ACETOHYDROXAMIC ACID(Ακετοϋδροξαμικό οξύ)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ακετοϋδροξαμικό οξύ, συνθετικό φάρμακο που προέρχεται από υδροξυλαμίνη και αιθυλικό αιτατ, είναι δομικά παρόμοιο με την ουρία. Στα ούρα, λειτουργεί ως ανταγωνιστής του βακτηριακού ενζύμου ουρεάσης. Το Ακετοϋδροξαμικό οξύ δεν έχει άμεση αντιμικροβιακή δράση και δεν οξύνει άμεσα τα ούρα. Χρησιμοποιείται, σε συνδυασμό με αντιβιοτικά ή ιατρικές παρεμβάσεις, για τη θεραπεία χρονίων ουρητικών λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια που διασπούν την ουρία.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Χρησιμοποιείται, σε συνδυασμό με αντιβιοτικά ή ιατρικές παρεμβάσεις, για τη θεραπεία χρονίων ουρητικών λοιμώξεων που προκαλούνται από οργανισμούς που διασπούν την ουρία.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Ακετοϋδροξαμικό οξύ, συνθετικό φάρμακο που προέρχεται από υδροξυλαμίνη και αιθυλ αιτατ, έχει δομική ομοιότητα με την ουρία. Στα ούρα, ενεργεί ως ανταγωνιστής του βακτηριακού ενζύμου ουρεάσης. Το Ακετοϋδροξαμικό οξύ δεν έχει άμεση αντιμικροβιακή δράση και δεν οξύνει τα ούρα άμεσα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
Το Ακετοϋδροξαμικό οξύ αναστρέψιμα αναστέλλει το βακτηριακό ένζυμο ουρεάση. Αυτό εμποδίζει την υδρόλυση της ουρίας και την παραγωγή αμμωνίας στα ούρα μολυσμένα με οργανισμούς που διασπούν την ουρία, οδηγώντας σε μείωση του pH και των επιπέδων αμμωνίας. Καθώς οι αντιμικροβιακοί παράγοντες είναι πιο αποτελεσματικοί υπό τέτοιες συνθήκες, η αποτελεσματικότητά τους ενισχύεται, με αποτέλεσμα υψηλότερο ποσοστό ίασης.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Καλώς απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Ημίσεια ζωή
5-10 ώρες σε ασθενείς με κανονική νεφρική λειτουργία.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δεν έχει γνωστή πρόσδεση πρωτεϊνών.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα / Υπερδοσολογία
Οδον, αρουραίοι: LD50 = 4.8 gm/kg. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ανορεξία, κακή αισθήση υγείας, ληθαργία, μειωμένο αίσθημα ευεξίας, τρόμο, άγχος, ναυτία και έμετο.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ακετοϋδροξαμικό οξύ, ένα συνθετικό φάρμακο που προέρχεται από την υδροξυλαμίνη και τον οξικό αιθυλεστέρα, έχει παρόμοια δομή με την ουρία. Στα ούρα, δρα ως ανταγωνιστής του βακτηριακού ενζύμου ουρεάση. Το ακετοϋδροξαμικό οξύ δεν έχει άμεση αντιμικροβιακή δράση και δεν οξινίζει τα ούρα άμεσα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το ακετοϋδροξαμικό οξύ αναστέλλει αναστρέψιμα το βακτηριακό ένζυμο ουρεάση. Αυτό αναστέλλει την υδρόλυση της ουρίας και την παραγωγή αμμωνίας σε ούρα που έχουν μολυνθεί με οργανισμούς που διασπούν την ουρία, οδηγώντας σε μείωση του pH και των επιπέδων αμμωνίας. Καθώς οι αντιμικροβιακοί παράγοντες είναι πιο αποτελεσματικοί σε τέτοιες συνθήκες, η αποτελεσματικότητα αυτών των παραγόντων ενισχύεται, με αποτέλεσμα υψηλότερο ποσοστό ίασης.
Αναστέλλει την υδρόλυση της ουρίας και την παραγωγή αμμωνίας σε ούρα που έχουν μολυνθεί με βακτήρια που διασπούν την ουρία, μέσω αναστρέψιμης αναστολής του βακτηριακού ενζύμου ουρεάση, και μέσω της χηλικοποίησης του νικελίου, ενός απαραίτητου συστατικού των ενζύμων ουρεάσης. Αυτή η αναστολή του ενζύμου οδηγεί σε μείωση τόσο της αλκαλικότητας των ούρων όσο και της συγκέντρωσης αμμωνίας. Η αποτελεσματικότητα της αντιβακτηριακής θεραπείας ενισχύεται και ο σχηματισμός ουρολιθιάσεων μειώνεται.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση.
- Κατανομή: Κατανέμεται καλά σε όλο το σωματικό υγρό. Σε αρουραίους, οι υψηλότερες συγκεντρώσεις του φαρμάκου παρατηρούνται στο ήπαρ και τα νεφρά, ενώ οι χαμηλότερες στον εγκέφαλο.
- Απέκκριση:
- Νεφρική: Απεκκρίνεται αμετάβλητο σε ποσοστό 36-65% και ως ακεταμίδη σε ποσοστό 9-14%.
- Αναπνευστική: Ως διοξείδιο του άνθρακα, σε ποσοστό 20-40%.
Σε αρουραίους, περίπου το 55% μιας ενδοπεριτοναϊκής δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο, 15% ως ακεταμίδη και 10% ως οξικό άλας εντός 24 ωρών. Περίπου το 7% της δόσης απεκκρίνεται από τους πνεύμονες ως διοξείδιο του άνθρακα και λιγότερο από 1% απεκκρίνεται στα κόπρανα εντός 24 ωρών.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Δεν παρατηρείται γνωστή σύνδεση.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το 35-65% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα (το οποίο παρέχει τη θεραπευτική δράση του φαρμάκου).
…μεταβολίζεται σε ακεταμίδη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- 5-10 ώρες σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
- …αυξάνεται με την αύξηση της δόσης και αναφέρεται ότι κυμαίνεται από περίπου 3.5-10 ώρες σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον φυσιολογικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
- Αριθμός FDA: 4RZ82L2GY5
- Ονομασία: ACETOHYDROXAMIC ACID
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]: Αναστολέας Ουρεάσης
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA]: Αναστολείς Ουρεάσης
Το ακετοϋδροξαμικό οξύ είναι ένας Αναστολέας Ουρεάσης. Ο μηχανισμός δράσης του ακετοϋδροξαμικού οξέος είναι ως Αναστολέας Ουρεάσης.
ACETOHYDROXAMIC ACID
Αναστολείς Ουρεάσης [MoA]; Αναστολέας Ουρεάσης [EPC]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον φυσιολογικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.