BETAINE
Βηταΐνη
**Φαρμακοδυναμική** Η βεταΐνη μειώνει τα επίπεδα ομοκυστεΐνης στο πλάσμα σε περιπτώσεις ομοκυστινουρίας που οφείλονται σε ανεπάρκειες ή ελλείψεις της κυσταθειόνης β-συνθάσης (CBS), της 5,10-μεθυλενοτετραϋδροφολικής αναγωγάσης (MTHFR) και του μεταβολισμού του συμπαράγοντα της …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
medication
SPC-KLOREF
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα
- Χορήγηση: τρεις - τέσσερις φορές την ημέρα
- Δόση έναρξης: 20 MEQ/24ωρο
- Τιτλοποίηση: Μεγαλύτερες συγκεντρώσεις σπανίως είναι απαραίτητες σε ειδικές επείγουσες περιπτώσεις.
-
ΕνήλικεςΔόση1-2 δισκία τρεις - τέσσερις φορές την ημέραΠροφυλακτικώς συνήθως 20 MEQ/24ωρο.
-
Ηλικιωμένοιόπως στους ενήλικες με ιδιαίτερη προσοχή στις αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις του φαρμάκου.
-
ΠαιδιάΑνάλογος του σωματικού βάρους του ασθενούς και της ένδειξης (εκτός των περιπτώσεων υποκαλιαιμίας).
block
SPC-KLOREF
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια με ολιγουρία ή ανουρία και ουραιμία
-
Επινεφριδική ανεπάρκεια χωρίς θεραπεία
-
Καταστάσεις συνοδευόμενες από οξεία αφυδάτωση, θερμοπληξία
-
Γενικά υποκαλιαιμικές καταστάσεις οποιασδήποτε αιτιολογίας (π.χ διαβητική οξέωση, εκτεταμένα εγκαύματα ή εκτεταμένες κακώσεις μαλακών μορίων σοβαρές αιμολυτικές κρίσεις κ.α)
warning
SPC-KLOREF
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Χορήγηση καλίου σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή άλλη κατάσταση που διαταράσσει την αποβολή του καλίου από τους νεφρούςσοβαρός κίνδυνοςΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή άλλη κατάσταση που διαταράσσει την αποβολή του καλίου από τους νεφρούςενέχει σοβαρούς κινδύνους για πρόκληση υπερκαλιαιμίας και καρδιακής ανακοπής
-
Διόρθωση υποκαλιαιμίαςιδιαίτερη προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ασθενείς με καρδιακή νόσο ή οξέωσηθα πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή, με συχνούς προσδιορισμούς του καλίου του ορού και ηλεκτροκαρδιογραφικούς ελέγχους, λαμβανομένης πάντοτε υπ’ όψη και της κλινικής κατάστασης του αρρώστου.
-
Κίνδυνος ανακοπής μετά από χορήγηση καλίου σε ασθενείς με τοξικό δακτυλισμόσοβαρός κίνδυνοςΠληθυσμόςασθενείς με τοξικό δακτυλισμόιδιαίτερα ενδοφλεβίως
-
Σύγχρονη χορήγηση καλίου με διουρητικά προστατευτικά της απώλειας καλίου ή υποκατάστατα χλωριούχου νατρίουαποφυγήΠληθυσμόςασθενείς που παίρνουν διουρητικά προστατευτικά της απώλειας καλίου (σπειρολακτόνη, τριαμτερένη) και γενικά ανταγωνιστές της αλδοστερόνης, ασθενείς που λαμβάνουν άλατα, υποκατάστατα του χλωριούχου νατρίουΝα αποφεύγεται
-
Χορήγηση καλίου σε περιπτώσεις υποκαλιαιμίας με συνοδό υπονατριαιμία, υπασβαστιαιμία ή χαμηλό ΡΗ αίματοςιδιαίτερη προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με υποκαλιαιμία, υπονατριαιμία, υπασβαστιαιμία ή χαμηλό ΡΗ αίματοςαπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή στη χορήγηση καλίου γιατί και μικρή αύξηση του μπορεί να έχει τοξική επίδραση στο μυοκάρδιο και τους σκελετικούς μύς.
-
Χορήγηση χλωριούχου καλίου σε υπερχλωραιμική μεταβολική οξέωση με ένδεια καλίουειδική οδηγίαΠληθυσμόςασθενείς με υπερχλωραιμική μεταβολική οξέωση με ένδεια καλίουνα μη χορηγείται χλωριούχο κάλιο αλλά άλλα άλατα καλίου (διττανθρακικό, κιτρικό, οξεικό ή γλυκονικό).
-
Χορήγηση δισκίων καλίουειδική οδηγίαΠληθυσμόςασθενείς που δεν ανέχονται ή αρνούνται τις υγρές μορφές ή τα αναβράζοντα δισκίαΤα δισκία δεν πρέπει να μασώνται αλλά να καταπίνονται με αρκετή ποσότητα ύδατος κατά προτίμηση μετά τα γεύματα.
-
Διακοπή χορήγησης καλίουσύστασηΠληθυσμόςασθενείς με υποψία εντερικής απόφραξης, διάτρησης ή σοβαρών εμέτων και κοιλιακών πόνωνσυνιστάται η άμεση διακοπή του χορηγούμενου καλίου.
-
Ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση χλωριούχου καλίουσοβαρός κίνδυνοςΠληθυσμόςanyΝα αραιώνεται προηγουμένως σε σακχαρούχο διάλυμα ή χλωριούχον νάτριον (ισότονα συνήθως).
swap_horiz
SPC-KLOREF
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Διουρητικά προστατευτικά της απώλειας καλίου (σπειρολακτόνη, τριαμτερένη) και γενικά ανταγωνιστές της αλδοστερόνηςΑντένδειξηΑντενδείκνυται η σύγχρονη χορήγηση.
-
Υποκατάστατα του χλωριούχου νατρίουΑντένδειξηΑντενδείκνυται η σύγχρονη χορήγηση.
-
Καρδιακές γλυκοσίδεςΠροσοχήΠροσοχή στη χορήγηση όταν χορηγούνται συγχρόνως (με υποκατάστατα του χλωριούχου νατρίου).
sick
SPC-KLOREF
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ναυτία
- Έμετοι
- Διάρροια
- Κοιλιακή δυσφορία ή πόνοι
- Εξελκώσεις, στενώσεις και αιμορραγίες από τον οισοφάγο
- Εξελκώσεις, στενώσεις και αιμορραγίες από τον υπόλοιπο γαστρεντερικό σωλήνα
- Δερματικά εξανθήματα
- Τοπικός ερεθισμός με νέκρωση των ιστών
- Φλεβίτιδα (χημική)
- Σπασμός των φλεβών
- Υπερκαλιαιμία (με λανθάνουσες ή συμπτωματικές εκδηλώσεις όπως: παραισθησίες των άκρων, χαλαρή παράλυση, σύγχυση, αίσθημα αδυναμίας και βάρους των κάτω άκρων, πτώση της αρτηριακής πίεσης, καρδιακή ή αναπνευστική καταστολή, δυσκολία στην κατάποση, καρδιακές αρρυθμίες ή ανακοπή, χαρακτηριστικές μεταβολές στο ΗΚΓ)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΈμετοιΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακή δυσφορία ή πόνοιΓαστρεντερικό
-
ΣπανίεςΔερματικά εξανθήματαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΤοπικός ερεθισμός με νέκρωση των ιστώνΣημεία ένεσης
-
Μη γνωστέςΦλεβίτιδα (χημική)Αγγεία
-
Μη γνωστέςΣπασμός των φλεβώνΑγγεία
-
Μη γνωστέςΕξελκώσεις, στενώσεις και αιμορραγίες από τον οισοφάγοΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕξελκώσεις, στενώσεις και αιμορραγίες από τον υπόλοιπο γαστρεντερικό σωλήναΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΥπερκαλιαιμίαΜεταβολικό
pregnant_woman
SPC-KLOREF
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχή
-
ΓαλουχίαΜε προσοχή
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-KLOREF
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-KLOREF
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-KLOREF
expand_more
Δοσολογία
Τα δισκία KLOREF λαμβάνονται αφού διαλυθούν στο νερό, είναι αναβράζοντα και δίδουν 6.7 ΜΕQ κάλιο και χλώριο ανά 500 mg KCL.
Ενήλικες: Ποικίλει ανάλογα με το βαθμό της υποκαλιαιμίας και την υποκείμενη παθολογική κατάσταση. Από το στόμα προφυλακτικώς χορηγούνται συνήθως 20 MEQ/24ωρο. Συνήθως είναι 1-2 δισκία τρεις - τέσσερις φορές την ημέρα. Μεγαλύτερες συγκεντρώσεις σπανίως είναι απαραίτητες σε ειδικές επείγουσες περιπτώσεις.
Ηλικιωμένοι: όπως στους ενήλικες με ιδιαίτερη προσοχή στις αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις του φαρμάκου.
Παιδιά: Δεν έχει καθορισθεί η δόση του φαρμάκου εκτός των περιπτώσεων υποκαλιαιμίας και είναι ανάλογος του σωματικού βάρους του ασθενούς και της ένδειξης.
block
Αντενδείξεις
SPC-KLOREF
expand_more
Αντενδείξεις
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια με ολιγουρία ή ανουρία και ουραιμία,
- επινεφριδική ανεπάρκεια χωρίς θεραπεία,
- καταστάσεις συνοδευόμενες από οξεία αφυδάτωση, θερμοπληξία,
- γενικά υποκαλιαιμικές καταστάσεις οποιασδήποτε αιτιολογίας (π.χ διαβητική οξέωση, εκτεταμένα εγκαύματα ή εκτεταμένες κακώσεις μαλακών μορίων σοβαρές αιμολυτικές κρίσεις κ.α).
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-KLOREF
expand_more
Προειδοποιήσεις
Σε αρρώστους με νεφρική ανεπάρκεια ή άλλη κατάσταση, που διαταράσσει την αποβολή του καλίου από τους νεφρούς, η χορήγηση καλίου ενδοφλεβίως ή από το στόμα ενέχει σοβαρούς κινδύνους για πρόκληση υπερκαλιαιμίας και καρδιακής ανακοπής.
Η διόρθωση υποκαλιαιμίας στις παραπάνω καταστάσεις καθώς επίσης και επί παρουσίας καρδιακής νόσου ή οξέωσης θα πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή, με συχνούς προσδιορισμούς του καλίου του ορού και ηλεκτροκαρδιογραφικούς ελέγχους, λαμβανομένης πάντοτε υπ’ όψη και της κλινικής κατάστασης του αρρώστου. Ο προσδιορισμός του καλίου του πλάσματος δεν αντανακλά υποχρεωτικά και τις τιμές του καλίου των ιστών.
Σε αρρώστους με τοξικό δακτυλισμό υφίσταται σοβαρός κίνδυνος ανακοπής μετά από χορήγηση καλίου (ιδιαίτερα ενδοφλεβίως).
Να αποφεύγεται σύγχρονη χορήγηση σε αρρώστους που παίρνουν διουρητικά προστατευτικά της απώλειας καλίου (σπειρολακτόνη, τριαμτερένη) και γενικά ανταγωνιστές της αλδοστερόνης καθώς επίσης και σε αρρώστους που λαμβάνουν άλατα, υποκατάστατα του χλωριούχου νατρίου.
Σε περιπτώσεις υποκαλιαιμίας με συνοδό υπονατριαιμία, υπασβαστιαιμία ή χαμηλό ΡΗ αίματος απαιτείται επίσης ιδιαίτερη προσοχή στη χορήγηση καλίου γιατί και μικρή αύξηση του μπορεί να έχει τοξική επίδραση στο μυοκάρδιο και τους σκελετικούς μύς.
Επίσης σε υπερχλωραιμική μεταβολική οξέωση με ένδεια καλίου να μη χορηγείται χλωριούχο κάλιο αλλά άλλα άλατα καλίου (διττανθρακικό, κιτρικό, οξεικό ή γλυκονικό).
Οι υγρές μορφές ή τα αναβράζοντα δισκία του καλίου είναι πρώτης επιλογής, ενώ τα δισκία (απλά ή βραδείας απελευθέρωσης) επιφυλάσσονται μόνο σε αρρώστους που δεν ανέχονται ή αρνούνται τις αναφερθείσες μορφές. Τα δισκία δεν πρέπει να μασώνται αλλά να καταπίνονται με αρκετή ποσότητα ύδατος κατά προτίμηση μετά τα γεύματα.
Σε υποψία εντερικής απόφραξης, διάτρησης ή σοβαρών εμέτων και κοιλιακών πόνων συνιστάται ή άμεση διακοπή του χορηγούμενο καλίου. Ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση αναραίωτων διαλυμάτων χλωριούχου καλίου ενέχει τον σοβαρό κίνδυνο θανατηφόρου υπερκαλιαιμίας. Να αραιώνεται προηγουμένως σε σακχαρούχο διάλυμα ή χλωριούχον νάτριον (ισότονα συνήθως).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-KLOREF
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-KLOREF
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Συχνές
- Ναυτία
- Έμετοι
- Διάρροια
- Κοιλιακή δυσφορία ή πόνοι (ιδιαίτερα μετά χορήγηση από του στόματος)
Σπάνιες
- Δερματικά εξανθήματα
Παρέντερικη χορήγηση
- Τοπικός ερεθισμός με νέκρωση των ιστών (σε περίπτωση εξαγγείωσης)
- Φλεβίτιδα (χημική)
- Σπασμός των φλεβών
Από δισκία (απλά, εντεροδιαλυτά ή βραδείας απελευθέρωσης)
- Εξελκώσεις, στενώσεις και αιμορραγίες από τον οισοφάγο και τον γαστρεντερικό σωλήνα (με κίνδυνο θανάτου)
Σημαντικότερος κίνδυνος
- Υπερκαλιαιμία (επικίνδυνα και ενίοτε θανατηφόρα αποτελέσματα), κυρίως παρεντερικώς και λιγότερο από του στόματος.
- Συμπτώματα λανθάνουσας ή συμπτωματικής υπερκαλιαιμίας:
- Παραισθησίες των άκρων
- Χαλαρή παράλυση
- Σύγχυση
- Αίσθημα αδυναμίας και βάρους των κάτω άκρων
- Πτώση της αρτηριακής πίεσης
- Καρδιακή ή αναπνευστική καταστολή
- Δυσκολία στην κατάποση
- Καρδιακές αρρυθμίες ή ανακοπή
- Χαρακτηριστικές μεταβολές στο ΗΚΓ
- Συμπτώματα λανθάνουσας ή συμπτωματικής υπερκαλιαιμίας:
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-KLOREF
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-KLOREF
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Το KLOREF είναι ηλεκτρολύτης χλωριούχο κάλιο, το οποίο λαμβανόμενο από το στόμα αναπληρεί την απώλεια καλίου που παρατηρείται στις περιπτώσεις υποκαλιαιμίας οφειλομένης στη θεραπεία με διουρητικά, μεγάλων δόσεων κορτιζονούχων σκευασμάτων και σε γαστροεντερίτιδες. Το κάλιο είναι το κυριότερο κατιόν του ενδοκυττάριου χώρου.
Η χορήγηση του από το στόμα ή παρεντερικώς αφορά: α) σε απώλεια του άλατος λόγω διαρροιών, πολυουρίας κ.λ.π., β) σε χρόνια χορήγηση φαρμάκων τα οποία προκαλούν απώλειες καλίου (κορτικοειδή, διουρητικά), γ) σε σύνδρομο δευτεροπαθούς υπεραλδοστερονισμού (νέφρωση, κίρρωση ήπατος, κλπ.) και δ) σε άτομα που λαμβάνουν διγοξίνη ή αντιαρρυθμικό προληπτικώς, διότι επί υποκαλιαιμίας επιδεινώνεται η αρρυθμία.
Το διττανθρακικό κάλιο δίνεται σε υπερχλωριημική οξέωση αν συνυπάρχει και απώλεια καλίου (νεφρικές σωληναριοπάθειες, πεπτικές διαταραχές) είτε από το στόμα είτε ενδοφλεβίως.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-KLOREF
expand_more
Φαρμακοκινητική
α. Γενικά χαρακτηριστικά Η απορρόφηση του φαρμάκου από το στομάχι είναι ταχεία. Είναι καλώς ανεκτό από το γαστρικό βλεννογόνο και δεν προκαλεί ερεθισμό.
β. Χαρακτηριστικά σε ασθενείς. Η χορήγηση του χλωριούχου καλίου πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή στα άτομα που πάσχουν από νεφρική νόσο και υπερκαλιαμικές καταστάσεις προκαλούμενες από οξείες καταστάσεις όπως διαβητική οξέωση αιμολυτικές κρίσεις, εκτεταμένα εγκαύματα.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βεταΐνη μειώνει τα επίπεδα ομοκυστεΐνης στο πλάσμα σε περιπτώσεις ομοκυστινουρίας που οφείλονται σε ανεπάρκειες ή ελλείψεις της κυσταθειόνης β-συνθάσης (CBS), της 5,10-μεθυλενοτετραϋδροφολικής αναγωγάσης (MTHFR) και του μεταβολισμού του συμπαράγοντα της κοβαλαμίνης (cbl).
Η μείωση της ομοκυστεΐνης εκτιμάται σε 20-30% των προ-θεραπευτικών επιπέδων.
Η συμπληρωματική χορήγηση βεταΐνης σε ασθενείς με ομοκυστινουρία βελτιώνει επίσης τις μεταβολικές ανωμαλίες στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.
Αναφορές έχουν δείξει ότι, ανάλογα με τον τύπο της ομοκυστινουρίας, η θεραπευτική αποτελεσματικότητα της βεταΐνης από μόνη της μπορεί να είναι περιορισμένη, ανεπαρκής για τη μείωση των συνολικών επιπέδων ομοκυστεΐνης και την πρόληψη κλινικών συμπτωμάτων.
Σε ασθενείς με ομοκυστινουρία λόγω ανεπάρκειας κυσταθειόνης β-συνθάσης (CBS), η βεταΐνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται όταν τα επίπεδα ολικής ομοκυστεΐνης στον ορό παραμένουν υψηλά παρά τη διαιτητική θεραπεία.
Ασθενείς που λαμβάνουν βεταΐνη για πολλά χρόνια δεν εμφανίζουν ανοχή.
Επίσης, οι συγκεντρώσεις βεταΐνης δεν συσχετίζονται με τις συγκεντρώσεις ομοκυστεΐνης.
Σε ασθενείς με ανεπάρκεια MTHFR και ελλείψεις cbl, η βεταΐνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα μεθειονίνης και S-αδενοσυλμεθειονίνης (SAM) στο πλάσμα.
Ασθενείς με ανεπάρκεια CBS χωρίς διαιτητικό περιορισμό μεθειονίνης μπορεί να συσσωρεύσουν υπερβολικές ποσότητες μεθειονίνης.
Κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι σε ασθενείς με ανεπάρκεια CBS, τα αυξημένα επίπεδα μεθειονίνης στο πλάσμα συνδέονταν με εγκεφαλικό οίδημα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ομοκυστινουρία είναι μια κληρονομική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από υψηλά επίπεδα του αμινοξέος ομοκυστεΐνη. Αυτή η κατάσταση μπορεί να προκληθεί από ανεπάρκειες ή ελλείψεις στην κυσταθειόνη β-συνθάση (CBS), στην 5,10-μεθυλενοτετραϋδροφολική αναγωγάση (MTHFR) και στον μεταβολισμό του συμπαράγοντα της κοβαλαμίνης (cbl).
Η CBS μετατρέπει την ομοκυστεΐνη σε κυσταθειόνη, και η ανεπάρκεια αυτού του ενζύμου μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση ομοκυστεΐνης.
Η MTHFR είναι υπεύθυνη για την παραγωγή 5-μεθυλοτετραϋδροφολικού, δότη μεθυλίου που συμμετέχει στη μετατροπή της ομοκυστεΐνης πίσω σε μεθειονίνη· επομένως, η ανεπάρκεια MTHFR μπορεί επίσης να οδηγήσει σε ομοκυστινουρία.
Επιπλέον, μια ανεπάρκεια στον μεταβολισμό του συμπαράγοντα της κοβαλαμίνης (βιταμίνη Β12) μπορεί να οδηγήσει σε ομοκυστινουρία, καθώς ένας μεταβολίτης της κοβαλαμίνης (μεθυλοκοβαλαμίνη) προάγει τη μετατροπή της ομοκυστεΐνης σε μεθειονίνη.
Η βεταΐνη μεταφέρει μια μεθυλομάδα μέσω του ενζύμου βεταΐνη-ομοκυστεΐνη μεθυλοτρανσφεράση (BHMT), μετατρέποντας την ομοκυστεΐνη πίσω σε μεθειονίνη και διμεθυλογλυκίνη (DMG).
Σε ασθενείς με ομοκυστινουρία, η βεταΐνη μειώνει τα επίπεδα ομοκυστεΐνης και βελτιώνει τα αποτελέσματα υγείας.
Η βεταΐνη δρα ως μεταβολικό ενδιάμεσο στις μεταμεθυλιωτικές διεργασίες (σύνθεση κρεατίνης και μεθειονίνης).
Η βεταΐνη δρα ως δότης μεθυλομάδας στην επαναμεθυλίωση της ομοκυστεΐνης σε μεθειονίνη σε ασθενείς με ομοκυστινουρία. Αυτό μειώνει τις τοξικές συγκεντρώσεις ομοκυστεΐνης, συνήθως στο 20 έως 30% ή λιγότερο των προ-θεραπευτικών συγκεντρώσεων.
Η βεταΐνη ή τριμεθυλογλυκίνη είναι μια τεταρτοταγής ένωση αμμωνίου που ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά στον χυμό των ζαχαρότευτλων (Beta vulgaris). Η βεταΐνη είναι ένας μεταβολίτης της χολίνης … και είναι υπόστρωμα σε μία από τις δύο οδούς ανακύκλωσης που μετατρέπουν την ομοκυστεΐνη σε L-μεθειονίνη. Η άλλη και κύρια αντίδραση ανακύκλωσης καταλύεται από το ένζυμο μεθειονίνη συνθάση και χρησιμοποιεί τη μεθυλοκοβαλαμίνη ως συμπαράγοντα και το 5-μεθυλοτετραϋδροφολικό ως συστατικό.
Η βεταΐνη-ομοκυστεΐνη μεθυλοτρανσφεράση (BHMT) είναι ένα ένζυμο ψευδαργύρου που καταλύει τη μεταφορά μιας μεθυλομάδας από τη βεταΐνη στην ομοκυστεΐνη για το σχηματισμό μεθειονίνης. Η BHMT βρίσκεται στο ήπαρ και τους νεφρούς και μπορεί επίσης να υπάρχει σε ιστό του εγκεφάλου. Η βεταΐνη δρα για να μειώσει τα επίπεδα ομοκυστεΐνης σε ορισμένους με πρωτοπαθή υπερομοκυστειναιμία/ομοκυστινουρία μέσω αυτού του ενζύμου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βεταΐνη απορροφάται και κατανέμεται ταχέως.
Σε υγιείς εθελοντές (n=12) που έλαβαν 50 mg/kg βεταΐνης, η Cmax, tmax και AUC0,∞ ήταν 0,939 mmol/L, 0,90 h και 5,52 mmol⋅h/L, αντίστοιχα.
Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές αλλαγές στην κινητική απορρόφησης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση βεταΐνης (100 mg/kg/ημέρα για 5 ημέρες).
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της άνυδρης βεταΐνης δεν έχει προσδιοριστεί.
Η βεταΐνη αποβάλλεται κυρίως μέσω μεταβολισμού.
Με βραδύ ρυθμό απέκκρισης και υποθέτοντας 100% βιοδιαθεσιμότητα, η νεφρική κάθαρση της βεταΐνης είναι αμελητέα (5% της συνολικής κάθαρσης του σώματος).
Με βάση μια μελέτη σε υγιείς εθελοντές (n=12) που έλαβαν 50 mg/kg βεταΐνης, ο όγκος κατανομής ήταν 1,3 L/kg.
Με βάση μια μελέτη σε υγιείς εθελοντές (n=12) που έλαβαν 50 mg/kg βεταΐνης, η συνολική κάθαρση βεταΐνης στο πλάσμα ήταν 0,084 L/h⋅kg.
Η βεταΐνη απορροφάται από το λεπτό έντερο στους εντεροκυττάρους. Απελευθερώνεται από τους εντεροκυττάρους στην πυλαία κυκλοφορία, η οποία την μεταφέρει στο ήπαρ, όπου παρατηρείται σημαντική πρώτη διέλευση και πρώτης διέλευσης μεταβολισμός της βεταΐνης. Η κύρια μεταβολική αντίδραση είναι η μεταφορά μιας μεθυλομάδας από τη βεταΐνη στην ομοκυστεΐνη μέσω του ενζύμου βεταΐνη-ομοκυστεΐνη μετα-τρανσφεράσης. Τα προϊόντα της αντίδρασης είναι L-μεθειονίνη και διμεθυλογλυκίνη. Το υδροχλωρίδιο βεταΐνης μετατρέπεται σε βεταΐνη στο αλκαλικό περιβάλλον του λεπτού εντέρου.
Δεν είναι γνωστό εάν η βεταΐνη κατανέμεται στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, ο μεταβολικός πρόδρομός της, η χολίνη, βρίσκεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα σε υψηλές συγκεντρώσεις.
… /Οι συγγραφείς/ μέτρησαν την ομοκυστεΐνη, τη βεταΐνη, το φολικό οξύ, τη βιταμίνη Β6 και σχετικά συστατικά στο πλάσμα από 500 υγιείς άνδρες και γυναίκες ηλικίας 34 έως 69 ετών πριν (επίπεδα νηστείας) και 6 ώρες μετά από μια τυπική δοκιμή φόρτωσης μεθειονίνης. Η χολίνη, η διμεθυλογλυκίνη και το φολικό οξύ ήταν καθοριστικοί παράγοντες της βεταΐνης στο πλάσμα σε ένα μοντέλο πολλαπλής παλινδρόμησης που προσαρμόστηκε για την ηλικία και το φύλο. Η αύξηση της ομοκυστεΐνης μετά τη φόρτωση έδειξε ισχυρή αντίστροφη συσχέτιση με τη βεταΐνη του πλάσματος και ασθενέστερη αντίστροφη συσχέτιση με το φολικό οξύ και τη βιταμίνη Β6. Η ομοκυστεΐνη νηστείας έδειξε ισχυρή αντίστροφη σχέση με το φολικό οξύ, ασθενή σχέση με τη βεταΐνη του πλάσματος και καμία σχέση με τη βιταμίνη Β6. Αξιοσημείωτα, οι προσαρμοσμένες (για ηλικία και φύλο) καμπύλες δόσης-απόκρισης για την αύξηση της ομοκυστεΐνης μετά τη μεθειονίνη ή την ομοκυστεΐνη νηστείας έναντι της βεταΐνης έδειξαν ότι οι αντίστροφες συσχετίσεις ήταν πιο έντονες σε χαμηλή κατάσταση φολικού οξέος, μια παρατήρηση που επιβεβαιώθηκε από αναλύσεις αλληλεπίδρασης … Συνολικά, αυτά τα αποτελέσματα δείχνουν ότι η βεταΐνη του πλάσματος είναι ισχυρός καθοριστικός παράγοντας της αύξησης της ομοκυστεΐνης μετά από φόρτωση μεθειονίνης, ιδιαίτερα σε υποκείμενα με χαμηλή κατάσταση φολικού οξέος. Σε 500 υγιή υποκείμενα, η αύξηση της tHcy μετά από φόρτωση μεθειονίνης έδειξε ισχυρότερη αντίστροφη σχέση με τη βεταΐνη παρά με το φολικό οξύ και τη βιταμίνη Β6, ενώ για την ομοκυστεΐνη νηστείας (tHcy) η βεταΐνη ήταν ασθενέστερος καθοριστικός παράγοντας από το φολικό οξύ. Και για τις δύο τροποποιήσεις tHcy, η συσχέτιση με τη βεταΐνη ήταν πιο έντονη σε υποκείμενα με χαμηλή κατάσταση φολικού οξέος.
Τριάντα τέσσερις υγιείς άνδρες και γυναίκες έλαβαν δόσεις 1, 3 και 6 g βεταΐνης και στη συνέχεια 6 g βεταΐνης +1 mg φολικού οξέος για τέσσερις διαδοχικές περιόδους 1 εβδομάδας. Η μέση συγκέντρωση ολικής ομοκυστεΐνης (tHcy) στο πλάσμα μειώθηκε κατά 1,1 (NS), 10,0 και 14,0% (P<0,001) μετά από συμπλήρωση με 1, 3 και 6 g βεταΐνης αντίστοιχα. Περαιτέρω μείωση της tHcy στο πλάσμα κατά 5% (P<0,01) επιτεύχθηκε με τον συνδυασμό 1 mg φολικού οξέος με τη δόση 6 g βεταΐνης. Η βεταΐνη στο πλάσμα αυξήθηκε από 31 (sd 13) σε 255 (sd 136) umol/L με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση (R(2) 0,97) … /Οι συγγραφείς/ συμπεραίνουν ότι η tHcy στο πλάσμα μειώνεται γρήγορα και σημαντικά με 3 ή 6 g βεταΐνης/ημέρα σε υγιείς άνδρες και γυναίκες.
… /Οι συγγραφείς/ διερεύνησαν τις πορείες της χολίνης και της βεταΐνης στο πλάσμα κατά την κανονική ανθρώπινη εγκυμοσύνη και τις σχέσεις τους με την ολική ομοκυστεΐνη (tHcy) στο πλάσμα … Λήφθηκαν δείγματα αίματος μηνιαίως· τα αρχικά δείγματα ελήφθησαν στην 9η εβδομάδα κύησης (GW) και τα τελευταία δείγματα ελήφθησαν περίπου 3 μήνες μετά τον τοκετό. Ο πληθυσμός της μελέτης περιλάμβανε 50 γυναίκες αφρικανικής καταγωγής. Οι περισσότερες από τις γυναίκες έπαιρναν φολικό οξύ ακανόνιστα … Η χολίνη στο πλάσμα (γεωμετρικός μέσος όρος x· 95% διάστημα αναφοράς) αυξήθηκε συνεχώς κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, από 6,6 (4,5, 9,7) umol/L στην 9η GW σε 10,8 (7,4, 15,6) umol/L στην 36η GW. Η βεταΐνη στο πλάσμα μειώθηκε στο πρώτο μισό της εγκυμοσύνης, από 16,3 (8,6, 30,8) umol/L στην 9η GW σε 10,3 (6,6, 16,2) umol/L στην 20η GW και παρέμεινε σταθερή στη συνέχεια … /Οι συγγραφείς/ επιβεβαίωσαν μια μείωση της tHcy στο πλάσμα, και η χαμηλότερη συγκέντρωση παρατηρήθηκε στο δεύτερο τρίμηνο. Από την 16η GW και μετά, παρατηρήθηκε αντίστροφη σχέση μεταξύ της tHcy στο πλάσμα και της βεταΐνης. Η πολλαπλή ανάλυση παλινδρόμησης έδειξε ότι η βεταΐνη στο πλάσμα ήταν ισχυρός προγνωστικός παράγοντας της tHcy στο πλάσμα από την 20η GW και μετά … Η σταθερή αύξηση της χολίνης καθ’ όλη τη διάρκεια της κύησης μπορεί να διασφαλίσει τη διαθεσιμότητα χολίνης για τη μεταφορά μέσω του πλακούντα με επακόλουθη χρήση από το αναπτυσσόμενο έμβρυο. Η βεταΐνη γίνεται ισχυρός προγνωστικός παράγοντας της tHcy κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η βεταΐνη καταβολίζεται κυρίως στα μιτοχόνδρια των ηπατικών και νεφρικών κυττάρων.
Η μεταμεθυλίωση της βεταΐνης μέσω της βεταΐνη-ομοκυστεΐνη μεθυλοτρανσφεράσης (BHMT) οδηγεί στο σχηματισμό διμεθυλογλυκίνης.
Η βεταΐνη απορροφάται από το λεπτό έντερο στους εντεροκυττάρους. Απελευθερώνεται από τους εντεροκυττάρους στην πυλαία κυκλοφορία, η οποία τη μεταφέρει στο ήπαρ, όπου παρατηρείται σημαντική πρώτη διέλευση και πρώτης διέλευσης μεταβολισμός της βεταΐνης. Η κύρια μεταβολική αντίδραση είναι η μεταφορά μιας μεθυλομάδας από τη βεταΐνη στην ομοκυστεΐνη μέσω του ενζύμου βεταΐνη-ομοκυστεΐνη μεθυλοτρανσφεράσης. Τα προϊόντα της αντίδρασης είναι L-μεθειονίνη και διμεθυλογλυκίνη. Το υδροχλωρίδιο βεταΐνης μετατρέπεται σε βεταΐνη στο αλκαλικό περιβάλλον του λεπτού εντέρου.
/Η βεταΐνη/ είναι ένας μεταβολίτης της χολίνης …
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Σε υγιείς εθελοντές (n=12) που έλαβαν 50 mg/kg βεταΐνης, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ήταν 14,38 h.
Σε εθελοντές που έλαβαν 100 mg/kg/ημέρα βεταΐνης για 5 ημέρες, ο χρόνος ημίσειας ζωής κατανομής ήταν σημαντικά μεγαλύτερος, υποδηλώνοντας ότι οι διαδικασίες μεταφοράς και επανακατανομής της βεταΐνης ήταν κορεσμένες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως ο έλεγχος της γαστρικής οξύτητας, η ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής ύδατος, και η βελτίωση της πέψης.
Ενδογενείς παράγοντες ή φάρμακα που αυξάνουν τη μεταφορά και το μεταβολισμό των ΛΙΠΙΔΙΩΝ, συμπεριλαμβανομένης της σύνθεσης ΛΙΠΟΠΡΩΤΕΪΝΩΝ από το ΗΠΑΡ και της πρόσληψής τους από εξωηπατικούς ιστούς.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
3SCV180C9W
ΒΕΤΑΪΝΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Μεθυλιωτική Δράση
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μεθυλιωτικός Παράγοντας
Η βεταΐνη είναι ένας Μεθυλιωτικός Παράγοντας. Ο μηχανισμός δράσης της βεταΐνης είναι ως Μεθυλιωτική Δράση.
ΒΕΤΑΪΝΗ
Μεθυλιωτικός Παράγοντας [EPC]; Μεθυλιωτική Δράση [MoA]
ΑΝΥΔΡΗ ΒΕΤΑΪΝΗ
Μεθυλιωτική Δράση [MoA]; Μεθυλιωτικός Παράγοντας [EPC]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως ο έλεγχος της γαστρικής οξύτητας, η ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής ύδατος, και η βελτίωση της πέψης.
Ενδογενείς παράγοντες ή φάρμακα που αυξάνουν τη μεταφορά και το μεταβολισμό των ΛΙΠΙΔΙΩΝ, συμπεριλαμβανομένης της σύνθεσης ΛΙΠΟΠΡΩΤΕΪΝΩΝ από το ΗΠΑΡ και της πρόσληψής τους από εξωηπατικούς ιστούς.