ANILERIDINE
Ανιλεριδίνη
Για τη θεραπεία και διαχείριση πόνου (συστηματικού) και για χρήση ως επικουρικό φάρμακο αναισθησίας.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ανιλεριδίνη, ένα ισχυρό αναλγητικό, είναι ένα ανάλογο της πεθιδίνης. Η ανιλεριδίνη είναι χρήσιμη για την ανακούφιση του μέτριου έως σοβαρού πόνου. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως αναλγητικό βοηθητικό στη γενική αναισθησία με τον ίδιο τρόπο όπως η μεπεριδίνη για τη μείωση της απαιτούμενης ποσότητας αναισθητικού, για τη διευκόλυνση της χαλάρωσης και για τη μείωση του λαρυγγόσπασμου. Επιπλέον, η ανιλεριδίνη ασκεί ήπιες αντιισταμινικές, σπασμολυτικές και αντιβηχικές δράσεις. Η κύρια φαρμακολογική δράση της ανιλεριδίνης ασκείται στο ΚΝΣ. Η αναπνευστική καταστολή, όταν συμβαίνει, είναι βραχύτερης διάρκειας από αυτή που παρατηρείται με τη μορφίνη ή τη μεπεριδίνη όταν χρησιμοποιούνται ισοδύναμες αναλγητικές δόσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι οπιοειδείς υποδοχείς συνδέονται με υποδοχείς G-πρωτεΐνης και λειτουργούν τόσο ως θετικοί όσο και ως αρνητικοί ρυθμιστές της συναπτικής μετάδοσης μέσω G-πρωτεϊνών που ενεργοποιούν πρωτεΐνες-στόχους. Η σύνδεση του οπιοειδούς διεγείρει την ανταλλαγή GTP με GDP στο σύμπλοκο G-πρωτεΐνης. Καθώς το σύστημα-στόχος είναι η αδενυλική κυκλάση και το cAMP που βρίσκονται στην εσωτερική επιφάνεια της κυτταρικής μεμβράνης, τα οπιοειδή μειώνουν το ενδοκυτταρικό cAMP αναστέλλοντας την αδενυλική κυκλάση. Στη συνέχεια, η απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών που σχετίζονται με τον πόνο, όπως η ουσία P, ο GABA, η ντοπαμίνη, η ακετυλοχολίνη και η νοραδρεναλίνη, αναστέλλεται. Τα οπιοειδή αναστέλλουν επίσης την απελευθέρωση αγγειοπρεσσίνης, σωματοστατίνης, ινσουλίνης και γλυκαγόνης. Οπιοειδή όπως η ανιλεριδίνη κλείνουν τους υποδοχείς ασβεστίου N-τύπου που ελέγχονται από τάση (αγωνιστής υποδοχέα OP2) και ανοίγουν τους εσωτερικά ανορθωτικούς δίαυλους καλίου που εξαρτώνται από ασβέστιο (αγωνιστής υποδοχέων OP3 και OP1). Αυτό οδηγεί σε υπερπόλωση και μειωμένη νευρωνική διεγερσιμότητα.
ΟΞΕΙΑ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΦΩΣΦΟΡΙΚΗΣ ΑΝΙΛΕΡΙΔΙΝΗΣ ΑΥΞΑΝΕΙ ΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΣΤΟΝ ΕΓΚΕΦΑΛΟ ΤΗΣ 3-ΜΕΘΟΞΥ-4-ΥΔΡΟΞΥΦΑΙΝΥΛΑΙΘΥΛΕΝΓΛΥΚΟΛΗΣ ΣΟΥΛΦΑΤΗΣ ΣΕ ΑΡΟΥΡΑΙΟΥΣ ΜΕ ΔΟΖΟ-ΕΞΑΡΤΩΜΕΝΟ ΤΡΟΠΟ. Η ΑΥΞΗΣΗ ΤΟΥ TURNOVER ΤΗΣ ΝΟΡΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ ΣΤΟΝ ΕΓΚΕΦΑΛΟ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΕΙΝΑΙ ΕΙΔΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΤΩΝ ΝΑΡΚΩΤΙΚΩΝ ΑΝΑΛΓΗΤΙΚΩΝ.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ανιλεριδίνη απορροφάται από όλες τις οδούς χορήγησης.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
95%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός
Η ανιλεριδίνη παράγει P-αμινοφαινυλακετικό οξύ & νορπεμεριδίνη σε αρουραίους. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
Ηπατικός