ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R03DA05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

AMINOPHYLLINE

Αμινοφυλλίνη

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

Για τη θεραπεία βρογχικού σπασμού εξαιτίας άσθματος, εμφύσημα και χρόνιας βρογχίτιδας.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η θεοφιλίνη είναι δομικά συγγενής με τη θεοβρωμίνη και την καφεΐνη. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός, αλλά θεωρείται ότι αποτελεί αναστολέα φωσφοδιεστεράσης τύπου 3 (PDE3), πιθανώς προσφέροντας βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα. Συνδέεται επίσης με…

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η αμινοφιλίνη είναι το αιθυλενοδιαμινικό άλας της θεοφιλίνης. Η θεοφιλίνη διεγείρει το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ), τους σκελετικούς μύες και τον καρδιακό μυ. Χαλαρώνει ορισμένους λείους μυς των βρόγχων μέσω αναστολής της φωσφοδιεστεράσης 3 (PDE3),…

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Όγκος κατανομής: 0.3 έως 0.7 L/kg Κάθαρση: * 0.29 mL/kg/min [μετά τη γέννηση, ηλικία 3-15 ημερών] * 0.64 mL/kg/min [μετά τη γέννηση, ηλικία 25-57 ημερών] * 1.7 mL/kg/min [1-4 ετών] * 1.6 mL/kg/min [4-12 ετών] * 0.9 mL/kg/min [13-15 ετών] * 1.4 mL/kg/min…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 3.1.3

Παράγωγα ξανθίνης

expand_more

Περιγραφή

Tα ξανθινικά παράγωγα εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται στην αντιμετώπιση του βρογχικού άσθματος και της χρόνιας βρογχίτιδος αλλά αποτελούν φάρμακα δεύτερης γραμμής σε σχέση με τους β2 διεγέρτες. Πρόκειται κυρίως για την θεοφυλλίνη και την αμινοφυλλίνη. H αποτελεσματικότητα και η ασφάλειά τους είναι συνάρτηση των επιπέδων τους στο πλάσμα. Tα θεραπευτικά επίπεδα της θεοφυλλίνης στο πλάσμα κυμαίνονται από 10-20 μg/ml. Mε υψηλότερες τιμές αυξάνεται η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών. O μεταβολισμός της ποικίλλει σημαντικά από ατόμου σε άτομο και επηρεάζεται σημαντικά από διάφορους παράγοντες. Ως εκ τούτου οι ημερήσιες δόσεις της μπορεί να κυμαίνονται από 500 mg μέχρι 5 g. Για τη σωστή χορήγησή της επιβάλλεται προσδιορισμός των επιπέδων της στο πλάσμα και ανάλογη ρύθμιση της δόσης.

Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής εκτός από την βρογχοδιασταλτική τους δράση αυξάνουν τη συσταλτικότητα του διαφράγματος και του μυοκαρδίου με παράλληλη αγγειοδιασταλτική και διουρητική δράση (ιδιότητες χρήσιμες στη ΧΑΠ). H διεγερτική τους επίδραση στο KNΣ βρίσκει εφαρμογή στην αντιμετώπιση της άπνοιας των νεογεννήτων. Σχετικό μειονέκτημά τους αποτελεί η ανάγκη συχνής χορήγησής τους για την επίτευξη σταθερών θεραπευτικών επιπέδων στο πλάσμα. Tο μειονέκτημα αυτό έχει ξεπερασθεί σήμερα χάρη στις νεώτερες φαρμακοτεχνικές μορφές παρατεταμένης δράσης. Mε τις τελευταίες επιτυγχάνονται σταθερά επίπεδα στο πλάσμα για 12 περίπου ώρες και μείωση της συχνότητας και έντασης των ανεπιθύμητων ενεργειών με παράλληλη βελτίωση της ανοχής από τον γαστρεντερικό σωλήνα.

Για τον καθορισμό της δόσης των ξανθινικών παραγώγων πρέπει να γίνεται αναγωγή τους σε άνυδρη θεοφυλλίνη. H ισοδυναμία της αμινοφυλλίνης σε θεοφυλλίνη κυμαίνεται από 79-86 % ενώ της θεοφυλλινικής χολίνης είναι 64%.

H προσθήκη διαφόρων “αποχρεμπτικών” σε θεοφυλλινούχα σκευάσματα δεν προσφέρει θεραπευτικό πλεονέκτημα. Aντίθετα, σε ανάγκη χορήγησης μεγάλων δόσεων τα αποχρεμπτικά αυτά μπορούν να προκαλέσουν ναυτία, εμέτους, μυοχάλαση κλπ. (Βλ. επίσης 3.2.1).

DrugBank

Description

expand_more

Η αμινοφιλίνη είναι συνδυασμός φαρμάκων που περιέχει τη θεοφιλίνη και την αιθυλενοδιαμίνη σε αναλογία 2:1. [Wikipedia]

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία βρογχικού σπασμού εξαιτίας άσθματος, εμφύσημα και χρόνιας βρογχίτιδας.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Half life

expand_more

7–9 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών: 60%.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής: 0.3–0.7 L/kg

DrugBank

Clearance

expand_more

Αποβολή (εκκαθάριση): περιλαμβάνει πολλές ηλικιακές ομάδες με τιμές σε mL/kg/min:

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η αμινοφιλίνη είναι το άλας της θεοφυλλίνης με την αιθυλενοδιαμίνη. Η θεοφυλλίνη διεγείρει το ΚΝΣ, τους σκελετικούς μύες και τον καρδιακό μυ. Χαλαρώνει ορισμένους λείους μύες των βρόγχων, προκαλεί διούρηση και αυξάνει την έκκριση γαστρικού υγρού.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η αμινοφιλίνη είναι το άλας της θεοφυλλίνης με την αιθυλενοδιαμίνη. Μετά την κατάποση, η θεοφυλλίνη απελευθερώνεται από την αμινοφιλίνη, και η θεοφυλλίνη χαλαρώνει τον λείο μυ των βρογχικών αεραγωγών και των πνευμονικών αγγείων και μειώνει την ανταπόκριση των αεραγωγών στην ισταμίνη, τη μεθαχολίνη, την αδενοσίνη και τα αλλεργιογόνα.

Η θεοφυλλίνη αναστέλλει ανταγωνιστικά την φωσφοδιεστεράση τύπου III και τύπου IV (PDE), το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση της κυκλικής AMP στα κύτταρα των λείων μυών, πιθανώς με αποτέλεσμα τη βρογχοδιαστολή. Η θεοφυλλίνη συνδέεται επίσης με τον υποδοχέα αδενοσίνης Α2Β και αναστέλλει τη βρογχοσυστολή που μεσολαβείται από την αδενοσίνη.

Σε φλεγμονώδεις καταστάσεις, η θεοφυλλίνη ενεργοποιεί την ιστονική δεακετυλάση για να αποτρέψει τη μεταγραφή φλεγμονωδών γονιδίων που απαιτούν ακετυλίωση των ιστονών για να ξεκινήσει η μεταγραφή.

Η θεοφυλλίνη και η αμινοφιλίνη έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως ως αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης κατά την εξέταση του ρόλου της cAMP στη ρύθμιση της κυτταρικής λειτουργίας. Στην πραγματικότητα, ωστόσο, αυτοί οι αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης μπορεί να έχουν επιπρόσθετες θέσεις δράσης που θα μπορούσαν να περιπλέξουν την ερμηνεία των αποτελεσμάτων. Αυτές οι επιπρόσθετες θέσεις δράσης θα μπορούσαν να περιλαμβάνουν τον ανταγωνισμό των ανασταλτικών αδενοσινο-αυτοϋποδοχέων και την απελευθέρωση ενδοκυττάριου ασβεστίου.

Ο σκοπός της παρούσας μελέτης ήταν να προσδιοριστεί ποιος από τους παραπάνω τρεις είναι ο κύριος μηχανισμός με τον οποίο η θεοφυλλίνη και η αμινοφιλίνη επηρεάζουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών στην νευρομυϊκή σύναψη των θηλαστικών. Μετρήσεις ποσοτικής απελευθέρωσης πραγματοποιήθηκαν με τεχνικές ενδοκυτταρικής καταγραφής. Χρησιμοποιήθηκαν διάφορα φάρμακα για να διευκρινιστεί αυτή η οδός. Η ισοπροτερενόλη, ένας ενεργοποιητής της αδενυλικής κυκλάσης, χρησιμοποιήθηκε αρχικά για να καθοριστεί η επίδραση των αυξημένων επιπέδων cAMP.

Η εφαρμογή θεοφυλλίνης από μόνη της ή παρουσία συνδυασμού φαρμάκων που ανέστειλε τον υποδοχέα αδενοσίνης και τις οδούς της φωσφοδιεστεράσης προκάλεσε σημαντική καταστολή της απελευθέρωσης, αντίθετα από ό,τι αναμένεται εάν λειτουργούσε για την ενίσχυση των επιπέδων cAMP. Ωστόσο, όταν εφαρμόστηκε παρουσία συνδυασμού φαρμάκων που ανέστειλε τον υποδοχέα αδενοσίνης, τη φωσφοδιεστεράση και τις οδούς ενδοκυττάριου ασβεστίου ριανοδίνης, η θεοφυλλίνη δεν κατάφερε να καταστείλει την απελευθέρωση. Ως εκ τούτου, συνάγεται ότι ο κύριος μηχανισμός δράσης της θεοφυλλίνης είναι η καταστολή της απελευθέρωσης νευροδιαβιβαστών προκαλώντας την απελευθέρωση ενδοκυττάριου ασβεστίου.

Η εφαρμογή αμινοφιλίνης από μόνη της προκάλεσε σημαντική ενίσχυση της απελευθέρωσης. Ωστόσο, όταν συνδυάστηκε με έναν αποκλειστή του υποδοχέα αδενοσίνης, η ικανότητα της αμινοφιλίνης να ενισχύει την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών αναστέλλει, υποδηλώνοντας ότι ο κυρίαρχος μηχανισμός δράσης της είναι η αναστολή του υποδοχέα αδενοσίνης.

Συνολικά, αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι η χρήση θεοφυλλίνης και αμινοφιλίνης είναι ακατάλληλη κατά την εξέταση του ρόλου της cAMP στην νευρομυϊκή σύναψη των θηλαστικών.

Η θεοφυλλίνη έχει δύο διακριτές δράσεις στους αεραγωγούς ασθενών με αναστρέψιμη απόφραξη: χαλάρωση των λείων μυών (δηλαδή, βρογχοδιαστολή) και καταστολή της απόκρισης των αεραγωγών σε ερεθίσματα (δηλαδή, μη-βρογχοδιασταλτικές προφυλακτικές επιδράσεις).

Ενώ οι μηχανισμοί δράσης της θεοφυλλίνης δεν είναι γνωστοί με βεβαιότητα, μελέτες σε ζώα υποδηλώνουν ότι η βρογχοδιαστολή μεσολαβείται από την αναστολή δύο ισοενζύμων της φωσφοδιεστεράσης (PDE III και, σε μικρότερο βαθμό, PDE IV), ενώ οι μη-βρογχοδιασταλτικές προφυλακτικές δράσεις πιθανώς μεσολαβούνται μέσω ενός ή περισσοτέρων διαφορετικών μοριακών μηχανισμών, που δεν περιλαμβάνουν αναστολή της PDE III ή ανταγωνισμό των υποδοχέων αδενοσίνης.

Ορισμένες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη θεοφυλλίνη φαίνεται να μεσολαβούνται από την αναστολή της PDE III (π.χ., υπόταση, ταχυκαρδία, κεφαλαλγία και έμετος) και τον ανταγωνισμό των υποδοχέων αδενοσίνης (π.χ., αλλαγές στην εγκεφαλική αιματική ροή).

Η θεοφυλλίνη αυξάνει τη δύναμη σύσπασης των διαφραγματικών μυών. Αυτή η δράση φαίνεται να οφείλεται στην ενίσχυση της πρόσληψης ασβεστίου μέσω ενός καναλιού που μεσολαβείται από αδενοσίνη. /Theophylline/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Όγκος κατανομής: 0.3 έως 0.7 L/kg

Κάθαρση:

0.29 mL/kg/min [μετά τη γέννηση, ηλικία 3-15 ημερών]
0.64 mL/kg/min [μετά τη γέννηση, ηλικία 25-57 ημερών]
1.7 mL/kg/min [1-4 ετών]
1.6 mL/kg/min [4-12 ετών]
0.9 mL/kg/min [13-15 ετών]
1.4 mL/kg/min [16-17 ετών]
0.65 mL/kg/min [Ενήλικες (16-60 ετών), μη καπνιστές ασθματικοί]
0.41 mL/kg/min [Ηλικιωμένοι (>60 ετών). ηπατική και νεφρική λειτουργία]
0.33 mL/kg/min [Οξεία πνευμονική οιδημα]
0.54 mL/kg/min [ΧΑΠ >60 ετών, σταθεροί μη καπνιστές >1 έτους]
0.48 mL/kg/min [ΧΑΠ με πνευμονική καρδία]
1.25 mL/kg/min [Κυστική ίνωση (14-28 ετών)]
0.31 mL/kg/min [Ηπατική νόσος - χολόσταση]
0.35 mL/kg/min [Κίρρωση]
0.65 mL/kg/min [Οξεία ηπατίτιδα]
0.47 mL/kg/min [Σήψη με πολυοργανική ανεπάρκεια]
0.38 mL/kg/min [Υποθυρεοειδισμός]
0.8 mL/kg/min [Υπερθυρεοειδισμός]

Ενδοφλέβια χορήγηση θεοφυλλίνης παράγει την υψηλότερη και ταχύτερη συγκέντρωση θεοφυλλίνης στον ορό. Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση θεοφυλλίνης (ως αμινοφιλίνη) περίπου 5 mg/kg για 30 λεπτά σε υγιείς ενήλικες, επιτυγχάνονται μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις θεοφυλλίνης στον ορό περίπου 10 ug/mL.

Στους νεογνούς, περίπου το 50% της δόσης θεοφυλλίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Μετά τους πρώτους τρεις μήνες ζωής, περίπου το 10% της δόσης θεοφυλλίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. /Theophylline/

Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, η θεοφυλλίνη συνήθως απορροφάται αργά και ατελώς. Τα υποκλίσιμα (που δεν είναι πλέον εμπορικά διαθέσιμα στις ΗΠΑ) απορροφώνται αργά και ακανόνιστα, ανεξάρτητα από το αν η βάση του υποκλίσιμου ήταν υδρόφιλη ή λιπόφιλη. /Theophylline/

Η διάλυση φαίνεται να είναι το καθοριστικό βήμα στην απορρόφηση της από του στόματος θεοφυλλίνης. Υπό τις όξινες συνθήκες του στομάχου, τα άλατα και οι ενώσεις της θεοφυλλίνης απελευθερώνουν ελεύθερη θεοφυλλίνη. … Μικροκρυσταλλικές μορφές δοσολογίας και από του στόματος διαλύματα θεοφυλλίνης απορροφώνται ταχύτερα, αλλά όχι σε μεγαλύτερο βαθμό, από ό,τι οι μη επικαλυμμένες ταμπλέτες. Παρόλο που ο ρυθμός απορρόφησης είναι βραδύτερος, τα παρασκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης (κάψουλες και ταμπλέτες) θεοφυλλίνης απορροφώνται γενικά στον ίδιο βαθμό με τις μη επικαλυμμένες ταμπλέτες· ωστόσο, ο πραγματικός ρυθμός απορρόφησης των παρασκευασμάτων παρατεταμένης αποδέσμευσης μπορεί να διαφέρει.

Τα παρασκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης θεοφυλλινών έχουν διαμορφωθεί για να απελευθερώνουν το φάρμακο με διάφορους ρυθμούς κατάλληλους για δοσολογία κάθε 8-12, 12 ή 24 ώρες· ωστόσο, η πραγματική συχνότητα δοσολογίας για έναν συγκεκριμένο ασθενή εξαρτάται από τις ατομικές του φαρμακοκινητικές παραμέτρους.

Δεδομένου ότι ο ρυθμός και ο βαθμός απορρόφησης μπορεί να διαφέρουν μεταξύ διαφόρων παρασκευασμάτων παρατεταμένης αποδέσμευσης και μερικές φορές μεταξύ διαφορετικών μεγεθών δοσολογίας του ίδιου παρασκευάσματος, οι ασθενείς πρέπει γενικά να σταθεροποιούνται σε ένα δεδομένο παρασκεύασμα· η αντικατάσταση ενός παρασκευάσματος παρατεταμένης αποδέσμευσης με ένα άλλο πρέπει γενικά να γίνεται μόνο όταν τα παρασκευάσματα έχουν αποδειχθεί ισοδύναμα ή/και ο ασθενής αξιολογείται φαρμακοκινητικά κατά τη μεταβατική περίοδο.

Η απορρόφηση των θεοφυλλινών μπορεί επίσης να καθυστερήσει, αλλά γενικά δεν μειώνεται, από την παρουσία τροφής στο γαστρεντερικό σωλήνα· ωστόσο, η επίδραση της τροφής στην απορρόφηση των παρασκευασμάτων παρατεταμένης αποδέσμευσης φαίνεται να είναι μεταβλητή, και πρέπει να ακολουθούνται οι οδηγίες του κατασκευαστή για τη χορήγηση συγκεκριμένων παρασκευασμάτων. /Theophyllines/

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΑΜΙΝΟΦΙΛΙΝΗ (12 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

Νεφρά

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

60%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Τόσο οι οδοί N-απομεθυλίωσης όσο και οι οδοί υδροξυλίωσης του μεταβολισμού της θεοφυλλίνης είναι περιορισμένης χωρητικότητας. Λόγω της ευρείας δια-ατομικής μεταβλητότητας του ρυθμού μεταβολισμού της θεοφυλλίνης, η μη γραμμικότητα της απέκκρισης μπορεί να αρχίσει σε ορισμένους ασθενείς σε συγκεντρώσεις θεοφυλλίνης στον ορό <10 mcg/mL. Δεδομένου ότι αυτή η μη γραμμικότητα οδηγεί σε περισσότερο από αναλογικές αλλαγές στις συγκεντρώσεις θεοφυλλίνης στον ορό με αλλαγές στη δόση, συνιστάται να γίνονται αυξήσεις ή μειώσεις της δόσης σε μικρά διαστήματα, προκειμένου να επιτευχθούν οι επιθυμητές αλλαγές στις συγκεντρώσεις θεοφυλλίνης στον ορό. Η ακριβής πρόβλεψη της εξάρτησης από τη δόση του μεταβολισμού της θεοφυλλίνης σε ασθενείς εκ των προτέρων δεν είναι δυνατή, αλλά οι ασθενείς με πολύ υψηλούς αρχικούς ρυθμούς κάθαρσης (δηλαδή, χαμηλές συγκεντρώσεις θεοφυλλίνης στον ορό σε πάνω από μέσες δόσεις) έχουν τη μεγαλύτερη πιθανότητα να εμφανίσουν μεγάλες αλλαγές στη συγκέντρωση θεοφυλλίνης στον ορό ως απόκριση σε αλλαγές δοσολογίας. /Theophylline/

Η καφεΐνη και η 3-μεθυλοξανθίνη είναι οι μόνες μεταβολίτες της θεοφυλλίνης με φαρμακολογική δραστηριότητα. Η 3-μεθυλοξανθίνη έχει περίπου το ένα δέκατο της φαρμακολογικής δραστηριότητας της θεοφυλλίνης και οι συγκεντρώσεις στον ορό σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι <1 ug/mL. Σε ασθενείς με τελικού σταδίου νεφρική νόσο, η 3-μεθυλοξανθίνη μπορεί να συσσωρευτεί σε συγκεντρώσεις που προσεγγίζουν τη μη μεταβολισμένη συγκέντρωση θεοφυλλίνης. Οι συγκεντρώσεις καφεΐνης είναι συνήθως μη ανιχνεύσιμες σε ενήλικες ανεξαρτήτως νεφρικής λειτουργίας. Στους νεογνούς, η καφεΐνη μπορεί να συσσωρευτεί σε συγκεντρώσεις που προσεγγίζουν τη μη μεταβολισμένη συγκέντρωση θεοφυλλίνης και, ως εκ τούτου, να ασκήσει φαρμακολογική επίδραση. /Theophylline/

Η θεοφυλλίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε 1,3-διμεθυλουρικό οξύ, 1-μεθυλουρικό οξύ και 3-μεθυλοξανθίνη. … Τα άτομα μεταβολίζουν τη θεοφυλλίνη με διαφορετικούς ρυθμούς· ωστόσο, ο ατομικός μεταβολισμός του φαρμάκου είναι γενικά επαναλήψιμος. Η θεοφυλλίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Η νεφρική κάθαρση του φαρμάκου, ωστόσο, συμβάλλει μόνο στο 8-12% της συνολικής κάθαρσης της θεοφυλλίνης από το πλάσμα. Μικρές ποσότητες θεοφυλλίνης απεκκρίνονται στα κόπρανα αμετάβλητες. /Theophylline/

Η θεοφυλλίνη μεταβολίζεται μέσω του μικροσωμικού συστήματος κυτοχρώματος P450, κυρίως μέσω του ισοενζύμου CYP1A2. Η κύρια οδός είναι η απομεθυλίωση σε 3-μεθυλοξανθίνη, εκτός από την απομεθυλίωση ή οξείδωση σε άλλους μεταβολίτες. Λιγότερο από το 10% της θεοφυλλίνης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο. /Theophylline/

Μετά από από του στόματος δοσολογία, η θεοφυλλίνη δεν υφίσταται καμία μετρήσιμη απώλεια πρώτης διόδου. Σε ενήλικες και παιδιά άνω του ενός έτους, περίπου το 90% της δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ. Ο βιομετασχηματισμός λαμβάνει χώρα μέσω απομεθυλίωσης σε 1-μεθυλοξανθίνη και 3-μεθυλοξανθίνη και υδροξυλίωσης σε 1,3-διμεθυλουρικό οξύ. Η 1-μεθυλοξανθίνη υδροξυλιώνεται περαιτέρω, από την ξανθινοξειδάση, σε 1-μεθυλουρικό οξύ. Περίπου το 6% μιας δόσης θεοφυλλίνης N-μεθυλιώνεται σε καφεΐνη.

Η απομεθυλίωση της θεοφυλλίνης σε 3-μεθυλοξανθίνη καταλύεται από το κυτόχρωμα P-450 1A2, ενώ τα κυτοχρώματα P-450 2E1 και P-450 3A3 καταλύουν την υδροξυλίωση σε 1,3-διμεθυλουρικό οξύ. Η απομεθυλίωση σε 1-μεθυλοξανθίνη φαίνεται να καταλύεται είτε από το κυτόχρωμα P-450 1A2 είτε από ένα στενά συγγενές κυτόχρωμα. Στους νεογνούς, η οδός N-απομεθυλίωσης απουσιάζει, ενώ η λειτουργία της οδού υδροξυλίωσης είναι σημαντικά ελλιπής. Η δραστηριότητα αυτών των οδών αυξάνεται αργά σε μέγιστα επίπεδα μέχρι την ηλικία του ενός έτους. /Theophylline/

Ηπατικό. Ο βιομετασχηματισμός λαμβάνει χώρα μέσω απομεθυλίωσης σε 1-μεθυλοξανθίνη και 3-μεθυλοξανθίνη και υδροξυλίωσης σε 1,3-διμεθυλουρικό οξύ. Η 1-μεθυλοξανθίνη υδροξυλιώνεται περαιτέρω, από την ξανθινοξειδάση, σε 1-μεθυλουρικό οξύ. Περίπου το 6% μιας δόσης θεοφυλλίνης N-μεθυλιώνεται σε καφεΐνη. Η καφεΐνη και η 3-μεθυλοξανθίνη είναι οι μόνες μεταβολίτες της θεοφυλλίνης με φαρμακολογική δραστηριότητα.

Οδός Απέκκρισης: Η θεοφυλλίνη δεν υφίσταται καμία σημαντική προ-συστηματική απώλεια, κατανέμεται ελεύθερα σε ιστούς χωρίς λίπος και μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Η νεφρική απέκκριση αμετάβλητης θεοφυλλίνης στους νεογνούς ανέρχεται περίπου στο 50% της δόσης, σε σύγκριση με περίπου 10% σε παιδιά άνω των τριών μηνών και σε ενήλικες.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Ημισουζωή: 8 ώρες

Βιολογική ημισουζωή: 7-9 ώρες

Οι ρυθμοί κάθαρσης και οι τιμές ημισουζωής της θεοφυλλίνης μετρήθηκαν σε 15 βρέφη ηλικίας τριών έως 23 μηνών, μετά από ενδοφλέβια έγχυση αμινοφιλίνης για τουλάχιστον 24 ώρες. … Η μέση ημισουζωή ήταν 4.4 +/- 2.2 ώρες. Υπήρχε δεκαπλάσια μεταβλητότητα στην ημισουζωή, υποδηλώνοντας ότι η εξατομίκευση της δόσης θεοφυλλίνης είναι ιδιαίτερα σημαντική στα βρέφη εάν πρόκειται να αποφευχθεί η υποθεραπεία και η τοξικότητα.

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που προκαλούν αύξηση της διάτασης ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.

Ουσίες που έχουν ενισχυτική δράση στην καρδιά ή που μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ· ΣΥΜΠΑΘΗΤΟΜΙΜΗΤΙΚΑ· ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΕΜΦΡΑΚΜΑ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ· σε ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΣΟΚ· ή σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ).

Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των φωσφοδιεστερασών.

Ενώσεις που συνδέονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΠΟΥΡΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ P1.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

ΑΜΙΝΟΦΙΛΙΝΗ

Ξανθίνες [CS]· Μεθυλοξανθίνη [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7-9 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

60%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

9433

Μοριακός τύπος

C16H24N10O4

Μοριακό βάρος

420.43

IUPAC

bis(1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione);ethane-1,2-diamine

InChIKey

FQPFAHBPWDRTLU-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που προκαλούν αύξηση της διάτασης ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.

Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των φωσφοδιεστερασών.

Ενώσεις που συνδέονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΠΟΥΡΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ P1.

Σχετικά Εργαλεία

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Μεθυλξανθίνες) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.