TIOTIXENE
Τειοτεϊξένιο
**Φαρμακοδυναμική** Η θειοτιξένη είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο της σειράς των θειοξανθενίων. Το Navane παρουσιάζει ορισμένες χημικές και φαρμακολογικές ομοιότητες με τις φαινοθειαζίνες της πιπεραζίνης και διαφορές από την αλειφατική ομάδα των φαινοθειαζινών. Παρόλο που …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η θειοτιξένη είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο της σειράς των θειοξανθενίων. Το Navane παρουσιάζει ορισμένες χημικές και φαρμακολογικές ομοιότητες με τις φαινοθειαζίνες της πιπεραζίνης και διαφορές από την αλειφατική ομάδα των φαινοθειαζινών. Παρόλο που χρησιμοποιήθηκε ευρέως στη θεραπεία της σχιζοφρένειας για αρκετές δεκαετίες, η θειοτιξένη σπάνια χρησιμοποιείται σήμερα υπέρ των άτυπων αντιψυχωσικών όπως η ρισπεριδόνη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η θειοτιξένη δρα ως ανταγωνιστής (αναστολέας) σε διάφορους μετασυναπτικούς υποδοχείς:
- Ντοπαμινεργικούς υποδοχείς (υποτύποι D1, D2, D3 και D4 - διαφορετικές αντιψυχωσικές ιδιότητες σε παραγωγικά και μη παραγωγικά συμπτώματα).
- Σεροτονινεργικούς υποδοχείς (5-HT1 και 5-HT2, με αγχολυτικές, αντικαταθλιπτικές και αντι-επιθετικές ιδιότητες, καθώς και μετριασμό των εξωπυραμιδικών παρενεργειών, αλλά οδηγώντας επίσης σε αύξηση βάρους, πτώση της αρτηριακής πίεσης, καταστολή και δυσκολίες στην εκσπερμάτιση).
- Ισταμινο-ενεργειακούς υποδοχείς (H1-υποδοχείς: καταστολή, αντιεμετική δράση, ίλιγγος, πτώση της αρτηριακής πίεσης και αύξηση βάρους).
- Άλφα1/Άλφα2-υποδοχείς (αντι-συμπαθομιμητικές ιδιότητες, μείωση της αρτηριακής πίεσης, αντανακλαστική ταχυκαρδία, ίλιγγος, καταστολή, υπερσάλιαση και ακράτεια, καθώς και σεξουαλική δυσλειτουργία, αλλά μπορεί επίσης να μετριάσει το ψευδοπαρκινσονισμό - αμφιλεγόμενο).
- Τέλος, μουσκαρινικούς (χολινεργικούς) M1/M2-υποδοχείς (προκαλώντας αντιχολινεργικά συμπτώματα όπως ξηροστομία, θολή όραση, δυσκοιλιότητα, δυσκολία/αδυναμία ούρησης, κολπική ταχυκαρδία, αλλαγές στο ΗΚΓ και απώλεια μνήμης, αλλά η αντιχολινεργική δράση μπορεί να μετριάσει τις εξωπυραμιδικές παρενέργειες).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Πενήντα εννέα συγκεντρώσεις θειοτιξένης στο πλάσμα μετρήθηκαν σε 42 ασθενείς ως μέρος της συνήθους θεραπευτικής παρακολούθησης φαρμάκων. Η συλλογή δεδομένων περιλάμβανε ταυτόχρονη φαρμακευτική αγωγή, ιστορικό καπνίσματος και δημογραφικές μεταβλητές. Πραγματοποιήθηκε αναδρομική ανάλυση για την αξιολόγηση της επίδρασης αυτών των παραμέτρων στην κάθαρση της από του στόματος θειοτιξένης.
Όταν οι ομάδες ασθενών κατηγοριοποιήθηκαν με βάση την ταυτόχρονη φαρμακευτική αγωγή (δηλαδή, χωρίς αλληλεπιδρώντα φάρμακα, ενισχυτές ενζύμων/κάθαρσης και αναστολείς ενζύμων/κάθαρσης), η κάθαρση της θειοτιξένης βρέθηκε να αυξάνεται σημαντικά από τα φάρμακα που ενισχύουν τα ένζυμα (π.χ., αντισπασμωδικά) και να μειώνεται από τους παράγοντες που αναστέλλουν την κάθαρση (π.χ., σιμετιδίνη).
Το κάπνισμα καπνού αύξησε σημαντικά την ηπατική κάθαρση της θειοτιξένης εντός των ομάδων χωρίς αλληλεπιδράσεις και των αναστολέων, αλλά όχι στην ομάδα των ενισχυτών. Σημαντικά περισσότεροι ασθενείς στην ομάδα των ενισχυτών είχαν μη ανιχνεύσιμες συγκεντρώσεις θειοτιξένης στο πλάσμα σε σύγκριση με τις άλλες ομάδες.
Όταν ολόκληρος ο πληθυσμός των ασθενών διχοτομήθηκε ανά ηλικία, οι ασθενείς κάτω των 50 ετών είχαν σημαντικά μεγαλύτερη μέση κάθαρση (48,2 ± 37,8 λίτρα/λεπτό) σε σύγκριση με αυτούς που ήταν 50 ετών και άνω (20,0 ± 12,6 λίτρα/λεπτό). Οι άνδρες σε αυτή την ομάδα εμφάνισαν σημαντικά υψηλότερη κάθαρση (49,2 ± 38,7 λίτρα/λεπτό) σε σύγκριση με τις γυναίκες (22,0 ± 13,5 λίτρα/λεπτό).
Λαμβάνοντας υπόψη αυτές τις πιθανές πηγές φαρμακοκινητικής μεταβλητότητας κατά την παρακολούθηση των συγκεντρώσεων θειοτιξένης στο πλάσμα, μπορεί να επιτευχθεί πιο κατάλληλη δοσολογία της θειοτιξένης. Απαιτούνται ελεγχόμενες, προοπτικές μελέτες για την επικύρωση αυτών των ευρημάτων.
Η θειοτιξένη κατανέμεται ευρέως στους ιστούς του σώματος και μπορεί να παραμείνει στον οργανισμό για αρκετές εβδομάδες μετά τη χορήγηση.
Η θειοτιξένη απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Θεραπευτική απόκριση μπορεί να παρατηρηθεί εντός λίγων ημερών έως αρκετών εβδομάδων μετά από από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα που απαιτούνται για θεραπευτικά αποτελέσματα δεν είναι γνωστές.
Αναφέρονται δύο πειράματα στα οποία οξείες εφάπαξ δόσεις θειοτιξένης (Navane) συσχετίστηκαν με την ηλικία. Στην πρώτη μελέτη, χορηγήθηκαν από του στόματος δόσεις 20 mg σε 28 άνδρες και τα επίπεδα ορού λήφθηκαν 2 ώρες αργότερα. Η μέση ηλικία ήταν 30 και η συσχέτιση των επιπέδων ορού με την ηλικία ήταν 0,43, P < 0,02. Σε μια δεύτερη, μεγαλύτερη ηλικιακά ομάδα με μέση ηλικία 41, χορηγήθηκαν από του στόματος δόσεις 10 mg σε 25 άτομα. Επιτεύχθηκε συσχέτιση με την ηλικία 0,41, P < 0,05. Σε προηγούμενες εργασίες, τέτοια οξέα επίπεδα έχουν βρεθεί να συσχετίζονται με επίπεδα ορού σε σταθερή κατάσταση και με την κλινική απόκριση στη φαρμακευτική αγωγή.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός.
Η θειοτιξένη μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα μέσω ηπατικής απέκκρισης ως αμετάβλητο φάρμακο και ως οι δαμεθυλιωμένες, σουλφοξειδικές, δαμεθυλιωμένες σουλφοξειδικές και υδροξυλιωμένες θειοτιξενικές παράγωγοι.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
10-20 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που ελέγχουν την ανήσυχη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική δράση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ, την άνοια των ηλικιωμένων, την παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση, ή το ΕΜΦΡΑΓΜΑ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υποδηλώνοντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΝΤΟΠΑΜΙΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ντοπαμινο-ανταγωνιστές, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις της αναστολής των ντοπαμινεργικών υποδοχέων. Οι ντοπαμινο-ανταγωνιστές έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένων των ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρεψιμο. Ο αποκλεισμός των ντοπαμινεργικών υποδοχέων σχετίζεται με το ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
7318FJ13YJ
THIOTHIXENE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Τυπικό Αντιψυχωσικό
Η θειοτιξένη είναι ένα Τυπικό Αντιψυχωσικό.
THIOTHIXENE
Τυπικό Αντιψυχωσικό [EPC]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που ελέγχουν την ανήσυχη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική δράση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ, την άνοια των ηλικιωμένων, την παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση, ή το ΕΜΦΡΑΓΜΑ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υποδηλώνοντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΝΤΟΠΑΜΙΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ντοπαμινο-ανταγωνιστές, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις της αναστολής των ντοπαμινεργικών υποδοχέων. Οι ντοπαμινο-ανταγωνιστές έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένων των ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρεψιμο. Ο αποκλεισμός των ντοπαμινεργικών υποδοχέων σχετίζεται με το ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.