ALCAFTADINE(Αλκαφταδίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Μετά από αμφοτερόπλευρη τοπική οφθαλμική χορήγηση διαλύματος αλκαφταδίνης 0,25%, η μέση μέγιστη πλασματική συγκέντρωση (Cmax) της αλκαφταδίνης ήταν περίπου 60 pg/mL και η διάμεση μέγιστη χρονική συγκέντρωση (Tmax) επήλθε στα 15 λεπτά. Οι πλασματικές συγκεντρώσεις της αλκαφταδίνης ήταν κάτω από το κάτω όριο ποσοτικοποίησης (10 pg/mL) εντός 3 ωρών μετά τη χορήγηση. Η μέση Cmax του ενεργού μεταβολίτη καρβοξυλικού οξέος ήταν περίπου 3 ng/mL και επήλθε 1 ώρα μετά τη χορήγηση. Οι πλασματικές συγκεντρώσεις του μεταβολίτη καρβοξυλικού οξέος ήταν κάτω από το κάτω όριο ποσοτικοποίησης (100 pg/mL) εντός 12 ωρών μετά τη χορήγηση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αλκαφταδίνη είναι ένας ανταγωνιστής των H1 ισταμινικών υποδοχέων και αναστολέας της απελευθέρωσης ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα. Έχει επίσης επιδειχθεί μειωμένη χημειοταξία και αναστολή της ενεργοποίησης των ηωσινοφίλων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Με βάση δεδομένα μετά από από του στόματος χορήγηση αλκαφταδίνης, ο μεταβολίτης καρβοξυλικό οξύ απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητος στα ούρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση με πρωτεΐνες της αλκαφταδίνης και του ενεργού μεταβολίτη είναι 39,2% και 62,7% αντίστοιχα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της αλκαφταδίνης μεσολαβείται από κυτταροζωικά ένζυμα μη-CYP450 στον ενεργό μεταβολίτη καρβοξυλικό οξύ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του μεταβολίτη καρβοξυλικό οξύ είναι περίπου 2 ώρες μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH
Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1 υποδοχείς ισταμίνης, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας των ταξιδιών, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών H1 υποδοχέων δεν είναι πλήρως κατανοητές.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
7Z8O94ECSX
ALCAFTADINE
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ισταμίνης H1
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-1
Η αλκαφταδίνη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-1. Ο μηχανισμός δράσης της αλκαφταδίνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης H1.
ALCAFTADINE
Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-1 [EPC]; Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ισταμίνης H1 [MoA]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH
Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1 υποδοχείς ισταμίνης, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας των ταξιδιών, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών H1 υποδοχέων δεν είναι πλήρως κατανοητές.