ARBEKACIN
**Ενδείξεις** Η αρμπικασίνη χρησιμοποιείται για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων ανθεκτικών σε πολλαπλά φάρμακα, όπως ο *Staphylococcus aureus* ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη (MRSA).
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ημισυνθετικό αντιβιοτικό αμινογλυκοσίδης. Χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων ανθεκτικών σε πολλαπλά φάρμακα, όπως ο Staphylococcus aureus ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη (MRSA).
Η αμικασίνη είναι επίσης νεφροτοξική και ωτοτοξική.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Η αρμπικασίνη χρησιμοποιείται για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων ανθεκτικών σε πολλαπλά φάρμακα, όπως ο Staphylococcus aureus ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη (MRSA).
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Οι αμινογλυκοσίδες, όπως η αρμπικασίνη, δρουν δεσμευόμενες στην υπομονάδα 30S του βακτηριακού ριβοσώματος, προκαλώντας λανθασμένη ανάγνωση του t-RNA, με αποτέλεσμα το βακτήριο να μην μπορεί να συνθέσει πρωτεΐνες ζωτικής σημασίας για την ανάπτυξή του.
Απαιτείται ενέργεια για την πρόσληψη των αμινογλυκοσιδών στο βακτηριακό κύτταρο. Οι αναερόβιοι έχουν λιγότερη διαθέσιμη ενέργεια για αυτή την πρόσληψη, επομένως οι αμινογλυκοσίδες είναι λιγότερο δραστικές έναντι των αναερόβιων.
Οι αμινογλυκοσίδες είναι κυρίως χρήσιμες σε λοιμώξεις που αφορούν αερόβια, Gram-αρνητικά βακτήρια, όπως Pseudomonas, Acinetobacter και Enterobacter.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Οι αμινογλυκοσίδες, όπως η αρμπικασίνη, αναστέλλουν την πρωτεϊνοσύνθεση σε ευαίσθητα βακτήρια με μη αναστρέψιμη δέσμευση στις υπομονάδες 30S και 16S των βακτηριακών ριβοσωμάτων.
Συγκεκριμένα, η αρμπικασίνη δεσμεύεται σε τέσσερα νουκλεοτίδια του 16S rRNA και ένα μεμονωμένο αμινοξύ της πρωτεΐνης S12. Αυτό παρεμβαίνει στην περιοχή αποκωδικοποίησης κοντά στο νουκλεοτίδιο 1400 στο 16S rRNA της υπομονάδας 30S. Αυτή η περιοχή αλληλεπιδρά με την ‘wobble’ βάση στο αντικωδικόνιο του tRNA.
Αυτό οδηγεί σε λανθασμένη ανάγνωση του mRNA, οπότε λανθασμένα αμινοξέα εισάγονται στο πολυπεπτίδιο, οδηγώντας σε μη λειτουργικά ή τοξικά πεπτίδια και στη διάσπαση των πολυσωμάτων σε μη λειτουργικά μονοσωμάτια.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Οι αμινογλυκοσίδες δεν απορροφώνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η απορρόφησή τους βελτιώνεται σημαντικά με την παρεντερική χορήγηση.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
3 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
3-12%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Η ωτοτοξικότητα και η νεφροτοξικότητα είναι οι σοβαρότερες ανεπιθύμητες ενέργειες της θεραπείας με αμινογλυκοσίδες και είναι πιθανότερο να συμβούν σε ασθενείς με ιστορικό νεφρικής δυσλειτουργίας ή σε όσους λαμβάνουν άλλα ωτοτοξικά ή/και νεφροτοξικά φάρμακα.
Η φυσιολογική διάρκεια της ενδομυϊκής (IM) ή ενδοφλέβιας (IV) θεραπείας με αμινογλυκοσίδες είναι 7-10 ημέρες. Αν και μπορεί να είναι απαραίτητη μια μεγαλύτερη διάρκεια σε ορισμένες περιπτώσεις, η τοξικότητα είναι πιθανότερο να συμβεί όταν η θεραπεία με αμινογλυκοσίδες συνεχίζεται για περισσότερο από 10 ημέρες.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η Αρμπεκακίνη είναι μια αμινογλυκοσίδη. Οι αμινογλυκοσίδες λειτουργούν δεσμευόμενες στις βακτηριακές υπομονάδες 30S των ριβοσωμάτων, προκαλώντας λανθασμένες αναγνώσεις του t-RNA και εμποδίζοντας την παραγωγή πρωτεϊνών. Οι αναερόβιοι είναι λιγότερο ευαίσθητοι στις αμινογλυκοσίδες επειδή δεν δαπανούν τόση ενέργεια όσο οι αερόβιοι για την πρόσληψη χημικών ουσιών όπως οι αμινογλυκοσίδες. Οι αμινογλυκοσίδες είναι χρήσιμες κυρίως σε λοιμώξεις που περιλαμβάνουν αερόβια, Gram-αρνητικά βακτήρια, όπως Pseudomonas, Acinetobacter και Enterobacter.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η Αρμπεκακίνη δεσμεύεται μη αναστρέψιμα στις βακτηριακές υπομονάδες 30S και 16S των ριβοσωμάτων, εμποδίζοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών. Η Αρμπεκακίνη δεσμεύεται σε 4 νουκλεοτίδια της υπομονάδας 16S και 1 αμινοξύ της πρωτεΐνης S12 για να παρέμβει στην περιοχή αποκωδικοποίησης γύρω από το νουκλεοτίδιο 1400 στην υπομονάδα 16S. Η παρεμβολή στην περιοχή αποκωδικοποίησης παρεμβαίνει στην αλληλεπίδρασή της με τη βάση wobble του tRNA. Αυτή η παρεμποδισμένη αλληλεπίδραση προκαλεί λανθασμένη ανάγνωση του mRNA και την εισαγωγή λανθασμένων αμινοξέων στην πρωτεΐνη. Αυτές οι ελλιπείς πρωτεΐνες δεν μπορούν να λειτουργήσουν ή μπορεί ακόμη και να είναι τοξικές.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Οι αμινογλυκοσίδες δεν απορροφώνται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η απορρόφησή τους βελτιώνεται σημαντικά με παρεντερική χορήγηση.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
3-12%
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
3 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.