AMINOCAPROIC ACID
Αμινοκαπροϊκό οξύ
Για χρήση στη θεραπεία της υπερβολικής μετεγχειρητικής αιμορραγίας.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το αμινοκαπροϊκό οξύ δρα ως αντι-ινωδολυτικό. Είναι ένα παράγωγο του αμινοξέος λυσίνη. Τα αποτελέσματα αναστολής της ινωδόλυσης του αμινοκαπροϊκού οξέος φαίνεται να ασκούνται κυρίως μέσω αναστολής των ενεργοποιητών του πλασμινογόνου και σε μικρότερο βαθμό μέσω αντιπλασμινικής δράσης. Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να είναι μια πιθανή προφύλαξη για αγγειακή νόσο, καθώς μπορεί να αποτρέψει το σχηματισμό λιποπρωτεΐνης (a), ένας παράγοντας κινδύνου για αγγειακή νόσο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το αμινοκαπροϊκό οξύ συνδέεται αναστρέψιμα με το πεδίο kringle του πλασμινογόνου και εμποδίζει τη σύνδεση του πλασμινογόνου με την ινώδη και την ενεργοποίησή του σε πλασμίνη. Χωρίς ενεργοποίηση της πλασμίνης, μειώνεται η ινωδόλυση. Αυτό συνεπάγεται μείωση της αιμορραγίας μετά από χειρουργική επέμβαση.
Τα αυξημένα επίπεδα λιποπρωτεΐνης(a) στο πλάσμα έχουν αποδειχθεί ότι αυξάνουν τον κίνδυνο αγγειακής νόσου. Η λιποπρωτεΐνη (a) αποτελείται από δύο συστατικά, την απολιποπρωτεΐνη Β-100, συνδεδεμένη με την απολιποπρωτεΐνη (a). Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να αλλάξει τη διαμόρφωση της απολιποπρωτεΐνης (a), μεταβάλλοντας τις ιδιότητες πρόσδεσής της και δυνητικά αποτρέποντας το σχηματισμό λιποπρωτεΐνης (a).
ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΙΚΟΣ ΑΝΑστολέας ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΤΩΝ ΤΗΣ ΠΡΟΪΝΩΔΟΛΥΣΙΝΗΣ & σε μικρότερο βαθμό, της ΙΝΩΔΟΛΥΣΙΝΗΣ. Ως αποτέλεσμα, καταστέλλει το σχηματισμό της ΙΝΩΔΟΛΥΣΙΝΗΣ, ενός ενζύμου που καταστρέφει την ΙΝΩΔΟΓΟΝΗ, την ΙΝΩΔΗ & άλλα συστατικά πήξης.
Χρησιμοποιήθηκαν μικροθερμιδομετρία και φασματοσκοπία UV και IR για τη μελέτη των διαμοριακών αλληλεπιδράσεων του ΠΛΑΣΜΙΝΟΓΟΝΟΥ και της ΠΛΑΣΜΙΝΗΣ με το ΕΨΙΛΟΝ-ΑΜΙΝΟΚΑΠΡΟΪΚΟ ΟΞΥ (I) για τον προσδιορισμό του μηχανισμού αναστολής της ινωδόλυσης. Σε χαμηλές δόσεις, το ανασταλτικό αποτέλεσμα οφειλόταν κυρίως στο μπλοκάρισμα του σταδίου ενεργοποίησης του πλασμινογόνου, ενώ η αποτελεσματικότητα των υψηλών συγκεντρώσεων του Ι επιτεύχθηκε επίσης μέσω αδρανοποίησης της ενζυμικής δραστηριότητας της πλασμίνης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Σε ενήλικες, η από του στόματος απορρόφηση φαίνεται να είναι μια διαδικασία μηδενικής τάξης με ρυθμό απορρόφησης 5,2 g/ώρα. Ο μέσος χρόνος καθυστέρησης στην απορρόφηση είναι 10 λεπτά. Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 5 g, η απορρόφηση ήταν πλήρης (F=1).
Η νεφρική απέκκριση είναι η κύρια οδός αποβολής, είτε το αμινοκαπροϊκό οξύ χορηγείται από του στόματος είτε ενδοφλεβίως.
23,1 ± 6,6 L
169 mL/min
ΤΟ ΑΜΙΝΟΚΑΠΡΟΪΚΟ ΟΞΥ ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΚΑΛΑ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ… ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΑΠΟΒΑΛΛΕΤΑΙ ΤΑΧΕΩΣ ΜΕ ΤΑ ΟΥΡΑ, ΣΕ ΜΕΓΑΛΟ ΒΑΘΜΟ ΑΝΑΛΛΟΙΩΤΟ, & ΤΑ ΜΕΓΙΣΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ ΕΠΙΤΥΓΧΑΝΟΝΤΑΙ ΠΕΡΙΠΟΥ 2 ΩΡΕΣ ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΜΙΑ ΕΦΑΠΑΞ ΔΟΣΗ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Εξήντα πέντε τοις εκατό (65%) της δόσης ανακτάται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο και το 11% της δόσης εμφανίζεται ως ο μεταβολίτης, το αδιπικό οξύ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου 2 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που εμποδίζουν την ινωδόλυση ή τη λύση θρόμβου αίματος ή θρόμβου. Είναι γνωστοί διάφοροι ενδογενείς αντιπλασμινικοί παράγοντες. Τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για τον έλεγχο μαζικής αιμορραγίας και σε άλλες διαταραχές πήξης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
U6F3787206
AMINOCAPROIC ACID
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντι-ινωδολυτικός Παράγοντας
Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Μειωμένη Ινωδόλυση
Το αμινοκαπροϊκό οξύ είναι Αντι-ινωδολυτικός Παράγοντας. Η φυσιολογική επίπτωση του αμινοκαπροϊκού οξέος είναι μέσω Μειωμένης Ινωδόλυσης.
AMINOCAPROIC ACID
Μειωμένη Ινωδόλυση [PE]; Αντι-ινωδολυτικός Παράγοντας [EPC]
Ημίσεια ζωή
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που εμποδίζουν την ινωδόλυση ή τη λύση θρόμβου αίματος ή θρόμβου. Είναι γνωστοί διάφοροι ενδογενείς αντιπλασμινικοί παράγοντες. Τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για τον έλεγχο μαζικής αιμορραγίας και σε άλλες διαταραχές πήξης.