BEZITRAMIDE
**Φαρμακοδυναμική** Το Bezitramide δρα στον οργανισμό για την ανακούφιση του πόνου, με δραστικότητα 20 φορές μεγαλύτερη από τη μεθαδόνη. Η διάρκειά του δράσης είναι σχετικά μεγάλη, διαρκεί έως και 12 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση, μετά την επίτευξη σταθερής κατάστασης. …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Bezitramide δρα στον οργανισμό για την ανακούφιση του πόνου, με δραστικότητα 20 φορές μεγαλύτερη από τη μεθαδόνη. Η διάρκειά του δράσης είναι σχετικά μεγάλη, διαρκεί έως και 12 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση, μετά την επίτευξη σταθερής κατάστασης. Η έναρξη της δράσης του είναι αργή, με μέγιστο αναλγητικό αποτέλεσμα να παρατηρείται μεταξύ 2.5-3.5 ωρών μετά τη λήψη. Σημειώνεται ότι προκαλεί ισχυρή αντιβηχική δράση, η οποία θα μπορούσε να είναι επωφελής για ασθενείς με βρογχικό καρκίνωμα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το Bezitramide έχει χαμηλή υδατοδιαλυτότητα, επομένως η χορήγησή του περιορίζεται στη χορήγηση από του στόματος.
Λιγότερο από 0.3% της δόσης απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα. Υψηλές συγκεντρώσεις στα κόπρανα υποδηλώνουν ατελή απορρόφηση ή χολική απέκκριση. Πειράματα σε αρουραίους έδειξαν εκτενή (έως 70%) χολική απέκκριση και λιγότερο από 3% νεφρική απέκκριση.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το Bezitramide είναι προφάρμακο που υφίσταται ταχεία υδρόλυση μιας προπιονυλο-ομάδας για να σχηματίσει τον κύριο μεταβολίτη, R-4618. Το R-4618 έχει αναλγητικές ιδιότητες παρόμοιες με τη μητρική ένωση. Ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα στο γαστρεντερικό σωλήνα υπό όξινες και αλκαλικές συνθήκες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
11-24 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ενώσεις ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ενώσεις ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.