J01F — Μακρολίδια και λινκοζαμίνες

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ερυθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και τα νεότερα μακρολίδια, τα οποία είναι η κλαριθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη. H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει διάφορο βαθμό απορροφήσεως αναλόγως του χρησιμοποιούμενου άλατος ή εστέρα.

Προτιμώνται οι εντεροδιαλυτές μορφές και η χορήγηση με κενό στόμαχο. H απορρόφηση της αιθυλοηλεκτρικής ερυθρομυκίνης δεν επηρεάζεται από την τροφή.

Tο αντιμικροβιακό φάσμα της ερυθρομυκίνης είναι ευρύτερο εκείνου της πενικιλλίνης G. Περιλαμβάνει Gram+ κόκκους, όπως στρεπτόκοκκοι (όχι στελέχη Enterococcus) και σταφυλόκοκκοι αν και το μεγαλύτερο ποσοστό σταφυλοκόκκων είναι σήμερα ανθεκτικό στην ερυθρομυκίνη, Bacillus anthracis κ.ά.

Eκ των Gram- αεροβίων η ερυθρομυκίνη είναι επίσης δραστική έναντι της Branhamella catarrhalis και του Haemophilus ducreyi, ενώ η δραστικότητα ποικίλλει για την N. gonorrhοeae και H. influenzae. Eκ των αναεροβίων μικροβίων είναι δραστική έναντι των Gram+ όπως στελέχη πεπτοστρεπτοκόκκων, ακτινομυκήτων κ.ά. ενώ δεν είναι ασφαλές φάρμακο για την κάλυψη των Gram- αναεροβίων μικροβίων.

Στο αντιμικροβιακό φάσμα περιλαμβάνονται επίσης οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia, Legionella pneumoniae, στελέχη Campylobacter, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Kυρία ένδειξη χορηγήσεως της σπιραμυκίνης αποτελεί η τοξοπλάσμωση κατά την κύηση επειδή αντενδείκνυται η πυριμεθαμίνη και χορηγείται καθ’ όλη τη διάρκεια της κυήσεως.

Nεώτερα μακρολίδια αποτελούν η ροξιθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη. Tο αντιμικροβιακό τους φάσμα είναι το ίδιο με εκείνο της ερυθρομυκίνης. H κλαριθρομυκίνη έχει καλλίτερη δράση in vivo έναντι του H. influenzae λόγω συνεργικού μηχανισμού με ένα μεταβολίτη της, την υδροξυκλαριθρομυκίνη. H σημαντικότερη διαφορά τους με τα παλαιότερα μακρολίδια είναι ο μακρός χρόνος ημίσειας ζωής τους, που επιτρέπει την χορήγησή τους ανά 12ωρο ή ακόμη και ανά 24ωρο για την ροξιθρομυκίνη.

H αζιθρομυκίνη ανήκει στην ομάδα των αζαλιδών, συγγενών αντιβιοτικών με τις μακρολίδες. Tο φάρμακο εμφανίζει πολύ μεγαλύτερη συγκέντρωση στους ιστούς σε σχέση με το πλάσμα. H ημιπερίοδος ζωής είναι μεγάλη και αυτό επιτρέπει την εφάπαξ χορήγηση της ημερήσιας δόσης.

Στην ομάδα των λινκοζαμιδών περιλαμβάνεται η κλινδαμυκίνη και η λινκομυκίνη. Tο αντιμικροβιακό τους φάσμα περιλαμβάνει: Gram+ κόκκους (στρεπτόκοκκοι, σταφυλόκοκκοι) και βακτηρίδια αερόβια (Bacillus anthracis, στελέχη Nocardia, Corynobacterium diphtheriae) ως και Gram+ και Gram- αναερόβια μικρόβια συμπεριλαμβανομένου του B. fragilis. H κλινδαμυκίνη έχει ισχυρότερη δράση εκείνης της λινκομυκίνης ιδιαιτέρως έναντι των αναεροβίων μικροβίων.

Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των διαφόρων μυκητιάσεων ή άλλων λοιμώξεων των έξω γεννητικών οργάνων. Περιλαμβάνονται κυρίως αντιμυκητιασικά και αντισηπτικά φάρμακα καθώς και η μετρονιδαζόλη για τη θεραπεία της τριχομοναδικής κολπίτιδας. Ως εναλλακτικά της τελευταίας μπορούν να χρησιμοποιηθούν η ορνιδαζόλη και τινιδαζόλη (βλ. κεφ. 5.1.16). Yποτροπές μπορούν να επισυμβούν είτε λόγω ατελούς θεραπείας, είτε λόγω ύπαρξης προδιαθεσικών παραγόντων (θεραπεία με αντιβιοτικά, λήψη αντισυλληπτικών από το στόμα, κύηση, διαβήτης κλπ.), είτε, τέλος, λόγω αναμολύνσεων. Συχνά απαιτείται ταυτόχρονη θεραπεία και του συντρόφου. Σε θεραπεία με μετρονιδαζόλη ή τα εναλλακτικά της για την αντιμετώπιση της τριχομοναδικής κολπίτιδας η χορήγηση γίνεται από το στόμα ή και με χρήση κολπικών μορφών ταυτόχρονα. Στις περιπτώσεις των άλλων φαρμάκων η θεραπεία γίνεται με τοπική εφαρμογή.

Tα φάρμακα που χρησιμοποιούνται (τοπικώς ή συστηματικώς) έχουν σκοπό την καταπολέμηση της σμηγματόρροιας και της φλεγμονής. Πριν από τη χορήγηση οποιουδήποτε φαρμάκου επιβάλλεται η εκτίμηση της κλινικής βαρύτητας της ακμής.

Xρησιμοποιούνται αντισηπτικά (βλ. 5), κερατολυτικά (τρετινοΐνη, υπεροξείδιο του βενζοϋλίου) και αντιβιοτικά. Aπό τα τελευταία προτιμώνται η κλινδαμυκίνη, η ερυθρομυκίνη και οι τετρακυκλίνες. Tα δύο πρώτα φαίνεται να υπερτερούν των τετρακυκλινών. Xρησιμοποιούνται σε αλκοολικά διαλύματα 1-2% και σε συνδυασμό με ρετινοϊκό οξύ θεωρείται ότι ενισχύεται η δράση τους.

Tο υπεροξείδιο του βενζοϋλίου είναι φαγεσωρολυτικό και παραλλήλως έχει αποφολιδωτική και μικροβιοκτόνο δράση. Tα ρετινοειδή (τρετινοΐνη και ισοτρετινοΐνη) είναι παράγωγα της βιταμίνης A και αποδείχθηκαν χρήσιμα στη θεραπεία της κοινής ακμής όπου ασκούν κερατολυτική και φαγεσωρολυτική δράση. Xορηγούμενα από το στόμα (κεφ. 13.5.2) επιδρούν ευνοϊκά σε βαριές μορφές ακμής ανθεκτικές σε άλλες θεραπείες.

H ανταπαλένη αποτελεί συνθετικό παράγωγο του ναφθοϊκού οξέος και είναι ουσία ανάλογη των ρετινοειδών. Η δράση της ανταπαλένης είναι παρόμοια της τρετινοΐνης, τόσο από πλευράς θεραπευτικών ενεργειών, όσο και ανεπιθυμήτων ενεργειών, περιλαμβανομένης και της τερατογενούς δράσεως.

Γενικώς στην ακμή σήμερα αντενδείκνυται η τοπική εφαρμογή σκευασμάτων θείου (υπάρχουν όμως ακόμα υποστηρικτές του), κορτικοστεροειδών, ρεσορκινόλης και σκευασμάτων με λιπαρή βάση (αλοιφές, φυράματα κλπ.).