ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N01BB08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ARTICAINE

Αρτικαΐνη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Αναισθητικά, τοπικά - Αμίδια.

Εμπορικά Ονόματα

ARTIKAMINE ORABLOC

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 07/2022

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Μέγ. δόση7 mg αρτικαΐνης ανά kg σωματικού βάρους (έως 500 mg ή 12,5 ml)
Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με σοβαρή ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία

Ιδιαίτερη προσοχή, χρησιμοποιήστε την ελάχιστη απαιτούμενη δόση.
Παιδιατρικός πληθυσμός (Παιδιά και Έφηβοι)

ΔόσηΕλάχιστος απαιτούμενος όγκος, προσαρμόζεται εξατομικευμένα

Μέγ. δόση5 mg αρτικαΐνης ανά kg σωματικού βάρους

Δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
υπερευαισθησία σε άλλα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου
σοβαρές διαταραχές της καρδιακής ώσης και της αγωγιμότητας (π.χ. κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου ή 3ου βαθμού, εκσεσημασμένη βραδυκαρδία)
οξεία μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια (οξεία συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια)
σοβαρή υπόταση
παιδιά ηλικίας κάτω των 4 ετών
αναισθησία των τελικών νευρικών κλάδων
γλαύκωμα κλειστής γωνίας

Πληθυσμόςασθενείς
υπερθυρεοειδισμός

Πληθυσμόςασθενείς
παροξυσμική ταχυκαρδία ή απόλυτες αρρυθμίες με γρήγορο καρδιακό ρυθμό

Πληθυσμόςασθενείς
πρόσφατο (3 έως 6 μήνες) έμφραγμα του μυοκαρδίου

Πληθυσμόςασθενείς
πρόσφατη (3 μήνες) χειρουργική επέμβαση αορτοστεφανιαίας παράκαμψης (bypass)

Πληθυσμόςασθενείς
λήψη μη καρδιοεκλεκτικών β-αναστολέων (π.χ. προπρανολόλη)

Πληθυσμόςασθενείς
φαιοχρωμοκύττωμα

Πληθυσμόςασθενείς
σοβαρή υπέρταση

Πληθυσμόςασθενείς
συγχορηγούμενη θεραπευτική αγωγή με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή αναστολείς της ΜΑΟ
ενδοφλέβια χρήση
βρογχικό άσθμα με υπερευαισθησία στα θειώδη

Πληθυσμόςάτομα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανεπάρκεια χολινεστεράσης
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ανεπάρκεια χολινεστεράσης

Να χορηγείται μόνο παρουσία ισχυρών ενδείξεων
Διαταραχές της πήξης του αίματος
ιδιαίτερη προσοχή

Να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή
Σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
ιδιαίτερη προσοχή

Να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή
Συγχορηγούμενη θεραπευτική αγωγή με εισπνεόμενα αλογονωμένα αναισθητικά
ιδιαίτερη προσοχή

Να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
Ιστορικό επιληψίας
ιδιαίτερη προσοχή

Να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)
Καρδιαγγειακές νόσοι (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία νόσος, στηθάγχη, ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, καρδιακή αρρυθμία, υπέρταση)
ιδιαίτερη προσοχή

Να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή
Αρτηριοσκλήρυνση
ιδιαίτερη προσοχή

Να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή
Διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, ιστορικό εγκεφαλικών επεισοδίων
ιδιαίτερη προσοχή

Να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή
Χρόνια βρογχίτιδα, πνευμονικό εμφύσημα
ιδιαίτερη προσοχή

Να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή
Σακχαρώδης διαβήτης
ιδιαίτερη προσοχή

Να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή
Έντονο άγχος
ιδιαίτερη προσοχή

Να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή
Ένεση σε περιοχή με φλεγμονή (μόλυνση)

Να αποφεύγεται
Πριν από τη χρήση

Πληθυσμόςασθενής

Ερωτήσεις σχετικά με το ιατρικό ιστορικό, τυχόν συγχορηγούμενη θεραπευτική αγωγή και διατήρηση προφορικής επαφής. Πραγματοποίηση δοκιμαστικής ένεσης με το 5 ή 10% της δόσης σε περίπτωση κινδύνου αλλεργίας.
Αποφυγή ανεπιθύμητων ενεργειών

Επιλογή της χαμηλότερης δυνατής δόσης. Πριν από την ένεση, εκτέλεση αναρρόφησης σε δύο στάδια (για την αποφυγή ακούσιας ενδοαγγειακής ένεσης).
Παρακολούθηση και επείγουσα ανάνηψη

Ο εξοπλισμός και τα φάρμακα που είναι απαραίτητα πρέπει να είναι άμεσα διαθέσιμα (οξυγόνο, αντισπασμωδικά φάρμακα, μυοχαλαρωτικά, ατροπίνη, βαζοπρεσσίνη ή επινεφρίνη σε περίπτωση σοβαρών αλλεργικών ή αναφυλακτικών αντιδράσεων).
Κατανάλωση τροφής μετά την αναισθησία
σύσταση

Πληθυσμόςασθενής

Να μην καταναλώσει τροφή μέχρι να παρέλθει η δράση της αναισθησίας
Κίνδυνος ακούσιου τραυματισμού των μαλακών ιστών
προειδοποίηση

Πληθυσμόςμικρά παιδιά

Οι φροντιστές των μικρών παιδιών θα πρέπει να προειδοποιούνται για τον κίνδυνο ακούσιου τραυματισμού των μαλακών ιστών λόγω αυτοδαγκώματος, εξαιτίας του παρατεταμένου μουδιάσματος των μαλακών ιστών.
Μεταδιθειώδες νάτριο (E223)
προσοχή
Περιεκτικότητα σε νάτριο

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαφορετικά αναισθητικά
προσοχή

Αθροιστική επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα και στο ΚΝΣ

ΣύστασηΝα δίνεται προσοχή
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή αναστολείς της ΜΑΟ με αγγειοσυσταλτικά συμπαθομιμητικά (π.χ. αδρεναλίνη)
αντένδειξη

Ενίσχυση των υπερτασικών επιδράσεων

ΣύστασηΑντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις)
Μη καρδιοεκλεκτικοί β-αναστολέες
προσοχή

Αναφορά στην παράγραφο 4.3 για πληροφορίες

ΣύστασηΣυμβουλευτείτε παράγραφο 4.3
Από του στόματος αντιδιαβητικά με αδρεναλίνη (επινεφρίνη)
παρακολούθηση

Εξασθένηση της επίδρασης των αντιδιαβητικών λόγω αναστολής απελευθέρωσης ινσουλίνης

ΣύστασηΠαρακολούθηση γλυκόζης
Εισπνεόμενα αναισθητικά (π.χ. αλοθάνιο) με κατεχολαμίνες
προσοχή

Αύξηση της ευαισθησίας του μυοκαρδίου, πρόκληση αρρυθμιών

ΣύστασηΠαρακολούθηση
Φαινοθειαζίνες με επινεφρίνη
προσοχή

Επηρεασμός των υπερτασικών επιδράσεων της επινεφρίνης

ΣύστασηΝα αποφεύγεται η συγχορηγούμενη θεραπεία. Εάν απαιτείται, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
Αντιπηκτική θεραπεία (π.χ. ηπαρίνη ή ακετυλοσαλικυλικό οξύ)
προσοχή

Κίνδυνος σοβαρής αιμορραγίας από ακούσια αγγειακή παρακέντηση, αυξημένη τάση για αιμορραγία

ΣύστασηΛήψη ιδιαίτερης προσοχής

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Αντίδραση υπερευαισθησίας
Αναφυλακτικό σοκ

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Οιδηματώδης διόγκωση στο σημείο της ένεσης
Φλεγμονή στο σημείο της ένεσης
Οίδημα προσώπου (αγγειοοίδημα)
Διόγκωση στο άνω ή/και κάτω χείλος ή/και στα μάγουλα
Οίδημα της γλώσσας με φαρυγγικό κόμβο
Έμετος (λόγω μεταδιθειώδους νατρίου)
Διάρροια (λόγω μεταδιθειώδους νατρίου)
Συριγμός (λόγω μεταδιθειώδους νατρίου)
Οξείες κρίσεις άσθματος (λόγω μεταδιθειώδους νατρίου)
Διαταραχή της συνείδησης (λόγω μεταδιθειώδους νατρίου)
Καταπληξία (λόγω μεταδιθειώδους νατρίου)

Δέρμα

Ερυθρότητα δέρματος
Κνησμός
Κνίδωση

Οφθαλμικές

Επιπεφυκίτιδα
Θολή όραση
Τύφλωση
Διπλωπία

Αναπνευστικό

Ρινίτιδα
Δυσκολία στην αναπνοή
Αναπνευστικές διαταραχές
Αναπνευστική ανακοπή
Ταχύπνοια
Βραδύπνοια
Άπνοια

Γαστρεντερικό

Δυσκολία στην κατάποση
Ναυτία
Έμετος

Νευρικό

Παραισθησία
Υπαισθησία
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Λήθαργος
Απώλεια συνείδησης
Κώμα
Μυϊκός τρόμος
Γενικευμένοι σπασμοί

Ψυχιατρικές

Διέγερση
Νευρικότητα

Μυοσκελετικό

Μυϊκές συσπάσεις

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Νευρικές βλάβες (π.χ. πάρεση προσωπικού νεύρου)
Μειωμένη γευστική ευαισθησία στη στοματοπροσωπική περιοχή

Οφθαλμικές διαταραχές

Προσωρινές διαταραχές της όρασης

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Καρδιακές αρρυθμίες
Βραδυκαρδία
Καρδιακή ανεπάρκεια

Αγγειακές

Αύξηση αρτηριακής πίεσης
Υπόταση
Καταπληξία

Γενικές

Ισχαιμικές ζώνες στο σημείο της ένεσης
Νέκρωση ιστών

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
το ORABLOC πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο μετά από προσεκτική ανάλυση της σχέσης οφέλους-κινδύνου.

Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση της αρτικαΐνης σε έγκυες γυναίκες, παρά μόνο κατά τον τοκετό. Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει άμεσες ή έμμεσες δυσμενείς επιδράσεις της αρτικαΐνης στην κύηση, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) είναι τοξική για την αναπαραγωγή σε δόσεις υψηλότερες από τη μέγιστη συνιστώμενη δόση (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) και η αρτικαΐνη διαπερνούν τον φραγμό του πλακούντα, αν και η αρτικαΐνη τον διαπερνά σε μικρότερο βαθμό σε σχέση με άλλα τοπικά αναισθητικά. Οι συγκεντρώσεις αρτικαΐνης στον ορό που μετρήθηκαν σε νεογνά ήταν περίπου στο 30% των επιπέδων της μητέρας. Στην περίπτωση ακούσιας ενδοαγγειακής χορήγησης στη μητέρα, η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) μπορεί να μειώσει τη διάχυση της μήτρας.
Γαλουχία
δεν είναι απαραίτητο να αναστέλλεται ο θηλασμός για βραχυπρόθεσμη χρήση.

Ως αποτέλεσμα της ταχείας πτώσης των επιπέδων στον ορό και της ταχείας αποβολής, δεν ανιχνεύονται κλινικά σημαντικές ποσότητες αρτικαΐνης στο μητρικό γάλα. Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) μεταφέρεται στο μητρικό γάλα αλλά έχει επίσης μικρό χρόνο ημίσειας ζωής.
Γονιμότητα
Σε θεραπευτικές δόσεις, δεν αναμένονται ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα σε ανθρώπους.

Μελέτες σε ζώα με αρτικαΐνη 40 mg / ml + αδρεναλίνη (επινεφρίνη) 0,01 mg / ml δεν έχουν δείξει επιδράσεις στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναισθητικά, τοπικά - Αμίδια. Κωδικός ATC: N01BB58

Το ORABLOC είναι ένα τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου οξέος που χρησιμοποιείται για αναισθησία των τελικών νευρικών κλάδων και νευρικού αποκλεισμού στην οδοντιατρική. Είναι ταχείας δράσης (χρόνος αναμονής 1-3 λεπτά) με ισχυρή αναλγητική επίδραση και καλή ανεκτικότητα από τους ιστούς.

Η διάρκεια δράσης της αναισθησίας είναι περίπου 45 λεπτά για το ORABLOC 0,005 mg/ml και περίπου 75 λεπτά για το ORABLOC 0,01 mg/ml.

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης της αρτικαΐνης θεωρείται ότι βασίζεται στην αναστολή της αγωγιμότητας στις νευρικές ίνες, εξαιτίας του αποκλεισμού των εξαρτώμενων από την τάση διαύλων Na+ στην κυτταρική μεμβράνη.

Η εξαιρετικά χαμηλή συγκέντρωσή του σε αδρεναλίνη (επινεφρίνη) και η ισχυρή δράση του καθιστούν το ORABLOC 0,005 mg/ml κατάλληλο για χρήση σε ασθενείς με καρδιαγγειακές νόσους.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε παιδιά ηλικίας από 3,5 έως 16 ετών, κλινικές μελέτες που περιλάμβαναν έως 210 ασθενείς, έδειξαν ότι 4% αρτικαΐνης + 0,005 mg/ml αδρεναλίνης (επινεφρίνης) σε δόσεις έως 5 mg/kg και 4% αρτικαΐνης + 0,010 mg/ml αδρεναλίνης (επινεφρίνης) σε δόσεις έως 7 mg/kg παρείχαν επιτυχώς τοπική αναισθησία, όταν χορηγήθηκαν μέσω διήθησης (κάτω γνάθου) ή (γναθιαίου) νευρικού αποκλεισμού. Η διάρκεια της αναισθησίας ήταν παρόμοια για όλες τις ηλικιακές ομάδες και εξαρτώμενη από τον όγκο που χορηγήθηκε.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Στον ορό, η αρτικαΐνη δεσμεύεται στις πρωτεΐνες πλάσματος κατά 95%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής μετά την ενδοστοματική υποβλεννογόνια ένεση είναι 25,3 ± 3,3 λεπτά.

Το 10% της αρτικαΐνης μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως από εστεράσες πλάσματος και ιστού. Η αρτικαΐνη στη συνέχεια αποβάλλεται μέσω της νεφρικής οδού, κυρίως ως αρτικαϊνικό οξύ.

Στα παιδιά, η συνολική έκθεση μετά από αιθουσαία διήθηση είναι παρόμοια με εκείνη των ενηλίκων, αλλά η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό επιτυγχάνεται ταχύτερα.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναισθητικά, τοπικά - Αμίδια. Κωδικός ATC: N01BB58 Το ORABLOC είναι ένα τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου οξέος που χρησιμοποιείται για αναισθησία των τελικών νευρικών κλάδων και νευρικού αποκλεισμού…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναισθητικά, τοπικά - Αμίδια. Κωδικός ATC: N01BB58 Το ORABLOC είναι ένα τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου οξέος που χρησιμοποιείται για αναισθησία των τελικών νευρικών κλάδων και νευρικού αποκλεισμού…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Στον ορό, η αρτικαΐνη δεσμεύεται στις πρωτεΐνες πλάσματος κατά 95%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής μετά την ενδοστοματική υποβλεννογόνια ένεση είναι 25,3 ± 3,3 λεπτά. Το 10% της αρτικαΐνης μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

MeSH classification

expand_more

Φάρμακα που αναστέλλουν τη νευρική αγωγιμότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά στον νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με τον νευρικό κορμό, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην περιοχή που νευρώνεται. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των εξαρτώμενων από την τάση διαύλων νατρίου να ενεργοποιούνται.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

D3SQ406G9X

ARTICAINE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Τοπικό Αναισθητικό Αμιδίου

Χημική Δομή [CS] - Αμίδια

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Τοπική Αναισθησία

Η Αρτικαΐνη είναι ένα Τοπικό Αναισθητικό Αμιδίου. Η φυσιολογική επίδραση της αρτικαΐνης είναι μέσω της Τοπικής Αναισθησίας.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

32170

Μοριακός τύπος

C13H20N2O3S

Μοριακό βάρος

284.38

IUPAC

methyl 4-methyl-3-[2-(propylamino)propanoylamino]thiophene-2-carboxylate

InChIKey

QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH