ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B02AB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

APROTININ

Απροτινίνη

Στην κατηγορία αυτή υπάγονται τα αντίδοτα των αντιπηκτικών και άλλοι παράγοντες με αντιαιμορραγική δράση. Η θειική πρωταμίνη είναι αντίδοτο της ηπαρίνης. Η βιταμίνη Κ είναι αντίδοτο των κουμαρινικών αντιπηκτικών (βλ. 9.2.1). Το τρανεξαμικό οξύ αναστέλλει την ενεργοποίηση του …

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Μείωση της περιεγχειρητικής απώλειας αίματος σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αορτοστεφανιαία παράκαμψη με τη βοήθεια εξωσωματικής κυκλοφορίας.

medication

ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more

Δοκιμαστική χορήγηση αρχικής δόσης 1ml (10000ΚΙU). Δόση εφόδου σε εγχειρήσεις ανοικτής καρδιάς προ της στερνοτομής και μετά την αναισθησία 1-2000000 ΚΙU ενδοφλεβίως για 15-20 και μετά 1-2000000 ΚΙU στο σύστημα της εξωσωματικής κυκλοφορίας. Ακολουθεί συνεχής…

block

ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more

Κύηση.

warning

ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more

Σε προηγούμενη χορήγηση αυξημένος κίνδυνος αλλεργικών αντιδράσεων (συνιστάται η χορήγηση μιας δοκιμαστικής δόσης 1ml) και, εάν εμφανισθούν, διακοπή της θεραπείας. Επαρκής αντιπηκτική θεραπεία σε περιπτώσεις αυξημένου κινδύνου θρομβώσεων (λ.χ. σε εξωσωματική…

swap_horiz

ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Δρα ανασταλτικά σε θρομβολυτικά φάρμακα όπως π.χ. αλτεπλάση.

sick

ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Αλλεργικές αντιδράσεις (κνησμός, κνίδωση, δύσπνοια), υπόταση, βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, έμφραγμα μυοκαρδίου ή απόφραξη του μοσχεύματος, ανωμαλίες της νεφρικής λειτουργίας (συνήθως αναστρέψιμες).

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση 100% (IV) Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια (IV) δόση σημασμένης με ραδιενέργεια απροτινίνης, περίπου 25-40% της ραδιενέργειας απεκκρίνεται στα ούρα εντός 48 ωρών. Μετά από έγχυση 1 εκατομμυρίου KIU διάρκειας 30 λεπτών, περίπου…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η απροτινίνη αποικοδομείται αργά από λυσοσωμικά ένζυμα. Η απροτινίνη αποικοδομείται αργά από λυσοσωμικά ένζυμα. Η φυσιολογική νεφρική διαχείριση της απροτινίνης είναι παρόμοια με αυτή άλλων μικρών πρωτεϊνών, π.χ., ινσουλίνης.

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 2.11

Αντιινωδολυτικά - Αιμοστατικά

expand_more

Περιγραφή

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Κύηση.

Ανεπιθύμητες

Αλληλεπιδράσεις

Δρα ανασταλτικά σε θρομβολυτικά φάρμακα όπως π.χ. αλτεπλάση.

Προειδοποιήσεις

Δοσολογία

Σκευάσματα

TRASYLOL/Bayer: sol.iv.inf 500000 KIU*/ 50ml-vial x 1 * Kallikrein Inactivator Units

DrugBank

Description

expand_more

Αprotinin, γνωστός και ως bovine pancreatic trypsin inhibitor, BPTI (Trasylol, Bayer) είναι μια πρωτεΐνη που χρησιμοποιείται ως φάρμακο χορηγούμενο με έγχυση για τη μείωση της αιμορραγίας σε περίπλοκες επεμβάσεις, όπως η καρδιοχειρουργική και η εγχείρηση ήπατος. Ο κύριος μηχανισμός δράσης του είναι η επιβράδυνση της ινωλύσης, της διαδικασίας που οδηγεί στη διάσπαση των θρόμβων. Στόχος της χρήσης του είναι η μείωση της ανάγκης για μεταγγίσεις αίματος κατά τη διάρκεια της χειρουργικής, καθώς και η αποφυγή βλάβης οργάνων λόγω υπόταξης εξαιτίας σημαντικής απώλειας αίματος. Το φάρμακο αποσύρθηκε παγκοσμίως προσωρινά το 2007 μετά από μελέτες που έδειξαν ότι η χρήση αυξάνει τον κίνδυνο επιπλοκών ή θανάτου· μετά την επιβεβαίωση από μετερευνητικές μελέτες, το Trasylol αποσύρθηκε οριστικά και μόνιμα τον Μάιο 2008, εκτός — τουλάχιστον προς το παρόν — για πολύ περιορισμένη ερευνητική χρήση. [Wikipedia]

DrugBank

Indication

expand_more

Για προφυλακτική χρήση για τη μείωση της περιεγχειρητικής απώλειας αίματος και της ανάγκης μετάγγισης αίματος σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καρδιοπνευμονική παράκαμψη στο πλαίσιο CABG (κορυφαία παράκαμψη στεφανιαίας αρτηρίας) σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Ο aprotinin είναι ένας ευρύ φάσματος αναστολέας πρωτεασών που ρυθμίζει τη συστηματική φλεγμονώδη απόκριση (SIR) που συνδέεται με την καρδιοπνευμονική παράκαμψη (CPB) χειρουργείο. Η SIR προκύπτει από την αλληλένδετη ενεργοποίηση των συστημάτων αιμοστατικής, ινολυτικής, κυτταρικής και υδρωτικής φλεγμονώδους απόκρισης. Ο aprotinin, μέσω της αναστολής πολλαπλών μεσολαβητών (π.χ., kallikrein, plasmin), οδηγεί στη μείωση φλεγμονωδών αποκρίσεων, ινολυσης και παραγωγής θρομβίνης. Ο aprotinin αναστέλλει την απελευθέρωση προφλεγμονωδών κυτοκινών και διατηρεί την ομοιοστασία γλυκοπρωτεϊνών. Στις αιμοπετάλιες, ο aprotinin μειώνει την απώλεια γλυκοπρωτεϊνών (π.χ., GpIb, GpIIb/IIIa), ενώ στα κοκκιοκύτταρα αποτρέπει την έκφραση προφλεγμονωδών προσκολλητικών γλυκοπρωτεϊνών (π.χ., CD11b). Οι επιδράσεις της χρήσης aprotinin στην CPB περιλαμβάνουν μείωση της φλεγμονώδους απόκρισης, η οποία μεταφράζεται σε μειωμένες αγωγές αίματος από αλλογενείς μεταγγίσεις, μείωση αιμορραγίας και μειωμένη επανεξέταση του θωρακικού χώρου για αιμορραγία.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Ο aprotinin αναστέλλει πολλαπλές σερίνες πρωτεάσες, συγκεκριμένα τρυψίνη, χημυτρψίνη και πλασμίνη σε συγκέντρωση περίπου 125.000 IU/ml, και kallikrein σε 300.000 IU/ml. Η δράση του επί kallikrein οδηγεί στην αναστολή του σχηματισμού του παράγοντα XIIa. Ως αποτέλεσμα, αναστέλλονται τόσο η ενδογενής οδός πήξης όσο και η ινολυση. Η δράση του επί πλασμίνης επιβραδύνει τη ινολυση.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση: 100% (IV)

DrugBank

Half life

expand_more

Μετά από αυτή τη φάση διανομής, παρατηρείται πλάσμα ημιζωή περίπου 150 λεπτών. Σε μεταγενέστερες χρονικές στιγμές (μετά από 5 ώρες από τη χορήγηση) υπάρχει τελική φάση εξάλειψης με ημιζωή περίπου 10 ώρες.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης: Μετά από μια μεμονωμένη IV δόση ραδιοσημασμένου aprotinin, περίπου 25-40% της ραδιοδραστηριότητας εξαιρείται στα ούρα εντός 48 ωρών. Με τη χορήγηση 30 λεπτών έγχυσης 1 εκατομμυρίου KIU, περίπου 2% εξέρχεται ως άμεσο φάρμακο. Με μεγαλύτερη δόση 2 εκατομμύρια KIU σε 30 λεπτά, η απέκκριση ούρων μη μεταβολισμένου aprotinin αντιστοιχεί σε περίπου 9% της δόσης.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η απροτινίνη είναι ένας αναστολέας πρωτεασών ευρέος φάσματος που τροποποιεί τη συστηματική φλεγμονώδη απόκριση (ΣΦΑ) που σχετίζεται με την εγχείρηση καρδιοπνευμονικής παράκαμψης (ΚΠΠ). Η ΣΦΑ οδηγεί στην αλληλένδετη ενεργοποίηση των συστημάτων της αιμόστασης, της ινωδόλυσης, των κυτταρικών και χυμικών φλεγμονωδών αποκρίσεων. Η απροτινίνη, μέσω της αναστολής πολλαπλών μεσολαβητών [π.χ., καλλικρεΐνη, πλασμίνη], οδηγεί στην εξασθένηση των φλεγμονωδών αποκρίσεων, της ινωδόλυσης και της παραγωγής θρομβίνης. Η απροτινίνη αναστέλλει την απελευθέρωση προ-φλεγμονωδών κυτοκινών και διατηρεί την ομοιόσταση των γλυκοπρωτεϊνών. Στα αιμοπετάλια, η απροτινίνη μειώνει την απώλεια γλυκοπρωτεϊνών (π.χ., GpIb, GpIIb/IIIa), ενώ στα κοκκιοκύτταρα αποτρέπει την έκφραση προ-φλεγμονωδών συγκολλητικών γλυκοπρωτεϊνών (π.χ., CD11b). Τα αποτελέσματα της χρήσης απροτινίνης στην ΚΠΠ περιλαμβάνουν τη μείωση της φλεγμονώδους απόκρισης, η οποία μεταφράζεται σε μειωμένη ανάγκη για αλλογενείς μεταγγίσεις αίματος, μειωμένη αιμορραγία και μειωμένη μεσοθωρακική επανεπεμβατική προσέγγιση λόγω αιμορραγίας.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η απροτινίνη αναστέλλει τις σερινικές πρωτεάσες, συμπεριλαμβανομένης της θρυψίνης, της χυμοθρυψίνης και της πλασμίνης, σε συγκέντρωση περίπου 125.000 IU/mL, και την καλλικρεΐνη σε 300.000 IU/mL. Η αναστολή της καλλικρεΐνης αναστέλλει τον σχηματισμό του παράγοντα XIIa. Αυτό αναστέλλει την εσωτερική οδό πήξης και την ινωδόλυση. Η αναστολή της πλασμίνης επιβραδύνει επίσης την ινωδόλυση.

Η απροτινίνη αναστέλλει την απελευθέρωση προ-φλεγμονωδών κυτοκινών και διατηρεί την ομοιόσταση των γλυκοπρωτεϊνών. Στα αιμοπετάλια, η απροτινίνη μειώνει την απώλεια γλυκοπρωτεϊνών (π.χ., GpIb, GpIIb/IIIa), ενώ στα κοκκιοκύτταρα αποτρέπει την έκφραση προ-φλεγμονωδών συγκολλητικών γλυκοπρωτεϊνών (π.χ., CD11b).

Τα αποτελέσματα της χρήσης απροτινίνης στην καρδιοπνευμονική παράκαμψη περιλαμβάνουν τη μείωση της φλεγμονώδους απόκρισης, η οποία μεταφράζεται σε μειωμένη ανάγκη για αλλογενείς μεταγγίσεις αίματος, μειωμένη αιμορραγία και μειωμένη μεσοθωρακική επανεπεμβατική προσέγγιση λόγω αιμορραγίας.

Η απροτινίνη πιστεύεται ότι βελτιώνει την αιμόσταση κατά τη διάρκεια και μετά την καρδιοπνευμονική παράκαμψη, διατηρώντας τους υποδοχείς της μεμβράνης των αιμοπεταλίων που διατηρούν την συγκολλητική και συσσωρευτική ικανότητα των αιμοπεταλίων. Επιπλέον, η απροτινίνη αναστέλλει την ινωδόλυση μέσω της αναστολής της πλασμίνης και των καλλικρεϊνών του πλάσματος και των ιστών. Λόγω των επιδράσεών της στην καλλικρεΐνη, η απροτινίνη αναστέλλει επίσης την ενεργοποίηση του εσωτερικού συστήματος πήξης (δηλ., φάση επαφής της πήξης), μια διαδικασία που τόσο εκκινεί την πήξη όσο και προάγει την ινωδόλυση. Η σχετική συμβολή αυτών των επιδράσεων της απροτινίνης στην θεραπευτική δράση του φαρμάκου παραμένει να διευκρινιστεί πλήρως.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

100% (IV)

Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια (IV) δόση σημασμένης με ραδιενέργεια απροτινίνης, περίπου 25-40% της ραδιενέργειας απεκκρίνεται στα ούρα εντός 48 ωρών. Μετά από έγχυση 1 εκατομμυρίου KIU διάρκειας 30 λεπτών, περίπου 2% απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο. Μετά από μεγαλύτερη δόση 2 εκατομμυρίων KIU που εγχύθηκε σε 30 λεπτά, η νεφρική απέκκριση της αμετάβλητης απροτινίνης αντιστοιχεί περίπου στο 9% της δόσης.

Μετά από ενδοφλέβια (iv) χορήγηση, παρατηρείται ταχεία κατανομή της απροτινίνης στον συνολικό εξωκυττάριο χώρο, οδηγώντας σε ταχεία αρχική μείωση της συγκέντρωσης απροτινίνης στο πλάσμα.

Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση σημασμένης με ραδιενέργεια απροτινίνης, περίπου 25-40% της ραδιενέργειας απεκκρίνεται στα ούρα εντός 48 ωρών. Μετά από έγχυση 1 εκατομμυρίου KIU διάρκειας 30 λεπτών, περίπου 2% απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο. Μετά από μεγαλύτερη δόση 2 εκατομμυρίων KIU που εγχύθηκε σε 30 λεπτά, η νεφρική απέκκριση της αμετάβλητης απροτινίνης αντιστοιχεί περίπου στο 9% της δόσης.

Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η απροτινίνη συσσωρεύεται κυρίως στους νεφρούς. Η απροτινίνη, αφού διηθηθεί από τα σπειράματα, επαναρροφάται ενεργά από τα εγγύς εσπειραμένα σωληνάρια, όπου αποθηκεύεται σε φαγο-λυσοσώματα.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμες μελέτες σχετικά με την κατανομή της απροτινίνης στο μητρικό γάλα.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η απροτινίνη αποικοδομείται αργά από λυσοσωμικά ένζυμα.

Η απροτινίνη αποικοδομείται αργά από λυσοσωμικά ένζυμα. Η φυσιολογική νεφρική διαχείριση της απροτινίνης είναι παρόμοια με αυτή άλλων μικρών πρωτεϊνών, π.χ., ινσουλίνης.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Μετά από αυτή τη φάση κατανομής, παρατηρείται χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα περίπου 150 λεπτών. Σε μεταγενέστερα χρονικά σημεία (δηλ., μετά από 5 ώρες από τη χορήγηση) υπάρχει μια τελική φάση απέκκρισης με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 10 ωρών.

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που δρουν για να σταματήσουν τη ροή του αίματος. Οι απορροφήσιμοι αιμοστατικοί παράγοντες σταματούν την αιμορραγία είτε με τον σχηματισμό τεχνητού θρόμβου είτε παρέχοντας έναν μηχανικό φορέα που διευκολύνει την πήξη όταν εφαρμόζεται απευθείας στην αιμορραγούσα επιφάνεια. Αυτοί οι παράγοντες δρουν περισσότερο στο τριχοειδές επίπεδο και δεν είναι αποτελεσματικοί στην ανάσχεση αρτηριακής ή φλεβικής αιμορραγίας υπό σημαντική ενδοαγγειακή πίεση.

Αναστολείς σερινικών πρωτεασών που αναστέλλουν τη θρυψίνη. Μπορεί να είναι ενδογενείς ή εξωγενείς ενώσεις.

Εξωγενείς ή ενδογενείς ενώσεις που αναστέλλουν τις ΣΕΡΙΝΙΚΕΣ ΕΝΔΟΠΕΠΤΙΔΑΣΕΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

04XPW8C0FL

APROTININ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιινωδολυτικό Μέσο

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μειωμένη Ινωδόλυση

Η απροτινίνη είναι ένα Αντιινωδολυτικό Μέσο. Η φυσιολογική επίδραση της απροτινίνης είναι μέσω της Μειωμένης Ινωδόλυσης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

150 λεπτά (διανομή); 10 ώρες (τελική φάση εξάλειψης)

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

100%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

16130295

Μοριακός τύπος

C284H432N84O79S7

Μοριακό βάρος

6511.0

IUPAC

(3S)-4-[[(2S)-1-[[(1R,2aS,4S,5aS,8aS,11aS,13S,14aS,16S,17aR,19S,20aS,25S,26aS,29aS,31S,32aS,34S,35aS,37R,38aS,41aS,42R,44aS,45S,47aS,48S,50aS,51S,53aS,54R,56aS,57S,59aS,60S,62aS,63S,66S,69S,72S,75S,78S,81S,84S,87S,90S,93R)-29a,62a,69,84-tetrakis(4-aminobutyl)-35a,75,78-tris(2-amino-2-oxoethyl)-14a-(3-amino-3-oxopropyl)-8a,41a,72-tribenzyl-50a,53a-bis[(2S)-butan-2-yl]-47a,48,56a,81,90-pentakis(3-carbamimidamidopropyl)-31,60-bis(2-carboxyethyl)-42-[[2-[[2-[[(1S)-1-carboxyethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]carbamoyl]-57-(carboxymethyl)-11a,13,45-tris[(1R)-1-hydroxyethyl]-66-(hydroxymethyl)-2a,16,38a,44a-tetrakis[(4-hydroxyphenyl)methyl]-26a,32a,59a,63,87-pentamethyl-20a,34-bis(2-methylpropyl)-51-(2-methylsulfanylethyl)-1a,3,4a,7a,9,10a,12,13a,15,16a,18,19a,22a,24,25a,28a,30,31a,33,34a,36,37a,40a,43a,44,46a,47,49a,50,52a,53,55a,56,58a,59,61a,62,64a,65,68,71,74,77,80,83,86,89,92,95,98-pentacontaoxo-5a-propan-2-yl-39,40,66a,67a,70a,71a-hexathia-a,2,3a,6a,8,9a,11,12a,14,15a,17,18a,21a,23,24a,27a,29,30a,32,33a,35,36a,39a,42a,43,45a,46,48a,49,51a,52,54a,55,57a,58,60a,61,63a,64,67,70,73,76,79,82,85,88,91,94,97-pentacontazahexacyclo[91.71.4.454,117.04,8.019,23.025,29]doheptacontahectan-37-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-oxobutanoic acid

InChIKey

ZPNFWUPYTFPOJU-LPYSRVMUSA-N

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Αναστολείς σερινικών πρωτεασών που αναστέλλουν τη θρυψίνη. Μπορεί να είναι ενδογενείς ή εξωγενείς ενώσεις.

Εξωγενείς ή ενδογενείς ενώσεις που αναστέλλουν τις ΣΕΡΙΝΙΚΕΣ ΕΝΔΟΠΕΠΤΙΔΑΣΕΣ.

APROTININ

Απροτινίνη

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Αντιινωδολυτικά - Αιμοστατικά

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Route of elimination

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Βιοδιαθεσιμότητα

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία