Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01CX09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ANGIOTENSIN II

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Καρδιακή θεραπεία, άλλα καρδιακά διεγερτικά σκευάσματα, κωδικός ATC: C01CX09 ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η αγγειοτενσίνη II αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω αγγειοσυστολής.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • I95 Υπόταση

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ανθεκτική υπόταση

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
ενδοφλέβια
Χορήγηση:
συνεχούς ενδοφλέβιας έγχυσης
Δόση έναρξης:
20 ng/kg ανά λεπτό
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να τιτλοποιείται ανά 5 λεπτά κατά βήματα των 15 ng/kg ανά λεπτό, ανάλογα με την κατάσταση του ασθενή και τη διάμεση αρτηριακή πίεση-στόχο. Μείωση του τίτλου της δόσης με βήματα των 15 ng/kg ανά λεπτό για αποφυγή υπότασης κατά τη διακοπή.
  • Ενήλικες
    Δόση20 ng/kg ανά λεπτό
    Μέγ. δόση80 ng/kg ανά λεπτό (πρώτες 3 ώρες), 40 ng/kg ανά λεπτό (δόσεις συντήρησης)
    Η δόση μπορεί να τιτλοποιείται ανά 5 λεπτά κατά βήματα των 15 ng/kg ανά λεπτό. Ελάχιστη δόση έως 1,25 ng/kg ανά λεπτό. Χορηγείται στην χαμηλότερη συμβατή δόση. Η θεραπεία διακόπτεται μόλις βελτιωθεί επαρκώς η υποκείμενη καταπληξία, με σταδιακή μείωση του τίτλου της δόσης.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται ειδική προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς ηλικίας άνω των 75 ετών. Να παρακολουθείται στενά η αρτηριακή πίεση και η δόση να προσαρμόζεται ανάλογα.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται ειδική προσαρμογή της δόσης. Να παρακολουθείται στενά η αρτηριακή πίεση και η δόση να προσαρμόζεται ανάλογα.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται ειδική προσαρμογή της δόσης. Να παρακολουθείται στενά η αρτηριακή πίεση και η δόση να προσαρμόζεται ανάλογα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Περιορισμένη κλινική εμπειρία / Μη αγγειοδιασταλτική καταπληξία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη αγγειοδιασταλτική καταπληξία (π.χ. καρδιογενής καταπληξία)
    Η χρήση του Angiotensin Ii δεν συνιστάται
  • Θρομβοεμβολικά επεισόδια
    Προσοχή
    Πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα προφυλακτική αγωγή κατά της φλεβικής θρομβοεμβολής, εκτός εάν αντενδείκνυται. Αν αντενδείκνυται η φαρμακολογική προφύλαξη, μπορεί να εξετάζεται το ενδεχόμενο χορήγησης μη φαρμακολογικής προφύλαξης.
  • Περιφερική ισχαιμία
    Προσοχή
    Να χορηγείται στη χαμηλότερη συμβατή δόση για την επίτευξη ή τη διατήρηση επαρκούς διάμεσης αρτηριακής πίεσης και αιμάτωσης των ιστών.
  • Διακοπή της θεραπείας
    Προσοχή
    Πρέπει να μειώνεται σταδιακά.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης
    προσοχή
    Αυξημένη ανταπόκριση στη δράση του Angiotensin Ii
  • Αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ
    προσοχή
    Μειωμένη ανταπόκριση στη δράση του Angiotensin Ii
  • Άλλα αγγειοσυσπαστικά φάρμακα (π.χ. αδρενεργικοί ή ντοπαμινεργικοί παράγοντες)
    προσοχή
    Αθροιστική δράση στη διάμεση αρτηριακή πίεση
    ΣύστασηΗ προσθήκη του Angiotensin Ii ενδέχεται να επιβάλλει τη μείωση της δόσης άλλων αγγειοσυσπαστικών φαρμάκων.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές
  • Θρομβοεμβολικά επεισόδια
  • Περιφερική ισχαιμία
Αγγειακές διαταραχές
  • Παροδική υπέρταση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Θρομβοεμβολικά επεισόδια
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Παροδική υπέρταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Περιφερική ισχαιμία
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Πρέπει να αποφεύγεται
    Τα δεδομένα από τη χρήση αγγειοτενσίνης ΙΙ σε έγκυες γυναίκες είναι περιορισμένα. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα.
  • Γαλουχία
    Διακοπή θηλασμού
    Δεν είναι γνωστό εάν η αγγειοτενσίνη ΙΙ ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Συνεπώς, δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για το θηλάζον βρέφος.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη δυνητική επίδραση στη γονιμότητα των ανθρώπων.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • σοβαρή υπέρταση
Αντιμετώπιση
τιτλοποίηση της δόσης προς τα κάτω του φαρμακευτικού προϊόντος, προσεκτική παρακολούθηση και λήψη κατάλληλων υποστηρικτικών μέτρων
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Μαννιτόλη
Ύδωρ για ενέσιμα
Νατρίου υδροξείδιο (για ρύθμιση του pH)
Υδροχλωρικό οξύ (για ρύθμιση του pH)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Καρδιακή θεραπεία, άλλα καρδιακά διεγερτικά σκευάσματα, κωδικός ATC: C01CX09

Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η αγγειοτενσίνη II αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω αγγειοσυστολής. Η αυξημένη έκλυση αλδοστερόνης μέσω της άμεσης επίδρασης της αγγειοτενσίνης ΙΙ στα τοιχώματα των αγγείων επιτυγχάνεται μέσω της δέσμευσής της στον συζευγμένο με πρωτεΐνη G υποδοχέα τύπου 1 των αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων, τα οποία κύτταρα διεγείρουν την εξαρτώμενη από Ca2+/καλμοδουλίνη φωσφορυλίωση της μυοσίνης και προκαλούν σύσπαση των λείων μυών.

Το Angiotensin Ii τιτλοποιείται ανάλογα με τις ανάγκες εκάστου ασθενή. Στη δοκιμή ATHOS-3 ο διάμεσος χρόνος αύξησης της αρτηριακής πίεσης ήταν περίπου 5 λεπτά. Η επίδραση στην αρτηριακή πίεση διατηρείται κατ’ ελάχιστον κατά τις τρεις πρώτες ώρες συνεχούς ενδοφλέβιας έγχυσης. Λόγω της σύντομης ημιζωής της αγγειοτενσίνης ΙΙ (λιγότερο από ένα λεπτό), η απότομη διακοπή χορήγησης της αγγειοτενσίνης ΙΙ ενδέχεται να προκαλέσει υποτροπή της υπότασης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Ως εκ τούτου, μόλις βελτιωθεί επαρκώς η υποκείμενη καταπληξία, συνιστάται η αργή τιτλοποίηση της δόσης προς τα κάτω, σταδιακά ανά βήματα των 15 ng/kg ανά λεπτό, κατά περίπτωση, ανάλογα με την αρτηριακή πίεση (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η «αγγειοτενσίνη ΙΙ για τη θεραπεία της καταπληξίας υψηλής καρδιακής παροχής (ATHOS- 3)» ήταν μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, διπλά τυφλή, διεθνής, πολυκεντρική δοκιμή φάσης 3 για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα στην οποία 321 ασθενείς με σηπτική καταπληξία ή άλλον τύπο αγγειοδιασταλτικής καταπληξίας, οι οποίοι παρέμειναν υποτασικοί παρά τη χορήγηση υγρών και αγγειοσυσπαστικών φαρμάκων, τυχαιοποιήθηκαν σε αναλογία 1:1 στις ομάδες Angiotensin Ii και εικονικού φαρμάκου. Οι δόσεις του Angiotensin Ii ή του εικονικού φαρμάκου τιτλοποιήθηκαν βάσει διάμεσης αρτηριακής πίεσης-στόχου ≥ 75 mmHg κατά τις πρώτες 3 ώρες της θεραπείας, ενώ διατηρήθηκαν οι δόσεις των αγγειοσυσπαστικών που λαμβάνονταν. Από την Ώρα 3 έως την Ώρα 48, το Angiotensin Ii ή το εικονικό φάρμακο τιτλοποιήθηκαν για τη διατήρηση διάμεσης αρτηριακής πίεσης μεταξύ 65 και 70 mmHg, ενώ μειώθηκαν οι δόσεις των υπόλοιπων αγγειοσυσπαστικών.

Για να συμπεριληφθούν στη δοκιμή, οι ασθενείς έπρεπε να παρουσιάζουν τα κλινικά χαρακτηριστικά της καταπληξίας υψηλής καρδιακής παροχής όπως αυτή έχει οριστεί, ήτοι: καρδιακός δείκτης 2,3 l/min/m2 ή το άθροισμα του κορεσμού του κεντρικού φλεβικού οξυγόνου > 70% με κεντρική φλεβική πίεση > 8 mmHg. Οι ασθενείς έπρεπε επίσης να παρουσιάζουν ανθεκτική στις κατεχολαμίνες υπόταση, ήτοι υπόταση για την οποία απαιτείται συνολική αθροιστική δόση αγγειοσυσπαστικών 0,2 mcg/kg ανά λεπτό για 6 έως 48 ώρες για τη διατήρηση διάμεσης αρτηριακής πίεσης μεταξύ 55 και 70 mmHg, να έχουν λάβει τουλάχιστον 25 ml/kg κρυσταλλοειδούς ή κολλοειδούς ισοδύναμου εντός των 24 ωρών που προηγήθηκαν και να έχει προηγηθεί επαρκής αποκατάσταση ενδοαγγειακού όγκου κατά την κρίση του θεράποντος ερευνητή. Ασθενείς για τους οποίους απαιτούνται υψηλές δόσεις στεροειδών, ασθενείς με ιστορικό άσθματος ή βρογχόσπασμου στους οποίους δεν εφαρμοζόταν μηχανικός αερισμός, και ασθενείς με σύνδρομο Raynaud αποκλείστηκαν από τη μελέτη. Αποκλείστηκαν επίσης ασθενείς με ενεργό αιμορραγία, μεσεντερική ισχαιμία, ηπατική ανεπάρκεια και βαθμολογία στο μοντέλο ηπατικής νόσου τελικού σταδίου (MELD) ≥ 30, βαθμολογία καρδιαγγειακού συστήματος στο μοντέλο αξιολόγησης σηπτικής οργανικής ανεπάρκειας (SOFA) ≤ 3 και ασθενείς με εκτεταμένα εγκαύματα. Το 91% των συμμετεχόντων παρουσίαζαν σηπτική καταπληξία, ενώ οι υπόλοιποι είχαν άλλες μορφές αγγειοδιασταλτικής καταπληξίας όπως νευρογενή καταπληξία. Οι ασθενείς με καρδιογενή καταπληξία αποκλείστηκαν (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Κατά τη στιγμή της χορήγησης του υπό μελέτη φαρμάκου, το 97% των συμμετεχόντων λάμβαναν νορεπινεφρίνη, το 67% αγγειοπρεσίνη, το 15% φαινυλεφρίνη, το 13% επινεφρίνη και το 2% ντοπαμίνη. Το 83% των συμμετεχόντων είχαν λάβει δύο ή περισσότερα αγγειοσυσπαστικά και το 47% τρία ή περισσότερα αγγειοσυσπαστικά πριν από τη χορήγηση του υπό μελέτη φαρμάκου. Κατά τη στιγμή της τυχαιοποίησης οι ασθενείς δεν λάμβαναν υποχρεωτικά μέγιστες δόσεις άλλων αγγειοσυσπαστικών. Από τους 321 ασθενείς, οι 227 (71%) λάμβαναν αρχική δόση ισοδύναμου νορεπινεφρίνης < 0,5 mcg/kg ανά λεπτό, 73 ασθενείς (23%) λάμβαναν αρχική δόση ισοδύναμου νορεπινεφρίνης ≥ 0,5 έως < 1 mcg/kg ανά λεπτό και 21 (6%) ασθενείς λάμβαναν υψηλές δόσεις αγγειοσυσπαστικών (δόση ισοδύναμου νορεπινεφρίνης ≥ 1,0 mcg/kg ανά λεπτό). Η επίδραση του Angiotensin Ii όταν αθροίζεται στη δράση μέγιστης δόσης άλλων αγγειοσυσπαστικών είναι άγνωστη.

Το πρωτεύον καταληκτικό σημείο ήταν το ποσοστό των ασθενών στους οποίους επιτεύχθηκε είτε διάμεση αρτηριακή πίεση ≥ 75 mmHg, είτε αύξηση ≥ 10 mmHg στη διάμεση αρτηριακή πίεση χωρίς αύξηση των αγγειοσυσπαστικών φαρμάκων στις 3 ώρες. Το πρωτεύον τελικό σημείο επιτεύχθηκε στο 70% των ασθενών που τυχαιοποιήθηκαν στο σκέλος του Angiotensin Ii έναντι του 23% των συμμετεχόντων του σκέλους εικονικού φαρμάκου, με p < 0,0001 (θεραπευτική επίδραση της τάξεως του 47%). Η θεραπευτική επίδραση ήταν σταθερή στις υψηλού κινδύνου υποομάδες των ασθενών με χαμηλή αρχική διάμεση αρτηριακή πίεση ή υψηλή βαθμολογία APACHE II, ενδείξεις που αποτελούσαν μεταβλητές στρωματοποίησης (Πίνακας 2).

Πίνακας 2: Πρωτεύοντα τελικά σημεία αποτελεσματικότητας: Η επίτευξη της διάμεσης αρτηριακής πίεσης την Ώρα 3 (πληθυσμός mITT και υποκατηγορίες)

Υποκατηγορία Ποσοστό ανταπόκρισης στο εικονικό φάρμακο Ποσοστό ανταπόκρισης στο Angiotensin Ii
Όλοι οι ασθενείς 37/158 ασθενείς (23%) 114/163 ασθενείς (70%)
Αρχική διάμεση αρτηριακή πίεση < 65 mmHg 10/50 ασθενείς (20%) 28/52 ασθενείς (54%)
Αρχική βαθμολογία APACHE II > 30 17/65 ασθενείς (26%) 38/58 ασθενείς (66%)

mITT=τροποποιημένος προς θεραπεία πληθυσμός

Στην ομάδα που έλαβε Angiotensin Ii, ο διάμεσος χρόνος επίτευξης του τελικού σημείου της διάμεσης αρτηριακής πίεσης-στόχου ήταν τα 5 λεπτά. Η επίδραση στη διάμεση αρτηριακή πίεση διατηρήθηκε κατ’ ελάχιστον κατά τις τρεις πρώτες ώρες της θεραπείας. Η διάμεση δόση του Angiotensin Ii ήταν 10 ng/kg ανά λεπτό στα 30 λεπτά. Από τους 114 ασθενείς που αποκρίθηκαν στη θεραπεία την Ώρα 3, μόνο 2 (1,8%) έλαβαν δόση μεγαλύτερη από 80 ng/kg ανά λεπτό.

Η θνησιμότητα έως την Ημέρα 28 ήταν 46% για το Angiotensin Ii και 54% για το εικονικό φάρμακο (αναλογία κινδύνου 0,78, 95% διάστημα εμπιστοσύνης: 0,57-1,07). Η επίδραση του Angiotensin Ii στη νοσηρότητα και τη θνησιμότητα δεν έχει προσδιοριστεί στο πλαίσιο κατάλληλων μελετών.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει αναβολή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Angiotensin Ii σε μία ή περισσότερες υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού για τη θεραπεία της υπότασης σε παιδιά που παραμένουν υποτασικά παρά τη θεραπεία με υγρά και αγγειοσυσπαστικά φάρμακα.

Φαρμακοκινητική

Το Angiotensin Ii τιτλοποιείται ανάλογα με τις ανάγκες εκάστου ασθενή. Τα επίπεδα της αγγειοτενσίνης στο πλάσμα αξιολογήθηκαν κατά την έναρξη και κατά την 3η ώρα έγχυσης στην πιλοτική δοκιμή φάσης 3.

Κατανομή

Δεν έχουν διενεργηθεί ειδικές μελέτες για τη διερεύνηση της κατανομής του Angiotensin Ii.

Βιομετασχηματισμός και αποβολή

Δεν έχουν διενεργηθεί ειδικές μελέτες για τη διερεύνηση του μεταβολισμού και της απέκκρισης του Angiotensin Ii.

Η ημιζωή της ενδοφλεβίως χορηγούμενης αγγειοτενσίνης ΙΙ στο πλάσμα είναι μικρότερη από ένα λεπτό. Μεταβολίζεται μέσω κάθαρσης στα τελικά άκρα (τόσο στο αμινοτελικό όσο και στο καρβοξυτελικό άκρο) διαφόρων ιστών, συμπεριλαμβανομένων των ερυθροκυττάρων, του πλάσματος και πολλών μειζόνων οργάνων (π.χ. έντερο, νεφρός, ήπαρ και πνεύμονας).

Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν έχουν διενεργηθεί δοκιμές για τη διερεύνηση της φαρμακοκινητικής της αγγειοτενσίνης ΙΙ σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία διότι οι νεφροί δεν αποτελούν μείζον όργανο για τον μεταβολισμό ή την απέκκριση της αγγειοτενσίνης ΙΙ.

Ηπατική δυσλειτουργία

Δεν έχουν διενεργηθεί δοκιμές για τη διερεύνηση της φαρμακοκινητικής της αγγειοτενσίνης ΙΙ σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία διότι το ήπαρ δεν αποτελεί μείζον όργανο για τον μεταβολισμό ή την απέκκριση της αγγειοτενσίνης ΙΙ.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Ως μέρος του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (ΣΡΑΑ), η αγγειοτενσίνη II αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω αγγειοσύσπασης, αυξημένης απελευθέρωσης αλδοστερόνης από τη ζώνη σπειροειδούς των επινεφριδίων, επαναρρόφησης…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Καρδιακή θεραπεία, άλλα καρδιακά διεγερτικά σκευάσματα, κωδικός ATC: C01CX09 ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η αγγειοτενσίνη II αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω αγγειοσυστολής. Η αυξημένη έκλυση…
Φαρμακοκινητική
Το Angiotensin Ii τιτλοποιείται ανάλογα με τις ανάγκες εκάστου ασθενή. Τα επίπεδα της αγγειοτενσίνης στο πλάσμα αξιολογήθηκαν κατά την έναρξη και κατά την 3η ώρα έγχυσης στην πιλοτική δοκιμή φάσης 3. ### Κατανομή Δεν έχουν διενεργηθεί ειδικές μελέτες για τη…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Μεταβολίζεται από την αμινοπεπτιδάση Α και το ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης 2 σε αγγειοτενσίνη-(2-8) [αγγειοτενσίνη III] και αγγειοτενσίνη-(1-7), αντίστοιχα, στο πλάσμα, στα ερυθροκύτταρα και σε πολλούς από τους κύριους οργανισμούς…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μετά την ενδοφλέβια έγχυση αγγειοτενσίνης II σε ενήλικες ασθενείς με σηπτικό ή άλλο κατανεμητικό σοκ, τα επίπεδα αγγειοτενσίνης II στο ορό που παρατηρήθηκαν ήταν παρόμοια στην αρχική γραμμή και την 3η ώρα μετά την…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Αγγειοδιαστολή

Η αγγειοτενσίνη II είναι ένα φυσικά απαντώμενο πεπτιδικό ορμόνη του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (ΣΡΑΑ) που έχει την ικανότητα να προκαλεί αγγειοσύσπαση και αύξηση της αρτηριακής πίεσης στον ανθρώπινο οργανισμό. Στο ΣΡΑΑ, τα κυτταρικά στοιχεία του εγγύς σπειραματικού σωληναρίου συνθέτουν το πρωτεολυτικό ένζυμο ρενίνη. Αν και αποθηκεύεται σε ανενεργή μορφή, γνωστή ως προ-ρενίνη, μειώσεις στην αρτηριακή πίεση ή η μείωση του όγκου του εξωκυττάριου υγρού μπορούν να προκαλέσουν διάφορες ενζυμικές αντιδράσεις για την απελευθέρωση ενεργής ρενίνης στην συστηματική κυκλοφορία και τους περιβάλλοντες ιστούς. Αυτή η απελευθέρωση ρενίνης επιτρέπει την παραγωγή της άλφα-2-σφαιρίνης, αγγειοτενσινογόνου, κυρίως στο ήπαρ και σε κάποιο βαθμό, στους νεφρούς και άλλους οργανισμούς. Η αγγειοτενσίνη Ι, ένα δεκαπεπτίδιο με ασθενή βιολογική δραστηριότητα, παράγεται από την αγγειοτενσινογόνο και στη συνέχεια μετατρέπεται γρήγορα σε αγγειοτενσίνη II από τα ένζυμα μετατροπής της αγγειοτενσίνης (ACE). Κατά συνέπεια, η αγγειοτενσίνη II επιδεικνύει την ισχυρή αγγειοσυσπαστική της δράση όταν αποδομείται ταχέως από αμινοπεπτιδάσες Α και Μ σε περαιτέρω οντότητες όπως η αγγειοτενσίνη III και η αγγειοτενσίνη IV, αντίστοιχα. Τέτοια είδη όπως η αγγειοτενσίνη III μπορούν στη συνέχεια να συνδεθούν και να αλληλεπιδράσουν με ειδικούς υποδοχείς συζευγμένους με G πρωτεΐνη, όπως ο υποδοχέας αγγειοτενσίνης 1, ή AT-1, όπου μπορεί να συμβεί ισχυρή αγγειοσύσπαση. Επιπλέον, στην κλινική δοκιμή ATHOS-3, για τους 114 (70%) ασθενείς στην ομάδα της αγγειοτενσίνης II που έφτασαν στον στόχο της μέσης αρτηριακής πίεσης (MAP) μετά την 3η ώρα, ο διάμεσος χρόνος για την επίτευξη του στόχου MAP ήταν περίπου 5 λεπτά. Η αγγειοτενσίνη II τιτλοποιήθηκε για την επίτευξη του αποτελέσματος σε κάθε μεμονωμένο ασθενή.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ως μέρος του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (ΣΡΑΑ), η αγγειοτενσίνη II αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω αγγειοσύσπασης, αυξημένης απελευθέρωσης αλδοστερόνης από τη ζώνη σπειροειδούς των επινεφριδίων, επαναρρόφησης νατρίου και ύδατος στα κύτταρα του εγγύς εσπειραμένου σωληναρίου και έκκρισης βαζοπρεσσίνης. Η άμεση δράση της αγγειοτενσίνης II στα περιβάλλοντα τοιχώματα των αγγείων διευκολύνεται από τη σύνδεση με τον συζευγμένο με G-πρωτεΐνη υποδοχέα αγγειοτενσίνης τύπου 1 (AT-1) στα κύτταρα των λείων μυών των αγγείων, η οποία διεγείρει την φωσφορυλίωση της μυοσίνης που εξαρτάται από Ca2+/καλmodulin και προκαλεί συστολή των λείων μυών, με αποτέλεσμα την αγγειοσύσπαση. Το ΣΡΑΑ ρυθμίζεται τελικά από μια αρνητική ανάδραση της αγγειοτενσίνης II στην παραγωγή ρενίνης από τα παρασπειραματικά κύτταρα του εγγύς σπειραματικού σωληναρίου. Μη αναστρέψιμο σηπτικό σοκ που σχετίζεται με έντονη υποογκαιμία, μείωση του όγκου του εξωκυττάριου υγρού, μειωμένη καρδιακή παροχή, χαμηλή αρτηριακή πίεση και μειωμένη συστηματική αγγειακή αντίσταση προκαλεί αύξηση της έκκρισης ρενίνης από τα παρασπειραματικά κύτταρα, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα αγγειοτενσίνης II στο πλάσμα και αυξημένη έκκριση αλδοστερόνης από τον φλοιό των επινεφριδίων. Η σύνδεση της αγγειοτενσίνης II με τους υποδοχείς AT-1 προκαλεί δοσοεξαρτώμενη αγγειοσύσπαση τόσο των προσαγωγών όσο και των απαγωγών σπειραματικών αρτηριδίων. Η πιο έντονη επίδραση της αγγειοτενσίνης II παρατηρείται στα απαγωγά αρτηρίδια, οδηγώντας σε μειωμένη νεφρική αιματική ροή και αυξημένη πίεση σπειραματικής διήθησης.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά την ενδοφλέβια έγχυση αγγειοτενσίνης II σε ενήλικες ασθενείς με σηπτικό ή άλλο κατανεμητικό σοκ, τα επίπεδα αγγειοτενσίνης II στο ορό που παρατηρήθηκαν ήταν παρόμοια στην αρχική γραμμή και την 3η ώρα μετά την ενδοφλέβια έγχυση. Μετά από 3 ώρες θεραπείας, το επίπεδο αγγειοτενσίνης Ι (το πρόδρομο πεπτίδιο της αγγειοτενσίνης II) στο πλάσμα, ωστόσο, μειώνεται κατά περίπου 40%.

Η επίσημη πληροφορία συνταγογράφησης σημειώνει ότι δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες που να εξετάζουν την απέκκριση της αγγειοτενσίνης II.

Η επίσημη πληροφορία συνταγογράφησης για την αγγειοτενσίνη II σημειώνει ότι δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες που να εξετάζουν την κατανομή της αγγειοτενσίνης II.

Η επίσημη πληροφορία συνταγογράφησης σημειώνει ότι η κάθαρση της αγγειοτενσίνης II δεν εξαρτάται από την ηπατική ή τη νεφρική λειτουργία.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται από την αμινοπεπτιδάση Α και το ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης 2 σε αγγειοτενσίνη-(2-8) [αγγειοτενσίνη III] και αγγειοτενσίνη-(1-7), αντίστοιχα, στο πλάσμα, στα ερυθροκύτταρα και σε πολλούς από τους κύριους οργανισμούς (δηλ. έντερο, νεφρό, ήπαρ και πνεύμονα). Η δράση της αγγειοτενσίνης III μέσω του υποδοχέα αγγειοτενσίνης Ι τύπου 1 (AT1) είναι περίπου 40% αυτής της αγγειοτενσίνης II· ωστόσο, η δραστηριότητα σύνθεσης αλδοστερόνης είναι παρόμοια με αυτή της αγγειοτενσίνης II. Η αγγειοτενσίνη-(1-7) ασκεί τις αντίθετες επιδράσεις της αγγειοτενσίνης II στους υποδοχείς AT1 και προκαλεί αγγειοδιαστολή. Παρόλα αυτά, η επίσημη πληροφορία συνταγογράφησης σημειώνει επίσης ότι δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες που να εξετάζουν τον μεταβολισμό της αγγειοτενσίνης II.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ενδοφλεβίως χορηγούμενης αγγειοτενσίνης II στο πλάσμα είναι μικρότερος από ένα λεπτό.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοσύσπασης.

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

M089EFU921

ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗ II

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγγειοσυσπαστικό

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αγγειοσύσπαση

Η αγγειοτενσίνη II είναι Αγγειοσυσπαστικό. Η φυσιολογική επίδραση της αγγειοτενσίνης II είναι μέσω της Αγγειοσύσπασης.

ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗ II

Αγγειοσυσπαστικό [EPC]; Αγγειοσύσπαση [PE]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

λιγότερο από 1 λεπτό
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 0 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
172198
Μοριακός τύπος
C50H71N13O12
Μοριακό βάρος
1046.2
IUPAC
(3S)-3-amino-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-2-phenylethyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
InChIKey
CZGUSIXMZVURDU-JZXHSEFVSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοσύσπασης.