Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B02AB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

APROTININ

Απροτινίνη

Για προφυλακτική χρήση για τη μείωση της περιεγχειρητικής απώλειας αίματος και της ανάγκης μετάγγισης αίματος σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καρδιοπνευμονική παράκαμψη στο πλαίσιο CABG (κορυφαία παράκαμψη στεφανιαίας αρτηρίας) σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δοκιμαστική χορήγηση αρχικής δόσης 1ml (10000ΚΙU). Δόση εφόδου σε εγχειρήσεις ανοικτής καρδιάς προ της στερνοτομής και μετά την αναισθησία 1-2000000 ΚΙU ενδοφλεβίως για 15-20 και μετά 1-2000000 ΚΙU στο σύστημα της εξωσωματικής κυκλοφορίας. Ακολουθεί συνεχής…
block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Κύηση.
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Σε προηγούμενη χορήγηση αυξημένος κίνδυνος αλλεργικών αντιδράσεων (συνιστάται η χορήγηση μιας δοκιμαστικής δόσης 1ml) και, εάν εμφανισθούν, διακοπή της θεραπείας. Επαρκής αντιπηκτική θεραπεία σε περιπτώσεις αυξημένου κινδύνου θρομβώσεων (λ.χ. σε εξωσωματική…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δρα ανασταλτικά σε θρομβολυτικά φάρμακα όπως π.χ. αλτεπλάση.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αλλεργικές αντιδράσεις (κνησμός, κνίδωση, δύσπνοια), υπόταση, βραδυκαρδία ή ταχυκαρδία, έμφραγμα μυοκαρδίου ή απόφραξη του μοσχεύματος, ανωμαλίες της νεφρικής λειτουργίας (συνήθως αναστρέψιμες).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Ο aprotinin αναστέλλει πολλαπλές σερίνες πρωτεάσες, συγκεκριμένα τρυψίνη, χημυτρψίνη και πλασμίνη σε συγκέντρωση περίπου 125.000 IU/ml, και kallikrein σε 300.000 IU/ml. Η δράση του επί kallikrein οδηγεί στην αναστολή του σχηματισμού του παράγοντα XIIa. Ως…
Φαρμακοδυναμική
Ο aprotinin είναι ένας ευρύ φάσματος αναστολέας πρωτεασών που ρυθμίζει τη συστηματική φλεγμονώδη απόκριση (SIR) που συνδέεται με την καρδιοπνευμονική παράκαμψη (CPB) χειρουργείο. Η SIR προκύπτει από την αλληλένδετη ενεργοποίηση των συστημάτων αιμοστατικής,…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση 100% (IV) Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια (IV) δόση σημασμένης με ραδιενέργεια απροτινίνης, περίπου 25-40% της ραδιενέργειας απεκκρίνεται στα ούρα εντός 48 ωρών. Μετά από έγχυση 1 εκατομμυρίου KIU διάρκειας 30 λεπτών, περίπου…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η απροτινίνη αποικοδομείται αργά από λυσοσωμικά ένζυμα. Η απροτινίνη αποικοδομείται αργά από λυσοσωμικά ένζυμα. Η φυσιολογική νεφρική διαχείριση της απροτινίνης είναι παρόμοια με αυτή άλλων μικρών πρωτεϊνών, π.χ., ινσουλίνης.
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Αprotinin, γνωστός και ως bovine pancreatic trypsin inhibitor, BPTI (Trasylol, Bayer) είναι μια πρωτεΐνη που χρησιμοποιείται ως φάρμακο χορηγούμενο με έγχυση για τη μείωση της αιμορραγίας σε περίπλοκες επεμβάσεις, όπως η καρδιοχειρουργική και η εγχείρηση ήπατος. Ο κύριος μηχανισμός δράσης του είναι η επιβράδυνση της ινωλύσης, της διαδικασίας που οδηγεί στη διάσπαση των θρόμβων. Στόχος της χρήσης του είναι η μείωση της ανάγκης για μεταγγίσεις αίματος κατά τη διάρκεια της χειρουργικής, καθώς και η αποφυγή βλάβης οργάνων λόγω υπόταξης εξαιτίας σημαντικής απώλειας αίματος. Το φάρμακο αποσύρθηκε παγκοσμίως προσωρινά το 2007 μετά από μελέτες που έδειξαν ότι η χρήση αυξάνει τον κίνδυνο επιπλοκών ή θανάτου· μετά την επιβεβαίωση από μετερευνητικές μελέτες, το Trasylol αποσύρθηκε οριστικά και μόνιμα τον Μάιο 2008, εκτός — τουλάχιστον προς το παρόν — για πολύ περιορισμένη ερευνητική χρήση. [Wikipedia]
DrugBank

Indication

expand_more
Για προφυλακτική χρήση για τη μείωση της περιεγχειρητικής απώλειας αίματος και της ανάγκης μετάγγισης αίματος σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καρδιοπνευμονική παράκαμψη στο πλαίσιο CABG (κορυφαία παράκαμψη στεφανιαίας αρτηρίας) σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Ο aprotinin είναι ένας ευρύ φάσματος αναστολέας πρωτεασών που ρυθμίζει τη συστηματική φλεγμονώδη απόκριση (SIR) που συνδέεται με την καρδιοπνευμονική παράκαμψη (CPB) χειρουργείο. Η SIR προκύπτει από την αλληλένδετη ενεργοποίηση των συστημάτων αιμοστατικής, ινολυτικής, κυτταρικής και υδρωτικής φλεγμονώδους απόκρισης. Ο aprotinin, μέσω της αναστολής πολλαπλών μεσολαβητών (π.χ., kallikrein, plasmin), οδηγεί στη μείωση φλεγμονωδών αποκρίσεων, ινολυσης και παραγωγής θρομβίνης. Ο aprotinin αναστέλλει την απελευθέρωση προφλεγμονωδών κυτοκινών και διατηρεί την ομοιοστασία γλυκοπρωτεϊνών. Στις αιμοπετάλιες, ο aprotinin μειώνει την απώλεια γλυκοπρωτεϊνών (π.χ., GpIb, GpIIb/IIIa), ενώ στα κοκκιοκύτταρα αποτρέπει την έκφραση προφλεγμονωδών προσκολλητικών γλυκοπρωτεϊνών (π.χ., CD11b). Οι επιδράσεις της χρήσης aprotinin στην CPB περιλαμβάνουν μείωση της φλεγμονώδους απόκρισης, η οποία μεταφράζεται σε μειωμένες αγωγές αίματος από αλλογενείς μεταγγίσεις, μείωση αιμορραγίας και μειωμένη επανεξέταση του θωρακικού χώρου για αιμορραγία.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο aprotinin αναστέλλει πολλαπλές σερίνες πρωτεάσες, συγκεκριμένα τρυψίνη, χημυτρψίνη και πλασμίνη σε συγκέντρωση περίπου 125.000 IU/ml, και kallikrein σε 300.000 IU/ml. Η δράση του επί kallikrein οδηγεί στην αναστολή του σχηματισμού του παράγοντα XIIa. Ως αποτέλεσμα, αναστέλλονται τόσο η ενδογενής οδός πήξης όσο και η ινολυση. Η δράση του επί πλασμίνης επιβραδύνει τη ινολυση.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: 100% (IV)
DrugBank

Half life

expand_more
Μετά από αυτή τη φάση διανομής, παρατηρείται πλάσμα ημιζωή περίπου 150 λεπτών. Σε μεταγενέστερες χρονικές στιγμές (μετά από 5 ώρες από τη χορήγηση) υπάρχει τελική φάση εξάλειψης με ημιζωή περίπου 10 ώρες.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Μετά από μια μεμονωμένη IV δόση ραδιοσημασμένου aprotinin, περίπου 25-40% της ραδιοδραστηριότητας εξαιρείται στα ούρα εντός 48 ωρών. Με τη χορήγηση 30 λεπτών έγχυσης 1 εκατομμυρίου KIU, περίπου 2% εξέρχεται ως άμεσο φάρμακο. Με μεγαλύτερη δόση 2 εκατομμύρια KIU σε 30 λεπτά, η απέκκριση ούρων μη μεταβολισμένου aprotinin αντιστοιχεί σε περίπου 9% της δόσης.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

150 λεπτά (διανομή); 10 ώρες (τελική φάση εξάλειψης)
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

100%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
16130295
Μοριακός τύπος
C284H432N84O79S7
Μοριακό βάρος
6511.0
IUPAC
(3S)-4-[[(2S)-1-[[(1R,2aS,4S,5aS,8aS,11aS,13S,14aS,16S,17aR,19S,20aS,25S,26aS,29aS,31S,32aS,34S,35aS,37R,38aS,41aS,42R,44aS,45S,47aS,48S,50aS,51S,53aS,54R,56aS,57S,59aS,60S,62aS,63S,66S,69S,72S,75S,78S,81S,84S,87S,90S,93R)-29a,62a,69,84-tetrakis(4-aminobutyl)-35a,75,78-tris(2-amino-2-oxoethyl)-14a-(3-amino-3-oxopropyl)-8a,41a,72-tribenzyl-50a,53a-bis[(2S)-butan-2-yl]-47a,48,56a,81,90-pentakis(3-carbamimidamidopropyl)-31,60-bis(2-carboxyethyl)-42-[[2-[[2-[[(1S)-1-carboxyethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]carbamoyl]-57-(carboxymethyl)-11a,13,45-tris[(1R)-1-hydroxyethyl]-66-(hydroxymethyl)-2a,16,38a,44a-tetrakis[(4-hydroxyphenyl)methyl]-26a,32a,59a,63,87-pentamethyl-20a,34-bis(2-methylpropyl)-51-(2-methylsulfanylethyl)-1a,3,4a,7a,9,10a,12,13a,15,16a,18,19a,22a,24,25a,28a,30,31a,33,34a,36,37a,40a,43a,44,46a,47,49a,50,52a,53,55a,56,58a,59,61a,62,64a,65,68,71,74,77,80,83,86,89,92,95,98-pentacontaoxo-5a-propan-2-yl-39,40,66a,67a,70a,71a-hexathia-a,2,3a,6a,8,9a,11,12a,14,15a,17,18a,21a,23,24a,27a,29,30a,32,33a,35,36a,39a,42a,43,45a,46,48a,49,51a,52,54a,55,57a,58,60a,61,63a,64,67,70,73,76,79,82,85,88,91,94,97-pentacontazahexacyclo[91.71.4.454,117.04,8.019,23.025,29]doheptacontahectan-37-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-oxobutanoic acid
InChIKey
ZPNFWUPYTFPOJU-LPYSRVMUSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που δρουν για να σταματήσουν τη ροή του αίματος. Οι απορροφήσιμοι αιμοστατικοί παράγοντες σταματούν την αιμορραγία είτε με τον σχηματισμό τεχνητού θρόμβου είτε παρέχοντας έναν μηχανικό φορέα που διευκολύνει την πήξη όταν εφαρμόζεται απευθείας στην αιμορραγούσα επιφάνεια. Αυτοί οι παράγοντες δρουν περισσότερο στο τριχοειδές επίπεδο και δεν είναι αποτελεσματικοί στην ανάσχεση αρτηριακής ή φλεβικής αιμορραγίας υπό σημαντική ενδοαγγειακή πίεση.

Αναστολείς σερινικών πρωτεασών που αναστέλλουν τη θρυψίνη. Μπορεί να είναι ενδογενείς ή εξωγενείς ενώσεις.

Εξωγενείς ή ενδογενείς ενώσεις που αναστέλλουν τις ΣΕΡΙΝΙΚΕΣ ΕΝΔΟΠΕΠΤΙΔΑΣΕΣ.