ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ
N06AA17
SPC
ΕΟΦ
DrugBank
PubChem
Σκευάσματα
AMOXAPINE
Αμοξαπίνη
Για την ανακούφιση συμπτωμάτων κατάθλιψης σε ασθενείς με νευρωτικό ή αντιδραστικό καταθλιπτικό σύνδρομο, καθώς και ενδογενείς και ψυχωτικές καταθλίψεις. Επίσης για κατάθλιψη που συνοδεύεται από άγχος ή διέγερση.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
DrugBank
Ενδείξεις
Για την ανακούφιση συμπτωμάτων κατάθλιψης σε ασθενείς με νευρωτικό ή αντιδραστικό καταθλιπτικό σύνδρομο, καθώς και ενδογενείς και ψυχωτικές καταθλίψεις. Επίσης για κατάθλιψη που συνοδεύεται από άγχος ή διέγερση.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
Μειώνει την επαναπρόσληψη νοραδρεναλίνης και σεροτονίνης (5-HT).
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
Η αμοξαπίνη είναι τρικυκλική αντικαταθλιπτική ουσία της κλάσης διβενζοξαζεπίνης, χημικά διακριτή από τις διβενζοδιαζεπίνες, διβενζοκυκλοθεινές και διβενζοξεπίνες. Διαθέτει μια ήπια κατασταλτική συνιστώσα στην ενέργειά της. Ο μηχανισμός της κλινικής δράσης…
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
PubChem
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Ταχεία και σχεδόν πλήρης απορρόφηση από τον ΓΕΣ. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται εντός 1-2 ωρών μετά τη χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσης. * Απέκκριση: 60-69% μιας εφάπαξ από…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η αμοξαπίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ στον κύριο μεταβολίτη της, την 8-υδροξυαμοξαπίνη, και σε έναν δευτερεύοντα μεταβολίτη, την 7-υδροξυαμοξαπίνη. Και οι δύο μεταβολίτες είναι φαρμακολογικά ανενεργοί και έχουν χρόνο ημιζωής…
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
DrugBank
Απέκκριση
Νεφρά
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
DrugBank
Description
Ο Ν-απομεθυλιωμένος μεταβολίτης της αντιψυχιατρικής ουσίας λοξαπίνη, ο οποίος δρα εμποδίζοντας την επαναπρόσληψη νοραδρεναλίνης, σεροτονίνης ή και των δύο. Επίσης μπλοκάρει τους υποδοχείς ντοπαμίνης. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
DrugBank
Indication
Για την ανακούφιση συμπτωμάτων κατάθλιψης σε ασθενείς με νευρωτικό ή αντιδραστικό καταθλιπτικό σύνδρομο, καθώς και ενδογενείς και ψυχωτικές καταθλίψεις. Επίσης για κατάθλιψη που συνοδεύεται από άγχος ή διέγερση.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
DrugBank
Pharmacology
Η αμοξαπίνη είναι τρικυκλική αντικαταθλιπτική ουσία της κλάσης διβενζοξαζεπίνης, χημικά διακριτή από τις διβενζοδιαζεπίνες, διβενζοκυκλοθεινές και διβενζοξεπίνες. Διαθέτει μια ήπια κατασταλτική συνιστώσα στην ενέργειά της. Ο μηχανισμός της κλινικής δράσης στον άνθρωπο δεν έχει αποσαφηνιστεί πλήρως. Στα ζώα, η αμοξαπίνη with reduced uptake of norepinephrine and serotonin and blocked the response of dopamine receptors to dopamine. Η αμοξαπίνη δεν αποτελεί αναστολέα ΜΑΟ. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η αμοξαπίνη έχει ταχύτερη έναρξη δράσης από την αμιτριπτυλίνη ή την ιμιπραμίνη.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
DrugBank
Mechanism of action
Μειώνει την επαναπρόσληψη νοραδρεναλίνης και σεροτονίνης (5-HT).
DrugBank
Absorption
expand_more
DrugBank
Absorption
Απορροφάται γρήγορα και φτάνει σε peak πλάσματος επίπεδα περίπου 90 λεπτών μετά την κατάποση.
DrugBank
Half life
expand_more
DrugBank
Half life
8 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
DrugBank
Protein binding
Σε in vitro δοκιμές, η δέσμευση της αμοξαπίνης στο ανθρώπινο πλάσμα είναι περίπου 90%.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
DrugBank
Route of elimination
Ο κύριος δρόμος απέκκρισης είναι τα νεφρά.
DrugBank
Toxicity
expand_more
DrugBank
Toxicity
Τοξικότητα / υπερδοσολογία
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
PubChem
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η αμοξαπίνη είναι ένα τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό της κατηγορίας των διβενζοξαζεπινών, χημικά διακριτό από τις διβενζοδιαζεπίνες, τις διβενζοκυκλοεπτένες και τις διβενζοξεπίνες. Έχει ήπιο κατασταλτικό στοιχείο στη δράση της.
Ο μηχανισμός της κλινικής της δράσης στον άνθρωπο δεν είναι πλήρως κατανοητός. Σε ζώα, η αμοξαπίνη μείωσε την πρόσληψη νοραδρεναλίνης και σεροτονίνης και ανέστειλε την απόκριση των υποδοχέων ντοπαμίνης στην ντοπαμίνη. Η αμοξαπίνη δεν είναι αναστολέας της μονοαμινοξειδάσης.
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η αμοξαπίνη έχει ταχύτερη έναρξη δράσης από την αμιτριπτυλίνη ή την ιμιπραμίνη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
PubChem
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αμοξαπίνη δρα μειώνοντας την επαναπρόσληψη της νοραδρεναλίνης και της σεροτονίνης (5-HT).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Ταχεία και σχεδόν πλήρης απορρόφηση από τον ΓΕΣ. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται εντός 1-2 ωρών μετά τη χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσης.
- Απέκκριση: 60-69% μιας εφάπαξ από του στόματος χορηγούμενης δόσης αμοξαπίνης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως συζευγμένοι μεταβολίτες. 7-18% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα, κυρίως ως μη συζευγμένοι μεταβολίτες. Λιγότερο από 5% της δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα.
- Κατανομή: Ευρεία κατανομή στους ιστούς του σώματος με τις υψηλότερες συγκεντρώσεις να βρίσκονται στους πνεύμονες, τη σπλήνα, τους νεφρούς, την καρδιά και τον εγκέφαλο. Χαμηλότερες συγκεντρώσεις μπορούν να ανιχνευθούν στους όρχεις και τους μύες.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Εργαστηριακές δοκιμές in vitro δείχνουν ότι η σύνδεση της αμοξαπίνης με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος είναι περίπου 90%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η αμοξαπίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ στον κύριο μεταβολίτη της, την 8-υδροξυαμοξαπίνη, και σε έναν δευτερεύοντα μεταβολίτη, την 7-υδροξυαμοξαπίνη. Και οι δύο μεταβολίτες είναι φαρμακολογικά ανενεργοί και έχουν χρόνο ημιζωής περίπου 30 και 6,5 ώρες, αντίστοιχα.
Οδός Απέκκρισης: 60-69% μιας εφάπαξ από του στόματος χορηγούμενης δόσης αμοξαπίνης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως συζευγμένοι μεταβολίτες. 7-18% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα, κυρίως ως μη συζευγμένοι μεταβολίτες. Λιγότερο από 5% της δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα.
Χρόνος Ημιζωής: 8 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
PubChem
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
8 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
PubChem
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Ουσίες που περιέχουν ένα συγχωνευμένο τρικυκλικό τμήμα και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της κατάθλιψης. Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν την πρόσληψη νοραδρεναλίνης και σεροτονίνης στους τερματικούς νευράξονες και μπορεί να αναστέλλουν ορισμένους υποτύπους υποδοχέων σεροτονίνης, αδρενεργικών και ισταμίνης. Ωστόσο, ο μηχανισμός των αντικαταθλιπτικών τους επιδράσεων δεν είναι σαφής, καθώς οι θεραπευτικές επιδράσεις συνήθως αναπτύσσονται εντός εβδομάδων και μπορεί να αντανακλούν αντισταθμιστικές αλλαγές στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
- Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά νευροδιαβιβαστών στους νευράξονες ή στα κυστίδια αποθήκευσης εντός των τερματικών. Για πολλούς νευροδιαβιβαστές, η πρόσληψη καθορίζει τη χρονική πορεία της δράσης του νευροδιαβιβαστή, επομένως η αναστολή της πρόσληψης παρατείνει τη δραστηριότητα του νευροδιαβιβαστή. Η αναστολή της πρόσληψης μπορεί επίσης να εξαντλήσει τα διαθέσιμα αποθέματα νευροδιαβιβαστή. Πολλά κλινικά σημαντικά φάρμακα είναι αναστολείς πρόσληψης, αν και οι έμμεσες αντιδράσεις του εγκεφάλου και όχι η άμεση αναστολή της πρόσληψης είναι συχνά υπεύθυνες για τις θεραπευτικές επιδράσεις.
- Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ψυχικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΑ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου και όχι στις οξείες επιδράσεις της αναστολής των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένων των ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρέψιμο. Η αναστολή των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
- Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά αδρενεργικών μεταβιβαστών στους νευράξονες ή στα κυστίδια αποθήκευσης εντός των τερματικών. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΑ) και οι αμφεταμίνες περιλαμβάνονται στα θεραπευτικά σημαντικά φάρμακα που μπορεί να δρουν μέσω της αναστολής της αδρενεργικής μεταφοράς. Πολλά από αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν επίσης τη μεταφορά σεροτονίνης.
- Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον εγκέφαλο.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
PubChem
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
R63VQ857OT
AMOXAPINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Τρικυκλικό Αντικαταθλιπτικό
Η αμοξαπίνη είναι ένα Τρικυκλικό Αντικαταθλιπτικό.
AMOXAPINE
Τρικυκλικό Αντικαταθλιπτικό [EPC]
query_stats
Κρίσιμα Στοιχεία
Ημίσεια ζωή
8 ώρες
DrugBank
Δέσμευση πρωτεϊνών
90%
DrugBank
Απέκκριση
Νεφρά
DrugBank
science
Scientific Profile
CID
2170
Μοριακός τύπος
C17H16ClN3O
Μοριακό βάρος
313.8
IUPAC
8-chloro-6-piperazin-1-ylbenzo[b][1,4]benzoxazepine
InChIKey
QWGDMFLQWFTERH-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Ουσίες που περιέχουν ένα συγχωνευμένο τρικυκλικό τμήμα και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της κατάθλιψης. Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν την πρόσληψη νοραδρεναλίνης και σεροτονίνης στους τερματικούς νευράξονες και μπορεί να αναστέλλουν ορισμένους υποτύπους υποδοχέων σεροτονίνης, αδρενεργικών και ισταμίνης. Ωστόσο, ο μηχανισμός των αντικαταθλιπτικών τους επιδράσεων δεν είναι σαφής, καθώς οι θεραπευτικές επιδράσεις συνήθως αναπτύσσονται εντός εβδομάδων και μπορεί να αντανακλούν αντισταθμιστικές αλλαγές στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
- Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά νευροδιαβιβαστών στους νευράξονες ή στα κυστίδια αποθήκευσης εντός των τερματικών. Για πολλούς νευροδιαβιβαστές, η πρόσληψη καθορίζει τη χρονική πορεία της δράσης του νευροδιαβιβαστή, επομένως η αναστολή της πρόσληψης παρατείνει τη δραστηριότητα του νευροδιαβιβαστή. Η αναστολή της πρόσληψης μπορεί επίσης να εξαντλήσει τα διαθέσιμα αποθέματα νευροδιαβιβαστή. Πολλά κλινικά σημαντικά φάρμακα είναι αναστολείς πρόσληψης, αν και οι έμμεσες αντιδράσεις του εγκεφάλου και όχι η άμεση αναστολή της πρόσληψης είναι συχνά υπεύθυνες για τις θεραπευτικές επιδράσεις.
- Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ψυχικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΑ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου και όχι στις οξείες επιδράσεις της αναστολής των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένων των ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρέψιμο. Η αναστολή των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
- Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά αδρενεργικών μεταβιβαστών στους νευράξονες ή στα κυστίδια αποθήκευσης εντός των τερματικών. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΑ) και οι αμφεταμίνες περιλαμβάνονται στα θεραπευτικά σημαντικά φάρμακα που μπορεί να δρουν μέσω της αναστολής της αδρενεργικής μεταφοράς. Πολλά από αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν επίσης τη μεταφορά σεροτονίνης.
- Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον εγκέφαλο.