ANGIOTENSIN II
Angiotensin II
**Αγγειοδιαστολή** Η αγγειοτενσίνη II είναι ένα φυσικά απαντώμενο πεπτιδικό ορμόνη του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (ΣΡΑΑ) που έχει την ικανότητα να προκαλεί αγγειοσύσπαση και αύξηση της αρτηριακής πίεσης στον ανθρώπινο οργανισμό. Στο ΣΡΑΑ, τα κυτταρικά …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Αγγειοδιαστολή
Η αγγειοτενσίνη II είναι ένα φυσικά απαντώμενο πεπτιδικό ορμόνη του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (ΣΡΑΑ) που έχει την ικανότητα να προκαλεί αγγειοσύσπαση και αύξηση της αρτηριακής πίεσης στον ανθρώπινο οργανισμό. Στο ΣΡΑΑ, τα κυτταρικά στοιχεία του εγγύς σπειραματικού σωληναρίου συνθέτουν το πρωτεολυτικό ένζυμο ρενίνη. Αν και αποθηκεύεται σε ανενεργή μορφή, γνωστή ως προ-ρενίνη, μειώσεις στην αρτηριακή πίεση ή η μείωση του όγκου του εξωκυττάριου υγρού μπορούν να προκαλέσουν διάφορες ενζυμικές αντιδράσεις για την απελευθέρωση ενεργής ρενίνης στην συστηματική κυκλοφορία και τους περιβάλλοντες ιστούς. Αυτή η απελευθέρωση ρενίνης επιτρέπει την παραγωγή της άλφα-2-σφαιρίνης, αγγειοτενσινογόνου, κυρίως στο ήπαρ και σε κάποιο βαθμό, στους νεφρούς και άλλους οργανισμούς. Η αγγειοτενσίνη Ι, ένα δεκαπεπτίδιο με ασθενή βιολογική δραστηριότητα, παράγεται από την αγγειοτενσινογόνο και στη συνέχεια μετατρέπεται γρήγορα σε αγγειοτενσίνη II από τα ένζυμα μετατροπής της αγγειοτενσίνης (ACE). Κατά συνέπεια, η αγγειοτενσίνη II επιδεικνύει την ισχυρή αγγειοσυσπαστική της δράση όταν αποδομείται ταχέως από αμινοπεπτιδάσες Α και Μ σε περαιτέρω οντότητες όπως η αγγειοτενσίνη III και η αγγειοτενσίνη IV, αντίστοιχα. Τέτοια είδη όπως η αγγειοτενσίνη III μπορούν στη συνέχεια να συνδεθούν και να αλληλεπιδράσουν με ειδικούς υποδοχείς συζευγμένους με G πρωτεΐνη, όπως ο υποδοχέας αγγειοτενσίνης 1, ή AT-1, όπου μπορεί να συμβεί ισχυρή αγγειοσύσπαση. Επιπλέον, στην κλινική δοκιμή ATHOS-3, για τους 114 (70%) ασθενείς στην ομάδα της αγγειοτενσίνης II που έφτασαν στον στόχο της μέσης αρτηριακής πίεσης (MAP) μετά την 3η ώρα, ο διάμεσος χρόνος για την επίτευξη του στόχου MAP ήταν περίπου 5 λεπτά. Η αγγειοτενσίνη II τιτλοποιήθηκε για την επίτευξη του αποτελέσματος σε κάθε μεμονωμένο ασθενή.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ως μέρος του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (ΣΡΑΑ), η αγγειοτενσίνη II αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω αγγειοσύσπασης, αυξημένης απελευθέρωσης αλδοστερόνης από τη ζώνη σπειροειδούς των επινεφριδίων, επαναρρόφησης νατρίου και ύδατος στα κύτταρα του εγγύς εσπειραμένου σωληναρίου και έκκρισης βαζοπρεσσίνης. Η άμεση δράση της αγγειοτενσίνης II στα περιβάλλοντα τοιχώματα των αγγείων διευκολύνεται από τη σύνδεση με τον συζευγμένο με G-πρωτεΐνη υποδοχέα αγγειοτενσίνης τύπου 1 (AT-1) στα κύτταρα των λείων μυών των αγγείων, η οποία διεγείρει την φωσφορυλίωση της μυοσίνης που εξαρτάται από Ca2+/καλmodulin και προκαλεί συστολή των λείων μυών, με αποτέλεσμα την αγγειοσύσπαση. Το ΣΡΑΑ ρυθμίζεται τελικά από μια αρνητική ανάδραση της αγγειοτενσίνης II στην παραγωγή ρενίνης από τα παρασπειραματικά κύτταρα του εγγύς σπειραματικού σωληναρίου. Μη αναστρέψιμο σηπτικό σοκ που σχετίζεται με έντονη υποογκαιμία, μείωση του όγκου του εξωκυττάριου υγρού, μειωμένη καρδιακή παροχή, χαμηλή αρτηριακή πίεση και μειωμένη συστηματική αγγειακή αντίσταση προκαλεί αύξηση της έκκρισης ρενίνης από τα παρασπειραματικά κύτταρα, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα αγγειοτενσίνης II στο πλάσμα και αυξημένη έκκριση αλδοστερόνης από τον φλοιό των επινεφριδίων. Η σύνδεση της αγγειοτενσίνης II με τους υποδοχείς AT-1 προκαλεί δοσοεξαρτώμενη αγγειοσύσπαση τόσο των προσαγωγών όσο και των απαγωγών σπειραματικών αρτηριδίων. Η πιο έντονη επίδραση της αγγειοτενσίνης II παρατηρείται στα απαγωγά αρτηρίδια, οδηγώντας σε μειωμένη νεφρική αιματική ροή και αυξημένη πίεση σπειραματικής διήθησης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά την ενδοφλέβια έγχυση αγγειοτενσίνης II σε ενήλικες ασθενείς με σηπτικό ή άλλο κατανεμητικό σοκ, τα επίπεδα αγγειοτενσίνης II στο ορό που παρατηρήθηκαν ήταν παρόμοια στην αρχική γραμμή και την 3η ώρα μετά την ενδοφλέβια έγχυση. Μετά από 3 ώρες θεραπείας, το επίπεδο αγγειοτενσίνης Ι (το πρόδρομο πεπτίδιο της αγγειοτενσίνης II) στο πλάσμα, ωστόσο, μειώνεται κατά περίπου 40%.
Η επίσημη πληροφορία συνταγογράφησης σημειώνει ότι δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες που να εξετάζουν την απέκκριση της αγγειοτενσίνης II.
Η επίσημη πληροφορία συνταγογράφησης για την αγγειοτενσίνη II σημειώνει ότι δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες που να εξετάζουν την κατανομή της αγγειοτενσίνης II.
Η επίσημη πληροφορία συνταγογράφησης σημειώνει ότι η κάθαρση της αγγειοτενσίνης II δεν εξαρτάται από την ηπατική ή τη νεφρική λειτουργία.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται από την αμινοπεπτιδάση Α και το ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης 2 σε αγγειοτενσίνη-(2-8) [αγγειοτενσίνη III] και αγγειοτενσίνη-(1-7), αντίστοιχα, στο πλάσμα, στα ερυθροκύτταρα και σε πολλούς από τους κύριους οργανισμούς (δηλ. έντερο, νεφρό, ήπαρ και πνεύμονα). Η δράση της αγγειοτενσίνης III μέσω του υποδοχέα αγγειοτενσίνης Ι τύπου 1 (AT1) είναι περίπου 40% αυτής της αγγειοτενσίνης II· ωστόσο, η δραστηριότητα σύνθεσης αλδοστερόνης είναι παρόμοια με αυτή της αγγειοτενσίνης II. Η αγγειοτενσίνη-(1-7) ασκεί τις αντίθετες επιδράσεις της αγγειοτενσίνης II στους υποδοχείς AT1 και προκαλεί αγγειοδιαστολή. Παρόλα αυτά, η επίσημη πληροφορία συνταγογράφησης σημειώνει επίσης ότι δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες που να εξετάζουν τον μεταβολισμό της αγγειοτενσίνης II.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ενδοφλεβίως χορηγούμενης αγγειοτενσίνης II στο πλάσμα είναι μικρότερος από ένα λεπτό.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοσύσπασης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
M089EFU921
ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗ II
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγγειοσυσπαστικό
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αγγειοσύσπαση
Η αγγειοτενσίνη II είναι Αγγειοσυσπαστικό. Η φυσιολογική επίδραση της αγγειοτενσίνης II είναι μέσω της Αγγειοσύσπασης.
ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗ II
Αγγειοσυσπαστικό [EPC]; Αγγειοσύσπαση [PE]
Ημίσεια ζωή
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοσύσπασης.