AVAPRITINIB
**Φαρμακοδυναμική** Το Avapritinib είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας κινάσης που ρυθμίζει αρνητικά τη δράση των κυτταρικών μεταφορέων για να τους καταστήσει ξανά ευαίσθητους σε άλλες χημειοθεραπείες. Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης καθώς χορηγείται μία φορά ημερησίως. Οι ασθενείς θα …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Avapritinib είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας κινάσης που ρυθμίζει αρνητικά τη δράση των κυτταρικών μεταφορέων για να τους καταστήσει ξανά ευαίσθητους σε άλλες χημειοθεραπείες. Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης καθώς χορηγείται μία φορά ημερησίως. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο ενδοκρανιακής αιμορραγίας, των επιδράσεων στο ΚΝΣ και της εμβρυικής/φoιτικής τοξικότητας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Avapritinib έχει αρνητική ρυθμιστική επίδραση στους μεταφορείς ABCB1 και ABCG2, οι οποίοι διαμεσολαβούν στο φαινότυπο αντοχής σε πολλαπλά φάρμακα ορισμένων καρκίνων. Αυτή η ρύθμιση μπορεί να οφείλεται σε αλληλεπιδράσεις του avapritinib με την περιοχή πρόσδεσης του φαρμάκου αυτών των μεταφορέων. Η αρνητική ρύθμιση αυτών των μεταφορέων καθιστά ξανά τα καρκινικά κύτταρα ευαίσθητα στη θεραπεία με χημειοθεραπευτικούς παράγοντες όπως η [πακλιταξέλη].
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μια από του στόματος δόση 300mg avapritinib φτάνει σε Cmax 813ng/mL με Tmax 2.0-4.1h και AUC 15400h*ng/mL.
Το Avapritinib απεκκρίνεται κατά 70% στα κόπρανα, με 11% ως αμετάβλητο φάρμακο, και 18% απεκκρίνεται στα ούρα, με 0.23% ως αμετάβλητο φάρμακο.
Ο μέσος φαινομενικός όγκος κατανομής είναι 1200L.
Η μέση φαινομενική από του στόματος κάθαρση του avapritinib είναι 19.5L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το Avapritinib συνδέεται κατά 98.8% με πρωτεΐνες ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το Avapritinib μεταβολίζεται κυρίως από CYP3A4 και CYP2C9 in vitro. Μια από του στόματος δόση 310mg ανακτάται ως 49% αμετάβλητο φάρμακο, 35% ως υδροξυ-γλυκουρονιδικό μεταβολίτη και 14% ως οξειδωτικά δεαμινωμένος μεταβολίτης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του avapritinib είναι 32-57h.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατηγοριοποίηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατηγοριοποίηση FDA
513P80B4YJ
AVAPRITINIB
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Κινάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Τυροσινικής Κινάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C9
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεΐνης Αντοχής Καρκίνου του Μαστού
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα 1 Εξώθησης Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μεταφορέα 2 K Εξώθησης Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Αντλίας Εξώθησης Χολικών Οξέων
Το Avapritinib είναι Αναστολέας Κινάσης. Ο μηχανισμός δράσης του avapritinib είναι ως Αναστολέας Τυροσινικής Κινάσης, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2C9, και Αναστολέας P-Γλυκοπρωτεΐνης, και Αναστολέας Πρωτεΐνης Αντοχής Καρκίνου του Μαστού, και Αναστολέας Μεταφορέα 1 Εξώθησης Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών, και Αναστολέας Μεταφορέα 2 K Εξώθησης Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών, και Αναστολέας Αντλίας Εξώθησης Χολικών Οξέων.
AVAPRITINIB
Αναστολείς Τυροσινικής Κινάσης [MoA]; Αναστολείς Μεταφορέα 1 Εξώθησης Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών [MoA]; Αναστολείς Αντλίας Εξώθησης Χολικών Οξέων [MoA]; Αναστολείς Πρωτεΐνης Αντοχής Καρκίνου του Μαστού [MoA]; Αναστολέας Κινάσης [EPC]; Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης [MoA]; Αναστολείς Μεταφορέα 2 K Εξώθησης Πολλαπλών Φαρμάκων και Τοξινών [MoA]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C9 [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατηγοριοποίηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.