ALCLOFENAC
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αλκλοφεvάκη είναι αναστολέας της προσταγλανδίνης H2 συνθάσης. Η αναστολή του ενζύμου συμβαίνει μέσω της αναστρέψιμης αναστολής του ενζύμου κυκλοοξυγενάσης. Ως εκ τούτου, παρεμποδίζει την παραγωγή φλεγμονωδών μεσολαβητών (και πόνου) όπως οι προστακυκλίνες και οι προσταγλανδίνες. Η αλκλοφεvάκη έχει την ικανότητα να αναστέλλει τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών, η οποία μπορεί να αποτελεί σημαντικό παράγοντα στη δράση αυτών των φαρμάκων, αλλά επιπλέον, η επίδραση αυτών των ουσιών στην εκτόπιση ενδογενών αντιφλεγμονωδών ουσιών από τις θέσεις δέσμευσης πρωτεϊνών πλάσματος θεωρείται εξίσου σημαντική επίδραση στον μηχανισμό δράσης τους.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απορρόφηση της αλκλοφεvάκης από το γαστρεντερικό σωλήνα είναι ακανόνιστη. Μετά από από του στόματος ή ορθική χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 1-4 ωρών.
Η αλκλοφεvάκη απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως γλυκουρονίδιο και ως αμετάβλητη δραστική ουσία.
Ο όγκος κατανομής είναι 0.1 L / kg
Για δόση 500mg από του στόματος: Νεφρική σταθερά κάθαρσης (av) 35ml/min Συνολική σταθερά κάθαρσης (av) 37-69ml/min
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση στις Πρωτεΐνες
Η δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 90-99%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το κύριο μεταβολικό προϊόν είναι η ίδια η αλκλοφεvάκη και το γλυκουρονίδιο της αλκλοφεvάκης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα κυμαίνεται μεταξύ 1.5 και 5.5 ωρών.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικούς ενδοϋπεροξείδες, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις τους. Άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικούς ενδοϋπεροξείδες, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις τους. Άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.