ABAMETAPIR
**Φαρμακοδυναμική** Το Abametapir έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει όλα τα στάδια της εμβρυϊκής ανάπτυξης τόσο σε ψείρες κεφαλής όσο και σώματος, παρεμβαίνοντας σε ένζυμα κρίσιμα για αυτή τη διαδικασία. Είναι σχετικά μοναδικό μεταξύ των θεραπειών για τις ψείρες, καθώς απαιτεί μόνο …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Abametapir έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει όλα τα στάδια της εμβρυϊκής ανάπτυξης τόσο σε ψείρες κεφαλής όσο και σώματος, παρεμβαίνοντας σε ένζυμα κρίσιμα για αυτή τη διαδικασία. Είναι σχετικά μοναδικό μεταξύ των θεραπειών για τις ψείρες, καθώς απαιτεί μόνο μία εφαρμογή, ενώ πολλές τρέχουσες θεραπείες απαιτούν δύο, λόγω της εξαιρετικής του δραστικότητας και του μοναδικού του μηχανισμού. Ο κυριότερος μεταβολίτης του, το abametapir carboxyl, έχει παρατεταμένο χρόνο παραμονής στον οργανισμό, με εκτιμώμενο χρόνο ημίσειας ζωής 71 ± 40 ώρες ή περισσότερο σε ενήλικες. Καθώς αυτός ο μεταβολίτης έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει ένζυμα κυτοχρωμίου P450 in vitro, η χρήση υποστρωμάτων των CYP3A4, CYP2B6 ή CYP1A2 θα πρέπει να αποφεύγεται για δύο εβδομάδες μετά τη χορήγηση του abametapir. Η λοσιόν abametapir είναι διαμορφωμένη με [βενζυλική αλκοόλη], η οποία έχει συσχετιστεί με σημαντική τοξικότητα μετά από ακούσια συστηματική έκθεση, ιδιαίτερα σε νεογνά και βρέφη χαμηλού βάρους γέννησης. Οι σκευασίες που περιέχουν βενζυλική αλκοόλη δεν πρέπει να χορηγούνται σε ασθενείς <6 μηνών και πρέπει να χορηγούνται σε παιδιατρικούς ασθενείς με προσοχή και υπό άμεση επίβλεψη ενήλικα για να μειωθεί ο κίνδυνος ακούσιας από του στόματος πρόσληψης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Υπάρχουν αρκετές μεταλλοπρωτεϊνάσες (ένζυμα που απαιτούν μεταλλικούς συμπαράγοντες για τη λειτουργία τους) που εμπλέκονται στη διαδικασία εκκόλαψης και επιβίωσης των ωών ψείρας. Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι οι χηλικοί παράγοντες μετάλλων μπορούν να αναστείλουν τη δραστηριότητα αυτών των πρωτεϊνών και, ως εκ τούτου, μπορεί να είναι πολύτιμοι παιδικοκτόνοι παράγοντες. Το Abametapir είναι ένας αναστολέας μεταλλοπρωτεϊνάσης που στοχεύει τις μεταλλοπρωτεϊνάσες της ψείρας, οι οποίες είναι κρίσιμες για την ανάπτυξη και την εκκόλαψή τους.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σε μια φαρμακοκινητική δοκιμή με ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς, η Cmax και η AUC0-8h στην ομάδα των ενηλίκων ήταν 41 ng/mL και 121 ng.h/mL, αντίστοιχα, και η Cmax και η AUC0-8h στην παιδιατρική ομάδα ήταν 73 ng/mL και 264 ng.h/mL, αντίστοιχα. Γενικά, η συστηματική έκθεση στο abametapir φαίνεται να μειώνεται με την αύξηση της ηλικίας. Ο διάμεσος Tmax του abemetapir είναι 0.57 - 1.54 ώρες. Μετά από τοπική χορήγηση, η βενζυλική αλκοόλη βρέθηκε σε ανιχνεύσιμες ποσότητες στον ορό 7 από 39 παιδιατρικούς ασθενείς. Η Cmax της βενζυλικής αλκοόλης σε αυτούς τους ασθενείς κυμάνθηκε από 0.52 έως 3.57 μg/mL. Ο κυριότερος κυκλοφορών μεταβολίτης του abametapir (abemtapir carboxylate) αποβάλλεται αργά από την κυκλοφορία και, ως εκ τούτου, βρίσκεται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις ορού από το μητρικό φάρμακο. Βάσει δεδομένων που συλλέχθηκαν για 72 ώρες μετά τη χορήγηση, οι λόγοι Cmax και AUC0-72h ορού μεταξύ abametapir και abametapir carboxylate ήταν περίπου 30 και 250, αντίστοιχα.
Η κάθαρση και η απέκκριση του abametapir δεν έχουν εξεταστεί σε ασθενείς.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τον όγκο κατανομής του abametapir.
Η κάθαρση και η απέκκριση του abametapir δεν έχουν εξεταστεί σε ασθενείς.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συνδέση με Πρωτεΐνες
Τόσο το abametapir όσο και το abametapir carboxyl συνδέονται υψηλά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, αν και οι συγκεκριμένες πρωτεΐνες στις οποίες συνδέονται δεν είναι σαφείς. Μετά από τοπική χορήγηση, το abametapir συνδέεται 91.3-92.3% με τις πρωτεΐνες και το abametapir carboxyl συνδέεται 96.0-97.5% με τις πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο βιομετασχηματισμός του abametapir είναι εκτεταμένος και διαμεσολαβείται κυρίως από το CYP1A2. Μεταβολίζεται πρώτα σε abametapir hydroxyl και στη συνέχεια περαιτέρω σε abametapir carboxyl - το τελευταίο αποβάλλεται αργά από το πλάσμα, οδηγώντας σε υψηλότερες συστηματικές συγκεντρώσεις από το μητρικό φάρμακο. Μελέτες in vitro υποδηλώνουν ότι το abametapir carboxyl μπορεί να δράσει ως αναστολέας των CYP3A4, CYP2B6 και CYP1A2, ιδιαίτερα στις σχετικά υψηλές και παρατεταμένες συγκεντρώσεις που παρατηρούνται μετά από τοπική χορήγηση του abametapir.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Οι χρόνοι ημίσειας ζωής αποβολής του abametapir και των μεταβολιτών του δεν έχουν χαρακτηριστεί καλά, αλλά ο εκτιμώμενος χρόνος ημίσειας ζωής του abametapir carboxyl είναι 71 ± 40 ώρες (ή μεγαλύτερος) σε ενήλικες.