BENZALKONIUM
**Φαρμακοδυναμική** Τα διαλύματα χλωριούχου βενζαλκονίου κατηγοριοποιούνται γενικά ως βιοκτόνοι παράγοντες με σχετικά μεγάλες διάρκειες δράσης. Το φάσμα δραστηριότητάς τους έχει αποδειχθεί έναντι βακτηρίων, ορισμένων ιών, μυκήτων και πρωτοζώων, αν και τα βακτηριακά σπόρια …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Τα διαλύματα χλωριούχου βενζαλκονίου κατηγοριοποιούνται γενικά ως βιοκτόνοι παράγοντες με σχετικά μεγάλες διάρκειες δράσης. Το φάσμα δραστηριότητάς τους έχει αποδειχθεί έναντι βακτηρίων, ορισμένων ιών, μυκήτων και πρωτοζώων, αν και τα βακτηριακά σπόρια θεωρούνται ανθεκτικά στον παράγοντα. Επιπλέον, ο παράγοντας γενικά δείχνει μεγαλύτερη δραστηριότητα έναντι των Gram-θετικών παρά των Gram-αρνητικών βακτηρίων. Τέλος, τα διαλύματα χλωριούχου βενζαλκονίου είναι βακτηριοστατικά ή βακτηριοκτόνα ανάλογα με τη συγκέντρωσή τους. Οι βακτηριοστατικοί παράγοντες δρουν προ preventing περαιτέρω ανάπτυξη των παρόντων βακτηριακών οργανισμών, ενώ οι βακτηριοκτόνοι παράγοντες λειτουργούν σκοτώνοντας τα παρόντα βακτήρια. Γενικά, η δραστηριότητα του παράγοντα δεν επηρεάζεται σημαντικά από το pH, αλλά η δραστηριότητα αυτή αυξάνεται σημαντικά σε υψηλότερες θερμοκρασίες και παρατεταμένους χρόνους έκθεσης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Αν και δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, η βακτηριοκτόνος δράση του χλωριούχου βενζαλκονίου πιστεύεται ότι οφείλεται στη διαταραχή των διαμοριακών αλληλεπιδράσεων. Τέτοια διαταραχή μπορεί να προκαλέσει διάσπαση των λιπιδικών διπλών στοιβάδων της κυτταρικής μεμβράνης των βακτηρίων, οδηγώντας σε διαταραχή του ελέγχου της κυτταρικής διαπερατότητας και διαρροή σημαντικών κυτταρικών συστατικών. Επιπλέον, άλλα σημαντικά μοριακά συμπλέγματα, όπως ένζυμα που ελέγχουν τη διατήρηση ενός ευρέος φάσματος αναπνευστικών και μεταβολικών κυτταρικών δραστηριοτήτων, είναι επίσης ευαίσθητα σε τέτοια απενεργοποίηση. Κατά συνέπεια, μια ποικιλία κρίσιμων διαμοριακών αλληλεπιδράσεων και τριτοταγών δομών σε πολύ εξειδικευμένα βιοχημικά συστήματα που επιτρέπουν τη φυσιολογική λειτουργία των βακτηριακών παραγόντων μπορούν να διαταραχθούν ή να απενεργοποιηθούν εύκολα από κατιονικά επιφανειοδραστικά όπως το χλωριούχο βενζαλκόνιο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η διαδερμική απορρόφηση θεωρείται αμελητέα. Σε μία μελέτη, η απορρόφηση του χλωριούχου βενζαλκονίου αξιολογήθηκε σε γυναίκες που χρησιμοποιούσαν ταμπόν που περιείχαν τον παράγοντα. Δείγματα φλεβικού αίματος λήφθηκαν 15 λεπτά πριν από την εφαρμογή του ταμπόν και στη συνέχεια στις 15 λεπτά, 1 ώρα, 3 ώρες και 24 ώρες μετά την εφαρμογή. Το χλωριούχο βενζαλκόνιο δεν ανιχνεύθηκε σε κανένα από τα δείγματα αίματος σε καμία χρονική στιγμή που εξετάστηκε. Ομοίως, σε μια άλλη μελέτη, η απορρόφηση του χλωριούχου βενζαλκονίου δοκιμάστηκε σε γυναίκες που χρησιμοποιούσαν ταμπόν που περιείχαν τον παράγοντα. Δείγματα φλεβικού αίματος και μητρικού γάλακτος λήφθηκαν 15 λεπτά πριν από την εφαρμογή και 3 ώρες και 24 ώρες μετά τη χορήγηση του ταμπόν. Το χλωριούχο βενζαλκόνιο δεν βρέθηκε σε κανένα από τα δείγματα των υποκειμένων.
Επιπλέον, σε μια μελέτη όπου διάλυμα χλωριούχου βενζαλκονίου τοποθετήθηκε στην οφθαλμική επιφάνεια κουνελιών, σε διάφορα χρονικά διαστήματα μετά τη χορήγηση, τα μάτια των κουνελιών πλύθηκαν με 1 mL φυσιολογικού ορού και αφαιρέθηκαν οι ακόλουθοι ιστοί και υγρά: επιπεφυκότας, υδατοειδές χύμα, επιθήλιο, ενδοθήλιο και στρώμα κερατοειδούς, ίριδα-κυλινδρικό σώμα, φακός, υαλοειδές, αμφιβληστροειδής και χοριοειδής. Δείγματα πλάσματος λήφθηκαν με άμεση καρδιακή παρακέντηση. Μετά τη χορήγηση μίας σταγόνας, το χλωριούχο βενζαλκόνιο βρέθηκε στο επιθήλιο, το ενδοθήλιο και το στρώμα του κερατοειδούς, και στους επιπεφυκότες. Η απώλεια χλωριούχου βενζαλκονίου από τους οφθαλμικούς ιστούς ήταν τέτοια που περίπου το ένα τρίτο έως τα δύο τρίτα της συγκέντρωσής του (ανάλογα με τον ιστό) στα 30 λεπτά παρέμενε μετά από 24 ώρες· υπήρχαν μετρήσιμες τιμές για έως και 120 ώρες. Η χορήγηση πολλαπλών σταγόνων οδήγησε στη συνεχή συσσώρευση χλωριούχου βενζαλκονίου.
Το χορηγούμενο χλωριούχο βενζαλκόνιο πιθανότατα αποβάλλεται κυρίως με τα κόπρανα, παρόμοια με άλλες τεταρτοταγείς αμμωνιακές ενώσεις.
Όταν εφαρμόζεται ως τοπικό αντιβακτηριακό, αντισηπτικό, απολυμαντικό ή αντισηπτικό, πιστεύεται ότι τα μόρια του χλωριούχου βενζαλκονίου απορροφώνται ελάχιστα (ίσως λόγω της μεγάλης, θετικά φορτισμένης φύσης τους), ειδικά λαμβάνοντας υπόψη τις προσδοκίες για τέτοιες τοπικές εφαρμογές να διατηρούν τους βιοκτόνους παράγοντές τους διαθέσιμους για δράση στο τοπικό επίπεδο και να μην απορροφώνται σημαντικά πέρα από αυτό. Όταν το χλωριούχο βενζαλκόνιο χρησιμοποιείται ως έκδοχο συντηρητικό σε διάφορα υδατικά προϊόντα για τα μάτια, τη μύτη και τα αυτιά, αυτά τα προϊόντα θα περιέχουν πάντα άλλους ενεργούς φαρμακολογικούς παράγοντες των οποίων ο όγκος κατανομής θα είναι μεγαλύτερης σημασίας. Σε αυτές τις περιπτώσεις, τα έκδοχα θα υπάρχουν μόνο στα ελάχιστα επίπεδα που απαιτούνται για τη διατήρηση της ακεραιότητας της δραστικής ουσίας του προϊόντος. Επιπλέον, το χλωριούχο βενζαλκόνιο αναφέρεται επί του παρόντος ως συστατικό Κατηγορίας III από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των Ηνωμένων Πολιτειών. Τα συστατικά καταχωρούνται στην Κατηγορία III του FDA όταν τα διαθέσιμα δεδομένα για αυτά είναι ανεπαρκή για να τα ταξινομήσουν ως ασφαλή και αποτελεσματικά, απαιτώντας περαιτέρω δοκιμές για τον προσδιορισμό πιο επίσημων λεπτομερειών σχετικά με στοιχεία όπως ανθρώπινες φαρμακοκινητικές μελέτες και μελέτες για την απορρόφηση, κατανομή, μεταβολισμό και απέκκριση των συστατικών.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεδομένου ότι το χλωριούχο βενζαλκόνιο είναι μια μεγάλη, θετικά φορτισμένη μόρια, είναι πιθανό να απορροφάται ελάχιστα και να αποβάλλεται κυρίως με τα κόπρανα, παρόμοια με άλλες τεταρτοταγείς αμμωνιακές ενώσεις.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και άλλα ζώα που καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Διακρίνονται από τα ΑΠΟΛΥΜΑΝΤΙΚΑ, τα οποία χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα.
- Καθαριστικοί ή καθαριστικοί παράγοντες, συνήθως άλατα μακράς αλυσίδας αλειφατικών βάσεων ή οξέων, που ασκούν καθαριστική (διαλυτική του λίπους) και αντιμικροβιακή δράση μέσω επιφανειακής δράσης που εξαρτάται από την κατοχή υδρόφιλων και υδρόφοβων ιδιοτήτων.
- Ουσίες που προστίθενται σε φαρμακευτικά παρασκευάσματα για την προστασία τους από χημική αλλοίωση ή μικροβιακή δράση. Περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και αντιοξειδωτικά.
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και άλλα ζώα που καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Διακρίνονται από τα ΑΠΟΛΥΜΑΝΤΙΚΑ, τα οποία χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα.
- Καθαριστικοί ή καθαριστικοί παράγοντες, συνήθως άλατα μακράς αλυσίδας αλειφατικών βάσεων ή οξέων, που ασκούν καθαριστική (διαλυτική του λίπους) και αντιμικροβιακή δράση μέσω επιφανειακής δράσης που εξαρτάται από την κατοχή υδρόφιλων και υδρόφοβων ιδιοτήτων.
- Ουσίες που προστίθενται σε φαρμακευτικά παρασκευάσματα για την προστασία τους από χημική αλλοίωση ή μικροβιακή δράση. Περιλαμβάνουν ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και αντιοξειδωτικά.