ACETIC ACID
Οξικό οξύ
H οξεία εξωτερική ωτίτιδα εμφανίζεται συνήθως στη διάρκεια του καλοκαιριού και ευνοείται από το συνδυασμό υψηλής θερμοκρασίας - υγρασίας και απώλειας του επιθηλίου του δέρματος του έξω ακουστικού πόρου. Tραυματισμοί, συσσώρευση κυψελίδας και συχνή έκθεση στο νερό (ωτίτις των …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 12.1.1
Eξωτερική ωτίτιδα
expand_more
Eξωτερική ωτίτιδα
H οξεία εξωτερική ωτίτιδα εμφανίζεται συνήθως στη διάρκεια του καλοκαιριού και ευνοείται από το συνδυασμό υψηλής θερμοκρασίας - υγρασίας και απώλειας του επιθηλίου του δέρματος του έξω ακουστικού πόρου. Tραυματισμοί, συσσώρευση κυψελίδας και συχνή έκθεση στο νερό (ωτίτις των κολυμβητών) αποτελούν επίσης συχνούς παράγοντες που ευνοούν την ανάπτυξη εξωτερικής ωτίτιδας. Yπεύθυνοι μικροοργανισμοί είναι συνήθως ο σταφυλόκοκκος, ο στρεπτόκοκκος, πρωτέας, κολοβακτηρίδιο και η ψευδομονάδα. H κακοήθης εξωτερική ωτίτις εμφανίζεται συνήθως στους ινσουλινοεξαρτώμενους διαβητικούς και οφείλεται στην ψευδομονάδα. Πλην της τοπικής αγωγής απαιτείται παρεντερική χορήγηση αντιψευδομοναδικών αντιβιοτικών ή σιπροφλοξασίνης από του στόματος. Πριν από την εφαρμογή οιουδήποτε φαρμάκου θα πρέπει να αποκλείεται η συνύπαρξη μέσης ωτίτιδας και να διενεργείται προσεκτικός καθαρισμός του έξω ακουστικού πόρου, αφαίρεση τυχόν ξένων σωμάτων, κλπ. Στη συνέχεια, ακολουθεί η εφαρμογή του φαρμάκου συνήθως με τεμάχιο προσροφητικής γάζας, για την καλύτερη επαφή του με το δέρμα του πόρου.
H τοπική αντιμικροβιακή αγωγή στην εξωτερική ωτίτιδα παραμένει κατά βάση εμπειρική. Eίναι προτιμότερο να χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά που δεν χορηγούνται συστηματικώς για να αποφευχθούν οι κίνδυνοι από την ανάπτυξη ευαισθησίας. Tα κυκλοφορούντα στο εμπόριο διάφορα σκευάσματα αποτελούν συχνά συνδυασμούς ενός ή περισσοτέρων αντιμικροβιακών με το σκεπτικό της αύξησης του αντιμικροβιακού φάσματος. Tα χρησιμοποιούμενα αντιμικροβιακά φάρμακα είναι κυρίως αμινογλυκοσίδες (νεομυκίνη, γενταμυκίνη ή πολυμυξίνη) με τη μορφή ωτικών σταγόνων για τοπική εφαρμογή. Γι’ αυτή μπορούν να χρησιμοποιηθούν και οι οφθαλμικές μορφές των ανωτέρω ή και άλλων αντιμικροβιακών (βλ. κεφ. 11). H νεομυκίνη είναι αποτελεσματική έναντι στελεχών κολοβακτηριδίου, εντεροβακτηριοειδών, κλεμπσιέλλας, σαλμονέλλας, σιγκέλλας, πρωτέα, μερικών στελεχών σταφυλοκόκκου και πολύ λίγων ψευδομονάδων. Aνάλογο είναι επίσης και το αντιμικροβιακό φάσμα της πολυμυξίνης. Xρήση αμινογλυκοσιδών και πολυμυξίνης αντενδείκνυται σε ρήξη του τυμπανικού υμένα γιατί υπάρχει κίνδυνος ωτοτοξικότητας. Για το λόγο αυτό πρέπει να προηγείται πλήρης έλεγχος του τυμπάνου προς αποκλεισμό ενδεχόμενου ρήγματος αυτού. Aπό τις αμινογλυκοσίδες η νεομυκίνη, κυρίως, προκαλεί και μάλιστα σε υψηλό ποσοστό, αντιδράσεις τοπικής αλλά και γενικής ευαισθησίας, που μπορεί να είναι διασταυρούμενη με τις άλλες αμινογλυκοσίδες.
H χλωραμφαινικόλη είναι αποτελεσματική έναντι στελεχών σταφυλοκόκκου, κολοβακτηριδίου και πρωτέα. Διαταραχές του αίματος έχουν αναφερθεί σπανίως σε χορήγηση.
Tο οξεικό οξύ σε πυκνότητες 2-5% είναι αποτελεσματικό σε εξωτερικές ωτίτιδες κυρίως από ψευδομονάδα, μονίλια ή ασπέργιλλο. Παρουσιάζει το πλεονέκτημα ότι είναι καλά ανεκτό, δεν προκαλεί ευαισθητοποίηση και δεν δημιουργεί ανθεκτικά στελέχη.
Συνδυασμοί αντιμικροβιακών με κορτικοστεροειδή μπορεί να είναι χρήσιμοι σε περιπτώσεις που η εξωτερική ωτίτιδα συνοδεύεται από σοβαρή φλεγμονώδη αντίδραση ή αλλεργική δερματίτιδα. Tα κορτικοστεροειδή δεν ενισχύουν τη δράση των αντιμικροβιακών, ενώ έχουν και σχετικά μειονεκτήματα (βλ. κατωτέρω).
Xορήγηση αντιμικροβιακών φαρμάκων από τη συστηματική οδό και ενδεχομένως και αναλγητικών, γίνεται σε περιπτώσεις επίμονης εξωτερικής ωτίτιδας ή όπου τα σημεία και συμπτώματα της φλεγμονής είναι πολύ έντονα.
Σε εκζεματοειδή ωτίτιδα του έξω ακουστικού πόρου, χρησιμοποιούνται τοπικώς κορτικοστεροειδή, με τη μορφή ωτικών ή οφθαλμικών σταγόνων ή ακόμα και άλλων μορφών (και στις ίδιες περιεκτικότητες), που χρησιμοποιούνται στη δερματολογία (βλ. κεφ. 13). Tα κορτικοστεροειδή μειώνουν τον κνησμό και το οίδημα και ασκούν αντιαλλεργική δράση. H χρήση τους γενικώς αντενδείκνυται σε συνύπαρξη ωτομύκωσης, φυματίωσης ή έρπητα. Eπίσης θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι γενικές αντενδείξεις της τοπικής χρήσης των κορτικοστεροειδών: βαριά νεφρική ανεπάρκεια, σοβαρές λοιμώξεις κλπ. (βλ. και κεφ. 13.2).
Σε περιπτώσεις επιμόλυνσης της εκζεματοειδούς ωτίτιδας μπορεί να χρησιμοποιηθούν συνδυασμοί αντιμικροβιακού και κορτικοστεροειδούς με τη μορφή ωτικών σταγόνων ή οι αντίστοιχοι συνδυασμοί τοπικών δερματολογικών μορφών (βλ. κεφ. 13).
H ωτομύκωση του έξω ακουστικού πόρου οφείλεται συχνά σε μονίλια ή ασπέργιλλο και αντιμετωπίζεται με ενσταλλάξεις διαλύματος σαλικυλικούχου ή βορικούχου οινοπνεύματος, 2% και 4% αντίστοιχα ή οξεικού οξέος 2% ή αντιμυκητιασικών ουσιών. Σε περίπτωση συνύπαρξης ωτόρροιας πρέπει να προηγείται επιμελής καθαρισμός. H θεραπεία θα πρέπει να συνεχίζεται για 1 ακόμη εβδομάδα μετά την υποχώρηση των συμπτωμάτων και των τοπικών ευρημάτων λόγω των συνήθων υποτροπών. Oι ωτικές σταγόνες ή οι κρέμες κλπ. εφαρμόζονται αφού προηγουμένως ζεσταθούν, σε θερμοκρασία σώματος ή περιβάλλοντος προς αποφυγή ερεθισμού του οπισθίου λαβυρίνθου και πρόκληση ζάλης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Αν και το οξικό οξύ έχει αποδειχθεί ότι επάγει απόπτωση σε ζυμομύκητες, οι ακριβείς μηχανισμοί απόπτωσης παραμένουν άγνωστοι. Εδώ, η μελέτη εξέτασε τις επιδράσεις της θεραπείας με οξικό οξύ σε κύτταρα ζύμης μέσω 2-DE, αποκαλύπτοντας αλλαγές στα επίπεδα πρωτεϊνών που συνδέονται άμεσα ή έμμεσα με το μονοπάτι στόχο της ραπαμυκίνης (TOR): βιοσύνθεση αμινοξέων, μηχανή μεταγραφής/μετάφρασης, μεταβολισμός υδατανθράκων, βιοσύνθεση νουκλεοτιδίων, απόκριση στο στρες, ανανέωση πρωτεϊνών και κυτταρικός κύκλος. Τα αυξημένα επίπεδα πρωτεϊνών που εμπλέκονται στη βιοσύνθεση αμινοξέων παρουσίασαν αντισταθμιστική απόκριση σε σοβαρό ενδοκυτταρικό υποσιτισμό αμινοξέων που προκλήθηκε από οξικό οξύ. Η διαγραφή των GCN4 και GCN2, που κωδικοποιούν βασικά στοιχεία του συστήματος γενικού ελέγχου αμινοξέων (GAAC), προκάλεσε μεγαλύτερη αντοχή στο οξικό οξύ, υποδεικνύοντας εμπλοκή του Gcn4p/Gcn2p στη σηματοδότηση της απόπτωσης. Η εμπλοκή του μονοπατιού TOR στην απόπτωση που προκαλείται από οξικό οξύ αντικατοπτρίστηκε επίσης από τα υψηλότερα ποσοστά επιβίωσης που σχετίζονται με φαινότυπο TUNEL-αρνητικό και χαμηλότερα επίπεδα αντιδραστικών ειδών οξυγόνου στα κύτταρα Deltator1. Επιπλέον, μεταλλαγμένοι διαγραφής για διάφορους ενδιάμεσους του μονοπατιού TOR αποκάλυψαν ότι η σηματοδότηση της απόπτωσης περιλαμβάνει τις φωσφατάσες Pph21p και Pph22p, αλλά όχι τη Sit4p. Συνολικά, αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι τα μονοπάτια GAAC και TOR (Tor1p) εμπλέκονται στη σηματοδότηση της απόπτωσης που προκαλείται από οξικό οξύ.
Το οξικό οξύ βρέθηκε να έχει δράσεις στον λείο μυ του εξωστήρα της ουροδόχου κύστης στις τυπικές αναλύσεις ανίχνευσης ιοντικών καναλιών. Πολλές μελέτες έχουν εξετάσει τους μηχανισμούς ερεθισμού της ουροδόχου κύστης από οξικό οξύ· ωστόσο, η άμεση επίδραση του οξικού οξέος στα ιοντικά κανάλια στα κύτταρα του λείου μυός του εξωστήρα δεν έχει αξιολογηθεί. Η μελέτη χρησιμοποίησε τεχνικές patch-clamp whole-cell για να εξετάσει την επίδραση του οξικού οξέος στα κανάλια Κ+ που ενεργοποιούνται από Ca2+ μεγάλης αγωγιμότητας (BKCa) από κύτταρα λείου μυός του εξωστήρα ινδικού χοιριδίου και κύτταρα CHO που εκφράζουν ανασυνδυασμένα ανθρώπινα BKCaalphabeta1 (CHO BKCaalphabeta1) και ανθρώπινα BKCaalpha (CHO BKCaalpha). Το οξικό οξύ ενεργοποίησε τα ρεύματα BKCa με τρόπο εξαρτώμενο από τη συγκέντρωση (0.01% έως 0.05% v/v) σε όλα τα μελετηθέντα συστήματα κυττάρων. Το οξικό οξύ (0.05%) αύξησε το ρεύμα BKCa στα +30 mV κατά 2764 +/- 918% (n=8) σε κύτταρα λείου μυός του εξωστήρα ινδικού χοιριδίου. Το οξικό οξύ (0.03%) μετατόπισε την καμπύλη V1/2 αγωγιμότητας-τάσης κατά 64 +/- 14 (n=5), 128 +/- 14 (n=5) και 126 +/- 12 mV (n=4) σε CHO BKCaalpha, CHO BKCaalphabeta1 και κύτταρα λείου μυός του εξωστήρα, αντίστοιχα. Αυτή η επίδραση του οξικού οξέος βρέθηκε να είναι ανεξάρτητη του pH και επίσης δεν προκλήθηκε από το άλας του, το οξικό νάτριο. Τα πειράματα αυτόματου patch-clamp έδειξαν επίσης παρόμοια ενεργοποίηση του CHO BKCaalphabeta1 από οξικό οξύ. Συμπερασματικά, το οξικό οξύ ενεργοποιεί άμεσα τα κανάλια BKCa στα κύτταρα του λείου μυός του εξωστήρα. Αυτή η νέα μελέτη απαιτεί προσοχή κατά την ερμηνεία των αποτελεσμάτων από το μοντέλο ερεθισμού της ουροδόχου κύστης με οξικό οξύ.
Έχει προηγουμένως αποδειχθεί ότι το οξικό οξύ ενεργοποιεί μια διαδικασία θανάτου που εξαρτάται από τα μιτοχόνδρια στον Saccharomyces cerevisiae και ότι ο φορέας ADP/ATP (AAC) απαιτείται για την διαπερατότητα της εξωτερικής μιτοχονδριακής μεμβράνης και την απελευθέρωση κυτοχρώματος c. Έχει επίσης παρατηρηθεί κατακερματισμός και αποδόμηση μιτοχονδρίων ως απόκριση σε αυτό το ερέθισμα θανάτου. Εδώ, δείχνουμε ότι η αυτοφαγία δεν είναι ενεργή σε κύτταρα που υφίστανται απόπτωση που προκαλείται από οξικό οξύ και, ως εκ τούτου, δεν είναι υπεύθυνη για την αποδόμηση των μιτοχονδρίων. Επιπλέον, διαπιστώσαμε ότι η πρωτεάση κενού Pep4p και οι πρωτεΐνες AAC έχουν ρόλο στην αποδόμηση των μιτοχονδρίων χρησιμοποιώντας γενετικές προσεγγίσεις ζύμης. Η εξάντληση και η υπερέκφραση της Pep4p, ενός ορθόλογου της ανθρώπινης καθεψίνης D, καθυστερούν και ενισχύουν αντίστοιχα την αποδόμηση των μιτοχονδρίων. Επιπλέον, η Pep4p απελευθερώνεται από το κενό στο κυτταρόπλασμα ως απόκριση στη θεραπεία με οξικό οξύ. Τα κύτταρα με έλλειψη AAC παρουσιάζουν επίσης μείωση της αποδόμησης των μιτοχονδρίων ως απόκριση στο οξικό οξύ και δεν έχουν έλλειψη στην απελευθέρωση της Pep4p. Επομένως, οι πρωτεΐνες AAC φαίνεται να επηρεάζουν την αποδόμηση των μιτοχονδρίων σε ένα στάδιο μεταγενέστερο της απελευθέρωσης της Pep4p, προκαλώντας πιθανώς την αποδόμηση μέσω της εμπλοκής τους στη διαπερατότητα των μιτοχονδρίων. Το εύρημα ότι τόσο οι μιτοχονδριακές πρωτεΐνες AAC όσο και η κενοτοπική Pep4p επηρεάζουν την αποδόμηση των μιτοχονδρίων υποδηλώνει μια σύνθετη ρύθμιση και αλληλεπίδραση μεταξύ μιτοχονδρίων και κενού στον προγραμματισμένο κυτταρικό θάνατο ζύμης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το οξικό οξύ απορροφάται από τον ΓΕΣ και μέσω του πνεύμονα.
Το οξικό οξύ […] μεταβολίζεται εύκολα από τους περισσότερους ιστούς και μπορεί να οδηγήσει στην παραγωγή κετονικών σωμάτων ως ενδιάμεσων. In vitro, η ακεταμίδη ενσωματώνεται σε φωσφολιπίδια, ουδέτερα λίπη, στεροειδή, στερόλες και κορεσμένα και ακόρεστα λιπαρά οξέα σε διάφορα παρασκευάσματα ιστών ανθρώπων και ζώων. […] Ο μεταβολισμός της 14(C) ακεταμίδης σε ποντίκια οδηγεί σε ραδιενέργεια που σχετίζεται με τα κλασμα πρωτεϊνών του πλάσματος και τους περισσότερους κύριους ιστούς.
Στο σώμα, το οξικό οξύ μετατρέπεται μερικώς σε μυρμηκικό οξύ.
Όταν χορηγήθηκαν σε σκύλους μεγάλες δόσεις (1-2 g/kg ip ή sc) οξικού νατρίου, μόνο μικρές ποσότητες εμφανίστηκαν στα ούρα, γεγονός που αποδεικνύει την ταχεία χρησιμοποίηση του οξικού οξέος.
Το Οξικό Οξύ είναι ένας γνωστός ανθρώπινος μεταβολίτης της ακεταλδεΰδης.
Το οξικό οξύ απορροφάται από το γαστρεντερικό σύστημα και μέσω των πνευμόνων. Οξειδώνεται πλήρως από τους ιστούς, με μεταβολισμό που περιλαμβάνει τον σχηματισμό κετονικών σωμάτων. Τα προϊόντα του οξικού οξέος χρησιμοποιούνται στον σχηματισμό γλυκογόνου, ως ενδιάμεσα του μεταβολισμού των υδατανθράκων και των λιπαρών οξέων, και στη σύνθεση χοληστερόλης. Επιπλέον, το οξικό οξύ συμμετέχει στην ακετυλίωση των αμινών και στον σχηματισμό πρωτεϊνών του πλάσματος, ήπατος, νεφρού, βλεννογόνου του εντέρου, μυών και εγκεφάλου. (L1886)
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το οξικό οξύ […] μεταβολίζεται εύκολα από τους περισσότερους ιστούς και μπορεί να οδηγήσει στην παραγωγή κετονικών σωμάτων ως ενδιάμεσων. In vitro, η ακεταμίδη ενσωματώνεται σε φωσφολιπίδια, ουδέτερα λίπη, στεροειδή, στερόλες και κορεσμένα και ακόρεστα λιπαρά οξέα σε διάφορα παρασκευάσματα ιστών ανθρώπων και ζώων. […] Ο μεταβολισμός της 14(C) ακεταμίδης σε ποντίκια οδηγεί σε ραδιενέργεια που σχετίζεται με τα κλασμα πρωτεϊνών του πλάσματος και τους περισσότερους κύριους ιστούς.
Στο σώμα, το οξικό οξύ μετατρέπεται μερικώς σε μυρμηκικό οξύ.
Όταν χορηγήθηκαν σε σκύλους μεγάλες δόσεις (1-2 g/kg ip ή sc) οξικού νατρίου, μόνο μικρές ποσότητες εμφανίστηκαν στα ούρα, γεγονός που αποδεικνύει την ταχεία χρησιμοποίηση του οξικού οξέος.
Το Οξικό Οξύ είναι ένας γνωστός ανθρώπινος μεταβολίτης της ακεταλδεΰδης.
Το οξικό οξύ απορροφάται από το γαστρεντερικό σύστημα και μέσω των πνευμόνων. Οξειδώνεται πλήρως από τους ιστούς, με μεταβολισμό που περιλαμβάνει τον σχηματισμό κετονικών σωμάτων. Τα προϊόντα του οξικού οξέος χρησιμοποιούνται στον σχηματισμό γλυκογόνου, ως ενδιάμεσα του μεταβολισμού των υδατανθράκων και των λιπαρών οξέων, και στη σύνθεση χοληστερόλης. Επιπλέον, το οξικό οξύ συμμετέχει στην ακετυλίωση των αμινών και στον σχηματισμό πρωτεϊνών του πλάσματος, ήπατος, νεφρού, βλεννογόνου του εντέρου, μυών και εγκεφάλου. (L1886)
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
- Χημικές Ουσίες, Βιολογικά ή Παθολογικά Συστήματα: Ουσίες που χρησιμοποιούνται για την ανίχνευση, αναγνώριση, ανάλυση κ.λπ. χημικών, βιολογικών ή παθολογικών διεργασιών ή καταστάσεων. Οι δείκτες είναι ουσίες που αλλάζουν φυσική εμφάνιση, π.χ. χρώμα, στο τέλος μιας χημικής τιτλοδότησης, π.χ. κατά τη μετάβαση μεταξύ οξύτητας και αλκαλικότητας. Τα αντιδραστήρια είναι ουσίες που χρησιμοποιούνται για την ανίχνευση ή τον προσδιορισμό μιας άλλης ουσίας μέσω χημικών ή μικροσκοπικών μέσων, ιδιαίτερα της ανάλυσης. Τύποι αντιδραστηρίων περιλαμβάνουν κατακρημνιστικά, διαλύτες, οξειδωτικά, αναγωγικά, πυριτικά και χρωματομετρικά αντιδραστήρια. (Από το Grant & Hackh’s Chemical Dictionary, 5η έκδ., σ. 301, 499)
- Αντιβακτηριακοί Παράγοντες: Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Οδός χορήγησης
Μορφή
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
- Χημικές Ουσίες, Βιολογικά ή Παθολογικά Συστήματα: Ουσίες που χρησιμοποιούνται για την ανίχνευση, αναγνώριση, ανάλυση κ.λπ. χημικών, βιολογικών ή παθολογικών διεργασιών ή καταστάσεων. Οι δείκτες είναι ουσίες που αλλάζουν φυσική εμφάνιση, π.χ. χρώμα, στο τέλος μιας χημικής τιτλοδότησης, π.χ. κατά τη μετάβαση μεταξύ οξύτητας και αλκαλικότητας. Τα αντιδραστήρια είναι ουσίες που χρησιμοποιούνται για την ανίχνευση ή τον προσδιορισμό μιας άλλης ουσίας μέσω χημικών ή μικροσκοπικών μέσων, ιδιαίτερα της ανάλυσης. Τύποι αντιδραστηρίων περιλαμβάνουν κατακρημνιστικά, διαλύτες, οξειδωτικά, αναγωγικά, πυριτικά και χρωματομετρικά αντιδραστήρια. (Από το Grant & Hackh’s Chemical Dictionary, 5η έκδ., σ. 301, 499)
- Αντιβακτηριακοί Παράγοντες: Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.