ACAMPROSATE
Ακαμπροσάτη
Για τη διατήρηση της αποχής από το αλκοόλ σε ασθενείς με εξάρτηση από το αλκοόλ οι οποίοι απέχουν κατά την έναρξη της θεραπείας.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- 72 έως 109 L
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το ακαμπροσάτη δρα στο ΚΝΣ, βοηθώντας στην αποκατάσταση της φυσιολογικής δραστηριότητας των γλουταμινεργικών νευρώνων. Φαρμακοδυναμικές μελέτες έχουν δείξει ότι η ακαμπροσάτη ασβεστίου μειώνει την κατανάλωση αλκοόλ σε άτομα με εξάρτηση από το αλκοόλ, πιθανώς μέσω επιδράσεων στους υποδοχείς NMDA και στα κανάλια ασβεστίου. Είναι ένα ασφαλές και καλά ανεκτό φάρμακο για ασθενείς με εξάρτηση από το αλκοόλ και βελτιώνει την πιθανότητα αποχής από το αλκοόλ.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο μηχανισμός δράσης της ακαμπροσάτης για τη διατήρηση της αποχής από το αλκοόλ δεν έχει καθοριστεί. Η χρόνια έκθεση στο αλκοόλ πιστεύεται ότι τροποποιεί την ισορροπία μεταξύ νευρωνικής διέγερσης και αναστολής. Αποτελέσματα μελετών σε ζώα υποδηλώνουν ότι η ακαμπροσάτη μπορεί να αλληλεπιδρά με τα συστήματα νευροδιαβιβαστών γλουταμίνης και GABA στο ΚΝΣ, υποστηρίζοντας την υπόθεση ότι η ακαμπροσάτη αποκαθιστά την ισορροπία μεταξύ νευρωνικής διέγερσης και αναστολής. Τα στοιχεία δείχνουν ότι η ακαμπροσάτη συνδέεται άμεσα και αναστέλλει τους υποδοχείς GABA B και επηρεάζει έμμεσα τους υποδοχείς GABA A.
… Η χρόνια έκθεση στο αλκοόλ θεωρείται ότι μεταβάλλει την φυσιολογική ισορροπία μεταξύ νευρωνικής διέγερσης και αναστολής. Μελέτες in vitro και in vivo σε ζώα έχουν παράσχει στοιχεία που υποδηλώνουν ότι η ακαμπροσάτη μπορεί να αλληλεπιδρά με τα συστήματα νευροδιαβιβαστών γλουταμίνης και GABA κεντρικά, και έχει οδηγήσει στην υπόθεση ότι η ακαμπροσάτη αποκαθιστά αυτήν την ισορροπία. Φαρμακοδυναμικές μελέτες έχουν δείξει ότι η ακαμπροσάτη ασβεστίου μειώνει την πρόσληψη αλκοόλ σε αλκοολικά ζώα κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο και ότι αυτό το αποτέλεσμα φαίνεται να είναι ειδικό για το αλκοόλ και τους μηχανισμούς της εξάρτησης από το αλκοόλ. Η ακαμπροσάτη ασβεστίου έχει αμελητέα παρατηρούμενη κεντρική νευρική δραστηριότητα (ΚΝΣ) σε ζώα, εκτός από τις επιδράσεις της στην εξάρτηση από το αλκοόλ, παρουσιάζοντας καμία αντισπασμωδική, αντικαταθλιπτική ή αγχολυτική δράση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ακαμπροσάτη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ακαμπροσάτης μετά από από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 11%. Η επίδραση της τροφής στην απορρόφηση είναι κλινικά ασήμαντη και δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης ως προς τα γεύματα. Μετά από επαναλαμβανόμενες από του στόματος δόσεις 666 mg 3 φορές την ημέρα, επιτυγχάνονται σταθερές συγκεντρώσεις εντός 5 έως 7 ημερών, με συγκεντρώσεις στο πλάσμα που κυμαίνονται μεταξύ 370 και 650 μικρογραμμαρίων/L.
Το ήμισυ της απέκκρισης της ακαμπροσάτης γίνεται ως αμετάβλητη ακετυλο-ομοταυρίνη στα ούρα, και το άλλο ήμισυ πιθανώς μέσω χολικής απέκκρισης. Οι νεφροί είναι πρωταρχικά υπεύθυνοι για την απέκκριση της ακαμπροσάτης.
Σε σταθερές συγκεντρώσεις, η κατανομή της ακαμπροσάτης είναι περίπου 20L. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ο όγκος κατανομής είναι περίπου 72-109 L (εκτιμώμενο 1 L/kg).
Η σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια μειώνει την απέκκριση της ακαμπροσάτης και αποτελεί αντένδειξη. Συνιστάται δόση ακαμπροσάτης 333mg, τρεις φορές την ημέρα, για μέτρια νεφρική βλάβη (κάθαρση κρεατινίνης 30-50 mL/min).
Συσχέτιση με πρωτεΐνες: Αμελητέα.
Όγκος κατανομής (VolD): 72 έως 109 λίτρα (περίπου 1 L/kg) μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 11%. Η τροφή μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα όπως μετράται από Cmax και AUC, κατά 42% και 23% αντίστοιχα. Η επίδραση της τροφής στην απορρόφηση δεν είναι κλινικά σημαντική.
Απέκκριση: Μέσω των νεφρών ως αμετάβλητο φάρμακο.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Ολοκληρωμένα) για την ACAMPROSATE (8 συνολικά), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συσχέτιση με Πρωτεΐνες
Η ακαμπροσάτη δεν συνδέεται με πρωτεΐνες. Οι πληροφορίες συνταγογράφησης αναφέρουν ότι η συσχέτιση της ακαμπροσάτης με πρωτεΐνες είναι αμελητέα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ακαμπροσάτη δεν μεταβολίζεται.
Η ακαμπροσάτη δεν υφίσταται μεταβολισμό.
Η ακαμπροσάτη δεν υφίσταται μεταβολισμό. Οδός Απέκκρισης: Μετά από από του στόματος χορήγηση CAMPRAL™, η κύρια οδός απέκκρισης είναι μέσω των νεφρών ως ακαμπροσάτη. Χρόνος Ημιζωής: 20 - 33 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Σε φαρμακοκινητικές μελέτες, τα δισκία ακαμπροσάτης εντερικής επικάλυψης παρουσιάζουν τελικό χρόνο ημιζωής απέκκρισης 10 φορές υψηλότερο από τον αναφερόμενο χρόνο ημιζωής 3 ωρών μετά από ενδοφλέβια έγχυση ακαμπροσάτης. Μετά από δύο από του στόματος δόσεις ακαμπροσάτης 333mg, ο τελικός χρόνος ημιζωής κυμαίνεται μεταξύ 20 - 33 ωρών.
Τελικός: 20 έως 33 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση 2 x 333 mg.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες που παρεμβαίνουν στον μεταβολισμό του αιθυλικής αλκοόλης, προκαλώντας δυσάρεστες παρενέργειες που πιστεύεται ότι αποθαρρύνουν την κατανάλωση αλκοολούχων ποτών. Οι αποτρεπτικοί παράγοντες αλκοόλ χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του αλκοολισμού.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες που παρεμβαίνουν στον μεταβολισμό του αιθυλικής αλκοόλης, προκαλώντας δυσάρεστες παρενέργειες που πιστεύεται ότι αποθαρρύνουν την κατανάλωση αλκοολούχων ποτών. Οι αποτρεπτικοί παράγοντες αλκοόλ χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του αλκοολισμού.