ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A16AA06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BETAINE

Βηταΐνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Πεπτική οδός και μεταβολισμός, Συμπληρώματα μεταλλικών στοιχείων, Κάλιο, κωδικός ATC: **Α12ΒΑ51** ### Μηχανισμός δράσης Το ιόν καλίου είναι απαραίτητο για τη διατήρηση της λειτουργίας του σώματος, καθώς εμπλέκεται στη σύνθεση πρωτεϊνών, στον …

Εμπορικά Ονόματα

KLOREF SOLUMAG 2F

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόση20 mEq/24ωρο (προφυλακτικώς) ή 1-2 δισκία τρεις με τέσσερις φορές την ημέρα

Η δοσολογία εξαρτάται από τον βαθμό της υποκαλιαιμίας και την υποκείμενη παθολογική κατάσταση. Μεγαλύτερες συγκεντρώσεις είναι απαραίτητες σπάνια σε ειδικές επείγουσες περιπτώσεις.
Ηλικιωμένοι

Η χορήγηση γίνεται όπως στους ενήλικες, με ιδιαίτερη προσοχή στις αντενδείξεις και στις αλληλεπιδράσεις του φαρμάκου.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν έχει καθορισθεί η δόση του φαρμάκου εκτός των περιπτώσεων υποκαλιαιμίας και είναι ανάλογη του σωματικού βάρους του ασθενούς και της ένδειξης.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια με ολιγουρία ή ανουρία και ουραιμία
Ανεπαρκής θεραπεία της νόσου του Addison
Επινεφριδική ανεπάρκεια χωρίς θεραπεία
Καταστάσεις συνοδευόμενες από οξεία αφυδάτωση
Υπερκαλιαιμία από οποιαδήποτε αιτία
Θερμοπληξία
Γενικά υποκαλιαιμικές καταστάσεις οποιασδήποτε αιτιολογίας

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νεφρική ανεπάρκεια ή διαταραχή αποβολής καλίου
σοβαρός κίνδυνος

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάθεια ή άλλη κατάσταση που διαταράσσει την αποβολή του καλίου από τους νεφρούς

Η χορήγηση καλίου (ενδοφλεβίως ή από το στόμα) ενέχει σοβαρούς κινδύνους για πρόκληση υπερκαλιαιμίας και καρδιακής ανακοπής. Πρέπει να λαμβάνεται προσοχή για να αποφευχθεί η δοσολογία που υπερβαίνει τις απαιτήσεις σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
Διόρθωση υποκαλιαιμίας
ιδιαίτερη προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, καρδιακή νόσο ή οξέωση

Πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή.
Καρδιακή νόσος και καρδιακές γλυκοσίδες
ιδιαίτερα σημαντικό

ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιακή νόσο και σε αυτούς που λαμβάνουν καρδιακές γλυκοσίδες (δακτυλίτιδα)

Η διόρθωση της υποκαλιαιμίας είναι ιδιαίτερα σημαντική. Ο προσδιορισμός του καλίου του πλάσματος δεν αντανακλά υποχρεωτικά και τις τιμές του καλίου στους ιστούς.
Τοξικός δακτυλισμός
σοβαρός κίνδυνος

ΠληθυσμόςΑσθενείς με τοξικό δακτυλισμό

Υπάρχει σοβαρός κίνδυνος ανακοπής μετά από χορήγηση καλίου (ιδιαίτερα ενδοφλεβίως).
Σύγχρονη χορήγηση με διουρητικά προστατευτικά της απώλειας καλίου, ανταγωνιστές αλδοστερόνης ή υποκατάστατα χλωριούχου νατρίου
αποφυγή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν διουρητικά προστατευτικά της απώλειας καλίου (σπειρονολακτόνη, τριαμτερένη), ανταγωνιστές της αλδοστερόνης, άλατα ή υποκατάστατα του χλωριούχου νατρίου

Να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση.
Υποκαλιαιμία με συνοδό υπονατριαιμία, υπασβαστιαιμία ή χαμηλό pΗ αίματος
ιδιαίτερη προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκαλιαιμία με συνοδό υπονατριαιμία, υπασβαστιαιμία ή χαμηλό pΗ αίματος

Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή στη χορήγηση καλίου γιατί και μικρή αύξησή του μπορεί να έχει τοξική επίδραση στο μυοκάρδιο και τους σκελετικούς μύες.
Υπερχλωραιμική μεταβολική οξέωση με ένδεια καλίου

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερχλωραιμική μεταβολική οξέωση με ένδεια καλίου

Να μη χορηγείται χλωριούχο κάλιο, αλλά άλλα άλατα καλίου (διττανθρακικό, κιτρικό, οξικό ή γλυκονικό).
Φαρμακοτεχνικές μορφές (δισκία)

ΠληθυσμόςΑσθενείς που δεν ανέχονται ή αρνούνται τη λήψη υγρών μορφών ή αναβραζόντων δισκίων

Τα δισκία δεν πρέπει να μασώνται, αλλά πρέπει να καταπίνονται με αρκετή ποσότητα νερού, κατά προτίμηση μετά τα γεύματα.
Υποψία εντερικής απόφραξης, διάτρησης ή σοβαρών εμέτων και κοιλιακών πόνων

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποψία εντερικής απόφραξης, διάτρησης ή σοβαρών εμέτων και κοιλιακών πόνων

Συνιστάται η άμεση διακοπή του χορηγούμενου καλίου.
Ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση αναραίωτων διαλυμάτων χλωριούχου καλίου
σοβαρός κίνδυνος

Ενέχει τον σοβαρό κίνδυνο θανατηφόρου υπερκαλιαιμίας. Θα πρέπει να αραιώνονται προηγουμένως σε σακχαρούχο διάλυμα ή διάλυμα χλωριούχου νατρίου (ισότονα συνήθως).
Σύγχρονη χορήγηση με διουρητικά προστατευτικά της απώλειας καλίου και αναστολείς ΜΕΑ
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν διουρητικά προστατευτικά της απώλειας καλίου και αναστολείς ΜΕΑ

Απαιτείται προσοχή.
Συγγενής μυοτονία ή σοβαρή αιμόλυση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με συγγενή μυοτονία ή σοβαρή αιμόλυση

Απαιτείται προσοχή.
Οξέωση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξέωση

Η οξεοβασική ισορροπία πρέπει να παρακολουθείται.
Υπέρταση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπέρταση

Η διόρθωση της υποκαλιαιμίας μπορεί να μειώσει την αρτηριακή πίεση.
Περιεκτικότητα νατρίου

Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά αναβράζον δισκίο, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διουρητικά προστατευτικά της απώλειας καλίου (σπειρονολακτόνη, τριαμτερένη)
αντένδειξη

Αύξηση του κινδύνου υπερκαλιαιμίας
Ανταγωνιστές της αλδοστερόνης
αντένδειξη

Αύξηση του κινδύνου υπερκαλιαιμίας
Υποκατάστατα του χλωριούχου νατρίου
αντένδειξη

Αύξηση του κινδύνου υπερκαλιαιμίας
Καρδιακές γλυκοσίδες (δακτυλίτιδα)
αντένδειξη

Αύξηση του κινδύνου υπερκαλιαιμίας

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Κοιλιακή δυσφορία

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Κοιλιακοί πόνοι
Ερεθισμός του γαστρικού συστήματος
Εξελκώσεις από τον οισοφάγο και γαστρεντερικό σωλήνα
Στενώσεις από τον οισοφάγο και γαστρεντερικό σωλήνα
Αιμορραγίες από τον οισοφάγο και γαστρεντερικό σωλήνα
Θάνατοι (σχετιζόμενοι με γαστρεντερικές επιπλοκές από δισκία)
Δυσκολία στην κατάποψη

Δέρμα

Δερματικά εξανθήματα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Τοπικός ερεθισμός με νέκρωση των ιστών (σε περίπτωση εξαγγείωσης, παρεντερικώς)

Διαταραχές των αγγείων

Φλεβίτιδα (χημική) (παρεντερικώς)
Σπασμός των φλεβών (παρεντερικώς)

Αγγειακές

Πτώση αρτηριακής πίεσης

Μεταβολισμός

Υπερκαλιαιμία

Νευρικό

Παραισθησίες άκρων
Χαλαρή παράλυση

Γενικές

Αίσθημα αδυναμίας

Μυοσκελετικό

Αίσθημα βάρους των κάτω άκρων

Ψυχιατρικές

Σύγχυση

Καρδιά

Καρδιακή καταστολή
Καρδιακές αρρυθμίες
Καρδιακή ανακοπή

Αναπνευστικό

Αναπνευστική καταστολή

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κοιλιακή δυσφορία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κοιλιακοί πόνοι

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δερματικά εξανθήματα

Δέρμα

Σπάνιες
Ερεθισμός του γαστρικού συστήματος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Σπάνιες
Αίσθημα αδυναμίας και βάρους των κάτω άκρων (συμπτώματα υπερκαλιαιμίας)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
Αιμορραγίες από τον οισοφάγο και γαστρεντερικό σωλήνα (με χορήγηση δισκίων)

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Μη γνωστές
Αναπνευστική καταστολή (συμπτώματα υπερκαλιαιμίας)

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Μη γνωστές
Δυσκολία στην κατάποση (συμπτώματα υπερκαλιαιμίας)

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Μη γνωστές
Εξελκώσεις από τον οισοφάγο και γαστρεντερικό σωλήνα (με χορήγηση δισκίων)

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Μη γνωστές
Θάνατοι (σχετιζόμενοι με γαστρεντερικές επιπλοκές από δισκία)

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Μη γνωστές
Καρδιακές αρρυθμίες (συμπτώματα υπερκαλιαιμίας)

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
Καρδιακή ανακοπή (συμπτώματα υπερκαλιαιμίας)

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
Καρδιακή καταστολή (συμπτώματα υπερκαλιαιμίας)

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
Παραισθησίες των άκρων (συμπτώματα υπερκαλιαιμίας)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
Πτώση της αρτηριακής πίεσης (συμπτώματα υπερκαλιαιμίας)

Διαταραχές των αγγείων

Μη γνωστές
Σπασμός των φλεβών (παρεντερικώς)

Διαταραχές των αγγείων

Μη γνωστές
Στενώσεις από τον οισοφάγο και γαστρεντερικό σωλήνα (με χορήγηση δισκίων)

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Μη γνωστές
Σύγχυση (συμπτώματα υπερκαλιαιμίας)

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστές
Τοπικός ερεθισμός με νέκρωση των ιστών (σε περίπτωση εξαγγείωσης, παρεντερικώς)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη γνωστές
Υπερκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Φλεβίτιδα (χημική) (παρεντερικώς)

Διαταραχές των αγγείων

Μη γνωστές
Χαλαρή παράλυση (συμπτώματα υπερκαλιαιμίας)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Η χορήγηση του φαρμάκου στη διάρκεια της κύησης θα γίνεται πάντα μετά από την αξιολόγηση της ανάγκης και της χρησιμότητας του φαρμάκου και την επίδραση στο έμβρυο.
Γαλουχία
Με προσοχή

Η χορήγηση του φαρμάκου στη διάρκεια της γαλουχίας θα γίνεται πάντα μετά από την αξιολόγηση της ανάγκης και της χρησιμότητας του φαρμάκου και την επίδραση στο θηλάζον βρέφος.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Πεπτική οδός και μεταβολισμός, Συμπληρώματα μεταλλικών στοιχείων, Κάλιο, κωδικός ATC: Α12ΒΑ51

Μηχανισμός δράσης

Το ιόν καλίου είναι απαραίτητο για τη διατήρηση της λειτουργίας του σώματος, καθώς εμπλέκεται στη σύνθεση πρωτεϊνών, στον μεταβολισμό των υδατανθράκων και στην αποθήκευση ενεργειακών αποθεμάτων. Αλληλεπιδρά με το νάτριο κατά τη λειτουργία της διαμεμβρανικής αντλίας και στο σημείο ανταλλαγής στα νεφρά, ανταλλάσσεται με ιόντα νατρίου για τη διατήρηση της ομοιόστασης του σώματος. Έχει σημειωθεί, επίσης, μια στενή σχέση μεταξύ ιόντος καλίου και ιόντος μαγνησίου. Μια έλλειψη σε ένα ιόν έχει συσχετιστεί με χαμηλά επίπεδα στο άλλο.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η διατροφή ενός υγιούς ενήλικα παρέχει επαρκή πρόσληψη καλίου (θεωρείται ότι είναι 20,5 έως 33,3 mmol καλίου ημερησίως) από μια συνολική πρόσληψη καλίου 60-100 mmol. Το συνολικό κάλιο σώματος σε έναν ενήλικα είναι περίπου 3.500 mmol, ανάλογα με τους ιστούς σώματος. Η ανεπαρκής πρόσληψη καλίου ή η μη διατήρηση των επιπέδων καλίου οδηγεί σε συμπτώματα υποκαλιαιμίας.

Το Kloref είναι ηλεκτρολύτης, κυρίως χλωριούχο κάλιο, το οποίο λαμβανόμενο από το στόμα αναπληρεί την απώλεια καλίου που παρατηρείται σε διάφορες περιπτώσεις υποκαλιαιμίας, οφειλομένης στη θεραπεία με διουρητικά, μεγάλων δόσεων κορτιζονούχων σκευασμάτων και σε γαστρεντερίτιδες. Το κάλιο είναι το κυριότερο κατιόν του ενδοκυττάριου χώρου. Η χορήγησή του από το στόμα ή παρεντερικώς αφορά: α) σε απώλεια του άλατος λόγω διαρροιών, πολυουρίας, κ.λπ. β) σε χρόνια χορήγηση φαρμάκων τα οποία προκαλούν απώλειες καλίου (κορτικοειδή, διουρητικά) γ) σε σύνδρομο δευτεροπαθούς υπεραλδοστερονισμού (νέφρωση, κίρρωση ήπατος, κ.λπ.) και δ) σε άτομα που λαμβάνουν διγοξίνη ή αντιαρρυθμικό προληπτικώς, διότι επί υποκαλιαιμίας επιδεινώνεται η αρρυθμία. Το διττανθρακικό κάλιο δίνεται σε υπερχλωριαιμική οξέωση αν συνυπάρχει και απώλεια καλίου (νεφρικές σωληναριοπάθειες, πεπτικές διαταραχές), είτε από το στόμα είτε ενδοφλεβίως.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η απορρόφηση του φαρμάκου από το στομάχι είναι ταχεία. Είναι καλώς ανεκτό από τον γαστρικό βλεννογόνο και δεν προκαλεί ερεθισμό. Το χλωριούχο άλας καλίου απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα.

Κατανομή

Το κάλιο εισέρχεται στο ενδοκυτταρικό υγρό για να διατηρήσει μια συγκέντρωση περίπου 150 mEq/l και το φυσιολογικό εύρος συγκέντρωσης καλίου στο πλάσμα είναι 3,5 - 5 mEq/l.

Αποβολή

Η απέκκριση του καλίου πραγματοποιείται κυρίως από τα περιφερικά σωληνάρια του νεφρού μέσω των κοπράνων (5 έως 10 mmol/ημέρα) και σε μικρότερη ποσότητα με την εφίδρωση.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η ομοκυστινουρία είναι μια κληρονομική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από υψηλά επίπεδα του αμινοξέος ομοκυστεΐνη. Αυτή η κατάσταση μπορεί να προκληθεί από ανεπάρκειες ή ελλείψεις στην κυσταθειόνη β-συνθάση (CBS), στην…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Πεπτική οδός και μεταβολισμός, Συμπληρώματα μεταλλικών στοιχείων, Κάλιο, κωδικός ATC: Α12ΒΑ51 ### Μηχανισμός δράσης Το ιόν καλίου είναι απαραίτητο για τη διατήρηση της λειτουργίας του σώματος, καθώς εμπλέκεται στη σύνθεση…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η απορρόφηση του φαρμάκου από το στομάχι είναι ταχεία. Είναι καλώς ανεκτό από τον γαστρικό βλεννογόνο και δεν προκαλεί ερεθισμό. Το χλωριούχο άλας καλίου απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα. ### Κατανομή Το κάλιο εισέρχεται στο…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η βεταΐνη καταβολίζεται κυρίως στα μιτοχόνδρια των ηπατικών και νεφρικών κυττάρων. Η μεταμεθυλίωση της βεταΐνης μέσω της βεταΐνη-ομοκυστεΐνη μεθυλοτρανσφεράσης (BHMT) οδηγεί στο σχηματισμό διμεθυλογλυκίνης. Η βεταΐνη απορροφάται από το λεπτό…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η βεταΐνη απορροφάται και κατανέμεται ταχέως. Σε υγιείς εθελοντές (n=12) που έλαβαν 50 mg/kg βεταΐνης, η Cmax, tmax και AUC0,∞ ήταν 0,939 mmol/L, 0,90 h και 5,52 mmol⋅h/L, αντίστοιχα. Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές αλλαγές…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	συχνοί προσδιορισμοί	Έναρξη θεραπείας υποκατάστασης σε νεφρική ανεπάρκεια, καρδιακή νόσο ή οξέωση
Οξεοβασική ισορροπία	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	—	Οξέωση

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	συχνοί έλεγχοι	Έναρξη θεραπείας υποκατάστασης σε νεφρική ανεπάρκεια, καρδιακή νόσο ή οξέωση

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η βεταΐνη μειώνει τα επίπεδα ομοκυστεΐνης στο πλάσμα σε περιπτώσεις ομοκυστινουρίας που οφείλονται σε ανεπάρκειες ή ελλείψεις της κυσταθειόνης β-συνθάσης (CBS), της 5,10-μεθυλενοτετραϋδροφολικής αναγωγάσης (MTHFR) και του μεταβολισμού του συμπαράγοντα της κοβαλαμίνης (cbl).

Η μείωση της ομοκυστεΐνης εκτιμάται σε 20-30% των προ-θεραπευτικών επιπέδων.

Η συμπληρωματική χορήγηση βεταΐνης σε ασθενείς με ομοκυστινουρία βελτιώνει επίσης τις μεταβολικές ανωμαλίες στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Αναφορές έχουν δείξει ότι, ανάλογα με τον τύπο της ομοκυστινουρίας, η θεραπευτική αποτελεσματικότητα της βεταΐνης από μόνη της μπορεί να είναι περιορισμένη, ανεπαρκής για τη μείωση των συνολικών επιπέδων ομοκυστεΐνης και την πρόληψη κλινικών συμπτωμάτων.

Σε ασθενείς με ομοκυστινουρία λόγω ανεπάρκειας κυσταθειόνης β-συνθάσης (CBS), η βεταΐνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται όταν τα επίπεδα ολικής ομοκυστεΐνης στον ορό παραμένουν υψηλά παρά τη διαιτητική θεραπεία.

Ασθενείς που λαμβάνουν βεταΐνη για πολλά χρόνια δεν εμφανίζουν ανοχή.

Επίσης, οι συγκεντρώσεις βεταΐνης δεν συσχετίζονται με τις συγκεντρώσεις ομοκυστεΐνης.

Σε ασθενείς με ανεπάρκεια MTHFR και ελλείψεις cbl, η βεταΐνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα μεθειονίνης και S-αδενοσυλμεθειονίνης (SAM) στο πλάσμα.

Ασθενείς με ανεπάρκεια CBS χωρίς διαιτητικό περιορισμό μεθειονίνης μπορεί να συσσωρεύσουν υπερβολικές ποσότητες μεθειονίνης.

Κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι σε ασθενείς με ανεπάρκεια CBS, τα αυξημένα επίπεδα μεθειονίνης στο πλάσμα συνδέονταν με εγκεφαλικό οίδημα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ομοκυστινουρία είναι μια κληρονομική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από υψηλά επίπεδα του αμινοξέος ομοκυστεΐνη. Αυτή η κατάσταση μπορεί να προκληθεί από ανεπάρκειες ή ελλείψεις στην κυσταθειόνη β-συνθάση (CBS), στην 5,10-μεθυλενοτετραϋδροφολική αναγωγάση (MTHFR) και στον μεταβολισμό του συμπαράγοντα της κοβαλαμίνης (cbl).

Η CBS μετατρέπει την ομοκυστεΐνη σε κυσταθειόνη, και η ανεπάρκεια αυτού του ενζύμου μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση ομοκυστεΐνης.

Η MTHFR είναι υπεύθυνη για την παραγωγή 5-μεθυλοτετραϋδροφολικού, δότη μεθυλίου που συμμετέχει στη μετατροπή της ομοκυστεΐνης πίσω σε μεθειονίνη· επομένως, η ανεπάρκεια MTHFR μπορεί επίσης να οδηγήσει σε ομοκυστινουρία.

Επιπλέον, μια ανεπάρκεια στον μεταβολισμό του συμπαράγοντα της κοβαλαμίνης (βιταμίνη Β12) μπορεί να οδηγήσει σε ομοκυστινουρία, καθώς ένας μεταβολίτης της κοβαλαμίνης (μεθυλοκοβαλαμίνη) προάγει τη μετατροπή της ομοκυστεΐνης σε μεθειονίνη.

Η βεταΐνη μεταφέρει μια μεθυλομάδα μέσω του ενζύμου βεταΐνη-ομοκυστεΐνη μεθυλοτρανσφεράση (BHMT), μετατρέποντας την ομοκυστεΐνη πίσω σε μεθειονίνη και διμεθυλογλυκίνη (DMG).

Σε ασθενείς με ομοκυστινουρία, η βεταΐνη μειώνει τα επίπεδα ομοκυστεΐνης και βελτιώνει τα αποτελέσματα υγείας.

Η βεταΐνη δρα ως μεταβολικό ενδιάμεσο στις μεταμεθυλιωτικές διεργασίες (σύνθεση κρεατίνης και μεθειονίνης).

Η βεταΐνη δρα ως δότης μεθυλομάδας στην επαναμεθυλίωση της ομοκυστεΐνης σε μεθειονίνη σε ασθενείς με ομοκυστινουρία. Αυτό μειώνει τις τοξικές συγκεντρώσεις ομοκυστεΐνης, συνήθως στο 20 έως 30% ή λιγότερο των προ-θεραπευτικών συγκεντρώσεων.

Η βεταΐνη ή τριμεθυλογλυκίνη είναι μια τεταρτοταγής ένωση αμμωνίου που ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά στον χυμό των ζαχαρότευτλων (Beta vulgaris). Η βεταΐνη είναι ένας μεταβολίτης της χολίνης … και είναι υπόστρωμα σε μία από τις δύο οδούς ανακύκλωσης που μετατρέπουν την ομοκυστεΐνη σε L-μεθειονίνη. Η άλλη και κύρια αντίδραση ανακύκλωσης καταλύεται από το ένζυμο μεθειονίνη συνθάση και χρησιμοποιεί τη μεθυλοκοβαλαμίνη ως συμπαράγοντα και το 5-μεθυλοτετραϋδροφολικό ως συστατικό.

Η βεταΐνη-ομοκυστεΐνη μεθυλοτρανσφεράση (BHMT) είναι ένα ένζυμο ψευδαργύρου που καταλύει τη μεταφορά μιας μεθυλομάδας από τη βεταΐνη στην ομοκυστεΐνη για το σχηματισμό μεθειονίνης. Η BHMT βρίσκεται στο ήπαρ και τους νεφρούς και μπορεί επίσης να υπάρχει σε ιστό του εγκεφάλου. Η βεταΐνη δρα για να μειώσει τα επίπεδα ομοκυστεΐνης σε ορισμένους με πρωτοπαθή υπερομοκυστειναιμία/ομοκυστινουρία μέσω αυτού του ενζύμου.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η βεταΐνη απορροφάται και κατανέμεται ταχέως.

Σε υγιείς εθελοντές (n=12) που έλαβαν 50 mg/kg βεταΐνης, η Cmax, tmax και AUC0,∞ ήταν 0,939 mmol/L, 0,90 h και 5,52 mmol⋅h/L, αντίστοιχα.

Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές αλλαγές στην κινητική απορρόφησης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση βεταΐνης (100 mg/kg/ημέρα για 5 ημέρες).

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της άνυδρης βεταΐνης δεν έχει προσδιοριστεί.

Η βεταΐνη αποβάλλεται κυρίως μέσω μεταβολισμού.

Με βραδύ ρυθμό απέκκρισης και υποθέτοντας 100% βιοδιαθεσιμότητα, η νεφρική κάθαρση της βεταΐνης είναι αμελητέα (5% της συνολικής κάθαρσης του σώματος).

Με βάση μια μελέτη σε υγιείς εθελοντές (n=12) που έλαβαν 50 mg/kg βεταΐνης, ο όγκος κατανομής ήταν 1,3 L/kg.

Με βάση μια μελέτη σε υγιείς εθελοντές (n=12) που έλαβαν 50 mg/kg βεταΐνης, η συνολική κάθαρση βεταΐνης στο πλάσμα ήταν 0,084 L/h⋅kg.

Η βεταΐνη απορροφάται από το λεπτό έντερο στους εντεροκυττάρους. Απελευθερώνεται από τους εντεροκυττάρους στην πυλαία κυκλοφορία, η οποία την μεταφέρει στο ήπαρ, όπου παρατηρείται σημαντική πρώτη διέλευση και πρώτης διέλευσης μεταβολισμός της βεταΐνης. Η κύρια μεταβολική αντίδραση είναι η μεταφορά μιας μεθυλομάδας από τη βεταΐνη στην ομοκυστεΐνη μέσω του ενζύμου βεταΐνη-ομοκυστεΐνη μετα-τρανσφεράσης. Τα προϊόντα της αντίδρασης είναι L-μεθειονίνη και διμεθυλογλυκίνη. Το υδροχλωρίδιο βεταΐνης μετατρέπεται σε βεταΐνη στο αλκαλικό περιβάλλον του λεπτού εντέρου.

Δεν είναι γνωστό εάν η βεταΐνη κατανέμεται στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, ο μεταβολικός πρόδρομός της, η χολίνη, βρίσκεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα σε υψηλές συγκεντρώσεις.

… /Οι συγγραφείς/ μέτρησαν την ομοκυστεΐνη, τη βεταΐνη, το φολικό οξύ, τη βιταμίνη Β6 και σχετικά συστατικά στο πλάσμα από 500 υγιείς άνδρες και γυναίκες ηλικίας 34 έως 69 ετών πριν (επίπεδα νηστείας) και 6 ώρες μετά από μια τυπική δοκιμή φόρτωσης μεθειονίνης. Η χολίνη, η διμεθυλογλυκίνη και το φολικό οξύ ήταν καθοριστικοί παράγοντες της βεταΐνης στο πλάσμα σε ένα μοντέλο πολλαπλής παλινδρόμησης που προσαρμόστηκε για την ηλικία και το φύλο. Η αύξηση της ομοκυστεΐνης μετά τη φόρτωση έδειξε ισχυρή αντίστροφη συσχέτιση με τη βεταΐνη του πλάσματος και ασθενέστερη αντίστροφη συσχέτιση με το φολικό οξύ και τη βιταμίνη Β6. Η ομοκυστεΐνη νηστείας έδειξε ισχυρή αντίστροφη σχέση με το φολικό οξύ, ασθενή σχέση με τη βεταΐνη του πλάσματος και καμία σχέση με τη βιταμίνη Β6. Αξιοσημείωτα, οι προσαρμοσμένες (για ηλικία και φύλο) καμπύλες δόσης-απόκρισης για την αύξηση της ομοκυστεΐνης μετά τη μεθειονίνη ή την ομοκυστεΐνη νηστείας έναντι της βεταΐνης έδειξαν ότι οι αντίστροφες συσχετίσεις ήταν πιο έντονες σε χαμηλή κατάσταση φολικού οξέος, μια παρατήρηση που επιβεβαιώθηκε από αναλύσεις αλληλεπίδρασης … Συνολικά, αυτά τα αποτελέσματα δείχνουν ότι η βεταΐνη του πλάσματος είναι ισχυρός καθοριστικός παράγοντας της αύξησης της ομοκυστεΐνης μετά από φόρτωση μεθειονίνης, ιδιαίτερα σε υποκείμενα με χαμηλή κατάσταση φολικού οξέος. Σε 500 υγιή υποκείμενα, η αύξηση της tHcy μετά από φόρτωση μεθειονίνης έδειξε ισχυρότερη αντίστροφη σχέση με τη βεταΐνη παρά με το φολικό οξύ και τη βιταμίνη Β6, ενώ για την ομοκυστεΐνη νηστείας (tHcy) η βεταΐνη ήταν ασθενέστερος καθοριστικός παράγοντας από το φολικό οξύ. Και για τις δύο τροποποιήσεις tHcy, η συσχέτιση με τη βεταΐνη ήταν πιο έντονη σε υποκείμενα με χαμηλή κατάσταση φολικού οξέος.

Τριάντα τέσσερις υγιείς άνδρες και γυναίκες έλαβαν δόσεις 1, 3 και 6 g βεταΐνης και στη συνέχεια 6 g βεταΐνης +1 mg φολικού οξέος για τέσσερις διαδοχικές περιόδους 1 εβδομάδας. Η μέση συγκέντρωση ολικής ομοκυστεΐνης (tHcy) στο πλάσμα μειώθηκε κατά 1,1 (NS), 10,0 και 14,0% (P<0,001) μετά από συμπλήρωση με 1, 3 και 6 g βεταΐνης αντίστοιχα. Περαιτέρω μείωση της tHcy στο πλάσμα κατά 5% (P<0,01) επιτεύχθηκε με τον συνδυασμό 1 mg φολικού οξέος με τη δόση 6 g βεταΐνης. Η βεταΐνη στο πλάσμα αυξήθηκε από 31 (sd 13) σε 255 (sd 136) umol/L με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση (R(2) 0,97) … /Οι συγγραφείς/ συμπεραίνουν ότι η tHcy στο πλάσμα μειώνεται γρήγορα και σημαντικά με 3 ή 6 g βεταΐνης/ημέρα σε υγιείς άνδρες και γυναίκες.

… /Οι συγγραφείς/ διερεύνησαν τις πορείες της χολίνης και της βεταΐνης στο πλάσμα κατά την κανονική ανθρώπινη εγκυμοσύνη και τις σχέσεις τους με την ολική ομοκυστεΐνη (tHcy) στο πλάσμα … Λήφθηκαν δείγματα αίματος μηνιαίως· τα αρχικά δείγματα ελήφθησαν στην 9η εβδομάδα κύησης (GW) και τα τελευταία δείγματα ελήφθησαν περίπου 3 μήνες μετά τον τοκετό. Ο πληθυσμός της μελέτης περιλάμβανε 50 γυναίκες αφρικανικής καταγωγής. Οι περισσότερες από τις γυναίκες έπαιρναν φολικό οξύ ακανόνιστα … Η χολίνη στο πλάσμα (γεωμετρικός μέσος όρος x· 95% διάστημα αναφοράς) αυξήθηκε συνεχώς κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, από 6,6 (4,5, 9,7) umol/L στην 9η GW σε 10,8 (7,4, 15,6) umol/L στην 36η GW. Η βεταΐνη στο πλάσμα μειώθηκε στο πρώτο μισό της εγκυμοσύνης, από 16,3 (8,6, 30,8) umol/L στην 9η GW σε 10,3 (6,6, 16,2) umol/L στην 20η GW και παρέμεινε σταθερή στη συνέχεια … /Οι συγγραφείς/ επιβεβαίωσαν μια μείωση της tHcy στο πλάσμα, και η χαμηλότερη συγκέντρωση παρατηρήθηκε στο δεύτερο τρίμηνο. Από την 16η GW και μετά, παρατηρήθηκε αντίστροφη σχέση μεταξύ της tHcy στο πλάσμα και της βεταΐνης. Η πολλαπλή ανάλυση παλινδρόμησης έδειξε ότι η βεταΐνη στο πλάσμα ήταν ισχυρός προγνωστικός παράγοντας της tHcy στο πλάσμα από την 20η GW και μετά … Η σταθερή αύξηση της χολίνης καθ’ όλη τη διάρκεια της κύησης μπορεί να διασφαλίσει τη διαθεσιμότητα χολίνης για τη μεταφορά μέσω του πλακούντα με επακόλουθη χρήση από το αναπτυσσόμενο έμβρυο. Η βεταΐνη γίνεται ισχυρός προγνωστικός παράγοντας της tHcy κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η βεταΐνη καταβολίζεται κυρίως στα μιτοχόνδρια των ηπατικών και νεφρικών κυττάρων.

Η μεταμεθυλίωση της βεταΐνης μέσω της βεταΐνη-ομοκυστεΐνη μεθυλοτρανσφεράσης (BHMT) οδηγεί στο σχηματισμό διμεθυλογλυκίνης.

Η βεταΐνη απορροφάται από το λεπτό έντερο στους εντεροκυττάρους. Απελευθερώνεται από τους εντεροκυττάρους στην πυλαία κυκλοφορία, η οποία τη μεταφέρει στο ήπαρ, όπου παρατηρείται σημαντική πρώτη διέλευση και πρώτης διέλευσης μεταβολισμός της βεταΐνης. Η κύρια μεταβολική αντίδραση είναι η μεταφορά μιας μεθυλομάδας από τη βεταΐνη στην ομοκυστεΐνη μέσω του ενζύμου βεταΐνη-ομοκυστεΐνη μεθυλοτρανσφεράσης. Τα προϊόντα της αντίδρασης είναι L-μεθειονίνη και διμεθυλογλυκίνη. Το υδροχλωρίδιο βεταΐνης μετατρέπεται σε βεταΐνη στο αλκαλικό περιβάλλον του λεπτού εντέρου.

/Η βεταΐνη/ είναι ένας μεταβολίτης της χολίνης …

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Σε υγιείς εθελοντές (n=12) που έλαβαν 50 mg/kg βεταΐνης, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ήταν 14,38 h.

Σε εθελοντές που έλαβαν 100 mg/kg/ημέρα βεταΐνης για 5 ημέρες, ο χρόνος ημίσειας ζωής κατανομής ήταν σημαντικά μεγαλύτερος, υποδηλώνοντας ότι οι διαδικασίες μεταφοράς και επανακατανομής της βεταΐνης ήταν κορεσμένες.

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως ο έλεγχος της γαστρικής οξύτητας, η ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής ύδατος, και η βελτίωση της πέψης.

Ενδογενείς παράγοντες ή φάρμακα που αυξάνουν τη μεταφορά και το μεταβολισμό των ΛΙΠΙΔΙΩΝ, συμπεριλαμβανομένης της σύνθεσης ΛΙΠΟΠΡΩΤΕΪΝΩΝ από το ΗΠΑΡ και της πρόσληψής τους από εξωηπατικούς ιστούς.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας

3SCV180C9W

ΒΕΤΑΪΝΗ

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Μεθυλιωτική Δράση

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μεθυλιωτικός Παράγοντας

Η βεταΐνη είναι ένας Μεθυλιωτικός Παράγοντας. Ο μηχανισμός δράσης της βεταΐνης είναι ως Μεθυλιωτική Δράση.

ΒΕΤΑΪΝΗ

Μεθυλιωτικός Παράγοντας [EPC]; Μεθυλιωτική Δράση [MoA]

ΑΝΥΔΡΗ ΒΕΤΑΪΝΗ

Μεθυλιωτική Δράση [MoA]; Μεθυλιωτικός Παράγοντας [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

14,38 ώρες

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 3 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

247

Μοριακός τύπος

C5H11NO2

Μοριακό βάρος

117.15

IUPAC

2-(trimethylazaniumyl)acetate

InChIKey

KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας