Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N01AH02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ALFENTANIL

Αλφαιντανύλη

- Για τη διαχείριση μετεγχειρητικού πόνου και τη διατήρηση της γενικής αναισθησίας.

Chemical structure of ALFENTANIL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
  • Για τη διαχείριση μετεγχειρητικού πόνου και τη διατήρηση της γενικής αναισθησίας.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
  • Οι οπιώδεις υποδοχείς συνδέονται με G-πρωτεΐνες και λειτουργούν ως θετικοί και αρνητικοί ρυθμιστές της συναπτικής μεταβίβασης μέσω G-πρωτεϊνών που ενεργοποιούν εκτελεστικές πρωτεΐνες. Η πρόσδεση των οπιούδων διεγείρει την αντικατάσταση GTP με GDP στο…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
  • Το Alfentanil είναι συνθετικό οπιοειδές αναλγητικό. Το Alfentanil αλληλεπιδρά κυρίως με τον υποδοχέα οπιοειδούς μ. Αυτές οι θέσεις δέσμευσης μ έχουν διακριτική κατανομή στον ανθρώπινο εγκέφαλο, τον νωτιαίο μυελό και σε άλλους ιστούς. Σε κλινικές συνθήκες,…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μόνο για ενδοφλέβια ένεση ή έγχυση. Μόνο το 1,0% της δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο· η νεφρική απέκκριση είναι η κύρια οδός αποβολής των μεταβολιτών. 0,4 έως 1 L/kg 5 mL/kg/min Η κινητική κατανομής και αποβολής…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Το ήπαρ είναι η κύρια θέση βιομετατροπής. Η αλφεντανίλη μεταβολίστηκε ταχέως σε μεγάλο αριθμό μεταβολιτών, με κύριες μεταβολικές οδούς την οξειδωτική O-απομεθυλίωση και την οξειδωτική N-αποαλκυλίωση στο άζωτο της πιπεριδίνης. Το ήπαρ είναι η…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
  • Alfentanil είναι ένα οπιοειδές αναισθητικό και αναλγητικό παράγωγο της φεντανύλης με βραχύτερη διάρκεια δράσης. Παράγει πρώιμη αιχμή αναλγητικής δράσης και ταχεία επανάκτηση της συνείδησης. Το Alfentanil είναι αποτελεσματικό ως αναισθητικό κατά τη διάρκεια χειρουργείου, για συμπληρωματική αναλγησία σε χειρουργικές επεμβάσεις και ως αναλγητικό για ασθενείς σε κρισιμότητα υγείας. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
  • Για τη διαχείριση μετεγχειρητικού πόνου και τη διατήρηση της γενικής αναισθησίας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
  • Το Alfentanil είναι συνθετικό οπιοειδές αναλγητικό. Το Alfentanil αλληλεπιδρά κυρίως με τον υποδοχέα οπιοειδούς μ. Αυτές οι θέσεις δέσμευσης μ έχουν διακριτική κατανομή στον ανθρώπινο εγκέφαλο, τον νωτιαίο μυελό και σε άλλους ιστούς. Σε κλινικές συνθήκες, το Alfentanil ασκεί τα κύρια φαρμακολογικά του εφέ στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Οι κύριες ενέργειές του με θεραπευτική αξία είναι η αναλγησία και η καταστολή. Το Alfentanil μπορεί να αυξήσει την ανεκτικότητα του ασθενούς στον πόνο και να μειώσει την αντίληψη του οδύνης, αν και η ύπαρξη του πόνου μπορεί να αναγνωρίζεται. Εκτός από την αναλγησία, συνήθως παρατηρούνται μεταβολές στη διάθεση, ευφορία και δυσφορία, καθώς και υπνηλία. Το Alfentanil καταθλίβει τα αναπνευστικά κέντρα, καταθλίβει το βήχα και συστέλλει τις κόρες.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
  • Οι οπιώδεις υποδοχείς συνδέονται με G-πρωτεΐνες και λειτουργούν ως θετικοί και αρνητικοί ρυθμιστές της συναπτικής μεταβίβασης μέσω G-πρωτεϊνών που ενεργοποιούν εκτελεστικές πρωτεΐνες. Η πρόσδεση των οπιούδων διεγείρει την αντικατάσταση GTP με GDP στο σύμπλοκο της G-πρωτεΐνης. Δεδομένου ότι το εκτελεστικό σύστημα είναι η αδενοϋλ κυκλάση και το cAMP βρίσκεται στην εσωτερική επιφάνεια της κυτταρικής μεμβράνης, οι οπιούδες μειώνουν το ενδοκυτταρικό cAMP αναστέλλοντας την αδενοϋλ κυκλάση. Κατόπιν, απελευθέρωση νευροδιαβαστών όπως η substance P, η GABA, η ντοπαμίνη, η ακετυλοχολίνη και η νοραδρεναλίνη περιορίζεται. Οι οπιούδες επίσης αναστέλλουν την απελευθέρωση αγγειοπιεσίνης, σωματοστατίνης, ινσουλίνης και γλυκόζης. Η αναλγητική δραστηριότητα του Alfentanil πιθανώς οφείλεται στη μετατροπή του σε μορφίνη. Οι οπιούδες κλείνουν τα κανάλια ασθενών τάσεων N-type και ανοίγουν καναλικά ιόντα που ελέγχονται από καλιούχα (OP3 και OP1), με αποτέλεσμα την υπερπόλωση και τη μειωμένη διεγερσιμότητα νευρών.
DrugBank

Absorption

expand_more
  • Μόνο ενδοφλέβια ένεση ή έγχυση.
DrugBank

Half life

expand_more
  • Ημιζωή: 90-111 λεπτά
DrugBank

Protein binding

expand_more
  • Δέσμευση πρωτεϊνών: 92%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
  • Οδός απέκκρισης: Μόνο το 1.0% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο· η ούρηση είναι η κύρια οδός εξάλειψης μεταβολιτών.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • Όγκος κατανομής: 0.4 έως 1 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
  • Καθαρισμός: 5 mL/kg/min
DrugBank

Toxicity

expand_more
  • Τοξικότητα: Συμπτώματα υπερβολικής έκθεσης περιλαμβάνουν χαρακτηριστική ακαμψία των σκελετικών μυών, καταστολή του καρδιακού και αναπνευστικού ρυθμού, καθώς και σμίκρυνση των κόρων.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

90-111 λεπτά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

92%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
51263
Μοριακός τύπος
C21H32N6O3
Μοριακό βάρος
416.5
IUPAC
N-[1-[2-(4-ethyl-5-oxotetrazol-1-yl)ethyl]-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl]-N-phenylpropanamide
InChIKey
IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης

Ενώσεις με δράση παρόμοια με ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ, που δρουν στους ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.

Παράγοντες που προκαλούν ΝΑΡΚΩΣΗ. Τα ναρκωτικά περιλαμβάνουν παράγοντες που προκαλούν υπνηλία ή προκλητό ύπνο (ΑΣΘΕΝΕΙΑ)· φυσικά ή συνθετικά παράγωγα του ΟΠΙΟΥ ή της ΜΟΡΦΙΝΗΣ ή οποιαδήποτε ουσία έχει τέτοιες επιδράσεις. Είναι ισχυροί επαγωγείς ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ και ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ.

Υπερβραχείας δράσης αναισθητικά που χρησιμοποιούνται για την επαγωγή. Η απώλεια συνείδησης είναι ταχεία και η επαγωγή είναι ευχάριστη, αλλά δεν υπάρχει μυϊκή χαλάρωση και οι αντανακλαστικοί μηχανισμοί συχνά δεν μειώνονται επαρκώς. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση οδηγεί σε συσσώρευση και παρατείνει τον χρόνο ανάρρωσης. Δεδομένου ότι αυτοί οι παράγοντες έχουν ελάχιστη ή καθόλου αναλγητική δράση, σπάνια χρησιμοποιούνται μόνοι τους εκτός από σύντομες επουσιώδεις επεμβάσεις. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.174)

Σχετικά Εργαλεία