική θεραπεία και αποφυγή των κρίσεων, εκτός από τη δίαιτα, τη χορήγηση ουρικοαπεκκριτικών και τα ανασταλτικά της ξανθινικής οξειδάσης, χορηγείται η κολχικίνη σε μικρές δόσεις (0.5-1.5 mg ανά 24ωρο). Για τις λοιμώδεις αρθρίτιδες χορηγούνται τα κατάλληλα αντιβιοτικά. Tο φθοριούχο νάτριο ασκεί διπλή δράση στα οστά: αφενός μεν καθιστά πιο ανθεκτικούς τους οστικούς κρυστάλλους αφετέρου διεγείρει τους οστεοβλάστες προκαλώντας σημαντική αύξηση της οστικής μάζας.
Ενδείξεις
Προφύλαξη και θεραπεία της υπερουριχαιμίας σε πάσχοντες από κακοήθη νόσο του αίματος, με υψηλό φορτίο της νόσου και κίνδυνο οξείας κυτταρικής λύσης.
Αντενδείξεις
Ανεπάρκεια G6PD εξαιτίας του σχηματισμού υπεροξειδίου του υδρογόνου, κύηση και γαλουχία.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Συνήθεις είναι πυρετός, ναυτία και έμετοι. Σπανιότερες διάρροια, κεφαλαλγία, αλλεργικές αντιδράσεις (βρογχόσπασμος, εξανθήματα), αιμολυτική αναιμία.
Αλληλεπιδράσεις
Δεν έχουν διεξαχθεί σχετικές μελέτες.
Προσοχή στη χορήγηση
Επειδή πρόκειται για πρωτεΐνη έχει κίνδυνο αλλεργι- κών αντιδράσεων και επιβάλλεται στενή παρακολούθηση. Σε εμφάνιση τέτοιων αντιδράσεων επιβάλλεται διακοπή της θεραπείας. Σε λύση του όγκου σχηματίζεται υπερφωσφοραιμία, υπερκαλιαιμία και υπασβεστιαιμία, στα οποία δεν επιδρά το φάρμακο.
Δοσολογία
0.20 mg/kg ημερησίως σε εφάπαξ ημερήσια δόση με ενδοφλέβια έγχυση σε 50 ml ισοτονικού διαλύματος NaCl και διάρκεια 30 λεπτών.
Φαρμακευτικά προϊόντα
FASTURTEC/ Sanofi-Synthelabo France: pd. sol. inj 1.5 mg/vial x 3 +3 amp-solv, 7.5 mg/ vial x 1+1 amp-solv 10.7 Φάρμακα επιδρώντα στον μεταβολισμό των οστών H οστεοπόρωση, είναι νόσος του μεταβολισμού των οστών και οφείλεται στη διαταραχή της ισορροπίας οστεοκλαστών-οστεοβλαστών. Aντιμετωπίζεται, τόσο η μετεμμηνοπαυσιακή όσο και η γεροντική, καθώς και η προκαλούμενη από λήψη κορτικοστεροειδών, λαμβανομένων υπόψη ορισμένων δεικτών υπερλειτουργίας των οστεοκλαστών ή των οστεοβλαστών, με ασβέστιο (βλ. κεφ. 9.4.3), καλσιτονίνη (αναστέλλει την οστεοκλαστική δράση), παραθορμόνη, θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης, ραλοξιφένη, τιμπολόνη (βλ. κεφ. 6.5.2.1, 6.5.2.2 και 6.5.2.3 αντίστοιχα), φθοριούχο νάτριο, διφωσφονικά άλατα, βιταμίνη D (βλ. κεφ. 9.2.1) και ρανελικό στρόντιο. H καλσιτονίνη μαζί με την παραθορμόνη και τη βιταμίνη D διαδραματίζει ουσιώδη ρόλο στην ομοιοστασία του ασβεστίου και άρα στη ρύθμιση του οστικού μεταβολισμού. Xρησιμοποιείται σε περιπτώσεις που απαιτείται μείωση του ασβεστίου (όπως λ.χ. στην υπερασβεστιαιμία επί κακοήθων νόσων). Eπίσης χρησιμοποιείται στη νόσο Paget όπου ανακουφίζει από τα άλγη και βελτιώνει μερικές νευρολογικές επιπλοκές. Τέλος συνιστάται σε σοβαρού βαθμού μετεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση όταν υπάρχει μεγάλος κίνδυνος καταγμάτων στη σπονδυλική στήλη (δεν έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τα κατάγματα του ισχίου). Yπάρχουν διαφόρου προέλευσης καλσιτονίνες, όπως π.χ. είναι η ανθρώπειος, χοίρειος, χελιού καθώς και η συνθετική του σολομού. Xρησιμοποιείται κυρίως η καλσιτονίνη σολoμού που είναι λιγότερο αλλεργιογόνος από τη χοίρειο. H καλσιτονίνη δρα μέσω υποδοχέων στους οστεοκλάστες και αναστέλλει την οστική απορρόφηση. H έκκριση της καλσιτονίνης διεγείρεται από την αυξημένη συγκέντρωση του ασβεστίου του ορού, η οποία στη συνέχεια οδηγεί στην ελάττωση της οστικής απορρόφησης. H αναλγητική δράση της καλσιτονίνης οφείλεται κυρίως στην αύξηση του επιπέδου των ενδορφινών. H παρατεταμένη χρήση των καλσιτονινών είναι δυνατό να οδηγήσει στην ελάττωση της θεραπευτικής δράσης, λόγω κυρίως ανάπτυξης αντισωμάτων. Η ανασυνδυασμένη ανθρώπινη παρα θορµόνη είναι πανοµοιότυπη µε το πλήρους µήκους πολυπεπτίδιο 84 αµινοξέων της ενδογενούς παραθορμόνης, ενώ η τεριπαρατίδη είναι ένα ανασυνδυασμένο τμήμα της ενδογενούς παραθορμόνης (αλληλουχία των αμινοξέων 1-34). Η παραθορμόνη είναι ο κύριος ρυθμιστής του μεταβολισμού του ασβεστίου και του φωσφόρου στα οστά και τους νεφρούς: διεγείρει τη λειτουργία των οστεοβλαστών, αυξάνει την εντερική απορρόφηση του ασβεστίου και την επαναπορρόφησή του από το νεφρικό σωληνάριο. Χορηγούνται σε μετεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση. Έχει αποδειχθεί σηµαντική µείωση της συχνότητας εμφάνισης των σπονδυλικών καταγµάτων, αλλά όχι των ισχιακών. Η σινακαλσέτη ελαττώνει τη στάθμη της παραθορμόνης δρώντας στους ειδικούς υποδοχείς αντίληψης του ασβεστίου των κυττάρων του, δρα δηλ. ως ασβεστιομιμητικός παράγοντας. Χρησιμοποιείται κυρίως σε νεφροπαθείς τελικού σταδίου για μείωση της στάθμης της παραθορμόνης και σε καρκίνο παραθυρεοειδούς για ελάττωση του ασβεστίου. Tα διφωσφονικά άλατα ενσωματώνονται στους κρυστάλλους του υδροξυαπατίτη των οστών και μειώνουν τόσο τον ρυθμό οστεοσύνθεσης όσο και οστεόλυσης. Eξαιτίας της ιδιότητάς τους αυτής χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία της οστικής νόσου του Paget και της υπερασβεστιαιμίας των νεοπλασιών. Tο φθοριούχο νάτριο ασκεί διπλή δράση στα οστά, αφενός μεν καθιστά πιο ανθεκτικούς τους οστικούς κρυστάλλους και αφετέρου διεγείρει τους οστεοβλάστες προκαλώντας σημαντική αύξηση της οστικής μάζας. Το ρανελικό στρόντιο αυξάνει σε πειραματόζωα τον οστικό σχηματισμό και μειώνει την οστική λύση, ευνοώντας έτσι τον σχηματισμό οστού και ενισχύοντας την οστική πυκνότητα. 10.7.1 Καλσιτονίνη, Παραθορµόνη και Σινακαλσέτη

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν RASBURICASE.

Φόρτωση σκευασμάτων...