AMINOPHYLLINE
Αμινοφυλλίνη
### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Άλλα φάρμακα για τις αποφρακτικές παθήσεις των αεροφόρων οδών, για συστηματική χορήγηση-Ξανθίνες **Κωδικός ATC**: R03DA05.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια έγχυση
- Χορήγηση: το 24ωρο, κάθε ώρα
- Δόση έναρξης: 5 mg/kg (ενδοφλέβια έγχυση σε 20-30 λεπτά)
- Τιτλοποίηση: Εάν οι ασθενείς παρουσιάσουν οξείες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της έγχυσης της δόσης εφόδου, η έγχυση μπορεί να σταματήσει για 5-10 λεπτά ή να χορηγηθεί με βραδύτερο ρυθμό. Για ασθενείς που ήδη λαμβάνουν προϊόντα θεοφυλλίνης, η δόση εφόδου θα πρέπει να ρυθμίζεται βάσει του ότι κάθε 1mg/kg αμινοφυλλίνης θα αυξήσει τη συγκέντρωση στο πλάσμα κατά 2mg/l. Εάν αυτό δεν είναι εφικτό, μπορεί να εξεταστεί η χορήγηση δόσης εφόδου 3,1 mg/kg αμινοφυλλίνης (ισοδύναμη με 2,5 mg/kg άνυδρης θεοφυλλίνης).
-
ΕνήλικεςΔόση1-3 ενέσεις το 24ωρο (ενδοφλέβια), 5-7mg/kg το 24ωρο (έναρξη)Σε περίπτωση ανάγκης χορήγησης υψηλών δόσεων, πρέπει να ελέγχεται η στάθμη του φαρμάκου στο πλάσμα.
-
ΠαχύσαρκουςΗ δοσολογία καθορίζεται ύστερα από αναγωγή του βάρους στο ιδανικό, χωρίς υπερβάλλον λίπος, βάρος.
-
Παιδιά 6 μηνών - 9 χρονώνΓια δόση συντήρησης (βλ. πίνακα τιτλοδότησης).
-
Παιδιά 10-16 χρονώνΓια δόση συντήρησης (βλ. πίνακα τιτλοδότησης).
-
Ηλικιωμένοι και ασθενείς με πνευμονική καρδιάΓια δόση συντήρησης (βλ. πίνακα τιτλοδότησης).
-
Ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή ηπατική ανεπάρκειαΓια δόση συντήρησης (βλ. πίνακα τιτλοδότησης).
-
Βρέφη κάτω των 6 μηνώνΔεν χορηγείται λόγω έντονης διαφοροποίησης του μεταβολισμού της θεοφυλλίνης.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία αμινοφυλλίνη ή στην αιθυλενοδιαμίνη, στις θεοφυλλίνες, την καφεΐνη, τη θεοβρωμίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
-
Ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα φάρμακα ξανθίνης
-
Οξεία πορφυρίαΠληθυσμόςασθενείς με οξεία πορφυρία
-
Χορήγηση σε βρέφη κάτω των 6 μηνώνΠληθυσμόςβρέφη κάτω των 6 μηνών
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Στενός θεραπευτικός δείκτηςΠροσοχήΤα επίπεδα στον ορό πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας.
-
Χορήγηση θεοφυλλίνης από το στόμα πριν τη χορήγηση ενδοφλέβιας αμινοφυλλίνηςΠροσοχήΠρέπει να ελέγχονται τα επίπεδα θεοφυλλίνης στο πλάσμα. Στόχος συγκέντρωσης 10-20 mcg/l.
-
Μακροχρόνια χορήγησηΠροσοχήΚρίνεται σκόπιμος ο καθορισμός των επιπέδων του φαρμάκου στο αίμα.
-
ΗλικίαΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς ηλικίας άνω των 55 ετώνΗ ένεση αμινοφυλλίνης πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
-
Σημεία τοξικότητας θεοφυλλίνηςΠροσοχήΠληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με καρδιακή ή ηπατική νόσοΝα παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία τοξικότητας θεοφυλλίνης.
-
Μειωμένη απομάκρυνση αμινοφυλλίνηςΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια ή πνευμονικό οίδημα, πνευμονική καρδιά, υποξυγοναιμικές καταστάσεις, νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία και χρόνιο αλκοολισμόΗ χορήγηση να γίνεται με προσοχή. Η δόση μπορεί να χρειάζεται μείωση για την πρόληψη τοξικότητας.
-
Προϋπάρχουσες παθήσεις (επιδείνωση)ΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με στηθάγχη, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, καρδιακή ή κυκλοφορική ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια, υπέρταση, υπερθυρεοειδισμό, πεπτικό έλκος, υποξυγοναιμικές καταστάσεις, οξεία εμπύρετη νόσο, γλαύκωμα και διαβήτηΗ αμινοφυλλίνη θα πρέπει γενικά να χορηγείται με προσοχή.
-
Αύξηση γαστρικής οξύτηταςΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκουςΝα λαμβάνεται υπόψη η αύξηση της γαστρικής οξύτητας από τις μεθυλοξανθίνες.
-
Συνδυασμός με συμπαθομιμητικά φάρμακαΠροσοχήΠληθυσμόςειδικότερα στα παιδιάΠροσοχή στη χορήγηση. Μπορεί να προκαλέσει διέγερση από το ΚΝΣ.
-
Ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα φάρμακα ξανθίνηςΑντένδειξηΗ αμινοφυλλίνη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα.
-
Ανοσοποίηση γρίπης, ενεργός λοίμωξη γρίπης, οξεία εμπύρετη νόσοςΠροσοχήΙδιαίτερη προσοχή απαιτείται, καθώς τα επίπεδα θεοφυλλίνης στο πλάσμα μπορεί να αυξηθούν.
-
Ιστορικό επιληπτικής δραστηριότηταςΠροσοχήΝα εξετάζεται το ενδεχόμενο εναλλακτικής θεραπείας. Εάν χρησιμοποιηθεί αμινοφυλλίνη, να παρακολουθούνται προσεκτικά για συμπτώματα κεντρικής διέγερσης.
-
Ρυθμός ενδοφλέβιας χορήγησηςΠροσοχήΗ ενδοφλέβια χορήγηση να είναι αργή και να μην υπερβαίνει τα 25 mg/min για μείωση διεγερτικών επιδράσεων.
-
Δοσολογία σε καπνιστέςΠροσοχήΠληθυσμόςκαπνιστές (ή άτομα που εκτίθενται τακτικά στον καπνό του τσιγάρου)Απαιτείται 50-100% αύξηση της δοσολογίας της αμινοφυλλίνης.
-
Μορφές βραδείας αποδέσμευσηςΠροσοχήΠληθυσμόςπαιδιά κάτω των 6 ετώνΝα αποφεύγεται η χορήγηση, καθώς η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει αποδειχθεί.
-
Μορφές βραδείας αποδέσμευσης και προσθήκη άλλων φαρμάκωνΠροσοχήΣκόπιμος ο έλεγχος της πυκνότητας θεοφυλλίνης στο αίμα, ιδίως κατά την έναρξη της θεραπείας και όταν είναι απαραίτητη η προσθήκη φαρμάκων που επηρεάζουν το μεταβολισμό της θεοφυλλίνης.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΠροσοχήΠληθυσμόςπαιδιά κάτω των 30 μηνώνΑπαιτείται εξατομίκευση της δοσολογίας.
-
Ευαισθησία παιδιώνΠροσοχήΠληθυσμόςπαιδιάΤα παιδιά είναι ιδιαίτερα ευαίσθητα στις επιδράσεις της θεοφυλλίνης και απαιτείται προσοχή. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις επιληπτικών κρίσεων.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
αναστολείς διαύλων ασβεστίου (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη)παρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα, ενίσχυση διουρητικής δράσης (με θειαζιδικά, φουροσεμίδη)
-
προσοχήΜείωση δραστικότητας προπρανολόλης, μείωση βρογχοδιασταλτικής δράσης θεοφυλλίνης
-
κινολόνες (σιπροφλοξασίνη, νορφλοξασίνη)προσοχήΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένος κίνδυνος σπασμών
-
αλλοπουρινόλη (υψηλές δόσεις ≥600 mg ημερησίως)παρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
παρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
παρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
παρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
αντισυλληπτικά από του στόματοςπαρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
παρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
παρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
προσοχήΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότηταΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται. Αν όχι εφικτό, μείωση δόσης αμινοφυλλίνης στο μισό και στενή παρακολούθηση επιπέδων.
-
βιλοξαζίνηπαρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
παρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
παρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
παρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα (σπάνιες περιπτώσεις), μείωση επιπέδων ζαρφιλουκάστης
-
τακρίνηπαρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
θειαβενδαζόληπαρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
ορμόνες του θυρεοειδούςπαρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
ιντερφερόνη-ΑπαρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
εμβόλιο της γρίπηςπαρακολούθησηΑύξηση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα, αυξημένη τοξικότητα
-
παρακολούθησηΜείωση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα
-
παρακολούθησηΑμινοφυλλίνη αυξάνει την απέκκριση του λιθίου, μειώνοντας τη θεραπευτική του αποτελεσματικότητα
-
σουλφιπυραζόνηπαρακολούθησηΜείωση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα
-
παρακολούθησηΜείωση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα (φαινοβαρβιτάλη αυξάνει μεταβολισμό μέσω επαγωγής ενζύμων)
-
παρακολούθησηΜείωση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα
-
αμινογλουτεθιμίδηπαρακολούθησηΜείωση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα
-
St John's wort (Hypericum perforatum)παρακολούθησηΜείωση επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα
-
προσοχήΑυξημένος κίνδυνος καρδιακής αρρυθμίας, αντίσταση σε νευρομυϊκό αποκλεισμό
-
γενικά αναισθητικά (αλοθάνιο)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος εμφάνισης αρρυθμιών
-
προσοχήΑυξημένος κίνδυνος σπασμών
-
β2-αδρενεργικοί αγωνιστέςπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος εμφάνισης καρδιακών αρρυθμιών, υποκαλιαιμία (σε άσθμα)
-
συμπαθομιμητικά φάρμακα (εφεδρίνη)προσοχήΣυνεργική τοξικότητα, καρδιακές αρρυθμίες, διέγερση ΚΝΣ (ιδίως σε παιδιά)
-
προσοχήΘεοφυλλίνη ανταγωνίζεται το αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα της αδενοσίνης
-
καρδιακοί γλυκοσίδες (δακτυλίτιδα)προσοχήΑμινοφυλλίνη ενισχύει την ευαισθησία και το δυναμικό τοξικότητας
-
κορτικοστεροειδήπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος υποκαλιαιμίας
-
διουρητικάπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος υποκαλιαιμίας
-
προσοχήΑμινοφυλλίνη παρατείνει ή προκαλεί πολλαπλές κρίσεις σπασμών (λόγω προσπασμωδικής δράσης)ΣύστασηΔεν συνιστάται για τερματισμό κρίσης προκληθείσας από ρεγαδενοσόνη.
-
δοξαπράμηπροσοχήΑυξημένη διέγερση του ΚΝΣ
-
άλλα παράγωγα ξανθίνης (θεοφυλλίνη, πεντοξυφυλλίνη)αντένδειξηΚίνδυνος τοξικότητας
-
Β-αποκλειστέςπροσοχήΑνταγωνισμός των βρογχοδιασταλτικών επιδράσεων
-
βενζοδιαζεπίνεςπαρακολούθησηΗ θεοφυλλίνη μπορεί να μειώσει τις επιδράσεις των βενζοδιαζεπινών
-
διουρητικά (θειαζιδικά, φουροσεμίδη)παρακολούθησηΗ θεοφυλλίνη ενισχύει τη διουρητική δράση
-
ΚάπνισμαπαρακολούθησηΑύξηση της απομάκρυνσης της θεοφυλλίνης κατά 40-60%
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Ναυτία
- Έμετος
- Επιγαστρικό βάρος
- Διάρροια
- Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
- Γαστρεντερική αιμορραγία
- Ανορεξία
- Υποκαλιαιμία
- Υποφωσφαταιμία
- Υπονατριαιμία
- πόνος στην κοιλιακή χώρα
- Κεφαλαλγία
- Τρόμος
- Σπασμοί
- Σύγχυση
- Ανησυχία
- Άγχος
- Αϋπνία
- Παραλήρημα
- Υπεραερισμός
- ίλιγγος/ζάλη
- μανιακή συμπεριφορά
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- αρρυθμίες (ταχυαρρυθμία, βραδυαρρυθμία)
- πτώση της πίεσης
- Οπτικές διαταραχές
- εξάνθημα (ερύθημα, διάχυτο κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα)
- απολεπιστική δερματίτιδα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- πόνος (από ενδομυϊκές ενέσεις)
- υπερθερμία
- υπερβολική δίψα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστή συχνότηταΆγχοςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Μη γνωστή συχνότηταΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστή συχνότηταΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΓαστρεντερική αιμορραγίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΓαστροοισοφαγική παλινδρόμησηΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΕπιγαστρικό βάροςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστή συχνότηταΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστή συχνότηταΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΟπτικές διαταραχέςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΠαραλήρημαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΣπασμοίΝευρικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστή συχνότηταΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστή συχνότηταΤρόμοςΝευρικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΥπεραερισμόςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστή συχνότηταΥποκαλιαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστή συχνότηταΥπονατριαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστή συχνότηταΥποφωσφαταιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστή συχνότηταίλιγγος/ζάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστή συχνότητααπολεπιστική δερματίτιδαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστή συχνότητααρρυθμίες (ταχυαρρυθμία, βραδυαρρυθμία)Καρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστή συχνότηταεξάνθημα (ερύθημα, διάχυτο κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστή συχνότηταμανιακή συμπεριφοράΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστή συχνότηταπτώση της πίεσηςΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστή συχνότηταπόνος (από ενδομυϊκές ενέσεις)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστή συχνότηταπόνος στην κοιλιακή χώραΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστή συχνότηταυπερβολική δίψαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστή συχνότηταυπερθερμίαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ χρήση θα πρέπει να αποφασιστεί ύστερα από στάθμιση οφέλους/κινδύνου.Η θεοφυλλίνη διέρχεται τον πλακούντα. Σε περίπτωση χορήγησης κατά το τέλος της εγκυμοσύνης, μπορεί να παρατηρηθούν ταχυκαρδία και υπερδιέγερση του νεογνού, νευρικότητα, υπερευαισθησία, πνιγμός και τάση για εμετό. Τα νεογνά πρέπει να ελέγχονται για ενδείξεις τοξικότητας. Δεν είναι γνωστό αν μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο. Έχει χρησιμοποιηθεί χωρίς τερατογένεση ή άλλες ανεπιθύμητες επιδράσεις στην ανάπτυξη του εμβρύου. Η ασφάλεια δεν τίθεται σοβαρά υπό αμφισβήτηση όταν είναι σαφώς αναγκαία, λόγω του κινδύνου ανεξέλεγκτου άσθματος.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΗ θεοφυλλίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα (10-15% της μητρικής δόσης). Η χρήση μπορεί να προκαλέσει ευερεθιστότητα ή άλλα συμπτώματα τοξικότητας στα θηλάζοντα βρέφη. Θα πρέπει να σταθμιστεί το αναμενόμενο θεραπευτικό όφελος έναντι του κινδύνου ενός μη ελεγχόμενου άσθματος.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα με θεοφυλλίνες.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα φάρμακα για τις αποφρακτικές παθήσεις των αεροφόρων οδών, για συστηματική χορήγηση-Ξανθίνες Κωδικός ATC: R03DA05.
Μηχανισμός δράσης
Η αμινοφυλλίνη είναι ένα παράγωγο της ξανθίνης και αποτελεί ένα σύμπλεγμα θεοφυλλίνης και αιθυλενοδιαμίνης. Η θεοφυλλίνη, το δραστικό συστατικό της αμινοφυλλίνης, ασκεί βρογχοδιασταλτική, χαλαρωτική των λείων μυϊκών ινών, θετική ινότροπη, αγγειοδιασταλτική, διουρητική και διεγερτική του ΚΝΣ δράση. Σε κυτταρικό επίπεδο, η δράση της θεοφυλλίνης προκύπτει από την αναστολή της φωσφοδιεστεράσης και την αύξηση του ενδοκυτταρικού κυκλικού ΑΜP. Η αμινοφυλλίνη λύει το σπασμό των λείων μυών των βρόγχων. Τονώνει ακόμη τη λειτουργία του μυοκαρδίου, διευρύνει τα στεφανιαία αγγεία και προάγει τη διούρηση. Η αμινοφυλλίνη είναι ένα από τα αποτελεσματικότερα φάρμακα για την αντιμετώπιση των ασθματικών κρίσεων, ακόμη και σε περιπτώσεις που ανθίστανται στη δράση των αδρενεργικών διεγερτών. Η αμινοφυλλίνη δρα επίσης και στο καρδιακό άσθμα από κάμψη της αριστερής κοιλίας.
Φαρμακοκινητικές
Απορρόφηση
Οι θεραπευτικές στάθμες στο πλάσμα κυμαίνονται μεταξύ 10 και 20 mg/ml και η υπέρβαση τους πέρα από τα 20 mg/ml αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών. Για το λόγο αυτό σε αμφίβολες περιπτώσεις συνίσταται η περιοδική μέτρηση της στάθμης της θεοφυλλίνης στο πλάσμα, εφόσον τόσο το θεραπευτικό αποτέλεσμα όσο και η εκδήλωση παρενεργειών είναι δοσοεξαρτώμενα και το θεραπευτικό εύρος του φαρμάκου μικρό.
Κατανομή
Η θεοφυλλίνη συνδέεται περίπου σε ποσοστό 60% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, αλλά το ποσοστό μειώνεται σε περίπου 40% σε νεογνά και σε ενήλικες με ηπατική νόσο. Το φάρμακο διανέμεται ευρέως και διασχίζει τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Βιομετασχηματισμός και Αποβολή
Η θεοφυλλίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στα ούρα. Στους ενήλικες, περίπου το 10% της δόσης της θεοφυλλίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Υπάρχει σημαντική διαπροσωπική μεταβλητότητα στον ρυθμό του ηπατικού μεταβολισμού της θεοφυλλίνης, με αποτέλεσμα μεγάλες διακυμάνσεις της κάθαρσης, των συγκεντρώσεων στον ορό και των χρόνων ημίσειας ζωής. Το κάπνισμα αυξάνει την κάθαρση της θεοφυλλίνης και μειώνει τον χρόνο ημίσειας ζωής στον ορό. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής στον ενήλικα ανέρχεται στους μη καπνιστές σε 7-10 ώρες και στους καπνιστές σε 4-5 ώρες (που μπορεί να διατηρείται επί 3 μήνες έως 2 έτη μετά τη διακοπή του καπνίσματος). Η κάθαρση της θεοφυλλίνης εμφανίζεται ασταθής στα βρέφη και μειωμένη στους υπερήλικες, σε ορισμένες παθολογικές καταστάσεις (όπως ο αλκοολισμός, η ηπατική, η νεφρική και η καρδιακή ανεπάρκεια με στάση) και τη λήψη ορισμένων φαρμάκων (όπως η σιμετιδίνη, η τριακετυλοολεανδομυκίνη, η ερυθρομυκίνη κ.α.).
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα φάρμακα για τις αποφρακτικές παθήσεις των αεροφόρων οδών, για συστηματική χορήγηση-Ξανθίνες Κωδικός ATC: R03DA05. ### Μηχανισμός δράσης Η αμινοφυλλίνη είναι ένα παράγωγο της ξανθίνης και…
Φαρμακοκινητικές ### Απορρόφηση Οι θεραπευτικές στάθμες στο πλάσμα κυμαίνονται μεταξύ 10 και 20 mg/ml και η υπέρβαση τους πέρα από τα 20 mg/ml αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών. Για το λόγο αυτό σε αμφίβολες περιπτώσεις συνίσταται η…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κάλιο ορού (K⁺) | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | κατά τη διάρκεια της κανονικής θεραπείας | Συνδυασμένη θεραπεία με β2-αγωνιστές, κορτικοστεροειδή, διουρητικά ή υποξία |
| Αμινοφυλλίνη ορού | medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM) | τακτικά | Κατά την έναρξη της θεραπείας |
| Επίπεδα φαρμάκου (TDM) | medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM) | — | Μακροχρόνια χορήγηση |
| Θεοφυλλίνη (TDM) | medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM) | — | Μορφές βραδείας αποδέσμευσης |
| Θεοφυλλίνη πλάσματος | medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM) | — | Προηγούμενη λήψη θεοφυλλίνης |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η αμινοφιλίνη είναι το άλας της θεοφυλλίνης με την αιθυλενοδιαμίνη. Μετά την κατάποση, η θεοφυλλίνη απελευθερώνεται από την αμινοφιλίνη, και η θεοφυλλίνη χαλαρώνει τον λείο μυ των βρογχικών αεραγωγών και των πνευμονικών αγγείων και μειώνει την ανταπόκριση των αεραγωγών στην ισταμίνη, τη μεθαχολίνη, την αδενοσίνη και τα αλλεργιογόνα.
Η θεοφυλλίνη αναστέλλει ανταγωνιστικά την φωσφοδιεστεράση τύπου III και τύπου IV (PDE), το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση της κυκλικής AMP στα κύτταρα των λείων μυών, πιθανώς με αποτέλεσμα τη βρογχοδιαστολή. Η θεοφυλλίνη συνδέεται επίσης με τον υποδοχέα αδενοσίνης Α2Β και αναστέλλει τη βρογχοσυστολή που μεσολαβείται από την αδενοσίνη.
Σε φλεγμονώδεις καταστάσεις, η θεοφυλλίνη ενεργοποιεί την ιστονική δεακετυλάση για να αποτρέψει τη μεταγραφή φλεγμονωδών γονιδίων που απαιτούν ακετυλίωση των ιστονών για να ξεκινήσει η μεταγραφή.
Η θεοφυλλίνη και η αμινοφιλίνη έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως ως αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης κατά την εξέταση του ρόλου της cAMP στη ρύθμιση της κυτταρικής λειτουργίας. Στην πραγματικότητα, ωστόσο, αυτοί οι αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης μπορεί να έχουν επιπρόσθετες θέσεις δράσης που θα μπορούσαν να περιπλέξουν την ερμηνεία των αποτελεσμάτων. Αυτές οι επιπρόσθετες θέσεις δράσης θα μπορούσαν να περιλαμβάνουν τον ανταγωνισμό των ανασταλτικών αδενοσινο-αυτοϋποδοχέων και την απελευθέρωση ενδοκυττάριου ασβεστίου.
Ο σκοπός της παρούσας μελέτης ήταν να προσδιοριστεί ποιος από τους παραπάνω τρεις είναι ο κύριος μηχανισμός με τον οποίο η θεοφυλλίνη και η αμινοφιλίνη επηρεάζουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών στην νευρομυϊκή σύναψη των θηλαστικών. Μετρήσεις ποσοτικής απελευθέρωσης πραγματοποιήθηκαν με τεχνικές ενδοκυτταρικής καταγραφής. Χρησιμοποιήθηκαν διάφορα φάρμακα για να διευκρινιστεί αυτή η οδός. Η ισοπροτερενόλη, ένας ενεργοποιητής της αδενυλικής κυκλάσης, χρησιμοποιήθηκε αρχικά για να καθοριστεί η επίδραση των αυξημένων επιπέδων cAMP.
Η εφαρμογή θεοφυλλίνης από μόνη της ή παρουσία συνδυασμού φαρμάκων που ανέστειλε τον υποδοχέα αδενοσίνης και τις οδούς της φωσφοδιεστεράσης προκάλεσε σημαντική καταστολή της απελευθέρωσης, αντίθετα από ό,τι αναμένεται εάν λειτουργούσε για την ενίσχυση των επιπέδων cAMP. Ωστόσο, όταν εφαρμόστηκε παρουσία συνδυασμού φαρμάκων που ανέστειλε τον υποδοχέα αδενοσίνης, τη φωσφοδιεστεράση και τις οδούς ενδοκυττάριου ασβεστίου ριανοδίνης, η θεοφυλλίνη δεν κατάφερε να καταστείλει την απελευθέρωση. Ως εκ τούτου, συνάγεται ότι ο κύριος μηχανισμός δράσης της θεοφυλλίνης είναι η καταστολή της απελευθέρωσης νευροδιαβιβαστών προκαλώντας την απελευθέρωση ενδοκυττάριου ασβεστίου.
Η εφαρμογή αμινοφιλίνης από μόνη της προκάλεσε σημαντική ενίσχυση της απελευθέρωσης. Ωστόσο, όταν συνδυάστηκε με έναν αποκλειστή του υποδοχέα αδενοσίνης, η ικανότητα της αμινοφιλίνης να ενισχύει την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών αναστέλλει, υποδηλώνοντας ότι ο κυρίαρχος μηχανισμός δράσης της είναι η αναστολή του υποδοχέα αδενοσίνης.
Συνολικά, αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι η χρήση θεοφυλλίνης και αμινοφιλίνης είναι ακατάλληλη κατά την εξέταση του ρόλου της cAMP στην νευρομυϊκή σύναψη των θηλαστικών.
Η θεοφυλλίνη έχει δύο διακριτές δράσεις στους αεραγωγούς ασθενών με αναστρέψιμη απόφραξη: χαλάρωση των λείων μυών (δηλαδή, βρογχοδιαστολή) και καταστολή της απόκρισης των αεραγωγών σε ερεθίσματα (δηλαδή, μη-βρογχοδιασταλτικές προφυλακτικές επιδράσεις).
Ενώ οι μηχανισμοί δράσης της θεοφυλλίνης δεν είναι γνωστοί με βεβαιότητα, μελέτες σε ζώα υποδηλώνουν ότι η βρογχοδιαστολή μεσολαβείται από την αναστολή δύο ισοενζύμων της φωσφοδιεστεράσης (PDE III και, σε μικρότερο βαθμό, PDE IV), ενώ οι μη-βρογχοδιασταλτικές προφυλακτικές δράσεις πιθανώς μεσολαβούνται μέσω ενός ή περισσοτέρων διαφορετικών μοριακών μηχανισμών, που δεν περιλαμβάνουν αναστολή της PDE III ή ανταγωνισμό των υποδοχέων αδενοσίνης.
Ορισμένες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη θεοφυλλίνη φαίνεται να μεσολαβούνται από την αναστολή της PDE III (π.χ., υπόταση, ταχυκαρδία, κεφαλαλγία και έμετος) και τον ανταγωνισμό των υποδοχέων αδενοσίνης (π.χ., αλλαγές στην εγκεφαλική αιματική ροή).
Η θεοφυλλίνη αυξάνει τη δύναμη σύσπασης των διαφραγματικών μυών. Αυτή η δράση φαίνεται να οφείλεται στην ενίσχυση της πρόσληψης ασβεστίου μέσω ενός καναλιού που μεσολαβείται από αδενοσίνη. /Theophylline/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Όγκος κατανομής: 0.3 έως 0.7 L/kg
Κάθαρση:
- 0.29 mL/kg/min [μετά τη γέννηση, ηλικία 3-15 ημερών]
- 0.64 mL/kg/min [μετά τη γέννηση, ηλικία 25-57 ημερών]
- 1.7 mL/kg/min [1-4 ετών]
- 1.6 mL/kg/min [4-12 ετών]
- 0.9 mL/kg/min [13-15 ετών]
- 1.4 mL/kg/min [16-17 ετών]
- 0.65 mL/kg/min [Ενήλικες (16-60 ετών), μη καπνιστές ασθματικοί]
- 0.41 mL/kg/min [Ηλικιωμένοι (>60 ετών). ηπατική και νεφρική λειτουργία]
- 0.33 mL/kg/min [Οξεία πνευμονική οιδημα]
- 0.54 mL/kg/min [ΧΑΠ >60 ετών, σταθεροί μη καπνιστές >1 έτους]
- 0.48 mL/kg/min [ΧΑΠ με πνευμονική καρδία]
- 1.25 mL/kg/min [Κυστική ίνωση (14-28 ετών)]
- 0.31 mL/kg/min [Ηπατική νόσος - χολόσταση]
- 0.35 mL/kg/min [Κίρρωση]
- 0.65 mL/kg/min [Οξεία ηπατίτιδα]
- 0.47 mL/kg/min [Σήψη με πολυοργανική ανεπάρκεια]
- 0.38 mL/kg/min [Υποθυρεοειδισμός]
- 0.8 mL/kg/min [Υπερθυρεοειδισμός]
Ενδοφλέβια χορήγηση θεοφυλλίνης παράγει την υψηλότερη και ταχύτερη συγκέντρωση θεοφυλλίνης στον ορό. Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση θεοφυλλίνης (ως αμινοφιλίνη) περίπου 5 mg/kg για 30 λεπτά σε υγιείς ενήλικες, επιτυγχάνονται μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις θεοφυλλίνης στον ορό περίπου 10 ug/mL.
Στους νεογνούς, περίπου το 50% της δόσης θεοφυλλίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Μετά τους πρώτους τρεις μήνες ζωής, περίπου το 10% της δόσης θεοφυλλίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. /Theophylline/
Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, η θεοφυλλίνη συνήθως απορροφάται αργά και ατελώς. Τα υποκλίσιμα (που δεν είναι πλέον εμπορικά διαθέσιμα στις ΗΠΑ) απορροφώνται αργά και ακανόνιστα, ανεξάρτητα από το αν η βάση του υποκλίσιμου ήταν υδρόφιλη ή λιπόφιλη. /Theophylline/
Η διάλυση φαίνεται να είναι το καθοριστικό βήμα στην απορρόφηση της από του στόματος θεοφυλλίνης. Υπό τις όξινες συνθήκες του στομάχου, τα άλατα και οι ενώσεις της θεοφυλλίνης απελευθερώνουν ελεύθερη θεοφυλλίνη. … Μικροκρυσταλλικές μορφές δοσολογίας και από του στόματος διαλύματα θεοφυλλίνης απορροφώνται ταχύτερα, αλλά όχι σε μεγαλύτερο βαθμό, από ό,τι οι μη επικαλυμμένες ταμπλέτες. Παρόλο που ο ρυθμός απορρόφησης είναι βραδύτερος, τα παρασκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης (κάψουλες και ταμπλέτες) θεοφυλλίνης απορροφώνται γενικά στον ίδιο βαθμό με τις μη επικαλυμμένες ταμπλέτες· ωστόσο, ο πραγματικός ρυθμός απορρόφησης των παρασκευασμάτων παρατεταμένης αποδέσμευσης μπορεί να διαφέρει.
Τα παρασκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης θεοφυλλινών έχουν διαμορφωθεί για να απελευθερώνουν το φάρμακο με διάφορους ρυθμούς κατάλληλους για δοσολογία κάθε 8-12, 12 ή 24 ώρες· ωστόσο, η πραγματική συχνότητα δοσολογίας για έναν συγκεκριμένο ασθενή εξαρτάται από τις ατομικές του φαρμακοκινητικές παραμέτρους.
Δεδομένου ότι ο ρυθμός και ο βαθμός απορρόφησης μπορεί να διαφέρουν μεταξύ διαφόρων παρασκευασμάτων παρατεταμένης αποδέσμευσης και μερικές φορές μεταξύ διαφορετικών μεγεθών δοσολογίας του ίδιου παρασκευάσματος, οι ασθενείς πρέπει γενικά να σταθεροποιούνται σε ένα δεδομένο παρασκεύασμα· η αντικατάσταση ενός παρασκευάσματος παρατεταμένης αποδέσμευσης με ένα άλλο πρέπει γενικά να γίνεται μόνο όταν τα παρασκευάσματα έχουν αποδειχθεί ισοδύναμα ή/και ο ασθενής αξιολογείται φαρμακοκινητικά κατά τη μεταβατική περίοδο.
Η απορρόφηση των θεοφυλλινών μπορεί επίσης να καθυστερήσει, αλλά γενικά δεν μειώνεται, από την παρουσία τροφής στο γαστρεντερικό σωλήνα· ωστόσο, η επίδραση της τροφής στην απορρόφηση των παρασκευασμάτων παρατεταμένης αποδέσμευσης φαίνεται να είναι μεταβλητή, και πρέπει να ακολουθούνται οι οδηγίες του κατασκευαστή για τη χορήγηση συγκεκριμένων παρασκευασμάτων. /Theophyllines/
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΑΜΙΝΟΦΙΛΙΝΗ (12 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
Νεφρά
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Τόσο οι οδοί N-απομεθυλίωσης όσο και οι οδοί υδροξυλίωσης του μεταβολισμού της θεοφυλλίνης είναι περιορισμένης χωρητικότητας. Λόγω της ευρείας δια-ατομικής μεταβλητότητας του ρυθμού μεταβολισμού της θεοφυλλίνης, η μη γραμμικότητα της απέκκρισης μπορεί να αρχίσει σε ορισμένους ασθενείς σε συγκεντρώσεις θεοφυλλίνης στον ορό <10 mcg/mL. Δεδομένου ότι αυτή η μη γραμμικότητα οδηγεί σε περισσότερο από αναλογικές αλλαγές στις συγκεντρώσεις θεοφυλλίνης στον ορό με αλλαγές στη δόση, συνιστάται να γίνονται αυξήσεις ή μειώσεις της δόσης σε μικρά διαστήματα, προκειμένου να επιτευχθούν οι επιθυμητές αλλαγές στις συγκεντρώσεις θεοφυλλίνης στον ορό. Η ακριβής πρόβλεψη της εξάρτησης από τη δόση του μεταβολισμού της θεοφυλλίνης σε ασθενείς εκ των προτέρων δεν είναι δυνατή, αλλά οι ασθενείς με πολύ υψηλούς αρχικούς ρυθμούς κάθαρσης (δηλαδή, χαμηλές συγκεντρώσεις θεοφυλλίνης στον ορό σε πάνω από μέσες δόσεις) έχουν τη μεγαλύτερη πιθανότητα να εμφανίσουν μεγάλες αλλαγές στη συγκέντρωση θεοφυλλίνης στον ορό ως απόκριση σε αλλαγές δοσολογίας. /Theophylline/
Η καφεΐνη και η 3-μεθυλοξανθίνη είναι οι μόνες μεταβολίτες της θεοφυλλίνης με φαρμακολογική δραστηριότητα. Η 3-μεθυλοξανθίνη έχει περίπου το ένα δέκατο της φαρμακολογικής δραστηριότητας της θεοφυλλίνης και οι συγκεντρώσεις στον ορό σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι <1 ug/mL. Σε ασθενείς με τελικού σταδίου νεφρική νόσο, η 3-μεθυλοξανθίνη μπορεί να συσσωρευτεί σε συγκεντρώσεις που προσεγγίζουν τη μη μεταβολισμένη συγκέντρωση θεοφυλλίνης. Οι συγκεντρώσεις καφεΐνης είναι συνήθως μη ανιχνεύσιμες σε ενήλικες ανεξαρτήτως νεφρικής λειτουργίας. Στους νεογνούς, η καφεΐνη μπορεί να συσσωρευτεί σε συγκεντρώσεις που προσεγγίζουν τη μη μεταβολισμένη συγκέντρωση θεοφυλλίνης και, ως εκ τούτου, να ασκήσει φαρμακολογική επίδραση. /Theophylline/
Η θεοφυλλίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε 1,3-διμεθυλουρικό οξύ, 1-μεθυλουρικό οξύ και 3-μεθυλοξανθίνη. … Τα άτομα μεταβολίζουν τη θεοφυλλίνη με διαφορετικούς ρυθμούς· ωστόσο, ο ατομικός μεταβολισμός του φαρμάκου είναι γενικά επαναλήψιμος. Η θεοφυλλίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Η νεφρική κάθαρση του φαρμάκου, ωστόσο, συμβάλλει μόνο στο 8-12% της συνολικής κάθαρσης της θεοφυλλίνης από το πλάσμα. Μικρές ποσότητες θεοφυλλίνης απεκκρίνονται στα κόπρανα αμετάβλητες. /Theophylline/
Η θεοφυλλίνη μεταβολίζεται μέσω του μικροσωμικού συστήματος κυτοχρώματος P450, κυρίως μέσω του ισοενζύμου CYP1A2. Η κύρια οδός είναι η απομεθυλίωση σε 3-μεθυλοξανθίνη, εκτός από την απομεθυλίωση ή οξείδωση σε άλλους μεταβολίτες. Λιγότερο από το 10% της θεοφυλλίνης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο. /Theophylline/
Μετά από από του στόματος δοσολογία, η θεοφυλλίνη δεν υφίσταται καμία μετρήσιμη απώλεια πρώτης διόδου. Σε ενήλικες και παιδιά άνω του ενός έτους, περίπου το 90% της δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ. Ο βιομετασχηματισμός λαμβάνει χώρα μέσω απομεθυλίωσης σε 1-μεθυλοξανθίνη και 3-μεθυλοξανθίνη και υδροξυλίωσης σε 1,3-διμεθυλουρικό οξύ. Η 1-μεθυλοξανθίνη υδροξυλιώνεται περαιτέρω, από την ξανθινοξειδάση, σε 1-μεθυλουρικό οξύ. Περίπου το 6% μιας δόσης θεοφυλλίνης N-μεθυλιώνεται σε καφεΐνη.
Η απομεθυλίωση της θεοφυλλίνης σε 3-μεθυλοξανθίνη καταλύεται από το κυτόχρωμα P-450 1A2, ενώ τα κυτοχρώματα P-450 2E1 και P-450 3A3 καταλύουν την υδροξυλίωση σε 1,3-διμεθυλουρικό οξύ. Η απομεθυλίωση σε 1-μεθυλοξανθίνη φαίνεται να καταλύεται είτε από το κυτόχρωμα P-450 1A2 είτε από ένα στενά συγγενές κυτόχρωμα. Στους νεογνούς, η οδός N-απομεθυλίωσης απουσιάζει, ενώ η λειτουργία της οδού υδροξυλίωσης είναι σημαντικά ελλιπής. Η δραστηριότητα αυτών των οδών αυξάνεται αργά σε μέγιστα επίπεδα μέχρι την ηλικία του ενός έτους. /Theophylline/
Ηπατικό. Ο βιομετασχηματισμός λαμβάνει χώρα μέσω απομεθυλίωσης σε 1-μεθυλοξανθίνη και 3-μεθυλοξανθίνη και υδροξυλίωσης σε 1,3-διμεθυλουρικό οξύ. Η 1-μεθυλοξανθίνη υδροξυλιώνεται περαιτέρω, από την ξανθινοξειδάση, σε 1-μεθυλουρικό οξύ. Περίπου το 6% μιας δόσης θεοφυλλίνης N-μεθυλιώνεται σε καφεΐνη. Η καφεΐνη και η 3-μεθυλοξανθίνη είναι οι μόνες μεταβολίτες της θεοφυλλίνης με φαρμακολογική δραστηριότητα.
Οδός Απέκκρισης: Η θεοφυλλίνη δεν υφίσταται καμία σημαντική προ-συστηματική απώλεια, κατανέμεται ελεύθερα σε ιστούς χωρίς λίπος και μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Η νεφρική απέκκριση αμετάβλητης θεοφυλλίνης στους νεογνούς ανέρχεται περίπου στο 50% της δόσης, σε σύγκριση με περίπου 10% σε παιδιά άνω των τριών μηνών και σε ενήλικες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ημισουζωή: 8 ώρες
Βιολογική ημισουζωή: 7-9 ώρες
Οι ρυθμοί κάθαρσης και οι τιμές ημισουζωής της θεοφυλλίνης μετρήθηκαν σε 15 βρέφη ηλικίας τριών έως 23 μηνών, μετά από ενδοφλέβια έγχυση αμινοφιλίνης για τουλάχιστον 24 ώρες. … Η μέση ημισουζωή ήταν 4.4 +/- 2.2 ώρες. Υπήρχε δεκαπλάσια μεταβλητότητα στην ημισουζωή, υποδηλώνοντας ότι η εξατομίκευση της δόσης θεοφυλλίνης είναι ιδιαίτερα σημαντική στα βρέφη εάν πρόκειται να αποφευχθεί η υποθεραπεία και η τοξικότητα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ουσίες που προκαλούν αύξηση της διάτασης ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
Ουσίες που έχουν ενισχυτική δράση στην καρδιά ή που μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ· ΣΥΜΠΑΘΗΤΟΜΙΜΗΤΙΚΑ· ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΕΜΦΡΑΚΜΑ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ· σε ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΣΟΚ· ή σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ).
Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των φωσφοδιεστερασών.
Ενώσεις που συνδέονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΠΟΥΡΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ P1.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
ΑΜΙΝΟΦΙΛΙΝΗ
Ξανθίνες [CS]· Μεθυλοξανθίνη [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Μεθυλξανθίνες) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Απόσυρση / Deprescribing
Θεοφυλλίνη
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ουσίες που προκαλούν αύξηση της διάτασης ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
Ουσίες που έχουν ενισχυτική δράση στην καρδιά ή που μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ· ΣΥΜΠΑΘΗΤΟΜΙΜΗΤΙΚΑ· ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΕΜΦΡΑΚΜΑ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ· σε ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΣΟΚ· ή σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ).
Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των φωσφοδιεστερασών.
Ενώσεις που συνδέονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΠΟΥΡΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ P1.