SUFENTANIL
Σουφεντανίλη
Χρησιμοποιείται ως αναλγητικό συμπληρωματικό βοήθημα στην αναισθησία και ως πρωταρχικό αναισθησιολογικό φάρμακο σε επεμβάσεις που απαιτούν υποβοηθούμενο αερισμό και για την ανακούφιση του πόνου.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Επίδραση στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (ΚΝΣ) Σε κλινικές συνθήκες, η σουφεντανίλη ασκεί τις κύριες φαρμακολογικές της επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Οι κύριες θεραπευτικές της δράσεις είναι η αναλγησία και η καταστολή. Η σουφεντανίλη μπορεί να αυξήσει την αντοχή στον πόνο και να μειώσει την αντίληψη του πόνου. Αυτό το φάρμακο καταστέλλει τα αναπνευστικά κέντρα, καταστέλλει το αντανακλαστικό του βήχα και προκαλεί μυδρίαση. Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμένη γενική αναισθησία, η σουφεντανίλη έχει αναφερθεί ότι είναι έως και 10 φορές πιο δραστική από τη φεντανίλη. Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως ως κύριος αναισθητικός παράγοντας με 100% οξυγόνο, η σουφεντανίλη είναι περίπου 5 έως 7 φορές πιο δραστική από τη φεντανίλη. Υψηλές δόσεις ενδοφλέβιας σουφεντανίλης έχουν αποδειχθεί ότι προκαλούν μυϊκή ακαμψία, πιθανώς ως αποτέλεσμα επίδρασης στη μέλαινα ουσία και στον ραβδωτό πυρήνα στον εγκέφαλο. Υπνωτική δραστηριότητα μπορεί να επιδειχθεί μέσω αλλοιώσεων στο ΗΕΓ.
Επιδράσεις στο Αναπνευστικό Σύστημα Η σουφεντανίλη μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική καταστολή.
Επιδράσεις στο Καρδιαγγειακό Σύστημα Η σουφεντανίλη προκαλεί περιφερική αγγειοδιαστολή, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ορθοστατική υπόταση ή συγκοπή. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί βραδυκαρδία. Κλινικά σημεία ή συμπτώματα απελευθέρωσης ισταμίνης ή/και περιφερικής αγγειοδιαστολής μπορεί να περιλαμβάνουν κνησμό, έξαψη, ερυθρότητα στα μάτια, εφίδρωση ή/και ορθοστατική υπόταση.
Επιδράσεις στο Γαστρεντερικό Σωλήνα Η σουφεντανίλη προκαλεί μείωση της κινητικότητας που σχετίζεται με αύξηση του μυϊκού τόνου τόσο στο άντρο του στομάχου όσο και στο δωδεκαδάκτυλο. Η πέψη των τροφών στο λεπτό έντερο μπορεί να καθυστερήσει και οι προωθητικές συσπάσεις μειώνονται. Οι προωθητικές περισταλτικές κινήσεις στο παχύ έντερο μειώνονται, ενώ ο τόνος μπορεί να αυξηθεί και να οδηγήσει σε σπασμό, με αποτέλεσμα δυσκοιλιότητα. Άλλες επιδράσεις που προκαλούνται από οπιοειδή μπορεί να περιλαμβάνουν μείωση της χολικής και παγκρεατικής έκκρισης, σπασμό του σφιγκτήρα του Oddi, καθώς και προσωρινές αυξήσεις της αμυλάσης του ορού.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σουφεντανίλη είναι ένα συνθετικό, ισχυρό οπιοειδές με υψηλά επιλεκτική δέσμευση στους μ-οπιοειδείς υποδοχείς. Αυτοί οι υποδοχείς κατανέμονται ευρέως στον ανθρώπινο εγκέφαλο, τον νωτιαίο μυελό και άλλους ιστούς.
Γενικά, τα οπιοειδή μειώνουν το cAMP (επηρεάζοντας τις νευρικές οδούς σηματοδότησης), μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών και προκαλούν υπερπόλωση της μεμβράνης, όλα αυτά συμβάλλουν στην ανακούφιση των επώδυνων συμπτωμάτων.
Οι οπιοειδείς υποδοχείς συνδέονται με υποδοχείς G-πρωτεΐνης και λειτουργούν ως θετικοί και αρνητικοί ρυθμιστές της συναπτικής νευρικής μετάδοσης μέσω G-πρωτεϊνών που ενεργοποιούν πρωτεΐνες-στόχους.
Η δέσμευση του οπιοειδούς υποδοχέα οδηγεί στην ανταλλαγή GTP με GDP στο σύμπλοκο της G-πρωτεΐνης. Καθώς το σύστημα-στόχος είναι η αδενυλική κυκλάση και το cAMP, που βρίσκονται στην εσωτερική επιφάνεια της κυτταρικής μεμβράνης, τα οπιοειδή μειώνουν το ενδοκυτταρικό cAMP αναστέλλοντας την αδενυλική κυκλάση. Στη συνέχεια, αναστέλλεται η απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών που προκαλούν πόνο, όπως η ουσία P, η GABA, η ντοπαμίνη, η ακετυλοχολίνη και η νοραδρεναλίνη.
Τα οπιοειδή κλείνουν τους διαύλους καλίου που εξαρτώνται από την τάση (υποδοχέας OP2-αγωνιστής), εμποδίζοντας επίσης την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών.
Η σουφεντανίλη και άλλα οπιοειδή ανοίγουν διαύλους καλίου που εσωτερικώς αναστρέφονται και εξαρτώνται από το ασβέστιο, οδηγώντας σε υπερπόλωση και μειωμένη νευρωνική διεγερσιμότητα.
Προσδιορίσαμε τους τομείς δέσμευσης της σουφεντανίλης και της λοφεντανίλης στον μ-οπιοειδή υποδοχέα συγκρίνοντας τις συγγένειες δέσμευσής τους με επτά χιμαιρικούς μ/δ και έξι μ/κ υποδοχείς με αυτές με τους μ, δ και κ οπιοειδείς υποδοχείς. Οι TMHs 6 και 7 και η ε3 έλικα του μ-οπιοειδούς υποδοχέα ήταν σημαντικές για την επιλεκτική δέσμευση της σουφεντανίλης και της λοφεντανίλης στο μ σε σχέση με τον κ υποδοχέα. Οι TMHs 1-3 και η ε1 έλικα του μ-οπιοειδούς υποδοχέα επέφεραν εκλεκτικότητα δέσμευσης για τη σουφεντανίλη έναντι του δ υποδοχέα. Επομένως, η περιοχή που επέφερε εκλεκτικότητα δέσμευσης για τη σουφεντανίλη διαφέρει, ανάλογα με τις χίμαιρες που χρησιμοποιήθηκαν. Επιπλέον, η αλληλεπίδραση TMHs 1-3 και TMHs 6-7 ήταν κρίσιμη για την υψηλή συγγένεια δέσμευσης αυτών των δύο συνδετών. Αυτές οι δύο περιοχές πιθανότατα περιέχουν θέσεις αλληλεπίδρασης με τους συνδέτες ή παρέχουν διαμορφώσεις ειδικές για τον μ υποδοχέα.
Τα οπιοειδή είναι τα πιο αποτελεσματικά και ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα στη θεραπεία του σοβαρού οξέος και χρόνιου πόνου. Δρουν μέσω οπιοειδών υποδοχέων που ανήκουν στην οικογένεια των G πρωτεϊνο-συσχετιζόμενων υποδοχέων. Τρεις κλάσεις οπιοειδών υποδοχέων (μ, δ, κ), που εκφράζονται στο κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα, έχουν αναγνωριστεί. Η αναλγητική δράση των οπιοειδών μεσολαβείται μέσω πολλαπλών οδών σηματοδότησης των οπιοειδών υποδοχέων (π.χ., G(i/o) σύζευξη, αναστολή cAMP, αναστολή καναλιών Ca++).
Τα συνήθη εξωγενή οπιοειδή αναλγητικά που χρησιμοποιούνται στο χειρουργείο είναι η φεντανίλη, η σουφεντανίλη, η μορφίνη, η αλφεντανίλη και η ρεμιφεντανίλη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βιοδιαθεσιμότητα ενός μεμονωμένου υπογλώσσιου δισκίου ήταν 52%, μειούμενη στο 35% με επαναλαμβανόμενες δόσεις.
Μετά από επισκληρίδιο χορήγηση αυξανόμενων δόσεων συνολικού όγκου 5 έως 40 mcg σουφεντανίλης κατά τη διάρκεια του τοκετού, οι μητρικές και νεογνικές συγκεντρώσεις σουφεντανίλης στο πλάσμα ήταν στο ή κοντά στο όριο ανίχνευσης των 0,05 έως 0,1 ng/mL, και ήταν ελαφρώς υψηλότερες στις μητέρες παρά στα βρέφη τους.
Περίπου το 80% της χορηγηθείσας δόσης απεκκρίνεται εντός 24 ωρών και μόνο το 2% της δόσης αποβάλλεται ως αμετάβλητο φάρμακο.
Η σουφεντανίλη έχει χρόνο κατανομής 1,4 λεπτά και χρόνο ανακατανομής 17,1 λεπτά. Ο κεντρικός όγκος κατανομής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σουφεντανίλης είναι περίπου 14 L και ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας είναι περίπου 350 L.
Η συνολική κάθαρση πλάσματος μετά από μία ενδοφλέβια χορήγηση είναι περίπου 917 L/min. Η κάθαρση της σουφεντανίλης σε υγιή νεογνά είναι περίπου η μισή από αυτή σε ενήλικες και παιδιά. Ο ρυθμός κάθαρσης της σουφεντανίλης μπορεί να μειωθεί περαιτέρω έως και κατά ένα τρίτο σε νεογνά με καρδιαγγειακή νόσο.
Αυτή η τυχαιοποιημένη διπλά-τυφλή έρευνα σχεδιάστηκε για να μελετήσει τη πλακουντιακή μεταφορά και τις νεογνικές επιδράσεις της επισκληρίδιας σουφεντανίλης και φεντανίλης που χορηγήθηκαν με βουπιβακαΐνη για αναλγησία κατά τον τοκετό. Υγιείς γυναίκες σε τοκετό (n = 36) έλαβαν επισκληρίδιο βουπιβακαΐνη μόνο (ομάδα Β) ή με φεντανίλη (ομάδα Β-F) ή σουφεντανίλη (ομάδα Β-S). Η ομάδα Β έλαβε ενδοφλέβια ένεση 12 mL 0,25% βουπιβακαΐνης ακολουθούμενη από έγχυση 10 mL/ώρα 0,125% βουπιβακαΐνης. Οι ομάδες Β-F και Β-S έλαβαν ενδοφλέβια ένεση 12 mL 0,125% βουπιβακαΐνης με 75 ug φεντανίλης ή 15 ug σουφεντανίλης, αντίστοιχα, ακολουθούμενη από έγχυση 10 mL/ώρα 0,125% βουπιβακαΐνης με φεντανίλη 1,5 ug/mL ή σουφεντανίλη 0,25 ug/mL. Προσδιορίστηκαν μητρικές φλεβικές (MV) και ομφαλικές αρτηριακές (UA) και ομφαλικές φλεβικές (UV) συγκεντρώσεις βουπιβακαΐνης και οπιοειδών. Η νεογνική αξιολόγηση περιλάμβανε βαθμολογίες Apgar, αέρια αίματος ομφαλίου λώρου και νευροσυμπεριφορική δοκιμή κατά τον τοκετό και στις 2 και 24 ώρες ζωής χρησιμοποιώντας τη Βαθμολογία Νευρολογικής και Προσαρμοστικής Ικανότητας (NACS).
Η μέση συνολική δόση φεντανίλης ήταν 136,6 +/- 13,1 μικρογραμμάρια (SEM), και της σουφεντανίλης, 23,8 +/- 1,8 μικρογραμμάρια. Αν και χορηγήθηκαν σε αναλογία 5,7:1, οι μητρικές φλεβικές (MV) συγκεντρώσεις φεντανίλης και σουφεντανίλης ήταν στην αναλογία 27:1. Οι αναλογίες UV/MV ήταν 0,37 για τη φεντανίλη και 0,81 για τη σουφεντανίλη. Η φεντανίλη ανιχνεύτηκε στα περισσότερα δείγματα UA, ενώ η σουφεντανίλη βρέθηκε μόνο σε ένα δείγμα. Η νεογνική κατάσταση ήταν καλή και γενικά παρόμοια σε όλες τις ομάδες, με εξαίρεση ένα χαμηλότερο NACS στις 24 ώρες στην ομάδα Β-F. Παρόλο που ο βαθμός πλακουντιακής μεταφοράς της σουφεντανίλης φάνηκε μεγαλύτερος από αυτόν της φεντανίλης, οι χαμηλότερες συγκεντρώσεις σουφεντανίλης MV οδήγησαν σε λιγότερη εμβρυϊκή έκθεση στη σουφεντανίλη. Το χαμηλότερο NACS στις 24 ώρες στην ομάδα Β-F μπορεί να αντικατοπτρίζει τη συνεχή παρουσία φεντανίλης στο νεογνό.
Οι επιδράσεις της κίρρωσης στις κινητικές της απέκκρισης και στη δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος της σουφεντανίλης αξιολογήθηκαν σε 12 αναισθητοποιηθέντες ασθενείς με απλή κίρρωση και αυτά τα ευρήματα συγκρίθηκαν με δεδομένα από ηλικιακά αντίστοιχους ασθενείς ελέγχου με φυσιολογική ηπατική και νεφρική λειτουργία. Η σουφεντανίλη 3 ug/kg χορηγήθηκε IV ως ενδοφλέβια ένεση και μετρήθηκαν οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε διαστήματα έως 10 ώρες.
Ο μέσος όρος (+/- τυπική απόκλιση) του χρόνου ημιζωής αποβολής ήταν 3,5 +/- 0,9 ώρες στους μάρτυρες και δεν διέφερε στους ασθενείς με κίρρωση: 4,1 +/- 0,6 ώρες. Η κάθαρση πλάσματος δεν διέφερε μεταξύ των δύο ομάδων: 11,3 +/- 2,5 ml/min kg στους μάρτυρες και 10,8 +/- 4,6 ml/min kg στους ασθενείς με κίρρωση. Το ελεύθερο κλάσμα της σουφεντανίλης ήταν επίσης παρόμοιο στους μάρτυρες (8,3 +/- 1,5%) και στους ασθενείς με κίρρωση (9,6 +/- 1,8%). Αυτά τα δεδομένα υποδηλώνουν ότι η σουφεντανίλη σε εφάπαξ δόση θα πρέπει να έχει παρόμοια διάρκεια δράσης σε ασθενείς με απλή κίρρωση και σε φυσιολογικούς ασθενείς.
Η in vitro δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος και η κατανομή στο αίμα της φεντανίλης και τριών αναλόγων μελετήθηκαν σε αρουραίους, σκύλους και υγιείς εθελοντές.
Στο ανθρώπινο πλάσμα, το 84,4% της φεντανίλης δεσμεύτηκε, το 92,5% της σουφεντανίλης, το 92,1% της αλφεντανίλης και το 93,6% της λοφεντανίλης. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος των τεσσάρων αναλγητικών ήταν ανεξάρτητη από τη συγκέντρωσή τους σε όλο το θεραπευτικό εύρος.
Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος της αλφεντανίλης ήταν πολύ λιγότερο εξαρτώμενη από το pH από ό,τι των άλλων τριών αναλγητικών. Τραβήχτηκε προσοχή στην πιθανή συμβολή της πρωτεΐνης ‘οξείας φάσης’ αλφα 1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη (άλφα 1-AGP), των λιποπρωτεϊνών και των κυττάρων του αίματος στη δέσμευση της φεντανίλης και των αναλόγων της στο αίμα.
Σκοπός αυτής της μελέτης ήταν να συγκριθούν οι φαρμακοκινητικές της φεντανίλης, της αλφεντανίλης και της σουφεντανίλης σε γάτες υπό αναισθησία με ισοφλουράνιο. Χρησιμοποιήθηκαν έξι ενήλικες γάτες. Η αναισθησία επαγόταν και διατηρούνταν με ισοφλουράνιο σε οξυγόνο. Η συγκέντρωση ισοφλουρανίου στο τέλος της εκπνοής ρυθμίστηκε στο 2% και προσαρμόστηκε όπως απαιτούνταν λόγω αυθόρμητης κίνησης. Η φεντανίλη (10 ug/kg), η αλφεντανίλη (100 ug/kg) ή η σουφεντανίλη (1 ug/kg) χορηγήθηκε ενδοφλεβίως ως εφάπαξ δόση, σε ξεχωριστές ημέρες. Συλλέχθηκαν δείγματα αίματος αμέσως πριν και για 8 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα προσδιορίστηκε με υγρή χρωματογραφία/φασματομετρία μάζας. Προσαρμόστηκαν μοντέλα διαμερισμάτων στα δεδομένα συγκέντρωσης-χρόνου. Ένα μοντέλο 3 διαμερισμάτων ταίριαζε καλύτερα στα δεδομένα συγκέντρωσης-χρόνου για όλα τα φάρμακα, εκτός από 1 γάτα στην ομάδα σουφεντανίλης (αποκλείστηκε από την ανάλυση).
Ο όγκος του κεντρικού διαμερίσματος και ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας (L/kg) [μέσος όρος +/- SEM (εύρος)], η κάθαρση (mL/min/kg) [αρμονικός μέσος όρος +/- ψευδο-SD (εύρος)] και ο τελικός χρόνος ημιζωής (min) [διάμεσος (εύρος)] ήταν 0,25 +/- 0,04 (0,09-0,34), 2,18 +/- 0,16 (1,79-2,83), 18,6 +/- 5,0 (15-29,8), και 151 (115-211) για τη φεντανίλη· 0,10 +/- 0,01 (0,07-0,14), 0,89 +/- 0,16 (0,68-1,83), 11,6 +/- 2,6 (9,2-15,8), και 144 (118-501) για την αλφεντανίλη· και 0,06 +/- 0,01 (0,04-0,10), 0,77 +/- 0,07 (0,63-0,99), 17,6 +/- 4,3 (13,9-24,3), και 54 (46-76) για τη σουφεντανίλη. Οι διαφορές στην κάθαρση και τον όγκο κατανομής οδηγούν σε παρόμοιους τελικούς χρόνους ημιζωής για τη φεντανίλη και την αλφεντανίλη, μεγαλύτερους από αυτούς για τη σουφεντανίλη.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη Σουφεντανίλη (18 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Η δέσμευση των πρωτεϊνών του πλάσματος της σουφεντανίλης, σχετιζόμενη με τη συγκέντρωση της άλφα-1-όξινης γλυκοπρωτεΐνης, ήταν περίπου 93% σε υγιείς άνδρες, 91% σε μητέρες και 79% σε νεογνά.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το ήπαρ και το λεπτό έντερο είναι οι κύριες θέσεις βιομετασχηματισμού. Η σουφεντανίλη μεταβολίζεται ταχέως σε αριθμό ανενεργών μεταβολιτών, με την οξειδωτική N- και O-αποαλκυλίωση να αποτελούν τις κύριες οδούς απέκκρισης.
Παρόλο που η μεταβολική πορεία της σουφεντανίλης στους ανθρώπους δεν έχει πλήρως χαρακτηριστεί, το φάρμακο φαίνεται να μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ και το λεπτό έντερο μέσω N-αποαλκυλίωσης στο άζωτο της πιπεριδίνης και O-απομεθυλίωσης. Ο O-απομεθυλιωμένος μεταβολίτης φαίνεται να έχει περίπου το 10% της αναλγητικής δραστηριότητας του αμετάβλητου φαρμάκου.
Ο λόγος ηπατικής εκχύλισης του φαρμάκου (EH) έχει αναφερθεί ότι είναι περίπου 0,72 μετά από IV χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 5 mcg/kg.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Ο χρόνος ημιζωής αποβολής είναι 164 λεπτά σε ενήλικες όταν χορηγείται ενδοφλεβίως (IV). Ο χρόνος ημιζωής αποβολής της σουφεντανίλης είναι μικρότερος (π.χ. 97 +/- 42 λεπτά) σε βρέφη και παιδιά, και μεγαλύτερος σε νεογνά (π.χ. 434 +/- 160 λεπτά) σε σύγκριση με εφήβους και ενήλικες.
Μετά από εφάπαξ χορήγηση ενός υπογλώσσιου δισκίου σουφεντανίλης 15 μικρογραμμαρίων, παρατηρήθηκαν μέσοι τελικοί χρόνοι ημιζωής φάσης στο εύρος των 6-10 ωρών. Μετά από πολλαπλές χορηγήσεις, μετρήθηκε ένας μεγαλύτερος μέσος τελικός χρόνος ημιζωής έως και 18 ώρες, λόγω των υψηλότερων συγκεντρώσεων σουφεντανίλης στο πλάσμα που επιτεύχθηκαν μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση και λόγω της δυνατότητας ποσοτικοποίησης αυτών των συγκεντρώσεων σε μεγαλύτερο χρονικό διάστημα.
Σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία, ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα της αρχικής φάσης (κατανομής) είναι κατά μέσο όρο 0,72-1,2 λεπτά, ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα της δεύτερης φάσης (ανακατανομής) είναι κατά μέσο όρο 13,7-17 λεπτά, και ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα της τελικής φάσης (αποβολής) είναι κατά μέσο όρο 140-158 λεπτά.
Ο χρόνος ημιζωής αποβολής είναι μεγαλύτερος (434 λεπτά) σε νεογνά αλλά μικρότερος σε βρέφη και παιδιά (97 λεπτά), σε σύγκριση με ενήλικες και εφήβους.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Οπιοειδή Αλκαλοειδή: Ενώσεις με δράση παρόμοια με τα οπιοειδή αλκαλοειδή, που δρουν σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
- Αναισθητικά Βοηθήματα: Παράγοντες που χορηγούνται σε συνδυασμό με αναισθητικά για την αύξηση της αποτελεσματικότητας, τη βελτίωση της χορήγησης ή τη μείωση της απαιτούμενης δοσολογίας.
- Ναρκωτικά: Παράγοντες που προκαλούν ΝΑΡΚΩΣΗ. Τα ναρκωτικά περιλαμβάνουν παράγοντες που προκαλούν υπνηλία ή επαγόμενο ύπνο (λήθαργο)· φυσικά ή συνθετικά παράγωγα του ΟΠΙΟΥ ή της ΜΟΡΦΙΝΗΣ ή οποιαδήποτε ουσία που έχει τέτοιες επιδράσεις. Είναι ισχυροί επαγωγείς ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ και ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ.
- Υπερβραχείας Δράσης Αναισθητικά: Υπερβραχείας δράσης αναισθητικά που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αναισθησίας. Η απώλεια της συνείδησης είναι ταχεία και η πρόκληση είναι ευχάριστη, αλλά δεν υπάρχει μυϊκή χαλάρωση και οι αντανακλάσεις συχνά δεν μειώνονται επαρκώς. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση οδηγεί σε συσσώρευση και παρατείνει τον χρόνο ανάρρωσης. Δεδομένου ότι αυτοί οι παράγοντες έχουν ελάχιστη έως καθόλου αναλγητική δράση, σπάνια χρησιμοποιούνται μόνοι τους, εκτός από σύντομες επεμβάσεις. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.174)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
- AFE2YW0IIZ
- SUFENTANIL
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Πλήρεις Οπιοειδείς Αγωνιστές
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Οπιοειδής Αγωνιστής
Η σουφεντανίλη είναι Οπιοειδής Αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της σουφεντανίλης είναι ως Πλήρης Οπιοειδής Αγωνιστής.
SUFENTANIL
Πλήρεις Οπιοειδείς Αγωνιστές [MoA]· Οπιοειδής Αγωνιστής [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Οπιοειδή Αλκαλοειδή: Ενώσεις με δράση παρόμοια με τα οπιοειδή αλκαλοειδή, που δρουν σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
- Αναισθητικά Βοηθήματα: Παράγοντες που χορηγούνται σε συνδυασμό με αναισθητικά για την αύξηση της αποτελεσματικότητας, τη βελτίωση της χορήγησης ή τη μείωση της απαιτούμενης δοσολογίας.
- Ναρκωτικά: Παράγοντες που προκαλούν ΝΑΡΚΩΣΗ. Τα ναρκωτικά περιλαμβάνουν παράγοντες που προκαλούν υπνηλία ή επαγόμενο ύπνο (λήθαργο)· φυσικά ή συνθετικά παράγωγα του ΟΠΙΟΥ ή της ΜΟΡΦΙΝΗΣ ή οποιαδήποτε ουσία που έχει τέτοιες επιδράσεις. Είναι ισχυροί επαγωγείς ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ και ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ.
- Υπερβραχείας Δράσης Αναισθητικά: Υπερβραχείας δράσης αναισθητικά που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αναισθησίας. Η απώλεια της συνείδησης είναι ταχεία και η πρόκληση είναι ευχάριστη, αλλά δεν υπάρχει μυϊκή χαλάρωση και οι αντανακλάσεις συχνά δεν μειώνονται επαρκώς. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση οδηγεί σε συσσώρευση και παρατείνει τον χρόνο ανάρρωσης. Δεδομένου ότι αυτοί οι παράγοντες έχουν ελάχιστη έως καθόλου αναλγητική δράση, σπάνια χρησιμοποιούνται μόνοι τους, εκτός από σύντομες επεμβάσεις. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.174)